專利名稱：含膽鹽的藥物磷脂復合物制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種醫藥制劑，特別是一種含膽鹽的藥物磷脂復合物親水或親油制劑。
背景技術：
藥物和磷脂形成復合物可以保護藥物并加快藥物的吸收。但藥物磷脂復合物為脂溶性，很難與水溶性膽鹽一起做成制劑。磷脂/膽鹽混合微膠束是人體消化油脂的生理方式，一般認為也是脂溶性藥物消化吸收的最佳方式。已有報道將藥物、磷脂和膽鹽用有機溶劑(比如甲醇氯仿)共溶，再揮發有機溶劑做成制劑。但這些有機溶劑不能溶解大多數親水藥物，而且對某些藥物(比如蛋白類)有破壞作用。目前尚未見用無毒親水溶媒將藥物磷脂復合物和膽鹽做成共溶或混合制劑的報道。本發明的目的是建立一種含膽鹽的藥物磷脂復合物親水或親油制劑或原料。本發明的目的是這樣實現的，將藥物和磷脂制成復合物再溶于親水溶媒；將膽鹽 溶于水或親水溶媒，再將二者混合；也可將藥物、膽鹽和磷脂制成復合物，將藥物磷脂/膽鹽復合物溶于親水或親油溶媒；可進一步制成各種制劑。溶媒中可含促吸收劑或(和)酶抑制劑；可以除去或不除去溶媒；可加或不加酶抑制劑、促吸收劑或其他物質。方案如下將藥物和磷脂用現有的方法制成藥物磷脂復合物再用無毒或低毒的醇類、酚類、揮發油類、砜類溶媒溶解(可單用或與其他溶媒、物質配合)；將膽鹽溶于水或(和)上述的醇類、酚類、揮發油類、砜類溶媒(可單用或與其他溶媒、物質配合)；將上述的藥物磷脂復合物溶液和膽鹽溶液混合。也可按其他順序和方式，將上述的藥物磷脂復合物、溶媒和膽鹽溶解混合。也可用親水溶媒將藥物和膽鹽同時溶解或混合，將磷脂用親水溶媒溶解；再將二者混合，除去溶媒，制成藥物磷脂/膽鹽復合物，將藥物磷脂/膽鹽復合物溶于親水或親油溶媒。可進一步制成各種劑型；可加或不加酶抑制劑、促吸收劑或其他物質。配制的方式或其他條件不限定。本發明的特點將藥物和磷脂制成復合物再溶于親水溶媒，將膽鹽溶于水或(和)親水溶媒，再將二者混合；也可將藥物、膽鹽和磷脂制成復合物，用藥物磷脂/膽鹽復合物制成各種制劑。溶媒中可含促吸收劑或(和)酶抑制劑。下面用實施例對本發明進一步說明實施例(一)將胰島素(或其他大分子藥物)用水或酸化乙醇溶解，將大豆磷脂用乙醚或(和)乙醇溶解；將二者混合，蒸揮除去乙醚乙醇、凍干，制成胰島素磷脂復合物；將胰島素磷脂復合物用丙二醇或(和)桉葉醇、其他溶媒溶解；將膽鹽用水溶解(可加酶抑制劑)，再溶于丙二醇或(和)桉葉醇、其他溶媒；將二者溶液混合。進一步制成各種制劑。實施例(二)將胰島素和膽鹽溶于水或酸化乙醇，將大豆磷脂用乙醚或(和)乙醇溶解；將二者混合，蒸揮除去乙醚乙醇、凍干，制成胰島素磷脂/膽鹽復合物；將胰島素磷脂/膽鹽復合物用丙二醇或(和)桉葉醇、其他溶媒溶解(可加酶抑制劑)，制成腸溶膠囊或其他劑型。
權利要求
1.將藥物和磷脂制成復合物再溶于親水溶媒；將膽鹽溶于水或親水溶媒，再將二者混合；也可將藥物、膽鹽和磷脂制成復合物，將藥物磷脂/膽鹽復合物溶于親水或親油溶媒。
2.根據權利要求I所述制劑，溶媒中可含促吸收劑或(和)酶抑制劑。
3.根據權利要求I所述制劑，配制的方式或其他條件不限定。
全文摘要
將藥物(胰島素或其他大分子藥物)和磷脂制成復合物再溶于親水溶媒，將膽鹽溶于水或(和)親水溶媒，再將二者混合；也可將藥物、膽鹽和磷脂制成復合物，將藥物磷脂/膽鹽復合物溶于親水或親油制成各種制劑。溶媒中可含促吸收劑或(和)酶抑制劑。
文檔編號A61K47/28GK102727898SQ20111009313
公開日2012年10月17日 申請日期2011年3月29日 優先權日2011年3月29日
發明者徐兵 申請人:徐兵