專利名稱：一種含托莫西汀的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療注意缺陷多動障礙的藥物組合物，該組合物可以以顆粒 劑、口腔崩解劑、口服溶液劑的形式存在。
背景技術(shù)：
幾十年來，人們注意到相當(dāng)數(shù)量的兒童持續(xù)出現(xiàn)活動過強障礙并且注意時間非常 短暫，醫(yī)學(xué)界也開始試圖幫助他們。有一段時間曾用哌醋甲酯對這些兒童進行治療，起到了 良好的效果。但該藥物的缺點在于每天需給藥多次，會產(chǎn)生反跳作用。丙咪嗪、去甲替林、 氯米帕明也用于注意缺陷/多動障礙(ADHD)的一些病例，但是這些三環(huán)藥物有許多生理機 制，易于產(chǎn)生副反應(yīng)。最近十年，精神病學(xué)家認識到注意缺陷/多動障礙(ADHD)不僅是兒童疾病，而是 通常持續(xù)到成人，尋求一種療效好副作用小的藥物成為醫(yī)學(xué)界關(guān)心的熱點。托莫西汀是一 種公知的藥物，作為去甲腎上腺素再攝取抑制劑能有效治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)， 提高了安全性。其在相對低劑量下有效，每日給藥一次。因此，完全避免了對患者、尤其是 兒童和精神紊亂的成人進行多劑量給藥造成的困難。專利W0200806M73公開了“一種托莫西汀膠囊及其制備方法”采用主藥與油狀液 體或半固體制成硬膠囊。雖然較好的解決了藥物的溶出問題，但硬膠囊的制備工藝繁瑣對 生產(chǎn)環(huán)境要求比較高。申請人:通過大量的試驗發(fā)現(xiàn)，通過一定的制備工藝，將主藥制備成不同的劑型，其 中固體制劑能達到良好的溶出度和含量均勻度且具有良好的口感。液體制劑口感好、具有 良好的穩(wěn)定性。該藥物組合物用于治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及了 一種含有托莫西汀的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物含有 托莫西汀和藥學(xué)上可接受的載體輔料，可以以固體形式和液體形式存在。本發(fā)明所涉及的藥物組合物，其特征在于組合物以顆粒劑、口腔崩解劑、口服溶液 劑的形式存在。本發(fā)明所涉及的藥物組合物以固體形式存在，其特征在于主藥是溶解在溶劑中以 溶液的形式加入的。本發(fā)明所涉及的藥物組合物，其特征在于溶解主藥的溶劑選自純化水、乙醇、或其 混合物。本發(fā)明所涉及的藥物組合物以口崩片形式存在，其特征在于崩解劑是70%低取代 羥丙纖維素內(nèi)加、30%低取代羥丙纖維素外加的。本發(fā)明所涉及的藥物組合物以顆粒劑形式存在，其特征在于崩解劑是碳酸氫鈉和 枸櫞酸或酒石酸等有機酸成對構(gòu)成。本發(fā)明所涉及的藥物組合物的以口服液形式存在，其特征在于PH調(diào)節(jié)劑是醋酸
3和醋酸鈉。本發(fā)明所涉及的藥物組合物作為治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)的有效藥物做 成固體制劑，主藥以溶液形式加入保證了良好的溶出和含量均勻度。做成口服溶液制劑，具 有服藥方便、口感良好的優(yōu)勢。其中，口崩制劑在口腔中40s內(nèi)全部崩解且無沙礫感
具體實施例下面結(jié)合實施例對本發(fā)明進行詳細闡述實施例1本發(fā)明以口崩片形式存在
權(quán)利要求
1.一種含托莫西汀的藥物組合物，其特征在于組合物以顆粒劑、口腔崩解劑、口服溶液 劑的形式存在。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物以固體形式存在，其特征在于主藥以溶液分散的 形式加入。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于溶解主藥的溶劑選自純化水、乙醇、 或其混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物以口崩片形式存在，其特征在于崩解劑采取內(nèi)外 加法工藝70 %低取代羥丙纖維素內(nèi)加、30 %低取代羥丙纖維素外加。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物以顆粒劑形式存在，其特征在于崩解劑是碳酸氫 鈉和枸櫞酸或酒石酸等有機酸成對構(gòu)成。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物以口服液形式存在，其特征在于主藥先與防腐劑 充分混勻，然后分散于溶液中。
7.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的藥物組合物，其特征在于粘合劑選自純化水、淀粉漿或 PVP中的一種或多種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于PH調(diào)節(jié)劑是醋酸和醋酸鈉。
全文摘要
本發(fā)明涉及了一種含有托莫西汀的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物含有托莫西汀和藥學(xué)上可接受的載體輔料，可以以固體形式和液體形式存在。其中主藥是以溶液分散的形式加入的。
文檔編號A61K31/137GK102114009SQ200910244389
公開日2011年7月6日 申請日期2009年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月30日
發(fā)明者段作輝, 郭夏 申請人:北京德眾萬全藥物技術(shù)開發(fā)有限公司