專利名稱：治療癌癥的藥物組合物及其用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及治療癌癥的藥物組合物及其用途，屬于化藥領域。
背景技術：
癌癥、腦血栓、糖尿病、神經性頭痛及失眠是較為復雜的疑難病癥，患者苦不堪言， 嚴重影響患者的生活質量。目前治療上述病癥主要采用手術治療和或保守治療，但無論手 術治療和或保守治療，除了價格昂貴外，其治愈率都偏低，而且某些治療手段還會加重患者
的痛苦。釩是人體內必須的微量元素之一，釩在人體內的含量極低，體內總量不足1毫克， 主要分布于內臟，尤其是肝、腎、甲狀腺等部位，骨組織中含量也較高。釩在胃腸吸收率僅為 5%，其吸收部位主要在上消化道。血液中約95%的釩以離子狀態與轉鐵蛋白結合而輸送， 因此釩和鐵在人體內可互相影響。釩在人體內的功能是多方面，最被認可的釩缺乏表現來 自于1987年報道的對山羊和白鼠的研究，釩缺乏的山羊表現出流產率增加和產奶量降低。 白鼠實驗中，釩缺乏引起生長抑制，生殖機能衰弱，甲狀腺重量與體重的比率增加以及血漿 甲狀腺激素濃度的變化。目前，對于人體釩缺乏癥研究尚不明確。1985年Heyliger等第一次發現釩酸鹽對糖尿病白鼠具有降糖作用，其后眾多科 學家的一系列動物實驗研究表明，釩對胰島素依賴型糖尿病(IDDM)和非胰島素依賴型糖 尿病(NIDDM)均有效，特別是對嚴重胰島素抵抗型動物有效。釩在人體內具有胰島素同樣 的功效，促進脂肪合成，抑制分解的作用。其作用是抑制肝糖異生酶活性，減少糖異生，抑制 酪氨酸磷脂酶的活性，并在胰島素傳導信號通路中起到受體的作用，從而降低高血糖。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是提供一種治療癌癥的藥物組合物。本發明治療癌癥的藥物組合物包括如下活性成分三價V的無機酸鹽。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包 括四價V的無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作為優選的技術方案，上述藥物組合物中的三價V的無機酸鹽與四價V的無 機酸鹽的摩爾比為0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作為更優選的技術方案，上述藥物組合物中的三價V的無機酸鹽與四價V的 無機酸鹽的摩爾比為1 1。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包括 五價V的無機酸鹽；其中，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。其中，上述的V的無機酸鹽優選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機酸鹽優 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四價V的無機酸鹽優選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的
4五價V的無機酸鹽優選為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包括 適量無機酸，其中，所述無機酸為鹽酸或硫酸。當本發明藥物組合物的活性成分含有無機酸 時，其為溶液劑型，無機酸的以用量保證其余活性成分完全溶解即可。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的無機酸鹽；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的無機 酸鹽含量分別為V的無機酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的無機酸鹽為氯化鹽或硫酸鹽。本發明藥物組合物的活性成分可以僅為三價V的無機酸鹽。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機酸鹽和四價V的 無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0. 5 1. 5。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機酸鹽、四價V的 無機酸鹽和五價V的無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為
0.5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機酸鹽、四價V的無 機酸鹽、五價V的無機酸鹽和適量無機酸；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的 摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V 的無機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機酸為鹽酸或硫酸。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的無機酸鹽，三價V的無機酸鹽，四價V的無機酸鹽，五價V的無機酸鹽和適量無機酸；其 中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的 無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5%;所述的 無機酸為鹽酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽含量分別為V的無機 酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽為氯化鹽或 硫酸鹽。其中，上述的三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比優選為0.9
1.1 0. 9 1. 1。上述的三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比最優選為1:1。其中，上述的V的無機酸鹽優選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機酸鹽優 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；上述的四價V的無機酸鹽優選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五價V的無機酸鹽為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。本發明藥物可以采用常規方法將上述各活性按照摩爾比混合而制得，根據具體需 要，也可加入藥學上可接受的輔料。本發明藥物組合物可以為常規的藥用劑型，其中，本發明藥物組合物的劑型優選 為外用制劑。其中，外用制劑優選為經皮吸收制劑。進一步的，所述的經皮吸收制劑優選為 貼劑、涂劑、搽劑、氣霧劑、膏劑或洗劑。本發明還提供了上述藥物組合物在用于制備治療癌癥的藥物中的用途。其中，本發明藥物組合物優選治療如下癌癥肺癌、白血病、乳腺癌、子宮癌、宮頸癌、食管癌或肝癌。本發明藥物相比市售同類藥物的成本明顯更低，減輕了患者的經濟負擔。經過臨 床研究表明，使用本發明藥物未見有明顯的毒副作用，也不會給患者身體增加痛苦。本發明 藥物的治愈率較高，為癌癥的治療提供了一種新的選擇，具有廣闊的市場前景。
具體實施例方式本發明治療癌癥的藥物組合物包括如下活性成分三價V的無機酸鹽。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包 括四價V的無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。其中，作為優選的技術方案，上述藥物組合物中的三價V的無機酸鹽與四價V的無 機酸鹽的摩爾比為0.9 1. 1 0.9 1.1。其中，作為更優選的技術方案，上述藥物組合物中的三價V的無機酸鹽與四價V的 無機酸鹽的摩爾比為1 1。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包括 五價V的無機酸鹽；其中，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。其中，上述的V的無機酸鹽優選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機酸鹽優 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四價V的無機酸鹽優選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五價V的無機酸鹽優選為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包括 適量無機酸，其中，所述無機酸為鹽酸或硫酸。當本發明藥物組合物的活性成分含有無機酸 時，其為溶液劑型，無機酸的以用量保證其余活性成分完全溶解即可。進一步的，為了使本發明藥物的藥效更好，本發明藥物組合物的活性成分還包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的無機酸鹽；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的無機 酸鹽含量分別為V的無機酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的無機酸鹽為氯化鹽或硫酸鹽。本發明藥物組合物的活性成分可以僅為三價V的無機酸鹽。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機酸鹽和四價V的 無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0. 5 1. 5。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機酸鹽、四價V的 無機酸鹽和五價V的無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為 0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸 鹽總摩爾量的0.5% 5%。進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為三價V的無機酸鹽、四價V的無 機酸鹽、五價V的無機酸鹽和適量無機酸；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的 摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V 的無機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機酸為鹽酸或硫酸。
進一步的，本發明藥物組合物的活性成分還可以為K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的無機酸鹽，三價V的無機酸鹽，四價V的無機酸鹽，五價V的無機酸鹽和適量無機酸；其 中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的 無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5%;所述的 無機酸為鹽酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽含量分別為V的無機 酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽為氯化鹽或 硫酸鹽。其中，上述的三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比優選為0.9 1. 1 0. 9 1. 1。上述的三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比最優選為1:1。其中，上述的V的無機酸鹽優選為硫酸鹽或氯化鹽。上述的三價V的無機酸鹽優 選為VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；上述的四價V的無機酸鹽優選為=VCl4, VOCl2, VOSO4 ；所述的 五價V的無機酸鹽為VOCl3或(VO2) 2 (SO4) 3。本發明藥物可以采用常規方法將上述各活性按照摩爾比混合而制得，根據具體需 要，也可加入藥學上可接受的輔料。本發明藥物組合物可以為常規的藥用劑型，其中，本發明藥物組合物的劑型優選 為外用制劑。經本發明的發明人研究發現，本發明藥物組合物為經皮吸收制劑時，其藥效較佳， 經皮吸收給藥可以避免口服給藥可能發生的肝首過效應及胃腸滅活，減少胃腸給藥的副作 用，經臨床研究證明，本發明藥物組合物經皮吸收給藥時，無明顯副作用產生，且患者可以 根據自身個體差異，調節給藥劑量，也可以隨時停止用藥。因此，本發明藥物組合物的劑型 優選為經皮吸收制劑。進一步的，所述的經皮吸收制劑優選為貼劑、涂劑、搽劑、氣霧劑、膏 劑或洗劑。當本發明藥物的劑型為洗劑時，患者使用時可以將本發明藥物加適量水，使溶液 的PH值達到人體可接受的弱酸性范圍，然后浸泡使用，一般浸泡時間IOmin左右即可，浸泡 時，釩等離子進入體內，在生理條件下，元素發生氧化還原反應及電位變化，激活細胞分裂 素活化及調節新陳代謝，進而降低膽固醇、甘油三酯和葡萄糖水平，起到利尿和促進尿酸鈉 排泄以及抗癌的作用，達到治療目的。本發明還提供了上述藥物組合物在用于制備治療癌癥的藥物中的用途。其中，本 發明藥物組合物優選治療如下癌癥肺癌、白血病、乳腺癌、子宮癌、宮頸癌、食管癌或肝癌。下面結合實施例對本發明的具體實施方式
做進一步的描述，并不因此將本發明限 制在所述的實施例范圍之中。實施例1本發明藥物的制備按照摩爾比配制表1的藥物。表1本發明藥物的組分配比(摩爾比)
權利要求
治療癌癥的藥物組合物，其特征在于包括如下活性成分三價V的無機酸鹽。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分還包括四價V的無機酸 鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0.5 1.5。
3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分還包括五價V的無 機酸鹽；其中，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽總摩爾量 的 0. 5% 5%。
4.根據權利要求1 3任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述活性成分還包括 適量無機酸，其中，所述無機酸為鹽酸或硫酸。
5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于所述活性成分還包括K、Na、Fe、Al、 Ti、Se、Li和/或Ge的無機酸鹽；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽含量分別 為V的無機酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽 為氯化鹽或硫酸鹽。
6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機酸鹽。
7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機酸鹽 和四價V的無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5。
8.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機酸鹽、四 價V的無機酸鹽和五價V的無機酸鹽；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾 比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無 機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5%。
9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為三價V的無機酸鹽、四 價V的無機酸鹽、五價V的無機酸鹽和適量無機酸；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無 機酸鹽的摩爾比為0. 5 1. 5 0. 5 1. 5，五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽 與四價V的無機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機酸為鹽酸或硫酸。
10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于其活性成分為K、Na、Fe、Al、Ti、Se、 Li和/或Ge的無機酸鹽，三價V的無機酸鹽，四價V的無機酸鹽，五價V的無機酸鹽和適量 無機酸；其中，三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0.5 1.5 0.5 1.5， 五價V的無機酸鹽的含量為三價V的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽總摩爾量的0. 5% 5% ；所述的無機酸為鹽酸或硫酸；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽含量分別 為V的無機酸鹽總摩爾量的10_6 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的無機酸鹽 為氯化鹽或硫酸鹽。
11.根據權利要求2、3、4、5、7、8、9或10所述的藥物組合物，其特征在于所述的三價V 的無機酸鹽與四價V的無機酸鹽的摩爾比為0. 9 1. 1 0. 9 1. 1。
12.根據權利要求11所述的藥物組合物，其特征在于所述的三價V的無機酸鹽與四 價V的無機酸鹽的摩爾比為1 1。
13.根據權利要求1 12任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述的V的無機酸 鹽為硫酸鹽或氯化鹽。
14.根據權利要求13所述的藥物組合物，其特征在于所述的三價V的無機酸鹽為 VC13、VOCl或V2(SO4)3 ；所述的四價V的無機酸鹽為VC14、V0C12、VOSO4 ；所述的五價V的無機酸鹽為 VOCl3 或(VO2) 2 (SO4) 3。
15.根據權利要求1 14任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的 劑型外用制劑。
16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的劑型經皮吸 收制劑。
17.根據權利要求16所述的藥物組合物，其特征在于所述的經皮吸收制劑為貼劑、涂 齊U、搽劑、氣霧劑、膏劑或洗劑。
18.權利要求1 17任一項所述的藥物組合物在用于制備治療癌癥的藥物中的用途。
19.根據權利要求21所述的用途，其特征在于所述的癌癥為肺癌、白血病、乳腺癌、子宮癌、宮頸癌、食管癌或肝癌。
全文摘要
本發明涉及治療癌癥的藥物組合物及其用途，屬于化藥領域。本發明所解決的技術問題是提供了一種治療癌癥的藥物組合物。本發明治療癌癥的藥物組合物包括如下活性成分三價V的無機酸鹽。本發明藥物相比市售同類藥物的成本明顯更低，減輕了患者的經濟負擔。經過臨床研究表明，使用本發明藥物未見有明顯的毒副作用，也不會給患者身體增加痛苦。本發明藥物的治愈率較高，為癌癥的治療提供了一種新的選擇，具有廣闊的市場前景。
文檔編號A61P35/00GK101947238SQ201010298038
公開日2011年1月19日 申請日期2010年9月30日 優先權日2010年6月24日
發明者雷在榮 申請人:攀枝花興辰釩鈦有限公司