減少眼部刺激的個人護理防曬劑組合物的制作方法

專利名稱：減少眼部刺激的個人護理防曬劑組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及為局部個人護理防曬產品提供增強的眼部溫和性和產品在皮膚上的 均勻分布以及增強的物理穩定性的自組裝層狀和球狀結構。
背景技術：
局部涂敷至皮膚的個人護理產品(包括面部潤濕劑、洗劑、霜劑、香波、防曬劑等) 經常與人眼接觸。這可發生在直接涂敷期間，這是因為個體將產品放在他或她的手上，將該 產品涂敷至皮膚上并且隨后非故意地接觸了眼睛。這種產品可進入眼睛的另一個途徑為由 于出汗被帶入眼中，在個體將產品涂敷至面部時汗水將產品帶入眼中。此過程的結果包括 眼睛流淚、瘙癢、發紅以及腫脹。在夏季的月份期間，當由于防曬產品與眼睛接觸而使消費者的眼睛刺痛或灼痛 時，他們對該防曬產品變得極其不滿意。其他類型的產品(包括諸如皮膚霜劑、清潔劑和洗 滌劑的免洗型和洗去型產品)的消費者會由于許多局部涂敷的個人護理產品的刺激性而 經受疼痛。為了解決防曬劑配方中的這種問題，防曬劑經常包含油包水介質遞送體系，以便 增加產品的抗水性并且提高產品的吸留性。然而，當高度吸留的油包水產品在日常中使用 時，它們會抑制皮膚的天然類脂屏障的再生，從而使得在每次使用后產生更加干燥的皮膚 感覺。通常油包水產品的美觀經常留下不適于日常使用的蠟狀或油狀用后感覺。此外，油包水介質遞送防曬劑的功效程度可具有限制。諸如二氧化鈦和氧化鋅或 任何其他的膠態粒子之類的防曬劑過濾劑可主要位于油包水制劑的油相中，這可在皮膚上 產生防曬劑過濾劑的不均勻涂敷。另一個與配置金屬氧化物相關的問題是難于形成制劑的穩定性。金屬氧化物，不 管為疏水性涂布的還是親水性涂布的，通常由于異質懸浮液和/或分散液而設置在防曬劑 產品中的溶液之外。其他類型的制劑(包括免洗型和洗去型制劑)會引起相同類型的問題，尤其是當 這些制劑中含有活性粒子成分時。當多種霜劑、乳劑、洗劑以及香波和其他清潔劑在使用期 間滴入眼睛時，會引起刺痛和不適。美國專利公布No. US20050238677A1涉及水包油乳劑，其中包含至少兩種蔗糖酯 與至少一種固態脂肪醇結合的混合物的乳化劑共混物形成多層液晶網絡。制備這些乳劑需 要高剪切能量輸入。此外，所描述的組合物未解決與無機防曬劑產品不穩定性或對皮膚和眼睛的溫和性相關的問題。美國專利公布No. US20050265936涉及一種防曬劑制劑，其包含防曬劑、結構劑以 及包含結構劑的乳劑和包含蠟和一元醇組分的均勻組合物的乳劑，其中至少一種組分為表 面活性劑，其中所述制劑包含穩定的層狀或球狀相。然而，其中描述的組合物可包含對眼睛 具有刺激性的表面活性劑，例如N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉、十三烷基聚氧乙烯 醚硫酸鈉和椰油酰胺MEA。另外這些組合物需要額外的高剪切能量來形成球狀結構。希望可在提供活性遞送和配制方法改善的功效同時提供使眼刺激最小化的個人 護理組合物。本發明解決了該問題。

發明內容
本發明涉及具有至少兩相的個人護理組合物以及制備對眼睛具有想不到的溫和 性的所述組合物的方法。更具體地講，本發明的組合物涉及包含下述組分的組合物，所述組 分當彼此混合時，且在未對組合物施加能量的情況下，將本身組合成層狀和球狀G相。術語“G相”是指在文獻中稱為“凈相”或“層狀相”類型的液晶層狀相，并且其特 征紋理可在正交偏振光顯微鏡下進行辨別。如本文所用，術語“層狀”或“層狀結構”是指 有序的液晶相，其中多個雙分子層設置成由水層隔開的平行陣列。如本文所用，術語“球狀G相”是指由G相或擴展的G相間距替代水相的同心雙分 子層，如，在可具有輻射狀纖維結構的組合物內的小、圓形團粒。此術語也指符合該結構的 圓球形層或球形團粒。優選的是，本發明的組合物包含水以及至少一種聚甘油脂肪酸酯、脂肪酸和所述 脂肪酸的鹽以及防曬劑成分。本發明的組合物還可優選地包含保濕劑、飽和單鏈脂肪醇、 聚酯、疏水性油以及其他的個人護理或化妝品成分。優選的是，脂肪酸為飽和的、單鏈脂肪 酸。為了實現本發明的組合物的自生結構，飽和單鏈脂肪酸與其鹽之間的合適比率優選為 約1 2至約1 4。優選的是，為了實現本發明的組合物的自生結構，聚甘油脂肪酸酯、脂 肪酸與脂肪酸的鹽之間的合適比率應為約112或更高。


圖1是表示實例8中描述的組合物的X射線衍射圖案的曲線圖。圖2是實例9中描述的比較組合物的環境掃描電子顯微鏡(ESEM)照片。圖3是實例9中描述的比較組合物的ESEM照片。圖4是實例9中描述的空白組合物的ESEM照片。圖5是實例9中描述的本發明組合物的ESEM照片。
具體實施例方式本發明的組合物優選為至少兩相的組合物形式，更優選的是，為油包水結構共混 物。它們優選地包含至少一種聚甘油脂肪酸酯、脂肪酸和所述脂肪酸的鹽以及防曬霜成分。 當混合時，這些組分形成自組合的多層狀和球狀結構。已出人意料地發現，利用脂肪酸的鹽 制備出具有寬范圍粘度以及獨特的美學外觀和流變學特性的穩定乳劑。更優選的是，本發明的組合物還包含至少一種飽和的單鏈脂肪醇、至少一種疏水性油以及水。本發明的組合物的層狀網絡掩藏或“隱藏”組合物(例如防曬劑和凡士林)中的油 性成分和重成分，從而在涂敷之后產生了較輕的“皮膚感覺”。因此，當涂敷至皮膚時，該組 合物為非油性的或不重的，并且不會將本身表現為皮膚上的油性、實體層。雙分子層的層狀 和球狀結構的布置方式提高了產品在整個皮膚上的鋪展性并且增加了油與皮膚的相容性， 從而產生了無油膩和/或無粘性的皮膚感覺。本發明的組合物的油相應該包含至少一種脂肪醇、至少一種聚甘油脂肪酸酯、至 少一種脂肪酸、至少一種脂肪酸的金屬鹽以及至少一種疏水性油或油的混合物。本發明的自組合個人護理組合物還優選地包含至少一種聚甘油脂肪酸酯。這種聚 甘油脂肪酸酯可為飽和的或不飽和的以及支鏈的。更優選的是，本發明的組合物中使用的 聚甘油脂肪酸酯應為具有16至22個碳原子的聚甘油酯。更優選的是，本發明的組合物中 使用的聚甘油脂肪酸酯應為一、二或三聚甘油脂肪酸酯。最優選的是，飽和的或不飽和的以 及支鏈的脂肪酸酯應為(例如)聚甘油基_2異硬脂酸酯、聚甘油基_4異硬脂酸酯、聚甘油 基_4三硬脂酸酯、聚甘油基_3油酸酯、雙甘油一油酸酯和雙甘油一硬脂酸酯等。優選的是，本發明的組合物中使用的一、二或三聚甘油脂肪酸酯應具有約2至約8 的HLB值。本發明的組合物中存在的聚甘油脂肪酸酯相對于脂肪酸組分的比率應為約6 1 至約1 1。本發明的自組合個人護理組合物還優選地包含至少一種單鏈固態脂肪醇，其具有 包含約14至約22個碳原子且熔點范圍為約38°C至約71°C的脂肪烴。更優選的是，這種單 鏈固態脂肪醇具有16至約20個碳原子。最優選的是，這種單鏈固態脂肪醇選自鯨蠟醇、硬 脂醇和花生醇。本發明的組合物中的脂肪醇含量的范圍可優選為該組合物的約0. 5重量％ 至約10重量％，更優選為約1. 5重量％至約5重量％。脂肪醇的精確含量將根據本發明的 組合物中的組分的理想美學特性、流變性、分散性和相容性以及所選擇的活性成分的遞送 和活性成分的遞送量而變化。在本發明的組合物中，脂肪醇(如果存在的話)和脂肪酸的 混合比率優選為約1 2至約1 4(脂肪醇脂肪酸)。優選的是，本發明的組合物應包含熔點范圍為約31°C至約80°C的飽和脂肪酸。更 優選的是，本發明的組合物中使用的脂肪酸應具有約10至約22個碳原子。它們應為直鏈 脂肪酸。最優選的是，可用于本發明的組合物中的脂肪酸應包括肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸 和花生酸等等。最優選的脂肪酸為硬脂酸。本發明的組合物的油相還應包含至少一種油。如本文所用，術語“油”是指可有助 于平衡形成膠團聚集體或限制它們大小的分子間力的疏水材料。油還用作潤膚劑成分以有 益于產品的鋪展性、皮膚感覺以及疏水性活性成分(例如(但不限于)維生素D、E、K和A 以及防曬劑過濾劑)的遞送。可用于本發明的組合物中的油包括各種烴基油、硅氧烷、脂肪 酸衍生物、甘油酯、植物油、植物油衍生物、烷基酯、蠟酯、蜂蠟衍生物、留醇和磷脂以及它們 的組合，且基于組合物的總重量其范圍為大約20%至50%。在本發明的組合物以及方法中優選使用的合適烴類油包括凡士林、礦物油、微晶 蠟、角鯊烯以及它們的組合。適于用作本發明的疏水材料的硅氧烷油的實例包括聚二甲基 硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、苯基聚二甲基硅氧烷和環狀聚硅氧烷以及它們的組合。25°C下粘度為約0. 5至約100，000厘沲的硅氧烷油也可用于此組合物中。可用于本發明的組合物中的甘油酯包括蓖麻油、向日葵籽油、椰子油和衍生物、植 物油和衍生物、棕櫚油、霍霍巴油、牛油樹脂、羊毛脂及其組合。包括(但不限于)脂肪酸的異丙酯和長鏈脂肪酸的酯的烷基酯油也可適用于本發 明的組合物中。更優選的是，下述烷基酯可用于本發明的組合物中棕櫚酸異丙酯、肉豆蔻 酸異丙酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、棕櫚酸異己酯、油酸癸酯、異壬酸異壬酯及其組合。毛發或皮膚調理劑可用于本發明的組合物中，其包括(但不限于)濕潤劑、蛋白質 和蛋白質衍生物(例如小麥蛋白、大米蛋白和牛奶帶白)、硅氧烷調理劑和類脂及其組合。 根據其疏水性可將多種這些材料用于組合物的油相中或它們的水相中。優選的是，這種調 理劑在本發明的組合物中的存在量應為組合物的約0.01重量％至約重量30%，更優選地 約0. 1重量％至約重量20%，并且最優選地約0. 5重量％至約重量10%。相對于組合物的總重量，本發明的組合物中水相的存在量為約30重量％至約50 重量％。水相優選地包含水或者水和至少一種多元醇的組合。優選的是，這種多元醇可選 自乙二醇、丙三醇、聚乙二醇、丙二醇、其他的水溶性成分等等。本發明的組合物還可優選地 包括小百分比的增稠劑(包括用于水相的聚合物，約0. 01重量％至約0. 5重量％ )，其包括 本領域已知的纖維素和/或卡波姆族。優選的是，本發明的組合物水相的PH應至少為5。增稠劑優選地選自無機水增稠劑、帶電的聚合物材料、水溶性聚合物及其混合物。 無機水增稠劑優選地包括選自硅石、諸如合成鋰皂石之類的粘土、改性淀粉及其混合物的 成分。帶電的聚合物型水增稠劑優選包括丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交聯聚合物、卡 波姆、丙烯酰基二甲基牛磺酸銨/Vp共聚物、丙烯酰基二甲基牛磺酸銨、聚丙烯酰胺及其混 合物。水溶性聚合物優選地包括纖維質凝膠、羥基丙基淀粉磷酸酯及其混合物。當親水性增稠劑存在時其有助于懸浮親水性成分和/或將親水性成分有效地遞 送至皮膚或頭皮上。水相應優選具有約5至約8的pH，更優選地約6至約7。可使用pH調 節劑來實現適當的PH，以有利于得到適當的pH范圍。本發明的組合物的油相還應優選包括至少一種電解質化合物。這種電解質化合物 應優選包括至少一種包含堿或堿土金屬離子(包括諸如鎂離子、鈣離子、銨離子及其混合 物等的二價金屬離子)的脂肪酸鹽。更優選的是，這種電解質應為硬脂酸鎂。優選的是，應 將可用于的本發明的組合物中的電解質化合物添加到組合物的油相中。基于組合物的總重 量，本發明的組合物中電解質的含量優選地為約0. 至約20%。更優選的是，它們的存在 量應為組合物的約1重量％至約10重量％。相應的脂肪酸與金屬離子通常以約1 4至 約1 2的比率進行混合。優選的飽和脂肪酸具有10至22個碳原子，如上所述。不受任何具體理論的約束，人們認為本發明的組合物的自組合特性依賴于下述的 結構和化學關系。長鏈脂肪酸的金屬鹽為由具有離子鍵(避免金屬離子和長鏈烴基分離) 的帶電離子和疏水基構成的分子。作為一個單元，長鏈脂肪酸的金屬鹽強烈影響整個結構 的較近排列以及組合物的較高度晶序，這是因為烴鏈存在較少的傾斜，這減少了每個分子 占據的區域。脂肪酸金屬鹽與其相特性之間的相關性可通過已知的幾何模型進行理解臨界排 列參數。在本發明的組合物中，脂肪酸的金屬鹽通過為結構劑(包括脂肪酸、脂肪醇、疏水 性油以及脂肪酸酯成分)貢獻的“臨界排列參數”接近1，從而在形成自組合結構中提供重要的作用。“臨界排列參數”被定義如下V/a0lc，其中ao =首基的面積，ν =疏水尾的體積 并且Ic =疏水尾的長度。根據該模型，整個結構中疏水尾的長度需要為膠團半徑的長度的約4/3，以便形成 層狀結構。脂肪酸的金屬鹽具有形成自發的二維結構所需的這種額外長度。此外，與可根 據疏水性或親水性環境進行分離的兩親性分子不同，當增加層狀雙分子層的穩定性時，金 屬首基和烴基尾之間的強離子鍵避免了分離。適用于本發明的組合物中的防曬活性成分優選包括物理防曬劑，例二氧化鈦和氧 化鋅。這些金屬氧化物應具有約IOnm至約IOOnm范圍內的粒度。用于本發明的組合物中 的金屬氧化物可利用聚二甲基硅氧烷、烷氧基鈦酸鹽、聚甲基硅氧烷、二氧化硅和/或氧化 鋁或其混合物進行涂覆。在本發明中適用多種化學防曬活性物質，包括主化學類型的UV過 濾劑PABA和對氨基苯甲酸酯、水楊酸酯、肉桂酸酯、二苯甲酮、鄰氨基苯甲酸酯、二苯酰甲 烷、樟腦衍生物及其混合物等。本發明的組合物中存在的防曬劑的合適量將根據所選擇的 防曬劑過濾劑的類型以及需要的UVB和/或UVA值而改變。可摻入到本發明的組合物中的其他成分包括防腐劑、抗微生物和抗真菌活性物 質，這類活性物質能夠破壞微生物，從而阻止微生物發育或防止微生物的致病作用。本發明 的組合物中的這些物質的存在量可以有效阻止微生物生長，以便在長時間內和不同的環境 條件下保持它們的微生物穩定性。優選的是，本發明的組合物中的抗微生物或抗真菌活性物質的存在量可為組合物 的約0. 001重量％至約5. 0重量％。最優選的是，本發明的組合物中的這種活性物質的存 在量可為組合物的約0. 1重量％至約2重量％。這種抗微生物和抗真菌活性物質成分優選 地包括苯氧基乙醇、對羥基苯甲酸酯、甲基異噻唑啉酮、氯苯甘醚(chlorophenesin)等等。 另外，氫化可的松、四環素、布洛芬、萘普生、對乙酰氨基酚、過氧化苯甲酰、水楊酸、硫辛酸、 巰氧吡啶鋅、鹽酸利多卡因(lidocanehydrochloride)、克霉唑、花生四烯酸及其混合物也 可包括在本發明的組合物中。據信本發明的組合物還可用于為含表面活性劑的組合物(例如洗滌劑和香波)提 供眼睛溫和性。除脂肪酸之外，這種組合物還可包含所述脂肪酸的鹽和聚甘油脂肪酸酯、表 面活性劑成分(包括(但不限于)下述物質)。在一個實施例中，組合物包含一種或多種表面活性劑。在一個實施例中，組合物包 含起泡表面活性劑。“起泡表面活性劑”是當與水混合并且進行機械攪拌時產生泡沫的表 面活性劑。在一個實施例中，在用于表面活性物質D1173-53(ASTM標準1001的第15部分 15. 04卷的ASTM AnnualBook中提出的在濃度為5克/升、溫度為49°C以及水硬度為8格 令/加侖下使用)的起沫特性的標準測試方法中，起泡表面活性劑的初始泡沫高度讀數為 至少20mm，例如至少50mm。起泡表面活性劑的實例包括(但不限于)陰離子、非離子、陽離 子以及兩性起泡表面活性劑。陰離子發泡表面活性劑的非限制性實例包括選自肌氨酸鹽、硫酸鹽、羥乙基磺酸 鹽、牛磺酸鹽、磷酸鹽、乳酸鹽、谷氨酸鹽的那些。具體實例包括(但不限于)選自月桂基 硫酸鈉、十二烷基硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸銨、月桂基聚氧乙烯醚硫酸鈉、十三烷基 聚氧乙烯醚硫酸鈉、鯨蠟基硫酸銨、鯨蠟基硫酸鈉、椰油基羥乙基磺酸銨、月桂酰羥乙基磺 酸鈉、月桂酰乳酸鈉、月桂酰乳酸三乙醇胺、己酰乳酸鈉、月桂酰肌氨酸鈉、肉豆寇酰肌氨酸
7鈉、椰油基肌氨酸鈉、月桂酰甲基牛磺酸鈉、椰油基甲基牛磺酸鈉、月桂酰谷氨酸鈉、肉豆寇 酰谷氨酸鈉和椰油基谷氨酸鈉及其混合物的那些。非離子發泡表面活性劑的非限制性實例包括選自烷基糖苷類、烷基多糖苷類、多 羥基脂肪酸酰胺、烷氧基化脂肪酸酯、發泡蔗糖酯、氧化胺及其混合物的那些。具體實例包 括(但不限于)那些選自C8-C14葡萄糖酰胺、C8-C14烷基多葡糖苷、蔗糖椰油酸酯、蔗糖 月桂酸酯、月桂基氧化胺、椰油基氧化胺及其混合物的非離子表面活性劑。兩性發泡表面活性劑(還包括兩性離子發泡表面活性劑)的非限制性實例為選自 甜菜堿、磺基甜菜堿、羥基磺基甜菜堿、烷基亞氨基乙酸鹽、亞氨基二鏈烷酸鹽、氨基鏈烷酸 鹽及其混合物的那些。本發明的兩性表面活性劑的非限制性實例包括N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基二 乙酸二鈉、N-月桂酰胺基乙基-N-羥乙基乙酸鈉、鯨蠟基二甲基甜菜堿、椰油酰氨基丙基甜 菜堿、椰油酰氨基丙基羥基磺基甜菜堿及其混合物。在制備本發明的防曬劑組合物的過程中，發現本發明的防曬劑組合物(包括無機 防曬劑過濾劑)長時間內具有明顯的相穩定性或者不出現脫水收縮。例如，將樣品置于 40°C，5(TC和60°C的烘箱中持續6個月間期，其在保持恒定的流變性的同時未出現任何的 脫水收縮或相分離。制備依據本發明組合物的方法包括下述步驟應通過混合至少一種脂 肪酸、至少一種脂肪酸的金屬鹽以及至少一種聚甘油脂肪酸酯來制備油相。可任選的是， 油相可更優選的包含至少一種脂肪醇和烴類油和/或甘油酯。然后，將該混合物加熱至約 60°C至約75°C的熔融溫度。重要的是，將溫度保持在本發明的組合物中的脂肪酸和脂肪醇 的熔點之下。獨立地，通過混合增稠劑、防腐劑和保濕劑來制備水相。增稠劑優選地選自無 機水增稠劑、帶電的聚合物材料、水溶性聚合物及其混合物。適用于本發明的組合物中的無 機水增稠劑包括硅石、諸如合成鋰皂石之類的粘土、改性淀粉或其混合物。聚合物型水增稠 劑包括丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交聯聚合物、卡波姆、丙烯酰基二甲基牛磺酸銨/Vp 共聚物、丙烯酰基二甲基牛磺酸銨、聚丙烯酰胺、聚羧乙烯或其混合物。水溶性聚合物可包 括諸如纖維質凝膠、羥基丙基淀粉磷酸酯及其混合物之類的聚合物。可將水相加入到油相中同時進行混合。然后可將無機防曬過濾劑加入到組合物中 以作為防曬劑活性物質成分。優選的是，在將這種無機防曬過濾劑加入到剩余的油相成分 之前單獨地將其預分散于油、甘油酯和/或脂肪酸衍生物中，以便確保顆粒的均勻分散。優選地，利用實例9中闡述的分布方法來分布本發明的組合物中包含的防曬顆 粒，使得它們的分布率為至少70%，更優選地為至少80%。下述實例用于舉例說明本發明的組合物和方法，但不應旨在以任何方式限定本發 明的范圍或廣度。實例1 按如下所述來制備根據本發明的組合物將下述成分每次一個地加入到容器中 聚甘油基_4異硬脂酸酯、鯨蠟醇、硬脂酸、硬脂酸鎂、油。然后將這些成分加熱到60°C與 75°C之間同時進行攪拌。在一個單獨的燒杯中，加入水、增稠劑，并當水合后加入PH調節劑 以獲得約6至約7的pH。將另一種增稠劑、改性的羥乙基纖維素加入到該混合物中同時進 行攪拌。當均勻后，加入濕潤劑和防腐劑同時加熱至60-75°C。然后將將水相加入到油相中 同時進行混合。將該組合物冷卻至室溫。利用與上文所闡述的方法相同方法來制備具有下述成分的以下基礎制劑。 配方A
成分
水
增稠劑 PH調節劑 濕潤劑 防腐劑
制劑1 適量 0. 07 0. 03 3 0. 6
聚甘油基_4異硬脂酸酯6. 6
鯨醋醇1.65
硬脂酸3. 3
硬脂酸鎂6. 6
油34 實例2 防曬劑
可利用與上文闡述的方法相同的方法來制備具有下述成分的防曬劑制劑。
相水
PH調節劑 油
防曬劑過濾劑
成分 水
增稠劑 濕潤劑 防腐劑 氫氧化鈉 脂肪酸酯 脂肪醇 脂肪酸 脂肪酸鹽 油
二氧化鈦
氧化鋅
%重量/重量 適量
0. 02-0. 09
1-3
0. 5-0. 6 適量至pH6-7 1-6. 6 0. 5-1. 65
1-3.3
2-6.6 22-34 8-11 4-5
實例3:具有芳呑油的防曬劑
可利用與實例1中闡述的方法相同的方法來制備具有下述成分的以下洗劑制劑。
相水
PH調節劑 油
成分 水
增稠劑
濕潤劑
防腐劑
氫氧化鈉
脂肪酸酯
脂肪醇
硬脂酸
%重量/重量 適量
0. 02-0. 09 1-3
0. 5-0. 6 適量至pH6-7 1-6. 6 0. 5-1. 65 1-3. 38/11 頁
0136]
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0150]
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0157]
肉豆蔻酸異丙酯8
二甲硅油1
實例6 嬰兒洗劑
可利用與實例1中闡述的方法相同的方法來制備具有下述成分的以下洗劑制劑。 嬰兒洗劑
%重量/重量
相 成分
水 水適量
羥乙基纖維素0.2
甘油5
苯氧基乙醇0. 5
對羥基苯甲酸甲酯 0.2 對羥基苯甲酸乙酯 0.1 油 聚甘油基_4異硬脂酸酯3. 6 鯨醋醇0.9
硬脂酸1.8
硬脂酸鎂3. 6
乙基己基棕櫚酸酯 3 凡士林6
甘油基硬脂酸酯2
肉豆蔻酸異丙酯8
二甲硅油1
實例7 組合物物理結構評價
為了評估層狀和球狀結構的存在，使用小角度X射線衍射法(SAXS)和低溫掃描電 子顯微鏡(cryo-SEM)來檢測該制劑。樣品的SAXS散射圖案示出了兩個層狀相的存在，其 中一個相根據其峰和強度特征確定為球狀G相，且間距分別d為51. 5A°和45.8A°。第一 階峰和低強度峰、第二、第三和第四之間的關系證實了層狀結構。該圖案反映在圖1中。實例8 眼睛溫和性評價將使用角膜模型Epi-Ocular的體外方法來評價本發明的組合物的眼睛溫和性。 Epi-Ocular模型為得自人角化細胞的角膜模型，該模型然后利用測試項形式3、30分鐘和 60分鐘進行處理。然后定量地測定從組織中提取之后的細胞生存力。計算50%細胞死亡 (ET50)時的時間點，其允許對測試項進行分類。Epi-ocular測試結果的通過標準為ET50 的時間點大于或等于24小時。表1.測試項 表2.結果 實例9 過濾劑顆粒分布評價該實例的目的在于示出當組合物散布在基底或皮膚表面上時過濾劑顆粒將會呈 現的分布狀態。因為之前諸如Teichman等人(J. Biomed. Opt.，第11卷，064005 (2006))所 描述的研究將該分布表示為與皮膚表面垂直，所以開發出表示橫向分布的方法。為了評價本發明的和比較的防曬劑制劑的鋪展性和顆粒分布狀態，使用環境掃描 電子顯微鏡(ESEM)來將無機防曬顆粒分布的狀態可視化。所使用的ESEM設置是TM-1000 桌面顯微鏡(Hitachi High TechnologiesAmerica 公司，Schaumburg IL)。采集參數如 下加速電壓15，000V、放大率10，000倍、發射電流40. 8mA、掃描速度“慢3”、圖像尺寸 1280X1040個像素。如下來制備防曬劑制劑的膜將350uL的制劑液滴以列圖案的形式分 散到含水的體外皮膚(VITRO-SKIN) (IMS公司，Portland ME)上；使用設置了 500um的間隙 尺寸的下拉條(drawdown bar)將液滴鋪展成連續的膜；切割膜形成的小帶并且將其安裝 以供ESEM分析。在經過整晚的干燥之后，以防曬劑膜樣品和空白體外皮膚控件的10，000 倍放大率來采集樣品的ESEM顯微照片。用Adobe Photoshop 7. 0或者AdobePhotoshop 11 (Adobe Systems公司，San Jose CA)利用以下程序來分析顯微照片對于每個樣品而言， 通過對體外皮膚控件上的三個300X300的像素區域的第97個百分強度(從柱狀圖看) 求平均來產生閾值強度。使用計算出的閾值，利用閾值函數來產生黑白圖像，其中，白區域 比控件亮而黑區域比控件暗。“分布率”是二元圖像中白像素的百分率。經測試的制劑如 下具有17. 17%的無機UV過濾劑顆粒的制劑A(本發明實例1)，Burt’ s Bees Chemical Free Sunscreen SPF 15 (Burt，s Bees, Durham NC)(比較例 1)禾口 California Baby SPF 18MoisturizingSunscreen No Fragrance (California Baby, Los Angeles CA)(比較例 2)。當用于提供防曬保護的過濾劑顆粒體外是無機顆粒時，選擇比較例。未經處理的皮膚 也被分析并且被稱作“空白”。所有的樣品都經過三重測試。
如以上的附圖和數據所示，本發明的實例1提供了至少70%的過濾劑顆粒分布。 比較例都沒能表現出這種分布。顆粒的平均分布將會提供均勻和完全的皮膚覆蓋，由此為 較大部分的裸露皮膚提供對于紫外照射的更好保護。
1權利要求
一種具有至少兩相的自生層狀和球狀結構的局部的防曬劑組合物，所述防曬劑組合物包括至少一種聚甘油脂肪酸酯、至少一種脂肪酸和至少一種金屬脂肪酸鹽、至少一種防曬劑以及水相。
2.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組合物中存在的所述脂肪酸 和所述金屬脂肪酸鹽的比率為約1 2至約1 4。
3.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組合物中存在的所述脂肪 酸、所述聚甘油脂肪酸酯和所述金屬脂肪酸鹽的比率為約1 1 2。
4.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組合物中存在的所述聚甘油 脂肪酸酯和所述脂肪酸的比率為約6 1至約1 1。
5.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組合物還包含脂肪醇。
6.根據權利要求5所述的防曬劑組合物，其中所述脂肪醇為具有14至22個碳原子的 直鏈脂肪醇。
7.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述脂肪酸為具有10至22個碳原子的直鏈脂肪酸。
8.根據權利要求7所述的防曬劑組合物，其中所述脂肪酸選自肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂 酸和花生酸。
9.根據權利要求8所述的防曬劑組合物，其中所述脂肪酸為硬脂酸。
10.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述脂肪酸的鹽選自堿和堿性金屬鹽。
11.根據權利要求10所述的防曬劑組合物，其中所述脂肪酸的鹽為堿性金屬鹽。
12.根據權利要求11所述的防曬劑組合物，其中所述堿性金屬鹽選自鎂鹽、鈣鹽、銨鹽 及其混合物。
13.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述水相的pH至少為5。
14.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述組合物還包含至少一種油。
15.根據權利要求14所述的防曬劑組合物，其中所述至少一種油選自維生素D、E、K和 A、防曬劑過濾劑、烴基油、硅氧烷、脂肪酸衍生物、甘油酯、植物油、植物油衍生物、烷基酯、 蠟酯、蜂蠟衍生物、留醇和磷脂及其混合物。
16.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組合物還包含至少一種多 元醇。
17.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組合物在60°C下至少60天 為物理穩定狀態。
18.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組分是有機防曬劑。
19.根據權利要求18所述的防曬劑組合物，其中所述有機防曬劑組分選擇PABA和對氨 基苯甲酸酯、水楊酸酯、肉桂酸酯、二苯甲酮、鄰氨基苯甲酸酯、二苯酰甲烷、樟腦衍生物及 其混合物。
20.根據權利要求1所述的防曬劑組合物，其中所述防曬劑組分是無機防曬劑。
21.根據權利要求20所述的防曬劑組合物，其中所述無機防曬劑選擇氧化鋅、二氧化 鈦及其混合物。
22.根據權利要求21所述的防曬劑組合物，其中所述無機防曬劑的過濾劑分布為至少 70%。
全文摘要
本發明為減少眼部刺激的個人護理防曬劑組合物，涉及穩定的、需要最少能量的自組合層狀和球狀組合物，所述組合物包括混合水、脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸的鹽、聚甘油脂肪酸酯和油。本發明涉及可有益于眼睛溫和性、防曬劑物理過濾劑在皮膚上的均勻分布以及增加的穩定性的組合物。
文檔編號A61K8/92GK101919791SQ20101011652
公開日2010年12月22日 申請日期2010年1月29日 優先權日2009年1月30日
發明者B·基姆, L·哈里米, M·C·麥克 申請人:強生消費者公司