專利名稱：一種木香順氣速釋制劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于中藥制劑技術領域，涉及傳統中藥木香順氣丸的新劑型及其制備方 法，特別是涉及一種木香順氣速釋制劑及其制備方法。
背景技術：
功能性消化不良是比較常見的病癥，起病多緩慢，病程漫長，常持續性或反復發 作。傳統制劑木香順氣丸是由木香、砂仁、香附(醋制)、檳榔、甘草、陳皮、厚樸(制)、枳殼 (炒)、蒼術(炒)、青皮(炒)、干姜等十一味藥組成，具有行氣化濕，健脾和胃的功效，臨床 上用于濕濁阻滯氣機所致的胸膈痞悶、脘腹脹痛、嘔吐惡心、噯氣納呆，對于功能性消化不 良治療效果較好。目前的木香順氣成藥主要是蜜丸、水丸或顆粒劑，該類制劑存在一定的缺陷丸劑 服用劑量大，患者不易吞服，而且崩解溶散速度慢，各種性質的活性成分不能均勻溶出，在 胃內滯留時間短，無法直接在病變部位釋藥，從而造成其生物利用度低，影響藥物療效；顆 粒劑含糖量較高，易吸潮結塊，影響產品質量，而且不適合中老年人及糖尿病患者服用。開發一種新的能夠使木香順氣成藥中活性成分迅速釋放，直接作用于病變部位， 提高生物利用度的新制劑是非常必要的。西藥中的速釋制劑正好可以達到以上技術要求。 然而，本領域普通技術人員都知道，中藥的速釋制劑與西藥速釋制劑明顯不同，西藥速釋制 劑內容物成分比較單一，易于制成，而中藥處方非常復雜，出膏率大，吸水性強，內容物制備 較為復雜，因此，做成療效好、生物利用力高、質量穩定的中藥速釋制劑技術難度非常大。
發明內容
本發明的目的是提供一種木香順氣速釋制劑及其制備方法，以解決現有木香順氣 傳統制劑中存在的問題。本發明的技術方案是在傳統的木香順氣組方藥物提取物中加入熱熔擠出藥用輔 料和其他必要的藥用輔料，采用常規制劑工藝或熱熔擠出制劑工藝加工制成木香順氣速釋 制劑，所述的速釋制劑是片劑、膠囊劑或微丸。本發明所述的木香順氣速釋制劑是由下述重量配比的木香順氣組方藥物提取物 和輔料制備而成的木香順氣組方藥物提取物5 50份、填充劑10 200份、崩解劑0 30份、潤滑 劑0 10份、助流劑0 10份、熱熔擠出輔料10 200份。其中，所述的木香順氣組方藥物提取物是以木香、砂仁、醋制香附、檳榔、甘草、陳 皮、制厚樸、炒枳殼、炒蒼術、炒青皮、生姜為組成成分，按照傳統比例組成的組方藥物的水 提取物。所述的填充劑是微晶纖維素、甘露醇、乳糖、可壓性淀粉中的一種或幾種；所述的 崩解劑是交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、海藻酸 鈉中的一種或幾種；所述的潤滑劑、助流劑是滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸鎂、磷酸氫鈣二水合物中的一種或幾種；所述的熱熔擠出輔料是聚乙烯吡咯烷酮。本發明較為理想的木香順氣組方藥物提取物與輔料的重量配比為木香順氣組方藥物提取物10 30份、聚乙烯吡咯烷酮20 150份、交聯聚乙烯 吡咯烷酮5 20份、微粉硅膠0 5份、硬脂酸鎂0 5份。本發明木香順氣速釋制劑的具體制備方法是1)、制備木香順氣組方藥物提取物取木香100份、砂仁100份、醋制香附100份、 檳榔100份、陳皮100份、制厚樸100份、炒枳殼100份、炒蒼術100份、炒青皮100份、生姜
200份合并，加入藥物10倍重量的水，蒸餾提取揮發油5小時，收集揮發油備用；提取液過 濾，得濾液A備用；藥渣再與50份甘草合并，加入8倍重量的80% 85%乙醇，回流提取2 小時，濾過，濾液濃縮至流浸膏A備用；藥渣再加入10倍重量的水煎煮一次，濾過，得濾液B 備用；合并濾液A、濾液B，濃縮成流浸膏B，再與上述流浸膏A混合后，減壓干燥成干浸膏， 噴入上述揮發油得到木香順氣組方藥物提取物。2)、制備木香順氣速釋制劑取上述木香順氣組方藥物提取物5 50份、填充劑 10 200份、崩解劑0 30份、潤滑劑0 10份、助流劑0 10份、熱熔擠出輔料10 200份，分別過40 200目篩后，將提取物與各輔料按處方量等量遞加混合均勻，通過熱熔 擠出技術制備成藥物活性中間體，測中間體含量，再采用常規制劑方法制備成片劑、膠囊劑 或微丸制劑。與現有技術比較，本發明在原有木香順氣丸的配方基礎上，經過反復實驗、對比、 歸納、篩選，總結獲得了一種全新的木香順氣速釋制劑，該速釋制劑很好的解決了木香順氣 快速釋藥的問題，提高了藥物釋放度，縮短了釋藥時間，提高了藥效，也使患者對給藥途徑 有了更大的選擇范圍，增加了患者的順應性。本發明藥物為臨床木香順氣制劑的運用提供 了一種新的選擇。
圖1是本發明木香順氣速釋制劑的體外釋放度曲線。
具體實施例方式實施例1制備木香順氣速釋片木香順氣組方藥物提取物20份、聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon) 80份、交聯聚乙烯吡 咯烷酮10份、微粉硅膠2份、硬脂酸鎂2份。取提取物20份、KollidonSO份過100目篩， 備用；通過熱熔擠出方法制備成中間體，檢測中間體含量，備用；中間體粉碎，加入交聯聚 乙烯吡咯烷酮10份、微粉硅膠2份、硬脂酸鎂2份，混合均勻，壓片，即得。實施例2制備木香順氣速釋片木香順氣組方藥物提取物20份、聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon) 100份、交聯聚乙烯 吡咯烷酮10份、微粉硅膠2份、硬脂酸鎂2份。取提取物20份、KollidonlOO份過100目 篩，備用；通過熱熔擠出方法制備成中間體，檢測中間體含量，備用；中間體粉碎，加入交聯聚乙烯吡咯烷酮10份、微粉硅膠2份、硬脂酸鎂2份，混合均勻，壓片，即得。實施例3制備木香順氣速釋膠囊木香順氣組方藥物提取物20份、KollidonSO份、交聯聚乙烯吡咯烷酮10份、微粉 硅膠2份、硬脂酸鎂2份。取提取物20份、KollidonSO份、交聯聚乙烯吡咯烷酮10份過100 目篩，備用；通過熱熔擠出方法制備成中間體，檢測中間體含量，備用；中間體粉碎，加入微 粉硅膠2份、硬脂酸鎂2份，混合均勻，裝膠囊，即得。實施例4制備木香順氣速釋顆粒劑木香順氣組方藥物提取物20份、KollidonlOO份、交聯聚乙烯吡咯烷酮10份。取 提取物20份、KollidonlOO份、交聯聚乙烯吡咯烷酮10份過100目篩，備用；通過熱熔擠出 方法制備成中間體，檢測中間體含量，備用；中間體粉碎，分裝，即得。應用例本發明藥物經體外釋放度試驗驗證，其試驗結果能達到中國藥典2010版速釋制 劑的規定。表1木香順氣速釋制劑體外釋放度試驗結果
權利要求
1. 一種木香順氣速釋制劑，由下述重量配比的木香順氣組方藥物提取物和輔料制備而成木香順氣組方藥物提取物5 50份、填充劑10 200份、崩解劑0 30份、潤滑劑 0 10份、助流劑0 10份、熱熔擠出輔料10 200份。其中，所述的木香順氣組方藥物提取物是以木香、砂仁、醋制香附、檳榔、甘草、陳皮、 制厚樸、炒枳殼、炒蒼術、炒青皮、生姜為組成成分，按照傳統比例組成的組方藥物的水提取 物。
2.根據權利要求1所述的木香順氣速釋制劑，其特征是所述的填充劑是微晶纖維素、 甘露醇、乳糖、可壓性淀粉中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的木香順氣速釋制劑，其特征是所述的崩解劑是交聯聚乙烯吡 咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、海藻酸鈉中的一種或幾種。
4.根據權利要求1所述的木香順氣速釋制劑，其特征是所述的潤滑劑、助流劑是滑石 粉、微粉硅膠、氫化植物油、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸鎂、磷酸氫鈣二水合物中的一種或幾 種。
5.根據權利要求1所述的木香順氣速釋制劑，其特征是所述的熱熔擠出輔料是聚乙烯 吡咯烷酮。
6.根據權利要求1所述的所述的木香順氣速釋制劑，其特征是由下述重量配比的木香 順氣組方藥物提取物和輔料制備而成木香順氣組方藥物提取物10 30份、聚乙烯吡咯烷酮20 150份、交聯聚乙烯吡咯 烷酮5 20份、微粉硅膠0 5份、硬脂酸鎂0 5份。
7.權利要求1所述木香順氣速釋制劑的制備方法，包括以下步驟1)、制備木香順氣組方藥物提取物取木香100份、砂仁100份、醋制香附100份、檳榔 100份、陳皮100份、制厚樸100份、炒枳殼100份、炒蒼術100份、炒青皮100份、生姜200 份合并，加入藥物10倍重量的水，蒸餾提取揮發油5小時，收集揮發油備用；提取液過濾，得 濾液A備用；藥渣再與50份甘草合并，加入8倍重量的80% 85%乙醇，回流提取2小時， 濾過，濾液濃縮至流浸膏A備用；藥渣再加入10倍重量的水煎煮一次，濾過，得濾液B備用； 合并濾液A、濾液B，濃縮成流浸膏B，再與上述流浸膏A混合后，減壓干燥成干浸膏，噴入上 述揮發油得到木香順氣組方藥物提取物。2)、制備木香順氣速釋制劑取上述木香順氣組方藥物提取物5 50份、填充劑10 200份、崩解劑0 30份、潤滑劑0 10份、助流劑0 10份、熱熔擠出輔料10 200份， 分別過40 200目篩后，將提取物與各輔料按處方量等量遞加混合均勻，通過熱熔擠出技 術制備成藥物活性中間體，測中間體含量，再采用常規制劑方法制備成片劑、膠囊劑或微丸 制劑。
全文摘要
一種木香順氣速釋制劑及其制備方法，是以木香、砂仁、醋制香附、檳榔、甘草、陳皮、制厚樸、炒枳殼、炒蒼術、炒青皮、生姜按照傳統比例制成木香順氣組方藥物提取物，按照木香順氣組方藥物提取物5～50份、填充劑10～200份、崩解劑0～30份、潤滑劑0～10份、助流劑0～10份、熱熔擠出輔料10～200份，采用常規制劑工藝或熱熔擠出制劑工藝加工制成木香順氣速釋制劑。本發明木香順氣速釋制劑很好的解決了木香順氣快速釋藥的問題，提高了藥物的釋放度，縮短了釋藥時間，提高了藥效，也使患者對給藥途徑有了更大的選擇范圍，增加了患者的順應性。本發明藥物為臨床木香順氣制劑的運用提供了一種新的選擇。
文檔編號A61K9/16GK102058867SQ20101062219
公開日2011年5月18日 申請日期2010年12月30日 優先權日2010年12月30日
發明者李明花, 武勇, 王六貴, 陳虹 申請人:山西振東開元制藥有限公司