專利名稱：四磨湯濃縮丸及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種四磨湯濃縮丸及其制備方法。
背景技術：
四磨湯出自《濟生方》，順氣降逆，消積止痛。四磨湯可用于嬰幼兒乳食內滯證，食積證、癥見脘腹、哭不安、厭食納差、腹瀉或便秘；也可用于中老年氣滯、食積證、癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘；并可腹部手術后促進腸胃功能的恢復。現代醫學研究表明，木香能使腸蠕動幅度和肌張力明顯增強，對胃排空和腸推進均有促進作用，對乙酰膽堿和組織胺所致的腸肌痙攣有對抗作用；檳榔可興奮M-膽堿受體，引起腺體分泌增加，使消化液分泌旺盛，并具有興奮平滑肌作用；烏藥在組方中起關鍵性作用，不僅能增強配方中其它藥物的藥理作用， 而且能興奮胃腸平滑肌使腸道收縮增強。因此，四磨湯治療便秘往往能收到良效。四磨湯由木香、枳殼、烏藥和檳榔四種藥材組成，目前的四磨湯常規使用劑型僅有中藥口服液，其在制備過程中藥效成分容易損失，并且口服液存在穩定性差、質量不穩定、 成品運輸、儲存、攜帶不方便等局限性。因此，四磨湯需要替代劑型來應用于臨床；然而，若嘗試將特定種類中藥的劑型制劑轉制成與常規劑型完全不同的另一種制劑，需要經過大量人力物力進行實驗，并且若同時實現新劑型藥品與原有劑型具有同等甚至更好的藥效更是難上加難。該現狀亟待解決。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是克服了現有技術中四磨湯僅有中藥口服液劑型單一，且其作為液體制劑存在藥效成分在制備過程中容易損失，而成品穩定性差、質量不穩定，運輸、儲存、攜帶不方便等缺陷，提供了一種穩定性好、質量品質高、且具有更佳藥效的四磨湯濃縮丸及其制備方法。本發明的四磨湯濃縮丸配方含有烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼。本發明中，所述的四磨湯為本領域常規所述的四磨湯，原料一般包括藥材木香、枳殼、烏藥和檳榔。所述的木香、枳殼、烏藥和檳榔均為本領域常規使用藥材。本發明中，所述的烏藥與檳榔的水提取物中原料藥烏藥和檳榔、與木香以及枳殼的用量較佳的為質量比(0.2 3) (0.2 3) (0.2 3) (0. 2 3)，更佳的為質量比 1 1 1 1。本發明中，所述的木香和枳殼均指藥材原料藥木香和枳殼。本發明中，所述的木香和枳殼的粒徑大小為本領域常規所述，較佳的為100目 120目，更佳的為120目。本發明中，所述的烏藥與檳榔的水提取物一般為按本領域常規方法經水提取獲得，較佳地，由下述方法制得，該方法包括如下步驟將原料烏藥和檳榔經水提取的提取液濃縮后進行醇沉除雜，之后再濃縮即得水提取物。其中，所述的水提取之前按本領域常規浸泡，較佳的以原料烏藥和檳榔藥材質量的6 15倍水浸泡，更佳的為8 12倍水；所述的浸泡的時間較佳的為1 3小時，更佳的為2小時。其中，所述的水提取的水用量為本領域常規用量，較佳的為藥材質量的3 10倍量。其中，所述的水提取的溫度按本領域常規，一般加熱至沸騰提取。其中，所述的水提取的時間較佳的為0. 3 1小時。其中，所述的水提取的次數較佳的為1 3次，更佳的為2次。所述的水提取的次數多于1次時合并提取液。其中，所述的濃縮后進行醇沉除雜時的濃縮較佳為減壓濃縮。所述的濃縮終點較佳的為濃縮至60°C 70°C相對密度為1. 05 1. 15的清膏。所述的清膏指中藥提取液經濃縮至與所提取藥材量大致相當的中藥提取液。其中，所述的醇沉除雜為本領域常規操作，較佳的為加入乙醇至含醇體積百分比 70 % 80 %，冷藏、過濾，除乙醇，再加水攪拌，冷藏、過濾。所述的含醇體積百分比較佳的為75%。所述的冷藏的溫度較佳的為0°C 10°C。所述的冷藏時間較佳的為10 M小時，更佳的為12小時。所述的加水攪拌的水用量較佳的為藥材量3 6倍。其中，所述的濃縮即得水提取物時的濃縮較佳為減壓濃縮。所述的濃縮終點較佳的為濃縮至60°C時相對密度為1. 03 1. 08的清膏。本發明還涉及本發明四磨湯濃縮丸的制備方法，其包括如下步驟按所述的配方， 將烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼制丸，干燥，即得四磨湯濃縮丸。本發明中，烏藥與檳榔的水提取物、木香、枳殼均如前所述。本發明中，所述的制丸的方法為本領域常規，一般較佳的為泛制法或塑制法，更佳的為泛制法。所述的制丸時涉及使用設備均為本領域常規。其中，所述的泛制法為本領域常規所述，一般是將按所述配方，將木香、枳殼、以及烏藥與檳榔的水提取物通過交替撒粉與潤濕，使藥丸逐漸增大制得丸劑。其中，所述的塑制法為本領域常規所述，較佳的為按所述配方，將木香、枳殼、以及烏藥與檳榔的水提取物混合制成具可塑性的丸塊、丸條后，再分劑量制成丸劑。本發明中，所述的干燥的溫度為本領域常規，較佳的為40°C 60°C，更佳的為 40°C。所述的干燥的時間較佳的為12 36小時，更佳的為M小時。本發明中，所述的四磨湯濃縮丸大小同本領域常規濃縮丸一致，一般為每10丸重約 0. 3g。本發明中，在符合本領域常識的基礎上，上述的各技術特征優選條件可以任意組合得到較佳實例。本發明所用試劑和原料除特殊說明外均市售可得。本發明的積極進步效果在于本發明四磨湯濃縮丸穩定性好、質量品質高、攜帶服用方便，且比現有四磨湯口服液具有更佳藥效，對胃腸功能差的氣滯、食積證，癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘等患者均為適用，同時其作為固體制劑的運輸、儲存和攜帶也極為方便。
具體實施例方式下面通過實施例的方式進一步說明本發明，但并不因此將本發明限制在所述的實施例范圍之中。實施例1取四磨湯中藥材木香、枳殼分別粉碎成120目細粉，備用；取烏藥和檳榔各37. 5g， 加藥材量9倍量的水浸泡2小時，加熱至沸提取1小時，過濾，藥渣加藥材量5倍量的水提取0. 5小時；合并兩次水提液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05 1. 15的清膏；加入乙醇至含醇體積百分比75%，0°C下冷藏12小時，過濾，回收乙醇至無醇味，再加藥材5倍量的水攪拌，冷藏、過濾，濾液濃縮至60°C時相對密度為1. 03 1. 08的清膏(即烏藥與檳榔的水提取物)。取上述木香細粉、枳殼細粉各37. 5g混合均勻，與烏藥與檳榔的水提取物泛制法制丸，40°C干燥M小時，即得四磨湯濃縮丸86g，每10丸重約0. 3g。實施例2 3取四磨湯中藥材木香、枳殼分別粉碎成100目(實施例2)、80目(實施例3)細粉備用，并通過塑制法制丸；其它均同實施例1。實施例4 11烏藥與檳榔的水提取物中原料藥烏藥和檳榔、以及木香、枳殼用量如下表所示；其它均同實施例1。
權利要求
1.一種四磨湯濃縮丸，其特征在于其配方含有烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼
2.如權利要求1所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的烏藥與檳榔的水提取物中原料藥烏藥和檳榔、與木香以及枳殼的用量為質量比(0.2 3) (0.2 3) (0.2 3) (0. 2 3)，較佳的為質量比1 1 1 1。
3.如權利要求1所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的木香和枳殼的粒徑大小為 100目 120目，較佳的為120目。
4.如權利要求1所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的烏藥與檳榔的水提取物由下述方法制得，該方法包括如下步驟將原料烏藥和檳榔經水提取的提取液濃縮后進行醇沉除雜，之后再濃縮即得水提取物。
5.如權利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的水提取之前以原料烏藥和檳榔藥材質量的6 15倍水浸泡，較佳的為8 12倍水浸泡；其中，所述的浸泡的時間為 1 3小時，較佳的為2小時。
6.如權利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的水提取的水用量為藥材質量的3 10倍量；所述的水提取的時間為0. 3 1小時；所述的水提取的次數為1 3次， 較佳的為2次，當水提取的次數多于1次時合并提取液。
7.如權利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的醇沉除雜為加入乙醇至含醇體積百分比70% 80%，冷藏、過濾，除乙醇，再加水攪拌，冷藏、過濾；其中，所述的含醇體積百分比較佳的為75% ；所述的冷藏的溫度較佳的為0°C 10°C ；所述的冷藏時間較佳的為10 M小時，更佳的為12小時；所述的加水攪拌的水用量較佳的為藥材量3 6倍。
8.如權利要求4所述的四磨湯濃縮丸，其特征在于所述的濃縮后進行醇沉除雜時的濃縮減壓濃縮；所述的濃縮終點為濃縮至60V 70°C相對密度為1. 05 1. 15的清膏；和 /或，所述的濃縮即得水提取物時的濃縮為減壓濃縮；所述的濃縮即得水提取物時的濃縮終點為濃縮至60°C時相對密度為1. 03 1. 08的清膏。
9.如權利要求1 8任一項所述的四磨湯濃縮丸的制備方法，其特征在于其包括如下步驟按所述的配方，將烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼制丸，干燥，即得四磨湯濃縮丸。
10.如權利要求9所述的制備方法，其特征在于所述的制丸的方法為泛制法或塑制法；所述的干燥的溫度為40°C 60°C，較佳的為40°C;所述的干燥的時間為12 36小時， 較佳的為M小時。
全文摘要
本發明公開了一種四磨湯濃縮丸及其制備方法。該四磨湯濃縮丸配方含有烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼。該制備方法包括如下步驟按所述的配方，將烏藥與檳榔的水提取物，木香，以及枳殼制丸，干燥，即得四磨湯濃縮丸。該四磨湯濃縮丸穩定性好、質量品質高、且具有更佳藥效，對胃腸功能差的氣滯、食積證，癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘等患者均為適用。
文檔編號A61P1/14GK102218110SQ201110004879
公開日2011年10月19日 申請日期2011年1月11日 優先權日2011年1月11日
發明者劉令安, 易躍能 申請人:湖南漢森醫藥研究有限公司