專利名稱：含有表面活性劑的氯尼達明無定形多元固體分散體及其制備方法
技術領域：
本發明屬化學制藥領域和藥物制劑領域，具體涉及一種化合物氯尼達明無定形多 元固體分散體及其制備方法。
背景技術：
氯尼達明(英文名lonidamine)其化學名稱為1_ (2，4_ 二氯苯基)H-吲唑_3_羧 酸。分子式C15H1(IC12N202，分子量321. 16，具有下述化學結構
權利要求
一種氯尼達明制劑，其特征是將氯尼達明、表面活性劑和固體分散體載體制備成固體分散體，其中氯尼達明以無定形分散在固體分散體載體中。
2.權利要求1的氯尼達明制劑，其中氯尼達明與固體分散體載體重量比為1 2 1 10，表面活性劑的重量是固體分散體重量的2 10%。
3.權利要求1的氯尼達明制劑，其中固體分散體載體為PEG4000、PEG6000、HPMCK4M 或泊洛沙姆188 ；表面活性劑是吐溫80或十二烷基硫酸鈉。
4.權利要求1的氯尼達明制劑，當固體分散體載體是PEG4000或PEG6000時，氯尼達明 與固體分散體載體重量比為1 9 1 10;當固體分散體載體是泊洛沙姆188時，氯尼 達明與固體分散體載體重量比為1 5 1 10，當固體分散體載體是HPMC K4M作為載體 時，氯尼達明與固體分散體載體重量比為1 2 1 10。
5.權利要求2的氯尼達明制劑，其中表面活性劑的重量是固體分散體重量的5%。
6.權利要求1的氯尼達明制劑的制備方法，包括將氯尼達明、固體分散體載體和表面 活性劑混合研磨，干燥后粉碎過篩即得。
7.權利要求1的氯尼達明制劑的制備方法，包括將氯尼達明、固體分散體載體和表面 活性劑混合溶于有機溶劑中，將所得溶液噴霧干燥即得，其中所述的有機溶劑為乙醇、四氫 呋喃、二氯甲烷、1，4_ 二氧六環、丙酮中的至少一種或其任意兩種的混合溶劑。
8.權利要求1的氯尼達明制劑，由氯尼達明、吐溫80和PEG6000制備成固體分散體，其 中吐溫80的重量為氯尼達明和PEG6000重量和的5%。
9.權利要求1的氯尼達明制劑，還含有稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑中的一種或幾種。
10.權利要求1的氯尼達明制劑，其劑型是膠囊、片劑或滴丸劑。
全文摘要
本發明涉及化學制藥領域和藥物制劑領域，具體涉及一種化合物氯尼達明無定形多元固體分散體及其制備方法，其特征是將氯尼達明、表面活性劑和固體分散體載體制備成固體分散體，其中氯尼達明以無定形分散在固體分散體載體中。本發明的氯尼達明無定形多元固體分散體不僅輔料無毒、無污染，操作簡便，而且大大提高了氯尼達明的溶解度，從而提高了生物利用度，使制劑熱力學穩定性良好。
文檔編號A61K9/20GK101972235SQ20101050556
公開日2011年2月16日 申請日期2010年10月12日 優先權日2010年10月12日
發明者史為民, 操鋒, 陳曦, 陳祎楠 申請人:常州瑞明藥業有限公司;中國藥科大學