專利名稱：鹽酸阿比朵爾口崩解片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及藥物制劑領域，尤其涉及鹽酸阿比朵爾口崩解片及其制備方法。
背景技術：
流感和急呼吸道病毒性感染為臨床上發病較高、范圍較廣的病癥，兒童、老人是易 感染人群，鹽酸阿比朵爾是一種新的抗流感和急性呼吸道病毒感染藥物，但是兒童、老人對 用藥依從性差，又由于阿比朵爾不溶于水，對服用帶來一定的麻煩，口崩片是一種能夠迅速 在口腔內溶解的片劑，通常溶解時間不超過1分鐘，無需飲水。它比普通口服制劑吸收快， 生物利用率高，方便服用。
發明內容
本發明所解決的技術問題在于提供鹽酸阿比朵爾口崩解片及其制備方法，以解決 上述背景技術中的缺點。本發明所解決的技術問題采用以下技術方案來實現一、鹽酸阿比朵爾口崩解片，其特點在于該方法起始原料由以下組分組成，并按份 數計為，原料組成比例如下原料配方(1)、包衣顆粒部分鹽酸阿比朵爾 100. 5-105. 5份羥丙基纖維素5. 0-7. 0份蔗糖粉20. 0-30.0 份2%聚維酮K-30水溶液 50-100份(2)、包衣液部分尤特奇ElOO 40. 5-50. 5 份聚乙二醇6000 15. 5-16. 5 份硬脂酸鎂3. 5-5. 5份乙醇 500. 0-700.0 份(3)、外加輔料部分微晶纖維素30. 0-50. 0份交聯聚維酮7. 0-9. 0份交聯羧甲基纖維素鈉7. 0-9. 0份
羥丙基纖維素7. 0-9. 0份阿司帕坦5. 0-7. 5份薄荷腦0. 2-0. 7 份硬脂酸鎂2. 0-3. 0份食用色素2. 0-3. 0份
本發明的最佳配方鹽酸阿比朵爾103. 5份、羥丙基纖維素6. 3份、蔗糖粉25. 0 份、2%聚維酮K-30水溶液80份、尤特奇ElOO 45. 5份、聚乙二醇6000 15. 9份、硬脂酸鎂 4. 6份、乙醇593. 4份、微晶纖維素39. 1份、交聯聚維酮7. 8份、交聯羧甲基纖維素鈉7. 8 份、羥丙基纖維素7. 8份、阿司帕坦6. 5份、薄荷腦0. 5份、硬脂酸鎂2. 6份。二 .并按下述工藝步驟及工藝參數制備鹽酸阿比朵爾口崩解片(1)、預處理將原料、輔料在60°C干燥3-4小時，過100目篩，備用；(2)、顆粒的制備稱取鹽酸阿比朵爾100. 5-105. 5份、羥丙基纖維素5. 0-7. 0份、蔗糖粉20. 0-30. 0 份，加入混和器中，干混20-30分鐘；2%聚維酮K-30水溶液50-100份，作粘合劑，混合制成軟材，用80目篩網制粒， 35—45°C干燥5—6小時，80目篩整粒，并篩選80-120目之間顆粒，備用；(3)、顆粒包衣稱取處方量乙醇500. 0-700. 0份，先將聚乙二醇6000 15. 5-16. 5份溶解于乙醇 中，再加入尤特奇ElOO 40. 5-50. 5份，攪拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸鎂2. 0-3. 0份 和食用色素2. 0-3. 0份，攪拌45--60min，混懸均勻，作為包衣液，備用；室溫情況下，采用流 化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液將上述顆粒進行顆粒包衣，控制包衣增重50%，將顆粒干 燥，檢驗中間體含量，備用。(4)、取上述包衣顆粒，加入微晶纖維素30. 0-50. 0份、交聯聚維酮7. 0-9. 0份、交 聯羧甲基纖維素鈉7. 0-9. 0份、羥丙基纖維素7. 0-9. 0份、阿司帕坦5. 0-7. 5份、薄荷腦 0. 2-0. 7份，充分混勻，壓片、包裝即可。本發明制備的鹽酸阿比朵爾口崩解片可以口服，每日3次，每次1-2片，治療流感 效果好，溶解時間10秒左右。本發明經過多年臨床試驗，以對100例各流感、急性呼吸道病毒感染患者治療為 例。其中男性50例，女性50例，流感、急性呼吸道病毒感染患者比例為3 2，一個小 時以后患者緩解的占99%，一天以后患者基本完全恢復正常，連續服藥7天基本康復，嚴重 流感連續服藥一周基本康復，制成下表
4 有益效果本發明工藝控制簡單，生產成本低，吸收快，生物利用率高，方便服用。
具體實施例方式本發明的最好實施方式是按照整體的，分別的方案，分別實施，下面通過實施例對 本發明進行具體描述鹽酸阿比朵爾口崩解片的制備實施例1 一、鹽酸阿比朵爾口崩解片，其特點在于該方法起始原料由以下組分組成，并按份 數計為，原料組成比例如下原料配方(1)、包衣顆粒部分鹽酸阿比朵爾 101份羥丙基纖維素5. 5份蔗糖粉25份2%聚維酮K-30水溶液60份(2)、包衣液部分尤特奇ElOO 42份聚乙二醇6000 15. 5 份硬脂酸鎂3. 5份乙醇 500. 0 份(3)、外加輔料部分微晶纖維素30. 0份交聯聚維酮7. 0份交聯羧甲基纖維素鈉7. 0份羥丙基纖維素7.0份阿司帕坦5.0份薄荷腦0. 2份
硬脂酸鎂2. 0份食用色素2. 0份二 .并按下述工藝步驟及工藝參數制備鹽酸阿比朵爾口崩解片(1)、預處理將原料、輔料在60°C干燥3小時，過100目篩，備用；(2)、顆粒的制備稱取鹽酸阿比朵爾101份、羥丙基纖維素5. 5份、蔗糖粉25份，加入混和器中，干 混25分鐘；2%聚維酮K-30水溶液60份，作粘合劑，混合制成軟材，用80目篩網制粒，40°C干 燥5小時，80目篩整粒，并篩選80顆粒，備用；(3)、顆粒包衣稱取處方量乙醇500.0份，先將聚乙二醇6000 15. 5份溶解于乙醇中，再加入尤 特奇ElOO 40. 5份，攪拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸鎂2. 0份和食用色素2. 0,攪拌 45min，混懸均勻，作為包衣液，備用；室溫情況下，采用流化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液 將上述顆粒進行顆粒包衣，控制包衣增重50%，將顆粒干燥，檢驗中間體含量，備用。(4)、取上述包衣顆粒，加入微晶纖維素30. 0份、交聯聚維酮7. 0份、交聯羧甲基纖 維素鈉7. 0份、羥丙基纖維素7. 0份、阿司帕坦5. 0份、薄荷腦0. 2份，充分混勻，壓片、包裝 即可。本發明制備的鹽酸阿比朵爾口崩解片可以口服，每日3次，每次2片，飯后服用，治 療流感效果好，溶解時間9. 5秒。實施例2、一、鹽酸阿比朵爾口崩解片，其特點在于該方法起始原料由以下組分組成，并按份 數計為，原料組成比例如下原料配方(1)、包衣顆粒部分鹽酸阿比朵爾 103. 5份羥丙基纖維素6. 3份蔗糖粉25. 0份2%聚維酮K-30水溶液80份(2)、包衣液部分尤特奇ElOO 45. 5 份聚乙二醇6000 15. 9 份硬脂酸鎂4. 6份乙醇 593. 4 份(3)、外加輔料部分微晶纖維素39. 1份交聯聚維酮7. 8份交聯羧甲基纖維素鈉7. 8份羥丙基纖維素7. 8份
阿司帕坦6. 5份薄荷腦0. 5份硬脂酸鎂2. 6份食用色素2. 6份二 .并按下述工藝步驟及工藝參數制備鹽酸阿比朵爾口崩解片(1)、預處理將原料、輔料在60°C干燥3小時，過100目篩，備用；(2)、顆粒的制備稱取鹽酸阿比朵爾103. 5份、羥丙基纖維素6. 3份、蔗糖粉25. 0份，加入混和器 中，干混25分鐘；2%聚維酮K-30水溶液80份，作粘合劑，混合制成軟材，用80目篩網制粒，45°C干 燥5小時，80目篩整粒，并篩選80顆粒，備用；(3)、顆粒包衣稱取處方量乙醇593. 4份，先將聚乙二醇6000 15. 9份溶解于乙醇中，再加入尤 特奇ElOO 45. 5、份，攪拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸鎂2. 6、份和食用色素2. 6，攪拌 45min，混懸均勻，作為包衣液，備用；室溫情況下，采用流化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液 將上述顆粒進行顆粒包衣，控制包衣增重50%，將顆粒干燥，檢驗中間體含量，備用；(4)、取上述包衣顆粒，加入微晶纖維素39. 1份、交聯聚維酮7. 8份、交聯羧甲基纖 維素鈉7. 8份、羥丙基纖維素7. 8份、阿司帕坦6. 5份、薄荷腦0. 5份，充分混勻，壓片、包裝 即可。本發明制備的鹽酸阿比朵爾口崩解片可以口服，每日3次，每次2片，飯后服用，治 療流感效果好，溶解時間9. 8秒。患者男，25歲，患1流感，吃鹽酸阿比朵爾口崩解片2天以后流感明顯減輕，兩周 以后基本康復。患者女，40歲，患急性呼吸道病毒感染，吃鹽酸阿比朵爾口崩解片1小時以后鼻 竇炎明顯減輕，3天以后急性呼吸道病毒感染癥狀消除。以上顯示和描述了本發明的基本原理和主要特征和本發明的優點。本行業的技術 人員應該了解，本發明不受上述實施例的限制，上述實施例和說明書中描述的只是說明本 發明的原理，在不脫離本發明精神和范圍的前提下，本發明還會有各種變化和改進，這些變 化和改進都落入要求保護的本發明范圍內。本發明要求保護范圍由所附的權利要求書及其 等效物界定。
權利要求
鹽酸阿比朵爾口崩解片，其特征在于，所述的原料由以下組分組成，并按份數計為，主要原料組成比例如下鹽酸阿比朵爾100.5 105.5份、羥丙基纖維素5.0 7.0份、蔗糖粉20.0 30.0份、2％聚維酮K 30水溶液50 100份、尤特奇E100 40.5 50.5份、聚乙二醇6000 15.5 16.5份、硬脂酸鎂3.5 5.5份、乙醇500.0 700.0份、微晶纖維素30.0 50.0份、交聯聚維酮7.0 9.0份、交聯羧甲基纖維素鈉7.0 9.0份、羥丙基纖維素7.0 9.0份、阿司帕坦5.0 7.5份、薄荷腦0.2 0.7份、硬脂酸鎂2.0 3.0份、食用色素2.0 3.0份。
2.根據權利要求1所述的鹽酸阿比朵爾口崩解片，其特征在于，所述的最佳配方鹽酸 阿比朵爾103. 5份、羥丙基纖維素6. 3份、蔗糖粉25. 0份、2%聚維酮K-30水溶液80份、尤 特奇ElOO 45. 5份、聚乙二醇6000 15. 9份、硬脂酸鎂4. 6份、乙醇593. 4份、微晶纖維素 39. 1份、交聯聚維酮7. 8份、交聯羧甲基纖維素鈉7. 8份、羥丙基纖維素7. 8份、阿司帕坦6.5份、薄荷腦0. 5份、硬脂酸鎂2. 6份。
3.鹽酸阿比朵爾口崩解片的制備方法，其特征在于，包含以下步驟(1)、預處理將原料、輔料在60°C干燥3-4小時，過100目篩，備用；(2)、顆粒的制備稱取鹽酸阿比朵爾100.5-105. 5份、羥丙基纖維素5. 0-7. 0份、蔗糖 粉20. 0-30. 0份，加入混和器中，干混20—30分鐘；(3)、顆粒包衣稱取處方量乙醇500.0-700. 0份，先將聚乙二醇6000 15. 5-16. 5份 溶解于乙醇中，再加入尤特奇ElOO 40. 5-50. 5份，攪拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸鎂 2. 0-3. 0份和食用色素2. 0-3. 0份，攪拌45--60min，混懸均勻，作為包衣液，備用；室溫情況 下，采用流化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液將上述顆粒進行顆粒包衣，控制包衣增重50%， 將顆粒干燥，檢驗中間體含量，備用；(4)、取上述包衣顆粒，加入微晶纖維素30.0-50. 0份、交聯聚維酮7. 0-9. 0份、交聯羧 甲基纖維素鈉7. 0-9. 0份、羥丙基纖維素7. 0-9. 0份、阿司帕坦5. 0-7. 5份、薄荷腦0. 2-0. 7 份，充分混勻，壓片、包裝即可。
全文摘要
鹽酸阿比朵爾口崩解片及其制備方法，所述的原料由以下組分組成，并按份數計為鹽酸阿比朵爾100.5-105.5份、羥丙基纖維素5.0-7.0份、蔗糖粉20.0-30.0份、2％聚維酮K-30水溶液50-100份、尤特奇E100 40.5-50.5份、聚乙二醇6000 15.5-16.5份、硬脂酸鎂3.5-5.5份、乙醇500.0-700.0份、微晶纖維素30.0-50.0份、交聯聚維酮7.0-9.0份、交聯羧甲基纖維素鈉7.0-9.0份、羥丙基纖維素7.0-9.0份、阿司帕坦5.0-7.5份、薄荷腦0.2-0.7份、硬脂酸鎂2.0-3.0份、食用色素2.0-3.0份，本發明方法包括如下步驟原料、輔料預處理，顆粒的制備，顆粒包衣，壓片、包裝即可。本發明工藝控制簡單，吸收快，生物利用率高，方便服用。
文檔編號A61P11/00GK101904826SQ20101025203
公開日2010年12月8日 申請日期2010年8月12日 優先權日2010年8月12日
發明者李衛東 申請人:江西中興漢方藥業有限公司