專利名稱：含有低劑量水溶性維生素的口香糖的制作方法
含有低劑量水溶性維生素的口香糖發明 背景本發明涉及咀嚼型組合物，更具體來說涉及含有減少量的水溶性維生素的口香糖組合物，其可用于在整日內維持消費者體內的對健康有益的水平的這些水溶性維生素。概括來說，維生素和礦物質為身體正常生長、維持和發揮功能所需。通常，平衡的膳食足以提供身體基本功能所需的維生素。維生素缺乏能夠引起被稱為維生素缺乏癥(hypovitaminosis)的病癥，并且在更嚴重情況下，引起被稱為維生素缺乏病 (avitaminosis)的疾病。二者的發生不僅由通過食物攝取的維生素供應不足引起，還由緊張和疾病導致的吸收紊亂引起。攝食膳食補充劑可用于減輕不良膳食引起的潛在效應，并降低某些高反應性的含氧和氮的分子在體內具有的不良效應。常見的膳食補充劑采用每日劑量形式，其在單劑形式中提供推薦日攝食量(RDA) 的多種維生素和礦物質，并指定每日使用一次。當前用于膳食補充劑給藥的優選方法包括單一維生素或礦物質制劑、多維生素制劑、添加有礦物質的多維生素制劑以及含有抗氧化劑的多維生素制劑。這些制劑通常采取片劑、泡騰片、咀嚼片、膠囊、油劑和飲劑的形式。許多目前可用的膳食補充劑效果不是最佳，因為它們不提供最優的遞送載體和劑量。補充劑通常難以吞咽，引起胃部不適，并能引起牙釉質侵蝕。此外，這些補充劑只提供單齊U，其不能被身體完全吸收并供整天使用，因此不能在血流中維持最佳的效能和健康益處。攝取水溶性維生素例如維生素C和B族維生素對人類健康有益。事實上，許多人出于健康考慮，通過通常在飲用液體的同時攝食含有這些維生素和礦物質的丸劑或類似的形式，以相對低劑量補充所需的必需維生素、礦物質和其他物質的自然消耗。典型情況下， 這些丸劑或類似形式每日服用單劑。因此，提供了滿足公認的衛生組織所設立的推薦日攝食量(RDA)的量的補充維生素和礦物質。對于某些維生素例如維生素C來說，在單劑中攝入大量這種維生素，對于確保這種維生素在全天中的適合濃度來說是無效的。這是由于身體通過自然過程快速排除某些水溶性維生素所致。盡管在一天中多次攝入較少量的維生素C是可能的，但是某些人因為無法獲得與液體一起攝入丸劑的手段，可能不能實施這種方案。包含含有適合的水溶性維生素(例如維生素C或B族維生素)、其量低于這些維生素的RDA并且可以在一日內多次使用的咀嚼型組合物的維生素遞送系統，在整日內提供了這些維生素在體內的有效的對健康有益的濃度。這種遞送系統不需要利用液體攝食丸劑或類似形式，而是提供了用于維持這些維生素在體內的有效濃度的方便的和令人舒適的方法。此外，在整日內提供較少量維生素的維生素遞送系統，避免了攝食這些維生素的大型單一藥劑而不提供健康有益效應，大部分的這些維生素從身體中被排除。因此，提供克服了這些缺點的膳食補充劑將是合乎需要的。發明概述包含至少20%推薦日攝食量的水溶性維生素的咀嚼型組合物，用于在整日內維持消費者血流中的有益量的這些維生素。這些咀嚼型組合物的使用可以通過另外攝取單劑這些水溶性維生素來補充。
圖1是證明了攝食含有維生素C的口香糖后血漿維生素C水平隨時間變化的圖。發明描述據認為，維生素、抗氧化劑和礦物質，通過加強身體的天然防御，對各種疾病、病癥、病況或病痛的治療、抑制或預防是有益的。本發明的咀嚼型組合物，在膳食和膳食添加劑之外，提供了在整日內維持消費者血流中的有效水平的水溶性維生素的手段。概括來說，膳食補充劑是含有打算用于補充膳食的“膳食成分”的口服產品。這些產品中的膳食成分可以包括維生素、礦物質、草藥或其它植物性藥材、氨基酸以及諸如酶、器官組織、腺體和代謝物這樣的物質。膳食補充劑也可以是提取物或濃縮物，并可以提供成多種形式例如片劑、膠囊、軟膠囊、囊形片(gelcap)、液體或粉劑。它們也可以采取其他形式例如條棒形式，但是如果如此，其標簽上的信息不可表示該產品是常規食品或單獨作為餐食或膳食。此外，術語膳食成分被認為是膳食補充劑組分。 為了使膳食補充劑的成分成為“膳食成分”，其必須是下列物質之一或任何組合維生素，礦物質，草藥或植物性藥材，氨基酸，通過增加總膳食攝入而被人類用于補充膳食的膳食物質 (例如酶或來自器官或腺體的組織)，或濃縮物、代謝物、組成成分或提取物。術語“有效的”是指產生或能夠產生所需效應。當以“有效量”使用時，該術語是指產生或能夠產生所需效應所需要的水平、量、份量或百分率。除非另有指明，否則所有本文中使用的百分數都以總組合物的重量計，并且所有測量在25°C進行。血液是特化的生物流體(在技術上稱為組織)，其由懸浮在被稱為血漿的復雜流體介質中的紅血球(也稱為RBC或紅細胞)、白血球(也稱為白細胞)和血小板(也稱為凝血細胞)構成。術語“血液”也包括血流和血漿。血漿是血液的液體組分，血細胞懸浮在血漿中。血漿占總血液量的約55%。優選情況下，本發明的咀嚼型組合物不需要使用流體來吞咽大的丸劑，并且對胃更加溫和。這對吞咽有困難和胃腸有困難的人特別有幫助。本文中使用的“咀嚼型組合物，，是指在口服給藥后在口中咀嚼或口服給藥后緩慢溶解的各種形式。在優選情況下，本發明的咀嚼型組合物在口腔中保留的時間超過1分鐘。 本發明的咀嚼型組合物可以采取菱形劑、口香糖、錠劑、牛軋糖、太妃糖、生物粘附劑、生物碟形劑、珠子、薄膜或片劑的形式，其能夠被咀嚼、吮吸或粘附于口腔組織，允許增加在口腔中的停留時間，從而使水溶性維生素更完全釋放和吸收進入口腔和/或頰腔中。咀嚼型組合物可以用各種材料包衣，所述材料包括但不限于糖類、多元醇、巧克力、糖漿、薄膜等。咀嚼型組合物可被固定在各種不同形狀的棒上。在有效量的水溶性維生素從咀嚼型組合物釋放到口腔和/或頰腔中后，咀嚼型組合物可以從口中吐出、溶解在口中或被咽下以在消化道中消化。咀嚼型組合物包含水溶性維生素，但是也可以另外包含水不溶性維生素、礦物質、抗氧化劑等。根據本發明，消費者通過將咀嚼型組合物放置在其口中并允許消費者的自然唾液溶解或提取咀嚼型組合物中包含的水溶性維生素，來攝食咀嚼型組合物。消費者可以主動咀嚼(咬碎)或吮吸組合物，或被動地使組合物溶解。這樣的咀嚼型組合物在消費者口中攝食一定的時段(被稱為“口腔停留時間”)，在此過程中水溶性維生素從咀嚼型組合物中持續溶解或提取。典型的口腔停留時間為0.5分鐘以上(優選至少1分鐘)，并可以延長到高達10分鐘或更長時間。典型的口腔停留時間為1至5分鐘。根據本發明，攝食咀嚼型組合物的優選方法是通過主動咀嚼組合物實現。本發明的非限制性實例可以采用適合于施用到口腔表面的任何物理形式，并提供口腔內或從口腔產生的美容預防或治療益處。在各種實施方案中，口服組合物可以是潔齒劑例 如粉劑、噴劑或泡沫；可食用薄膜或生物粘附薄膜；糖食組合物包括但不限于爽口薄荷糖、液體夾心珠、慢煮糖、口香糖、咀嚼糖果、硬糖、包衣糖、菱形劑、糖漿、壓制薄荷糖、巧克力等。在某些實施方案中，口服組合物的攝食、咀嚼或粘附以有規律的時間間隔重復。可用于本發明的優選咀嚼型組合物是口香糖。維生素或維生素衍生物是維生素和/或具有維生素樣活性的化合物，包括天然和合成的維生素以及維生素類似物、衍生物、前體、酯類、鹽類、異構體、消旋體、對映異構體、 互變異構體等。本文中維生素的來源可以是維生素本身，或在給藥至口腔表面后在口腔表面上和/或其下的組織中產生或釋放維生素，以表現出維生素特征性的抗氧化活性的維生素或維生素衍生物。“多維生素或維生素復合物”是指多種維生素或維生素衍生物。一日多次低劑量比每日一次單一劑量更加有益。本文提供的咀嚼型組合物允許每日使用三次以上，并且可以至少每60、90或120分鐘在口服給藥后在口中咀嚼或在口服給藥后緩慢溶解。咀嚼型組合物可以在白天或夜間攝食，但是最優選是在當天攝食每日一次的膳食維生素補充劑之前或之后。本發明的咀嚼型組合物可以利用各種水溶性維生素釋放機制，其可以包括延遲、 立即、定時、受控和可變機制，所述機制可以利用本技術領域的已知步驟單獨或組合使用。 在本發明的一種情況下，咀嚼型組合物可以利用包封方法作為水溶性維生素的釋放機制。 包封步驟的一些實例包括但不限于單獨或任何組合的噴霧干燥、流化床包衣、噴霧速冷、團聚、附聚、固定、吸附和夾裹，以產生完全或部分包封。水溶性維生素或額外的膳食成分可以在兩步法或多步法中被包衣。所述材料可以用本文所述的任何成分包衣，以獲得產生改進的咬嚼、感覺性質和/或穩定性的包衣產品。可用于本發明的水溶性維生素包括維生素C和B族維生素。典型情況下，可用于本發明的B族維生素包括維生素Bl (硫胺素)、維生素B2 (核黃素)、維生素B6、煙酰胺、泛酸、生物素、葉酸和維生素B12及其組合。這些維生素的實例以及推薦日攝食量提供在表1 中。表權利要求
1.用于在人的血流中維持有效量的水溶性維生素的方法，所述方法包括每日至少三次攝食含有至少20%推薦日攝食量(RDA)的水溶性維生素的咀嚼型組合物，所述水溶性維生素選自維生素C和B族維生素。
2.權利要求1的方法，其中咀嚼型組合物含有高達75%RDA的水溶性維生素。
3.權利要求1或2的方法，其中咀嚼型組合物具有超過1分鐘的口腔停留時間。
4.權利要求1、2或3的方法，其中咀嚼型組合物選自口香糖和咀嚼片。
5.前述權利要求1到4任一項的方法，其中咀嚼型組合物的攝食在每日膳食補充劑攝食之后60分鐘以上才進行。
6.前述權利要求1到5任一項的方法，其中含水溶性維生素的單劑膳食補充劑的攝食， 在當日最后一次咀嚼型組合物攝食后和睡前進行。
7.前述權利要求1到6任一項的方法，其中攝食咀嚼型組合物在6周后降低消費者血流中的C反應蛋白(CRP)水平。
8.權利要求1或2的方法，其中水溶性維生素是維生素C。
9.權利要求1或2的方法，其中水溶性維生素是選自維生素Bl(硫胺素)、維生素 B2 (核黃素)、維生素B6、煙酰胺、泛酸、生物素、葉酸和維生素B12及其組合的B族維生素。
10.權利要求1或2的方法，其中咀嚼型組合物是口香糖。
11.前述權利要求任一項的方法，其中咀嚼型組合物被包衣。
12.含有20至75%推薦日攝食量的水溶性維生素的咀嚼型組合物。
13.權利要求12的咀嚼型組合物，其中咀嚼型組合物是咀嚼糖果。
14.權利要求12的咀嚼型組合物，其中咀嚼型組合物是口腔生物粘附劑。
15.權利要求12、13或14的咀嚼型組合物，其中水溶性維生素是維生素C或B族維生ο
16.水溶性維生素遞送系統，所述系統包含產品包，所述產品包含有單劑水溶性維生素補充劑和至少三種咀嚼型組合物，所述咀嚼型組合物含有20至50%推薦日攝食量(RDA)的水溶性維生素，所述水溶性維生素選自維生素C和B族維生素。
17.權利要求16的系統，其中咀嚼型組合物是包衣口香糖。
18.權利要求16或17的系統，其中水溶性維生素是維生素C。
19.權利要求16或17的系統，其中水溶性維生素是選自維生素Bl(硫胺素)、維生素 B2 (核黃素)、維生素B6、煙酰胺、泛酸、生物素、葉酸和維生素B12及其組合的B族維生素。
20.權利要求16、17、18或19的系統，其中咀嚼型組合物包含25至50%推薦日攝食量的水溶性維生素。
21.套包，所述套包包含a)至少一種單劑水溶性維生素補充劑，其包含至少100%推薦日攝食量(RDA)的選自維生素C和B族維生素的水溶性維生素，以及b)至少三種咀嚼型組合物，其包含20至50%推薦日攝食量(RDA)的選自維生素C和 B族維生素的水溶性維生素。
22.權利要求21的套包，其中至少一種咀嚼型組合物是口香糖。
23.權利要求21或22的套包，其中單劑咀嚼型組合物與含有20至50%RDA的水溶性維生素的咀嚼型組合物在形狀、顏色或包覆材料方面不同。
24.權利要求21、22或23的套包，其中套包還提供使用說明書和數量適合于至少4周治療的組合物。
全文摘要
本發明公開了包含至少20％推薦日攝食量的水溶性維生素的咀嚼型組合物，用于在整日內維持消費者血流中有益量的這些維生素。這些咀嚼型組合物的使用可以通過額外攝取單劑這些水溶性維生素來補充。
文檔編號A61K31/195GK102170875SQ200980139624
公開日2011年8月31日 申請日期2009年10月5日 優先權日2008年10月6日
發明者達西·C·別茲卡札特, 邁克爾·J·格林貝格, 邁克爾·W·多茲 申請人:Wm.雷格利Jr.公司