專利名稱：雙聯芐類化合物在制備抗炎藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及雙聯芐類化合物的新用途，尤其涉及這類化合物在制備非留體類抗炎、抗風濕性關節炎和抗由炎癥引起的腫瘤的藥物中的應用。
背景技術：
炎癥是機體對于刺激的一種防御反應。任何能夠引起組織損傷的因素，如生物性因素、物理性因素和化學性因素都能誘發炎癥。根據持續時間不同，炎癥可以分為急性炎癥和慢性炎癥。急性炎癥一般只表現為血管性反應，是機體對來自體內或體外刺激的正常的防御反應，對機體是有益的。但若急性炎癥反應不能實現排除刺激的影響，急性炎癥反應相關的致炎因子將會持續存在并持續產生，如白細胞介素、趨化因子、細胞黏附分子以及炎癥相關酶等，導致慢性炎癥的發生。在慢性炎癥中，致炎因子的持續存在造成組織損傷，而組織損傷又將進一步引發炎癥，形成惡性循環，從而誘發多種疾病，對機體極為有害。風濕性關節炎是一種常見的急性或慢性結締組織炎癥，可反復發作并累及心臟。 臨床上以關節和肌肉游走性酸楚和疼痛為特征，屬變態反應性疾病。據統計，我國50歲以上人群中半數患風濕性關節炎，65歲以上人群中約85%患風濕性關節炎，且人數和比例仍在不斷增加，發病形式相當嚴峻。風濕性關節炎給患者的行動帶來了不便，嚴重影響了患者的生活質量。風濕性關節炎的治療方法有多種，其中，抗炎藥物在其治療過程中具有重要作用。因此，發現和研制抗炎藥物對于治療風濕性關節炎具有重大意義。此外，炎癥還與腫瘤的發生具有密切聯系，據估計約有15%的癌癥是由慢性炎癥引起的，炎癥在腫瘤的發生和發展過程中具有重要作用。因此，抑制炎癥是預防和治療腫瘤的一種有效措施。雙聯芐是苔蘚植物中所特有的一類天然多酚化合物，具有抗真菌、抗微生物、抗氧化、細胞毒、昆蟲拒食、植物生長調節和抗血小板凝集等廣泛而又顯著的生物學活性，是發現和研制新藥的重要來源。地錢素M(Marchantin Μ)是從石地錢(Reboulia hemisphaerica)中分離得到的環狀雙聯芐類化合物，呈無色塊狀結晶，分子式為C29H26O5，分子量為454，易溶于氯仿、乙酸乙酯等有機溶劑中，其結構式如下
權利要求
1. 一種結構式如式(I)或式(II)所示的雙聯芐類化合物在制備抗炎藥物中的應用；
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述雙聯芐類化合物為地錢素A、地錢素 C、地錢素M、片葉苔素C、片葉苔素D或異片葉苔素C。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述抗炎藥物為非留體類抗炎藥物。
4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述抗炎藥物為抗風濕性關節炎的藥物。
5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于所述抗炎藥物為抗由炎癥引起的腫瘤的藥物。
6.根據權利要求1-5中任一項所述的應用，其特征在于應用時，將雙聯芐類化合物制成口服制劑或注射劑。
全文摘要
本發明公開了雙聯芐類化合物的一種新用途，即式(I)或式(II)所示的雙聯芐類化合物在制備抗炎、抗風濕性關節炎或治療由炎癥引起腫瘤的藥物中的應用經研究結果得知，雙聯芐類化合物能夠顯著抑制炎癥因子白介素-6(IL-6)、單核細胞趨化蛋白(MCP-1)和核因子kB(NF-kB)的活性，并抑制IL-6、白介素-1b(IL-1b)、NF-kB、趨化因子(CCL2)、環氧化酶2(COX-2)、細胞間粘附分子(Icam)和腫瘤壞死因子(TNF)等炎癥因子的基因表達，表現出良好的抗炎作用，因此雙聯芐類化合物是一類非常具有開發前景的抗炎、抗風濕性關節炎或治療由炎癥引起腫瘤的藥物，可以以其為主要成分制備相應的口服制劑和注射劑等。
文檔編號A61P19/02GK102228455SQ20111011566
公開日2011年11月2日 申請日期2011年5月5日 優先權日2011年5月5日
發明者劉慧萍, 婁紅祥, 孫斌, 曲顯俊, 祝芳華, 薛霞, 鄧景惕 申請人:山東大學