專利名稱：殺蟲用芳基吡咯烷的制作方法
殺蟲用芳基卩比略院本發(fā)明涉及新的殺蟲用芳基吡咯烷化合物(芳基吡咯烷)及其作為殺蟲制劑的應用，還涉及制備這類化合物的制備方法。WO 2008/128711、日本專利申請公開 No. 2008-110971、W02010/043315 和 W2010/124845描述了某些芳基吡咯烷化合物在農(nóng)業(yè)領域以及藥理學領域可以用作殺蟲制劑。WO 2008/128711在表3中公開了幾種具有下式的芳基吡咯烷化合物
權利要求
1.式(I)的芳基吡咯烷化合物
2.根據(jù)權利要求I所述的芳基吡咯烷化合物，其中 A 為 C-X3 ； X1、X2、X3和X4各自獨立地為氫、鹵素或Cy鹵代烷基； R1為三氟甲基； R2為甲基、乙基或環(huán)丙基； R3為氫； R4為甲基、乙基、環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、2，2，2-三氟乙基、2-甲氧基乙基、甲硫基甲基、甲基亞磺?；谆?、甲基磺?；谆?，4，6-三氟苯基；和G為O。
3.根據(jù)權利要求I所述的芳基吡咯烷化合物，其中 A 為 C-H、C-Cl 或 CCF3 ； X1、X2、X3和X4各自獨立地為氫、氟、氯或溴或CF3 ； R1為三氟甲基； R2為甲基; R3為氫； R4為甲基、乙基或環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、甲氧基乙基、2，4，6-三氟苯基；和 G為O。
4.根據(jù)權利要求1-3任一項所述的芳基吡咯烷化合物，其(S)-構型如式(I-b)所示
5.根據(jù)權利要求1-4任一項所述的芳基吡咯烷化合物，其中A 為 C-X3 ；X1H和X4各自獨立地為氫、氯或CF3 ；R1為三氟甲基；R2為甲基;R3為氫；R4為甲基、乙基或環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、甲氧基乙基、2，4，6-三氟苯基；和G為O。
6.根據(jù)權利要求I或4所述的芳基吡咯烷化合物，其中A 為 C-X3 ；Χ^Χ3、! 3各自為氫；ΑΧ4、#各自為CF3 ；R2為甲基;R4為甲基、乙基或環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、甲氧基乙基、2，4，6-三氟苯基；和G為O。
7.根據(jù)權利要求I或4所述的芳基吡咯烷化合物，其中A 為 C-X3 ；Χ^Χ3、! 3各自為氫；Χ2、Χ4各自為氯；R1 為 CF3 ；R2為甲基;R4為甲基、乙基或環(huán)丙基；和G為O。
8.根據(jù)權利要求I或4所述的芳基吡咯烷化合物，其中A 為 C-X3 ；Χ^Χ3、! 3各自為氫；X2為氯；AX4各自為CF3;R2為甲基;R4為甲基、乙基或環(huán)丙基；和G為O。
9.根據(jù)權利要求I或4所述的芳基吡咯烷化合物，其中A 為 C-X3 ；X1、R3各自為氫； X2、X3、X4各自為氯； R1 為 CF3 ； R2為甲基; R4為甲基、乙基或環(huán)丙基、環(huán)丙基甲基、甲氧基乙基；和 G為O。
10.根據(jù)權利要求I或4所述的芳基吡咯烷化合物，其中 A為氮； X^X3各自為氫； ΑΧ4、#各自為CF3 ； R2為甲基; R4為環(huán)丙基；和 G為O。
11.用于控制昆蟲類、蜘蛛類、蠕蟲類、線蟲類和軟體動物類的殺蟲組合物,其包括至少一種權利要求1-10任一項所述的芳基批咯燒化合物。
12.根據(jù)權利要求11所述的殺蟲組合物，其還包括至少另一種選自殺昆蟲劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生物控制劑和殺細菌劑的活性成分。
13.用于控制體內(nèi)寄生蟲或體外寄生蟲的藥物組合物，其包括至少一種權利要求1-10任一項所述的芳基吡咯烷化合物。
14.制備權利要求1-10任一項所述芳基吡咯烷化合物的方法，其包括，在稀釋劑中，任選地在堿存在下，以及任選地在催化劑存在下，使式(II)的化合物與式(III)的化合物反應
15.制備式(II)的化合物的方法，其包括 (i)在催化劑存在下，使式(VI)的化合物
全文摘要
本發(fā)明涉及具有通式(I)的新的殺蟲用芳基吡咯烷化合物(芳基吡咯烷)及其作為殺蟲劑的應用，特別是用于抵御在農(nóng)業(yè)和/或獸醫(yī)領域出現(xiàn)的動物害蟲，還涉及制備這些化合物的制備方法，，其中A、X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、R4和G如本申請中所定義。
文檔編號A61K31/4439GK102844299SQ201080064759
公開日2012年12月26日 申請日期2010年12月23日 優(yōu)先權日2009年12月28日
發(fā)明者三原純, 畑澤守, 山崎大銳, 佐佐木則雄, 村田哲也, 下城英一, 市原照之, 安宅雅, 涉谷克彥, 烏里?！探鹚? 岸川英敏 申請人:拜耳知識產(chǎn)權股份有限公司