專利名稱：一種以尼伐地平為活性成分的緩釋口服固體制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種以尼伐地平為主要成分的緩釋口服固體制劑。它是以尼伐地平與藥學上可接受的輔料通過制劑技術而制成的固體制劑。本發明的緩釋口服固體制劑質量穩定、可控、安全有效。屬于醫藥技術領域。
背景技術：
高血壓是一種以體循環動脈收縮壓(SBP)和(或)舒張壓(DBP)升高為特征的臨床綜合征，它是目前臨床最常見、最重要的心血管疾病之一。隨著人們生活水平的不斷提高，高血壓的患病率也在逐年增長，我國是從1959年開始對高血壓進行普查防治工作的， 當時成人高血壓的患病率為5. ；到1979-1980年第二次高血壓抽樣調查時，成人高血壓患病率(包括臨界高血壓)已增加到7. 73% ；1990-1991年第三次次全國高血壓普查結果顯示，高血壓患病率在十年間又有顯著增長，估計當時全國至少有6000萬高血壓患者。另據最新統計資料，目前我國高血壓的患病率已上升到11. 68%，尤其高血壓繼發的心、腦、腎等靶器官損害，嚴重影響患者的壽命和生活質量，已成為嚴重威脅人類健康和生命的疾病。尼伐地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑類抗高血壓藥。其鈣拮抗作用和與膜特異性結合作用比硝苯碇強10倍，作用持續時間長2-3倍。作用特點是對血管的作用比對心臟的作用強；對椎動脈和冠動脈的擴張作用比對其它動脈強；能明顯改善因血壓升高所伴有的靜脈伸展性低下，從而降低前負荷；還具有抗心絞痛和抗動脈硬化的作用。
發明內容
為提高病人順應性，本發明提供一種尼伐地平為主要成分的緩釋口服固體制劑。 該緩釋口服固體制劑以尼伐地平為主要成分與藥學上可接受的輔料通過制劑技術而制成， 包括但不限于片劑、膠囊、顆粒劑及緩釋小丸。該緩釋口服固體制劑各個組方中的尼伐地平的用量為每單位劑量0. 5_8mg。包括以下組成成分尼伐地平，復合物材料，緩釋骨架材料，釋放速度調節劑，潤滑劑。所述的復合物材料，可以與尼伐地平形成復合物，該復合物不會被迅速水化，該材料為聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物，即泊洛沙姆，優選泊洛沙姆-188。其與尼伐地平的比例優選為5 1。所述的釋放速度調劑劑，為水溶性小分子材料，包括但不限于乳糖，甘露醇，蔗糖， 葡萄糖，果糖，木糖醇，山梨醇和電解質。所述的復合物材料，在與尼伐地平形成復合物時尚需一種溶劑環境，即將尼伐地平與該復合物材料共同溶解于該溶劑，該溶劑為1-7個碳原子的直鏈或支鏈的低級脂肪醇，如甲醇，乙醇，正丙醇，正丁醇。所述的緩釋骨架材料，吸水膨脹后會形成低粘度透明凝膠從而阻止藥物結晶并控制藥物，該材料包括但不限于羥丙纖維素，羥丙甲纖維素。優選羥丙基甲基纖維素。通過加入不同比例的羥丙基甲基纖維素可以有效控制藥物釋放的速度。
本專利所述的尼伐地平緩釋口服固體制劑，可用于治療各種高血壓。
具體實施例方式以下實施案例用于解釋本發明，但并不局限于此。實施例1尼伐地平緩釋片以如下重量配比的原料制成100000片尼伐地平緩釋片。處方
權利要求
1.本發明為一種以尼伐地平為活性成分的緩釋緩釋口服固體制劑，該緩釋口服固體制劑以尼伐地平為主要成分與藥學上可接受的輔料通過制劑技術而制成，包括片劑、膠囊、顆粒劑及緩釋小丸。
2.如權利要求1所述的尼伐地平緩釋口服固體制劑，其特征在于，該緩釋口服固體制劑各個組方中的尼伐地平的用量為每單位劑量0. 5-8mg。
3.如權利要求1所述的尼伐地平緩釋口服固體制劑，其特征在于該制劑包括以下組成成分尼伐地平，復合物材料，緩釋骨架材料，釋放速度調節劑，潤滑劑。
4.如權利要求3所述的復合物材料，其特征在于該材料可以與尼伐地平形成復合物， 該復合物不會被迅速水化，該材料為聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物，即泊洛沙姆，優選泊洛沙姆-188，其與尼伐地平的比例優選為5 1。
5.如權利要求3所述的釋放速度調劑，其特征在于該物料為水溶性小分子材料，包括乳糖，甘露醇，蔗糖，葡萄糖，果糖，木糖醇，山梨醇和電解質。
6.如權利要求3所述的復合物材料，其特征在于該材料可以與尼伐地平形成復合物時尚需一種溶劑環境，即將尼伐地平與該復合物材料共同溶解于該溶劑，該溶劑為1-7個碳原子的直鏈或支鏈的低級脂肪醇，如甲醇，乙醇，正丙醇，正丁醇。
7.如權利要求3所述的緩釋骨架材料，其特征在于該材料吸水膨脹后會形成低粘度透明凝膠從而阻止藥物結晶并控制藥物，該材料包括但不限于羥丙纖維素，羥丙甲纖維素。優選羥丙基甲基纖維素。通過加入不同比例的羥丙基甲基纖維素可以有效控制藥物釋放的速度。
8.如權利要求1所述的尼伐地平緩釋口服固體制劑，可用于治療各種高血壓。
全文摘要
本發明涉及一種以尼伐地平及其鹽為主要成分的緩釋口服固體制劑。它是以尼伐地平與藥學上可接受的輔料通過制劑技術而制成的緩釋口服固體制劑。本發明所涉及到的緩釋口服固體制劑包括但不限于片劑，膠囊，顆粒及緩釋小丸，該制劑質量穩定、可控、安全有效。
文檔編號A61P9/12GK102342917SQ20101024686
公開日2012年2月8日 申請日期2010年8月6日 優先權日2010年8月6日
發明者不公告發明人 申請人:北京潤德康醫藥技術有限公司