專利名稱：穿心蓮內酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及穿心蓮內酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應用。
背景技術：
肝臟疾病是世界范圍內的常見病，多發病。當前我國肝臟疾病譜以病毒性肝炎為 主，而乙及丙肝病毒感染已經成為我國最主要的致病及致死因素之一。我國有大約60%的 人曾經有過乙肝病毒的感染史。而全世界無癥狀乙肝病毒攜帶者(HBsAg攜帶者)超過2. 8 億，而我國約占9300萬。乙肝病毒攜帶者中有約1/3出現肝損害的臨床表現，統計資料也 表明我國有乙肝患者超過3000萬，每年死于乙肝相關疾病的人數超過26萬(1)。除了乙型 肝炎外，我國還有超過2000萬的丙肝感染者。隨著社會發展和經濟改善所帶來的生活方式 的改變，也使近年來肝臟疾病的構成發生著變化，其中脂肪性肝炎，酒精性肝病，藥物性肝 損傷以及自身免疫性肝病等所占比例逐漸增加，成為危害我國人民健康的重大威脅，而目 前有效治療這些肝臟疾病的手段還比較缺乏，并以西藥為主。為了發展新的有效的治療肝 臟疾病的策略，我們必須對肝臟的致病機理有更深入的了解，在此基礎上尋找肝損傷相關 的新的藥物靶點，尤其是中藥或者中藥單體對肝臟保護作用的分子基礎，為肝臟疾病的治 療提供新的途徑。免疫介導的肝損傷動物模型，是用于研究肝臟內免疫細胞的功能，以及免疫細胞 在肝臟疾病中作用的重要工具。這些模型各有特點，為深入了解肝臟疾病的發病機理，探索 新的治療手段，尋找新的藥物靶點提供了非常重要的研究平臺。其中，刀豆素A誘發的肝損 傷模型被廣泛用于研究炎癥和免疫反應所介導的肝細胞和肝組織損傷的病理生理機制。目 前認為，ConA誘發的急性小鼠肝損傷模型的致病特點與我們人類自身免疫性肝病或病毒性 肝炎的病理機制有很多的相似之處，可以作為自身免疫性肝病或病毒性肝炎的模型，篩選 潛在的治療藥物，并進而研究藥物的作用機理，為臨床上開發更多更有效的藥物提供有力 的研究工具。穿心蓮屬爵床科植物(Andrographis paniculate)，別名一見喜、欖核蓮、印度草、 斬蛇劍、苦膽草、蛇草、四方蓮、四方草、雄膽草、春蓮夏柳等。我國的穿心蓮最早在廣東及福 建南部引種栽培，經過五千年中醫藥文明的大浪淘沙，穿心蓮早已應用于民間，作為治痢及 外科瘡瘍腫毒等各種疾病的要藥。穿心蓮作為一種常用中藥，味苦，性寒；歸心，肺，大腸，膀 胱經。《泉州本草》記載其能“清熱解毒，消炎退腫，治咽喉炎癥，痢疾，高熱”，屬清熱解毒藥。 穿心蓮的主要作用成分有穿心蓮內酯，留醇，多種黃酮類化合物，生物堿等。其中，穿心蓮內 酯的結構如下所示
權利要求
穿心蓮內酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應用。
全文摘要
本發明公開一種穿心蓮內酯作為制備治療急性肝損傷藥物的應用，穿心蓮內酯可以顯著抑制刀豆素A誘發的肝損傷，抑制刀豆素A引起的肝細胞的凋亡，抑制肝臟的炎癥反應，可以用來治療刀豆素A誘發的肝損傷。本發明首次提供了穿心蓮內酯用于治療刀豆素A誘發的肝損傷在動物模型上的證據，并明確其機理是通過抑制刀豆素A引起的過量活性氧簇而抑制其引起的肝細胞凋亡，提示穿心蓮內酯可能在臨床上對急性肝損傷具有保護作用。
文檔編號A61P1/16GK101947216SQ20101026618
公開日2011年1月19日 申請日期2010年8月27日 優先權日2010年8月27日
發明者寧光, 張志國, 石國軍, 章志建, 金麗娜 申請人:寧光