專利名稱：胰島素含片及其制備方法
技術領域：
本發明屬于醫藥制劑技術領域，特別是涉及一種胰島素含片及其制備 方法。技術背景胰島素是治療糖尿病的重要藥物之一，主要劑型為針劑，其他給藥途徑 的胰島素制都處在實驗研究中，還有很多難點沒有突破。2006年美國FDA批準上市的人 重組胰島素干粉吸入劑(商品名Exubera)雖在2008年宣布退市，但也說明胰島素可以經 粘膜吸收，且現代研究已證明胰島素是經過細胞膜上的胰島素受體吸收進入體內發揮作用 的。舌下粘膜薄而且血管豐富非常有利于藥物的吸入，是很好的給藥部位，為此開發研究了 胰島素舌下含片。
發明內容
以市場上出售的胰島素干粉為原料用0.01ml/L鹽酸溶液，以甘露醇、 低聚麥芽糖、木糖醇、麥芽糖醇、赤蘚糖醇輔料、以桉葉油為吸收促進劑，經干粉制粒后壓制 成0. lg-o. 5g藥片，每片含胰島素0. 5-50U。
具體實施例方式1.原料溶液制備胰島素原料用0. 01mol/L鹽酸溶液溶解，制成濃度為lg/ml至 4mg/ml胰島素溶液。2.輔料準備1)基礎輔料——以甘露醇低聚麥芽糖桉葉油=10 3g 30 9g 2 0.5ml為配比，先將甘露醇、低聚麥芽糖、木糖醇粉碎過篩，然后將桉葉油噴入粉碎 過篩后的輔料中混合即可備用。2)矯味劑——以木糖醇、赤蘚糖醇為矯味劑，粉碎過篩備用。3.將胰島素溶液和桉葉油分別噴灑到粉碎過篩后的基質中，充分密閉混合，混合 均勻后作為藥粉備用，此藥粉含胰島素量為5U/g——1000U/g。4.將藥粉用干法制粒機制后用 片機壓片，也可藥粉直接壓片，片重0. Ig—— 0. 5g。
權利要求
胰島素含片及其制備方法，其特征是1)輔料選擇甘露醇、低聚麥芽糖、木糖醇、麥芽糖醇、赤蘚糖醇、桉葉油2)胰島素原料處理胰島素原料用0.01mol/L的鹽酸溶液溶解，制成酸性水溶液。3)胰島素溶液與輔料混合將胰島素酸性水溶液和桉葉油分別噴灑到輔料中，充分混合均勻后，干粉制成小顆粒。4)壓片將已制好的粒用壓片機進行壓片，片重可以在0.1g 0.5g，供舌下含服。
2.根據權利要求書1所述的胰島素含片及其制方法，其特征是，以糖醇類為輔料采用 干法制粒制備過程中不用加熱，最大限度保護胰島素活性不被破壞，所制得的胰島素含片 可供舌下含服，與滴丸、針劑、吸入劑有明顯區別。
3.根據權利要求書1所述的胰島素含片及其制備方法，其特征是胰島素原料用 0. 01mol/L的鹽酸溶液制成酸性水溶液，然后噴灑到輔料中，利于原料的充份混均。
全文摘要
本發明公開了一種可供舌下及齒頰含服的胰島素片，它是由包括胰島素、助溶劑、分散劑、促進劑，經干法制粒后壓制成每片含胰島素0.5U-50U的片劑；其制備方法為以市場出售的胰島素干粉為原料，以0.01ml/L的鹽酸溶液為助溶劑，以甘露醇、低聚麥芽糖、木糖醇、麥芽糖醇、赤蘚糖醇為分散劑、以桉葉油為吸收促進劑，經干粉制粒后壓制成0.1g-0.5g的片劑。這種胰島素含片具有制備過程中對胰島素的破壞最小的最大優點。
文檔編號A61K9/20GK101966162SQ20101029153
公開日2011年2月9日 申請日期2010年9月20日 優先權日2010年9月20日
發明者韓思奇 申請人:韓思奇