專利名稱:牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域,尤其是一種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮
溶液及其制備方法。
背景技術(shù):
透皮制劑系經(jīng)皮給藥的新劑型,即藥物透過皮膚的毛細(xì)血管進(jìn)入全身經(jīng)血液循環(huán) 達(dá)到有效血藥濃度,藥物在各組織或病變部位發(fā)揮治療或預(yù)防疾病的作用。與普通制劑相 比,透皮制劑具有避免如肝過效應(yīng)及胃腸滅活等由口服給藥及胃腸給藥等引發(fā)的副作用、 維持恒定的血藥濃度、延長(zhǎng)有效作用時(shí)間等三個(gè)方面的優(yōu)點(diǎn)。 氯氰碘柳胺鈉對(duì)牛、羊片形吸蟲、捻轉(zhuǎn)血矛線蟲以及某些節(jié)肢動(dòng)物均有驅(qū)除活性, 對(duì)多數(shù)胃腸道線蟲,如血矛線蟲、仰口線蟲、食道口線蟲,除蟲率均超過90%,可有效驅(qū)除犬 鉤蟲,此外對(duì)1、2、3期羊鼻繩蛆均有100%殺滅效果。 寄生蟲對(duì)牛羊的危害主要是通過消耗牛羊體內(nèi)的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),造成機(jī)械損傷,或缺 乏營(yíng)養(yǎng),使牛羊?qū)︼暳系睦寐氏陆?,?dǎo)致牛羊生長(zhǎng)緩慢,飼料利用率降低。目前,抗寄生蟲 類藥物使用最廣泛的劑型是注射劑、片劑和澆潑劑,其中澆潑劑以體外驅(qū)蟲為主,真正運(yùn)用 透皮吸收的作用機(jī)理進(jìn)行體內(nèi)外驅(qū)蟲的藥物極少。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足,提出一種給藥途徑新、副作用小、藥效作用 持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、個(gè)體差異小以及使用方便的牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液及其制 備方法。 本發(fā)明實(shí)現(xiàn)目的的技術(shù)方案是 —種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液,構(gòu)成組分及其體積份數(shù)分別為
乙酸乙酯 5-15份;二甲基亞砜 20-30份; 氮酮 2-6份;異丙醇 1-3份; 丙二醇或乙醇 50-70份; 氯氰碘柳胺鈉加入質(zhì)量為上述藥液總體積的2. 5-5%。 —種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液的制備方法,步驟是 (1)將處方量的氯氰碘柳胺鈉在攪拌下放入乙酸乙酯中至完全溶解,得到氯氰碘
柳胺鈉溶液; (2)在氯氰碘柳胺鈉溶液中邊攪拌邊加入處方量的二甲基亞砜、異丙醇、氮酮,混 合均勻; (3)混合后用丙二醇或乙醇稀釋定溶;
(4)將得到的混合液用微孔濾膜過濾; (5)在濾液澄清度合格后灌裝,即得氯氰碘柳胺鈉透皮溶液。
而且,所述微孔濾膜孔徑為1. 2 ii m。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和有益效果為 1、本發(fā)明創(chuàng)新了抗寄生蟲藥物給藥途徑,其配方中氮酮和二甲基亞砜用藥12小 時(shí)后透過量達(dá)到90. 1%,超過標(biāo)準(zhǔn)透過量,充分體現(xiàn)了經(jīng)皮吸收在抗寄生蟲病的制劑優(yōu)勢(shì), 是國(guó)內(nèi)抗寄生蟲病制劑加工技術(shù)的重大突破,為國(guó)內(nèi)抗寄生蟲病治療開辟了新途徑。
2、本發(fā)明配方中涉及的氮酮是新型的皮膚滲透促進(jìn)劑,它能增加皮膚對(duì)許多不同 類型藥物的經(jīng)皮吸收,制備的含有氮酮的藥液經(jīng)附屬器空隙進(jìn)入真皮毛細(xì)血管被吸收,能 有效避免肝過效應(yīng),降低藥物分解率,避免藥物吸收過程的峰谷現(xiàn)象,降低了藥物或劑量等 因素引起的毒副作用,延長(zhǎng)有效作用時(shí)間,改變給藥面積,并有效調(diào)節(jié)給藥劑量、減少個(gè)體 間差異,具有使用簡(jiǎn)單、方便、快捷的特點(diǎn),較其它劑型更適于牧區(qū)抗寄生蟲的防治。
3、本發(fā)明涉及的工藝具有生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單、操作容易,使用方便、適合擴(kuò)大生產(chǎn)的優(yōu) 點(diǎn),彌補(bǔ)了國(guó)內(nèi)獸藥市場(chǎng)在某些劑型的空白,創(chuàng)新了給藥途徑,廣泛用于防治牛、羊肝片吸 蟲、胃腸道線蟲病及羊狂繩蛆病等寄生蟲病的防治。
具體實(shí)施例方式
下面通過具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳述,以下實(shí)施例只是描述性的,不是限 定性的,不能以此限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。 下面實(shí)施例中,每100ml藥液中需要加入氯氰碘柳胺鈉為2. 5-5g。
實(shí)施例1 : —種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液,其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為
(按每100ml原輔料配比,以下實(shí)施例同) 氯氰碘柳胺鈉 2. 5g 乙酸乙酯 10ml 二甲基亞砜 24ml 氮酮 4ml 異丙醇 2ml 丙二醇 58ml。 本發(fā)明所涉及的氯氰碘柳胺鈉透皮溶液的原料藥為氯氰碘柳胺鈉,其別名是N _ {5-氯-4 [ (4-氯苯基)氰甲基]-2-甲苯基} -2-羥基-3, 5- 二碘苯甲酰鈉鹽。
—種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液制備方法,包括如下步驟
(1)將處方量的氯氰碘柳胺鈉在攪拌下放入乙酸乙酯中至完全溶解,得到氯氰碘 柳胺鈉溶液; (2)在氯氰碘柳胺鈉溶液中邊攪拌邊加入處方量的二甲基亞砜、異丙醇、氮酮,混 合均勻; (3)混合后用丙二醇稀釋定溶; (4)將得到的混合液用微孔濾膜過濾; (5)濾液澄清度合格后灌裝,即得氯氰碘柳胺鈉透皮溶液。
實(shí)施例2 : —種畜用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液,其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為
氯氰碘柳胺鈉 5g
乙酸乙酯 10ml 二甲基亞砜 25ml 氮酮 4ml 異丙醇 2ml 丙二醇 60ml 。 本實(shí)施例制備方法的步驟同于實(shí)施例1。 實(shí)施例3 : —種畜用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液,其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為 氯氰碘柳胺鈉 5g 乙酸乙酯 10ml 二甲基亞砜 25ml 氮酮 4ml 異丙醇 2ml 乙醇 58ml 。 本實(shí)施例的制備方法的步驟同于實(shí)施例1。 檢測(cè)數(shù)據(jù)該藥物配方中的氮酮和二甲基亞砜用藥12小時(shí)后,其透過量達(dá)到 90. 1%,超過標(biāo)準(zhǔn)透過量。
權(quán)利要求
一種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液,其特征在于構(gòu)成組分及其體積份數(shù)分別為乙酸乙酯 5-15份;二甲基亞砜20-30份;氮酮 2-6份;異丙醇 1-3份;丙二醇或乙醇 50-70份;氯氰碘柳胺鈉加入質(zhì)量為上述藥液總體積的2.5-5%。
2. —種如權(quán)利要求1所述的牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液的制備方法,其特征在于制備的步驟是(1) 將處方量的氯氰碘柳胺鈉在攪拌下放入乙酸乙酯中至完全溶解,得到氯氰碘柳胺鈉溶液;(2) 在氯氰碘柳胺鈉溶液中邊攪拌邊加入處方量的二甲基亞砜、異丙醇、氮酮,混合均勻;(3) 混合后用丙二醇或乙醇稀釋定溶;(4) 將得到的混合液用微孔濾膜過濾;(5) 在濾液澄清度合格后灌裝,即得氯氰碘柳胺鈉透皮溶液。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液的制備方法,其特 征在于所述微孔濾膜孔徑為1. 2 m。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種牛羊用抗寄生蟲病氯氰碘柳胺鈉透皮溶液及其制備方法,構(gòu)成組分及其體積份數(shù)分別為乙酸乙酯5-15份;二甲基亞砜20-30份;氮酮2-6份;異丙醇1-3份;丙二醇或乙醇50-70份;氯氰碘柳胺鈉含量為每100ml溶液含2.5-5g,經(jīng)過溶解、混合、過濾、灌裝后制成成品。本發(fā)明涉及的氮酮是新型的皮膚滲透促進(jìn)劑,能增加皮膚對(duì)許多不同類型藥物的經(jīng)皮吸收,有效避免肝過效應(yīng),避免藥物吸收過程的峰谷現(xiàn)象,降低了藥物與劑量相關(guān)引起的毒副作用,延長(zhǎng)有效作用時(shí)間,改變給藥面積有效調(diào)節(jié)給藥劑量,減少個(gè)體間差異,具有使用簡(jiǎn)單、方便、快捷的特點(diǎn),較其它劑型更適于牧區(qū)抗寄生蟲的防治和驅(qū)殺。
文檔編號(hào)A61K9/08GK101693009SQ20091030887
公開日2010年4月14日 申請(qǐng)日期2009年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月27日
發(fā)明者元軍英, 聶江力, 裴毅, 要瑞麗 申請(qǐng)人:天津必佳藥業(yè)集團(tuán)有限公司;