專利名稱：卡洛芬骨架片的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種用于治療狗、貓等關節炎、關節炎性疼痛及手術疼痛的卡洛芬骨 架片。
背景技術：
卡洛芬是20世紀70年代開發的高效動物用抗炎藥，屬丙酸類非留體抗炎藥，其化 學名稱6_氯-α -甲基-9Η-咔唑-2-乙酸.分子式C15H12C1N02，分子量273. 72，化學 結構式
H
卡洛芬具有較強的抗炎鎮痛抗風濕作用，副作用小。在美國、加拿大和歐洲多個國 家已獲得廣泛應用。在美國卡洛芬是由食品和藥物管理局、獸藥委員會(FDA/CVM)批準用 于狗的高效C0X-2選擇性抗炎藥。卡洛芬特點是鎮痛作用強，臨床可用于類風濕關節炎、變 形性關節炎，也可用于骨關節炎引起的疼痛、炎癥和跛行，或者由于外傷、軟組織處理和手 術后的疼痛。犬、貓等動物口服卡洛芬后，吸收迅速，并以較高的濃度分布于肝、腎、血漿中，其 少量代謝物包括卡洛芬直接共軛物以及原形物的葡萄糖醛酸和氧化酯結合物，主要經尿液 排出。其在體內原形藥物濃度在給藥后l_2h達峰值，生物半衰期較短，需給藥頻繁，長期給 藥易產生不良反應；為了減少給藥次數，我們研制了卡洛芬骨架片，該骨架片以羥丙甲基纖 維素為骨架材料，服用后片劑表面形成一層稠厚的凝膠屏障，阻滯藥物的釋放，延長片劑在 胃腸道的滯留時間，使藥物達到控釋的作用。
發明內容
本發明首次提供了一種用于治療狗、貓等關節炎、關節炎性疼痛及手術疼痛的卡 洛芬骨架片。本發明的一個目的是提供一種卡洛芬骨架片，活性成分為卡洛芬。本發明的另外一個目的是提供一種所述的卡洛芬骨架片的制備方法。一種卡洛芬骨架片，其組成如下，按重量份額計卡洛芬50份，羥丙甲基纖維素40_120份，填充劑0_60份，潤滑劑5_15份。所述的卡洛芬骨架片中含卡洛芬25mg-75mg。所述的羥丙甲基纖維素為羥丙甲基纖維素E4M、羥丙甲基纖維素F4M、羥丙甲基纖 維素K4M、羥丙甲基纖維素K15M、羥丙甲基纖維素K100M中的一種或一種以上。所述的填充劑為淀粉、微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉、糖粉、無機鹽、甘露醇中的 一種或一種以上。
所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠(Aerosil 200及Aerosil 300)、滑石粉、聚 乙二醇中的一種或一種以上。本發明的具體制備方法如下將主藥及輔料羥丙甲基纖維素、填充劑、潤滑劑過100目篩，稱取處方量主藥卡洛 芬及填充劑及少量潤滑劑，混合均勻，加入黏合劑制軟材，過篩制粒，干燥，整粒，加入剩余 量的潤滑劑，混勻，壓成控釋片，即得。所述的黏合劑為水、體積百分比為5% -30%的乙醇水溶液、質量百分比為 -15%的淀粉漿、質量百分濃度為-15%的纖維素衍生物水溶液、質量百分濃度
為-15%的聚維酮水溶液、質量百分濃度為-15%的明膠水溶液、質量百分濃度為 1% -15%的聚乙二醇水溶液中的任一種。本發明的卡洛芬骨架片，選用羥丙甲基纖維素與微晶纖維素混合骨架材料制成卡 洛芬骨架片，經穩定性研究結果推測，含卡洛芬50mg的控釋片在25°C條件下貯藏3年質量 穩定。表明產品質量穩定性良好。本發明的卡洛芬骨架片用于治療狗、貓等關節炎、關節炎性疼痛及手術疼痛。本發 明的制備工藝簡單，成本 低，適合于工業化生產。
具體實施例方式下面所提供的實施例，只是為了幫助理解本發明，而不是構成對本發明保護范圍 起限制性的作用，在本發明的構思前提下對本發明簡單改變，都屬于對本發明要求保護的 范圍。實施例1 處方組成卡洛芬50mg羥丙甲基纖維素80mg微晶纖維素50mg硬脂酸鎂7. 5mg聚乙烯吡咯烷酮7.5mg每片總量200mg制備方法將卡洛芬及輔料羥丙甲基纖維素、微晶纖維素、硬脂酸鎂過100目篩， 稱取處方量主藥卡洛芬及輔料羥丙甲基纖維素、微晶纖維素及少量硬脂酸鎂，用10%聚乙 烯吡咯烷酮水溶液為黏合劑制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸鎂，混勻，壓成控釋片， 即得。實施例2 處方組成卡洛芬50mg羥丙甲基纖維素80mg微晶纖維素50mg硬脂酸鎂4mg微粉硅膠(Aerosil200) 3. 5mg
聚乙烯吡咯烷酮7.5mg每片總量200mg制備方法將卡洛芬及輔料羥丙甲基纖維素、微晶纖維素、硬脂酸鎂過100目篩， 稱取處方量主藥卡洛芬及輔料羥丙甲基纖維素、微晶纖維素及少量硬脂酸鎂及微粉硅膠， 用10%聚乙烯吡咯烷酮水溶液為黏合劑制粒，干燥，整粒，加入剩余量的硬脂酸鎂及微粉硅 膠，混勻，壓成控釋片， 即得。
權利要求
1. 一種卡洛芬骨架片，其特征在于它的含有以下成分，按重量份額計卡洛芬50份羥丙甲基纖維素40-120份填充劑0_60份潤滑劑5_15份
2.按照權利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于含卡洛芬25mg-75mg。
3.按照權利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的羥丙甲基纖維素為羥丙甲 基纖維素E4M、羥丙甲基纖維素F4M、羥丙甲基纖維素K4M、羥丙甲基纖維素K15M、羥丙甲基 纖維素KlOOM中的一種或一種以上。
4.按照權利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的填充劑為淀粉、微晶纖維 素、乳糖、可壓性淀粉、糖粉、無機鹽、甘露醇中的一種或一種以上。
5.按照權利要求1所述的卡洛芬骨架片，其特征在于所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉 硅膠(Aerosil 200及Aerosil 300)、滑石粉、聚乙二醇中的一種或一種以上。
6.按照權利要求1所述的卡洛芬骨架片的制備方法，其特征在于步驟如下將主藥及輔料羥丙甲基纖維素、填充劑、潤滑劑過100目篩，稱取處方量主藥卡洛芬及 填充劑及少量潤滑劑，混合均勻，加入黏合劑制軟材，過篩制粒，干燥，整粒，加入剩余量的 潤滑劑，混勻，壓成控釋片，即得。
7.按照權利要求6所述的卡洛芬骨架片的制備方法，其特征在于所述的黏合劑為水、 體積百分比為5%-30%的乙醇水溶液、質量百分比為-15%的淀粉漿、質量百分濃度為 1% -15%的纖維素衍生物水溶液、質量百分濃度為-15%的聚維酮水溶液、質量百分濃 度為-15%的明膠水溶液、質量百分濃度為-15%的聚乙二醇水溶液中的任一種。
全文摘要
本發明涉及了一種卡洛芬骨架片。該卡洛芬骨架片由活性成分卡洛芬、高分子材料羥丙甲基纖維素(Methocel E4M)、填充劑和潤滑劑組成。本發明制備的卡洛芬緩釋骨架片，藥物的緩釋效果好，比普通片相比作用時間延長，不良反應低。本發明的制備工藝簡單，成本低，產品質量穩定，適合于工業化生產。
文檔編號A61P19/02GK102100679SQ20091025566
公開日2011年6月22日 申請日期2009年12月16日 優先權日2009年12月16日
發明者劉元元, 張瑞麗, 郝智慧 申請人:青島六和藥業有限公司, 青島康地恩藥業有限公司