專利名稱:益母草堿在制備治療2型糖尿病藥物中的用途的制作方法
技術領域:
本發明屬制藥領域,涉及益母草堿(SCM-198)在制藥中的新的用途,具體涉及益母草堿(SCM-198)在制備治療2型糖尿病藥物中的用途。現有技術公開了糖尿病已成為ー種嚴重危脅人類健康的疾病。近年來,伴隨著人類生活方式的轉變,其發病率正以驚人的速度迅速上升。據國際糖尿病聯盟(IDF)估計, 2010年全球成人糖尿病患者的人數約達到2. 85億,其中90%以上為2型糖尿病患者。目前臨床上用于治療2型糖尿病的藥物主要包括磺脲類、格列奈類,雙胍類,噻唑烷酮類以及 α-葡萄糖苷酶抑制劑等。而上述的這些降糖藥物都報道有副作用。所以目前尋找高效、低毒的降糖藥物勢在必行。2型糖尿病的病因主要為胰島素抵抗和胰島素的分泌不足。大量的報道指出2型糖尿病的發病過程中伴隨著低度、慢性的全身性炎癥反應。有關研究人員認為,對2型糖尿病炎癥狀態的改善將有助于2型糖尿病的治療效果。益母草堿作為中藥益母草中的ー種主要生物堿,至今上未見有關益母草堿對2型糖尿病治療作用的報道。本發明所述的益母草堿擬通過糾正2型糖尿病的炎癥狀態,從而改善2型糖尿病的癥狀。
發明內容
本發明的目的是提供涉及益母草堿(SCM-198)在制藥中的新的用途,具體涉及益母草堿(SCM-198)在制備治療2型糖尿病藥物中的用途。本發明所述益母草堿(簡稱SCM-198,可市購)其分子式為C14H21N305,具有式 (I )的結構
權利要求
1.益母草堿SCM-198在制備治療2型糖尿病藥物中的用途。
2.按權利要求1所述的用途,其特征是,所述的益母草堿SCM-198其分子式為 C14H21N305,具有式(I )的結構
3.按權利要求1所述的用途,其特征是,所述的益母草堿降低2型糖尿病小鼠db/db小鼠的空腹血糖,改善ロ服葡萄糖耐量;升高空腹血漿胰島素,降低血漿甘油三酯以及升高血漿高密度脂蛋白含量。
4.按權利要求1所述的用途,其特征是,所述的益母草堿改善2型糖尿病小鼠db/db小鼠的糖脂代謝紊亂。
5.按權利要求1所述的用途,其特征是,所述益母草堿通過Akt依賴的方式調節肝臟葡萄糖代謝酶,抑制炎癥介質,糾正2型糖尿病的炎癥狀態,改善2型糖尿病的癥狀。
6.按權利要求4所述的用途,其特征是,所述益母草堿通過Akt依賴的方式調節葡萄糖激酶,葡萄糖-6-磷酸酶以及磷酸烯醇式丙酮酸羧基酶的表達。
7.按權利要求4所述的用途,其特征是,所述益母草堿抑制TNF-α的生成,Iκ B-α的降解以及NF- κ Βρ65的磷酸化。
全文摘要
本發明屬中藥制藥領域,涉及益母草堿在制備治療2型糖尿病藥物中的用途。本發明通過動物實驗證實,益母草堿可降低2型糖尿病小鼠db/db小鼠的空腹血糖,改善口服葡萄糖耐量;同時,升高空腹血漿胰島素,降低血漿甘油三酯以及升高血漿高密度脂蛋白含量。實驗結果還表明,益母草堿通過Akt依賴的方式調節肝臟葡萄糖代謝酶如葡萄糖激酶,葡萄糖-6-磷酸酶以及磷酸烯醇式丙酮酸羧基酶的表達;抑制炎癥介質的生物反應,如TNF-α的生成,IκB-α的降解以及隨后NF-κBp65的磷酸化。所述的益母草堿能糾正2型糖尿病的炎癥狀態,改善2型糖尿病的癥狀,可作為治療藥物應用于治療2型糖尿病。
文檔編號A61K31/235GK102579420SQ20111000932
公開日2012年7月18日 申請日期2011年1月17日 優先權日2011年1月17日
發明者朱依諄, 辛宏, 黃慧 申請人:復旦大學