專利名稱：一種白藜蘆醇的親水性結(jié)合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種新型的親水性聚合物與白藜蘆醇的結(jié)合物、包含該結(jié)合物的藥物組合物、以及它們的制備方法和在制備治療腫瘤、糖尿病和心腦血管疾病藥物中的用途。
背景技術(shù)：
白藜蘆醇(Resveratrol，RES)是ー種含有芪類結(jié)構(gòu)的天然非黃酮類多酚化合物，化學(xué)名為3,4’，5-三輕基-反式ニ苯こ烯(3,5,4' -trihydroxystilbene),于1940年首次從白藜蘆(毛葉藜蘆Veratrum grandiflorum 0. Loes)根中分離獲得,此后陸續(xù)從其他70多種植物中發(fā)現(xiàn)，其中包括葡萄科的葡萄屬，豆科的落花生屬、決明屬，百合科的藜蘆屬，以及虎杖、越桔等。
權(quán)利要求
1.通式(I)所示的親水性聚合物-白藜蘆醇的結(jié)合物
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的結(jié)合物，其特征在于所述的親水性聚合物為聚乙二醇，其分子量在300 80，000之間。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的結(jié)合物，其特征在于所述的親水性聚合物聚乙二醇與白藜蘆醇的結(jié)合物結(jié)構(gòu)如通式(1-1)
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)合物，其特征在于所述的R1為甲醇、季戊四醇、甘油、甲基葡萄糖 甙、蔗糖、二甘醇、甘油、多聚甘油結(jié)構(gòu)。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)合物，其征征在于所述的結(jié)合物為親水性聚合物聚乙二醇與白藜蘆醇通過酯鍵連接。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)合物，其特征在于所述的聚乙二醇與白藜蘆醇的結(jié)合物結(jié)構(gòu)式為下式(1_2)
7.通式(II)所示的親水性聚合物-氨基酸寡肽與白藜蘆醇的結(jié)合物
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的結(jié)合物，其特征在于所述的親水性聚合物是聚乙二醇，其分子量在300-80，000之間。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的結(jié)合物，其特征在于所述的親水性聚合物聚乙二醇-氨基酸寡肽與白藜蘆醇的結(jié)合物結(jié)構(gòu)如通式(II-I)
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的結(jié)合物，其特征在于所述的R1為甲醇、季戊四醇、甘油、甲基葡萄糖 甙、蔗糖、二甘醇、甘油、多聚甘油。
11.含有如權(quán)利要求I 10的結(jié)合物以及藥學(xué)可接受的載體或賦形劑的藥物組合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物通過口、鼻內(nèi)、直腸、透皮或注射方式進(jìn)行給藥。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于所述的藥物組合物為片劑、栓劑、丸劑、軟或硬明膠膠囊劑、散劑、溶液劑、混懸劑、氣霧劑或注射劑。
14.權(quán)利要求1-13所述結(jié)合物或組合物在制備治療腫瘤、糖尿病和心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新型的親水性聚合物與白藜蘆醇組成的結(jié)合物、包含該結(jié)合物的藥物組合物、以及它們的制備方法和在制備治療腫瘤、糖尿病和心腦血管疾病藥物中的用途。其中，所述的親水性聚合物選自由聚乙二醇、聚谷氨酸、聚天門冬氨酸、聚丙二醇、聚乙烯醇、聚丙烯嗎啉、聚乙二醇-氨基酸寡肽以及它們的共聚物所組成的組。通過親水性聚合物的改性可對結(jié)合藥物提供保護(hù)，提高結(jié)合物的穩(wěn)定性和水溶性，延長其在生物體內(nèi)的活性周期。
文檔編號A61K47/48GK102766258SQ20111011872
公開日2012年11月7日 申請日期2011年5月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月3日
發(fā)明者劉珂, 許卉, 趙宣, 鄒曉麗, 馬永婷, 黃文哲 申請人:北京鍵凱科技有限公司, 山東靶點藥物研究有限公司, 無錫靶點藥物研究有限公司