專利名稱:蘆丁酯類化合物及其在藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及化學制藥領域,特別涉及一類蘆丁酯類化合物及其在制備藥物中的用途。
背景技術:
蘆丁,又名蕓香甙、維生素P、紫槲皮甙等,是一種存在植物中的來源很廣的黃酮類化合物,其分子結構為
權利要求
1. 一種蘆丁酯類化合物,其結構如式(I)所示
2.根據權利要求1所述的化合物,其特征在于,所述有機酸形成的酰基通式為-CO-V,其中,V為取代或未取代的以下基團=(C1-Cltl)鏈烴基、(C1-C10)環烷基、芳基、飽和或不飽和的雜環基;其中,上述基團的取代基選自鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、(C1-Cltl)烷基、(C1-C10)酰胺基、(C1-C10)烷基羰基、巰基、烷基硫基、-(C = 0)N-R21R22, -N(C = 0)X-R21, -NR21R22, R21R22N- (C1-C10)烷基-、-SO2NR21R22, -N-SO2NR21R22、-N-SO2R21, -0M、-C00M、
3.根據權利要求2所述的化合物,其特征在于,所述V為(C1-Cltl)烷基;其取代基可以選自鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、-(C = 0)N-R21R22, -N(C = 0)X-R21、-SO2
4.根據權利要求3所述的化合物,其特征在于,所述V為(C1-C4)烷基;其取代基選自-(C = 0) N-R21R22, -N (C = 0)X-R21、-C00M、
5.根據權利要求4所述的化合物,其特征在于,所述A為
6.根據權利要求5所述的化合物,其特征在于,所述R12選自甲基,乙基或丙基。
7.根據權利要求6所述的化合物,其特征在于,所述R1 ^I-P-OM j-Ρ-Ο時、r2、R3同
8.根據權利要求6所述的化合物,其特征在于,R11為-p-OM
9.根據權利要求1-8任一項所述的化合物,其特征在于,具有以下其中之一的結構
10.權利要求1-9任一項所述的化合物在制備治療心血管疾病藥物中的用途。
11.根據權利要求10所述的用途,其特征在于,所述心血管疾病是閉塞性腦血管病、 中心性視網膜炎、動脈硬化、冠心病、梗塞前綜合癥、血栓性靜脈炎、靜脈血栓或深度靜脈血栓。
12.—種藥物組合物,其特征在于,包含至少一種權利要求1-9任一所述的蘆丁酯類化合物,及其藥學上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或它們的組合。
13.權利要求12所述的藥物組合物在制備治療心血管疾病藥物方面的用途。
14.根據權利要求13所述的用途,其特征在于,所述心血管疾病是閉塞性腦血管病、 中心性視網膜炎、動脈硬化、冠心病、梗塞前綜合癥、血栓性靜脈炎、靜脈血栓或深度靜脈血栓。
全文摘要
本發明涉及一種蘆丁酯類化合物,其結構如式(I)所示或其對映體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物。本發明所述化合物可作為有效成分與藥學上可接受的載體一起制備藥物組合物,可用于治療各種血栓類心血管疾病。
文檔編號A61P9/00GK102250171SQ20111013401
公開日2011年11月23日 申請日期2011年5月23日 優先權日2010年5月21日
發明者張健存, 張英俊, 汪東峨, 王曉軍, 章維紅, 謝洪明 申請人:東莞市長安東陽光新藥研發有限公司, 張中能, 張健存