一種新的藥物組合物、制備方法、制劑及應用的制作方法

專利名稱：一種新的藥物組合物、制備方法、制劑及應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種新的藥物組合物、制備方法、制劑及應用，作為抗炎或抗病毒藥 物，作為抗炎藥物應用于臨床各個科室，尤其是呼吸科、婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤科 及內科其它領域；作為抗病毒藥物應用于臨床相關的需要抗病毒的科室，尤其是呼吸科、消 化科、婦科、皮膚科，這種新的藥物組合物屬于醫(yī)藥領域的創(chuàng)新發(fā)明。
背景技術：
本發(fā)明所述的一種新的藥物組合物、制備方法、制劑及應用，是在以往長期用藥基 礎上，科學研究組成的多成分的新的藥物組合物，鑒于黃藤素可以植物提取又可以化學合 成方法制備，所以本發(fā)明可以是中藥的復方，也可以是中西藥復方，還可以是化學合成主要 成分后組成的西藥復方，更可以是在本基礎方上產(chǎn)生的系列新藥。本發(fā)明新的藥物組合物是由黃藤素(也稱巴馬汀或棕櫚堿)(或其鹽酸鹽、硫酸 鹽等鹽，或衍生物)與木蝴蝶組成的新藥。其中黃藤素可以是從植物大黃藤中提取或人工 合成的化學品入藥，黃藤素自70年代從黃藤中提取制成制劑，應用于臨床已經(jīng)有快40年 的時間，經(jīng)過廣大的臨床應用證實，作為天然藥物抗生素有獨特的療效，尤其是在婦科、消 化科、外科等科室，現(xiàn)通過化學合成后，純度更高，療效更好。木蝴蝶(紫薇科植物木蝴蝶 Oroxylum indicum(L.) Vent的干燥成熟種子)始載于《滇南本草》，原名千張紙，民族地區(qū) 稱之為“三百兩銀藥”，木蝴蝶性味苦、甘、涼，入肺、肝、胃經(jīng)。有清肺、利咽、止咳、舒肝、和 胃之功效，主治肺熱咳嗽，喉痹，音 、肝胃氣痛、瘡口不斂，用法可煎服、研末服用或外用敷 貼，種子中含脂肪油20%，其沖油酸占80%，另含黃芩苷、千層紙苷、木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷 B、白楊素等多種成分，廣西的木蝴蝶資源十分豐富，具有大力開發(fā)利用的廣闊前景，廣西民 間一直用于上呼吸道感染的常用藥，也有獨特的效果，并且中醫(yī)院的專家在其它科室中也 展開應用，證明療效獨特，比如文獻報道的消化科、呼吸科、外科、腫瘤科等科室，后經(jīng)過我 們研究，木蝴蝶的主要有效成分-黃芩苷等黃酮類成分，有別于黃芩等藥材中提取的黃芩 苷，具有明顯的抗炎效果。后經(jīng)過研究黃藤素與木蝴蝶連用，明顯優(yōu)秀于以上兩藥的單用，兩藥合用后，不但 具有抗菌消炎的作用，還可以刺激體內免疫細胞的吞噬能力，即可以抗病毒，兩藥組成復方 后，起到珠聯(lián)璧合的臨床效果。該新的藥物組合物配伍合理精簡，療效確切，產(chǎn)業(yè)化后，作為抗炎或抗病毒藥物， 作為抗炎藥物應用于臨床各個科室，尤其是呼吸科、婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤科或 內科其它領域；作為抗病毒藥物應用于臨床相關的需要抗病毒的科室，尤其是呼吸科、消化 科、婦科、皮膚科，具有獨特的療效優(yōu)勢。根據(jù)臨床需要，可以制成注射劑、硬膠囊、軟膠囊、片劑、滴丸、氣霧劑、涂膜劑、凝 膠齊 、膜劑、栓劑、洗劑等系列新的制劑，還可以借助以后更新的技術制成更先進的劑型供 臨床使用，既提高了產(chǎn)品的有效性，又控制了產(chǎn)品的安全性，還降低了毒副作用及使用量， 具有生物利用度高，外形美觀，攜帶方便，使用方便等優(yōu)點，本品的開發(fā)具有明顯的發(fā)明創(chuàng)新意義。

發(fā)明內容
本發(fā)明所述新的藥物組合物由黃藤素(也稱巴馬汀或棕櫚堿)(或其鹽酸鹽、硫酸 鹽等鹽，或衍生物)與本蝴蝶組成的新的藥物組合物，其中黃藤素可以是從植物大黃藤中 提取或人工合成的化學品入藥，木蝴蝶經(jīng)過提取入藥，本發(fā)明創(chuàng)新的新的藥物組合物可以 是中藥的復方，也可以是中西藥復方，還可以是化學合成主要成分后組成的西藥復方，更可 以是在本基礎方上產(chǎn)生的系列新藥。把以上組分根據(jù)臨床實際需要制成注射劑、硬膠囊、軟膠囊、片劑、滴丸、氣霧劑、 涂膜劑、凝膠劑、膜劑、栓劑、洗劑等系列新的制劑，還可以借助更新的技術制成更先進的劑 型供臨床使用，達到質量可控，保證療效，使用安全，便于生產(chǎn)，便于運輸，便于儲藏等目的。本發(fā)明實施分為連貫的三部分1.組分制得木蝴蝶提取物的制備，其中黃藤素 或鹽的制備根據(jù)現(xiàn)有報道的文獻制備，或直接購買原料成品，得到相應的組分；2.制劑制 備得到的相應組分，制成系列臨床制劑，如注射劑、硬膠囊、軟膠囊、片劑、滴丸、氣霧劑、涂 膜劑、凝膠劑、膜劑、栓劑、洗劑等系列新的制劑，還可以借助更新的技術制成更先進的劑型 供臨床使用；3.醫(yī)學應用得到的相應制劑，作為抗炎或抗病毒藥物，作為抗炎藥物應用于 臨床各個科室，尤其是呼吸科、婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤科或內科其它領域；作為抗 病毒藥物應用于臨床相關的需要抗病毒的科室，尤其是呼吸科、消化科、婦科、皮膚科等。本發(fā)明的技術方案如下基本方黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)、木蝴蝶。其中黃藤素原料的制備參照現(xiàn)有的國家藥典標準、文獻制備，或直接購買現(xiàn)有的 原料，以下重點是木蝴蝶提取物的制備。一、木蝴蝶提取物制備方法一1.取“基本方”的木蝴蝶，加入45 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后， 提取1 證，得上清提取液及藥渣；2.取“1. ”的藥渣，加入45 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取1 證，得上清提取液及藥渣；3.將“1.、2. ”得到的上清液合并，過濾除去殘留雜質，得澄清上清液；4.將“3. ”的上清液，回收乙醇、并濃縮至相對密度為1. 00 1. 50 (2060°C ) 的浸膏，干燥浸膏，粉碎，過60 120目篩，S卩得木蝴蝶提取物。方法二1.取“基本方”中的木蝴蝶，加入0. 1 0. 5%硫酸液，浸泡12 60小時，反復浸
2 6次，過濾，藥渣棄去，得提取液；2.取“1. ”中的提取液，用20 40%的氫氧化鈉調PH至8 9，并加氯化鈉使其 含鹽量在2 10%，放置6 12小時，過濾得粗提物；3.取“2.，，的粗提物，加1 6倍量乙醇熱溶lh，反復醇提2 4次，得木蝴蝶提 取物。方法三
1.取“基本方”中的木蝴蝶，用1 10倍量溫水(30°C 80°C )提取，提取0. 5 他后，得上清提取液及藥渣；2.取“1. ”中的藥渣，加入45 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取 1 證，得上清提取液及藥渣；3.取“2. ”的藥渣，加入60 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取1 證，得上清提取液及藥渣；4.將“1.、2.、3. ”得到的上清液合并，過濾除去殘留雜質，得澄清上清液；5.將“4. ”的上清液，回收乙醇，并濃縮至相對密度為1. 00 1. 50 (20°C~ 60°C ) 的浸膏，干燥浸膏，粉碎，過60 120目篩，S卩得木蝴蝶提取物。在木蝴蝶提取物制備中，還可以將藥材采用酶法提取、超聲法提取、萃取法提取等 更加現(xiàn)代并適合的提取方法提取精制。上述步驟得到了木蝴蝶提取物與黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍 生物)，制成系列臨床制劑，如注射劑、硬膠囊、軟膠囊、片劑、滴丸、氣霧劑、涂膜劑、凝膠劑、 膜劑、栓劑、洗劑等系列新的制劑，還可以借助以后更新的技術制成更先進的劑型供臨床使用。二、制劑制備1、硬膠囊的制備按照“一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制
得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合， 加適量輔料，如淀粉、糊精、微晶纖維、纖維素類、聚維酮等，充分混勻，制?；蛑莆⑼瑁娓?， 上硬膠囊機，灌裝，即得1000粒硬膠囊成品，其中膠囊殼可以用普通的膠囊殼，也可以采用 腸溶的膠囊殼，另外還可以制成速釋或緩釋膠囊。2、軟膠囊的制備2. 1按照“一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴 蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混 合，加適量植物油(大豆油、色拉油、玉米油等)或聚乙二醇等輔料，充分混勻，即得，備用； 2. 2軟膠囊囊皮制備取甘油，水加入棕氧化鐵或其它輔料，用膠體磨研磨，使混合均勻，投 入化膠罐中，加熱，加入明膠攪拌，加熱至一定溫度，保溫一段時間，抽真空，攪拌一段時間， 至罐內無氣泡為止，過50 100目濾布，保溫，即得軟膠囊膠皮溶液，即得，備用；2. 3壓制 成型啟動軟膠囊機，制備好合格的膠皮后，先用液體石蠟進行丸重調試，待裝量差異合格 后，將藥物和輔料的混懸液放入機器頂部的貯液器內，先關閉液體石蠟進料閥，再打開藥物 進料閥，含藥物的軟膠囊即壓制完成，先壓出的軟膠囊，按《中國藥典》一部相關附錄項下軟 膠囊裝量差異的規(guī)定對軟膠囊內容物進行裝量差異稱定，合格后開機連續(xù)生產(chǎn)。壓制好的 軟膠囊落入以細銅絲作網(wǎng)底的滾桶式干燥機中，不停滾動10 12小時成型；2. 4.干燥將 成型好的軟膠囊裝上干燥車置于裝有除濕裝置的干燥室內，調節(jié)好溫、濕度，讓膠皮內水份 緩緩蒸發(fā)，并不時地輕翻動軟膠囊，以防止軟膠囊丸粒粘連，干燥一段時間；2. 5.去油、整 粒、成品將干燥好的軟膠囊與潔凈的紗布一起放入糖衣鍋內滾動，滾動的紗布即可吸收及 擦凈軟膠囊表面的溶劑，合格的軟膠囊用乙醇清洗一次，在干燥篩中晾干，檢驗、包裝，即得 1000粒軟膠囊成品，其中膠囊殼可以用普通的膠囊殼，也可以采用腸溶的膠囊殼。3、片劑的制備按照“一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制 得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合，加適量輔料，如淀粉、糊精、微晶纖維、纖維素類、聚維酮、硬脂酸鎂等，充分混勻，制顆粒，烘 干，上壓片機，壓片，即得1000粒片成品，其中可以壓成素片，也可以壓成包衣的包衣片，可 以用常規(guī)薄膜衣或腸溶薄膜衣，另外片劑也可以制成緩釋片、分散片、泡騰片等先進的劑型。4、滴丸的制備以PED4000或PEG6000為基質，用液體石蠟為冷凝液，基質和按照 “一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g 黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合，配比為(3 8) 1，藥料溫度 為60 90°C的條件下滴制滴丸。制備方法將PED4000或PEG6000于85°C熔化后，按照 比例加入上述已提取好干浸膏粉，充分攪拌混勻，快速攪勻后倒入到滴丸機中，調節(jié)控制面 板使藥液溫度保持在60°C 90°C，通過口內徑/外徑為1. 8 2. 2m m/2. 0 2.鈿m的滴 頭，滴頭距冷凝液面3 9cm，以20 60滴.mirT1的速度滴至10 15°C的液體石蠟冷凝 液中，成丸后用吸干滴丸表面的液體石蠟，整丸、送檢、包裝，即得滴丸。5、氣霧劑的制備用于制造氣霧劑的制備材料1.基本方組分按照“一、木蝴蝶 提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或 鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合；2.輔料甘油、纖維素(如乙基纖維素)、吐 溫(如吐溫-80)、月桂氮卓酮、乙醇(90% 99%)、噴霧器。制備方法稱取纖維素，與上 述提取物充分溶解，混勻，再加入吐溫、乙醇至定量，混合均勻，即得配制好的藥液，將上述 藥液灌裝于噴霧器中，灌裝丁烷或氟利昂等噴霧劑，即得氣霧劑成品，根據(jù)需求制成不同規(guī) 格，如 25ml/ 罐、50ml/ 罐、IOOml/ 罐、150ml/ 罐等。6、涂膜劑的制備用于制造涂膜劑的制備材料1.基本方組分按照“一、木蝴蝶 提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或 鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合；2.輔料聚乙烯醇、纖維素(如羧甲基纖維 素鈉)、甘油、月桂氮卓酮。制備方法取聚乙烯醇20 60g和羧甲基纖維素鈉5 30g，分 別用少量水浸泡膨脹，然后加熱使全溶，混合作為基質。取基本方組分5 30g，或用適量乙 醇稀釋，攪拌下，接入基質中，充分混勻，冷卻，依次加入甘油、月桂氮卓酮，充分混勻，制成 lOOOg，分裝，即得涂膜劑。另外基本方組分還可以做成注射劑、凝膠劑、膜劑、栓劑、洗劑等制劑。三、醫(yī)學應用通過以上的制備工藝、成型工藝生產(chǎn)的制劑，成為了科技含量高、質量穩(wěn)定及易于 控制的產(chǎn)品，作為抗炎或抗病毒藥物，作為抗炎藥物應用于臨床各個科室，尤其是呼吸科、 婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤科或內科其它領域；作為抗病毒藥物應用于臨床相關的需 要抗病毒的科室，尤其是呼吸科、消化科、婦科、皮膚科等。
具體實施例方式下面將通過實施例子對本發(fā)明作進一步的描述，這些描述并不是對本發(fā)明內容的 進一步限定，也不是本發(fā)明唯一的路線，可以是常規(guī)的、已知，也可以是本發(fā)明第一次使用 的方法。相關人員應認識到，對本發(fā)明內容技術特征所做的等同替換，或者相應的改進等， 仍屬于本發(fā)明的保護范圍。實施例1.本發(fā)明的新的藥物組合物制備
基本方黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)50g木蝴蝶400g，按照上述基本方處方等比例擴大藥量取藥，取木蝴蝶，加入70%濃度的乙醇12倍 量，充分混勻后，回流提取2次，每次池，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至稠浸膏，真空干 燥，粉碎，過100目篩，與黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)合并，混勻， 即得新的藥物組合物。軟膠囊的制備取新的藥物組合物，加入植物油適量，混合，用膠體磨研磨10分鐘，不斷攪拌，壓 制成1000粒軟膠囊，即得。用上述系列制備方法生產(chǎn)的新的藥物組合物，經(jīng)過臨床前藥效證明療效確切一、組合物對流感病毒感染小鼠的影響1.組合物對流感病毒感染小鼠死亡率的影響實驗結果表明，組合物各劑量均能降低流感病毒感染引起的小鼠死亡率，其中高 劑量組和中劑量組作用明顯，與病毒模型組比較差異有高度顯著性。同時，3個劑量組之間 存在一定的量效關系。見表1。表1組合物對流感病毒感染小鼠死亡保護率的影響
權利要求
1.本發(fā)明涉及一種由黃藤素(也稱巴馬汀或棕櫚堿)(或其鹽酸鹽、硫酸鹽等鹽，或衍 生物)與木蝴蝶組成的新的藥物組合物、制備方法、制劑及應用，可以是中藥的復方，也可 以是中西藥復方，還可以是化學合成主要成分后組成的西藥復方，更可以是在本基礎方上 產(chǎn)生的系列復方新藥，作為復方抗炎或抗病毒藥物，作為抗炎藥物應用于臨床各個科室，尤 其是呼吸科、婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤科或內科其它領域；作為抗病毒藥物應用于 臨床相關的需要抗病毒的科室，尤其是呼吸科、消化科、婦科、皮膚科。
2.權利要求1所述的新的藥物組合物制備方法，其特征在于基本方黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)木蝴蝶，備用。其中黃藤素原料的制備參照現(xiàn)有的國家藥典標準、文獻制備，或直接購買現(xiàn)有的原料， 以下重點是木蝴蝶提取物的制備。木蝴蝶提取物制備方法一1.取“基本方”的木蝴蝶，加入45 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取 1 證，得上清提取液及藥渣；2.取“1.”的藥渣，加入45 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取1 5h， 得上清提取液及藥渣；3.將“1.、2.”得到的上清液合并，過濾除去殘留雜質，得澄清上清液；4.將“3.”的上清液，回收乙醇，并濃縮至相對密度為1. 00 1. 50(20°C 60°C )的浸 膏，干燥浸膏，粉碎，過60 120目篩，即得木蝴蝶提取物。木蝴蝶提取物制備方法二1.取“基本方”中的木蝴蝶，加入0.1 0.5%硫酸液，浸泡12 60小時，反復浸2 6次，過濾，藥渣棄去，得提取液；2.取“1.”中的提取液，用20 40%的氫氧化鈉調PH至8 9，并加氯化鈉使其含鹽 量在2 10%，放置6 12小時，過濾得粗提物；3.取“2.，，的粗提物，1 6倍量乙醇熱溶lh，反復醇提2 4次，得木蝴蝶提取物。木蝴蝶提取物制備方法三1.取“基本方”中的木蝴蝶，用1 10倍量溫水(30°C 80°C)提取，提取0.5 他 后，得上清提取液及藥渣；2.取“1.”中的藥渣，加入45 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取1 證，得上清提取液及藥渣；3.取“2.”的藥渣，加入60 95%濃度的乙醇5 20倍量，充分混勻后，提取1 釙， 得上清提取液及藥渣；4.將“1.、2.、3.”得到的上清液合并，過濾除去殘留雜質，得澄清上清液；5.將“4.”的上清液，回收乙醇，并濃縮至相對密度為1. 00 1. 50(20°C 60°C )的浸 膏，干燥浸膏，粉碎，過60 120目篩，即得木蝴蝶提取物。在木蝴蝶提取物制備中，還可以將藥材采用酶法提取、超聲法提取、萃取法提取等更加 現(xiàn)代并適合的提取方法提取精制。上述方法制得的木蝴蝶提取物與黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物) 混合即為新的藥物組合物。
3.如權利要求2所述的組合物的制劑，其制劑特征在于制成系列臨床制劑，如注射劑、硬膠囊、軟膠囊、片劑、滴丸、氣霧劑、涂膜劑、凝膠劑、膜 劑、栓劑、洗劑等系列新的制劑，還可以借助更新的技術制成更先進的劑型供臨床使用。(1).硬膠囊的制備按照“一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得 木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合，加 適量輔料，如淀粉、糊精、微晶纖維、纖維素類、聚維酮等，充分混勻，制?；蛑莆⑼瑁娓?，上 硬膠囊機，灌裝，即得1000粒硬膠囊成品，其中膠囊殼可以用普通的膠囊殼，也可以采用腸 溶的膠囊殼，另外還可以制成速釋或緩釋膠囊。(2).軟膠囊的制備2.1按照“一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶 制得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混 合，加適量植物油(大豆油、色拉油、玉米油等)或聚乙二醇等輔料，充分混勻，即得，備用； 2. 2軟膠囊囊皮制備取甘油，水加入棕氧化鐵或其它輔料，用膠體磨研磨，使混合均勻，投 入化膠罐中，加熱，加入明膠攪拌，加熱至一定溫度，保溫一段時間，抽真空，攪拌一段時間， 至罐內無氣泡為止，過50 100目濾布，保溫，即得軟膠囊膠皮溶液，即得，備用；2. 3壓制 成型啟動軟膠囊機，制備好合格的膠皮后，先用液體石蠟進行丸重調試，待裝量差異合格 后，將藥物和輔料的混懸液放入機器頂部的貯液器內，先關閉液體石蠟進料閥，再打開藥物 進料閥，含藥物的軟膠囊即壓制完成，先壓出的軟膠囊，按《中國藥典》一部相關附錄項下軟 膠囊裝量差異的規(guī)定對軟膠囊內容物進行裝量差異稱定，合格后開機連續(xù)生產(chǎn)。壓制好的 軟膠囊落入以細銅絲作網(wǎng)底的滾桶式干燥機中，不停滾動10 12小時成型；2. 4.干燥將 成型好的軟膠囊裝上干燥車置于裝有除濕裝置的干燥室內，調節(jié)好溫、濕度，讓膠皮內水份 緩緩蒸發(fā)，并不時地輕翻動軟膠囊，以防止軟膠囊丸粒粘連，干燥一段時間；2. 5.去油、整 粒、成品將干燥好的軟膠囊與潔凈的紗布一起放入糖衣鍋內滾動，滾動的紗布即可吸收及 擦凈軟膠囊表面的溶劑，合格的軟膠囊用乙醇清洗一次，在干燥篩中晾干，檢驗、包裝，即得 1000粒軟膠囊成品，其中膠囊殼可以用普通的膠囊殼，也可以采用腸溶的膠囊殼。(3).片劑的制備按照“一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木 蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合，加適 量輔料，如淀粉、糊精、微晶纖維、纖維素類、聚維酮、硬脂酸鎂等，充分混勻，制顆粒，烘干， 上壓片機，壓片，即得1000粒片成品，其中可以壓成素片，也可以壓成包衣的包衣片，可以 用常規(guī)薄膜衣或腸溶薄膜衣，另外片劑也可以制成緩釋片、分散片、泡騰片等先進的劑型。(4).滴丸的制備以PED4000或PEG6000為基質，用液體石蠟為冷凝液，基質和按照 “一、木蝴蝶提取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g 黃藤素(或鹽酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合，配比為(3 8) 1，藥料溫度 為60 90°C的條件下滴制滴丸。制備方法將PED4000或PEG6000于85°C熔化后，按照比 例加入上述已提取好干浸膏粉，充分攪拌混勻，快速攪勻后倒入到滴丸機中，調節(jié)控制面板 使藥液溫度保持在60°C 90°C，通過口內徑/外徑為1. 8 2. 2mm/2. 0 2. 4mm的滴頭，滴 頭距冷凝液面3 9cm，以20 60滴.mirT1的速度滴至10 15°C的液體石蠟冷凝液中， 成丸后用吸干滴丸表面的液體石蠟，整丸、送檢、包裝，即得滴丸。(5).氣霧劑的制備用于制造氣霧劑的制備材料1.基本方組分按照“一、木蝴蝶提 取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽 酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合；2.輔料甘油、纖維素(如乙基纖維素)、吐溫(如吐溫-80)、月桂氮卓酮、乙醇(90% 99% )、噴霧器。制備方法稱取纖維素，與上 述提取物充分溶解，混勻，再加入吐溫、乙醇至定量，混合均勻，即得配制好的藥液，將上述 藥液灌裝于噴霧器中，灌裝丁烷或氟利昂等噴霧劑，即得氣霧劑成品，根據(jù)需求制成不同規(guī) 格，如 25ml/ 罐、50ml/ 罐、IOOml/ 罐、150ml/ 罐等。(6).涂膜劑的制備用于制造涂膜劑的制備材料1.基本方組分按照“一、木蝴蝶提 取物制備”的方法，取300 IOOOg木蝴蝶制得木蝴蝶提取物，與30 200g黃藤素(或鹽 酸黃藤素、硫酸黃藤素等鹽，或衍生物)混合；2.輔料聚乙烯醇、纖維素(如羧甲基纖維素 鈉)、甘油、月桂氮卓酮。制備方法取聚乙烯醇20 60g和羧甲基纖維素鈉5 30g，分別 用少量水浸泡膨脹，然后加熱使全溶，混合作為基質。取基本方組分5 30g，或用適量乙 醇稀釋，攪拌下，接入基質中，充分混勻，冷卻，依次加入甘油、月桂氮卓酮，充分混勻，制成 lOOOg，分裝，即得涂膜劑。另外基本方組分還可以做成注射劑、凝膠劑、膜劑、栓劑、洗劑等制劑。
4.如權利要求3所述的新的藥物組合物的制劑，其應用特征在于作為抗炎或抗病毒 藥物，作為抗炎藥物應用于臨床各個科室，尤其是呼吸科、婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤 科或內科其它領域；作為抗病毒藥物應用于臨床相關的需要抗病毒的科室，尤其是呼吸科、 消化科、婦科、皮膚科等。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種由黃藤素(也稱巴馬汀或棕櫚堿)(或其鹽酸鹽、硫酸鹽等鹽，或衍生物)與木蝴蝶組成的新的藥物組合物、制備方法、制劑及應用，可以是中藥、中西藥或西藥的復方，也可以是在本基礎方上產(chǎn)生的系列新藥，黃藤素原料的制備參照現(xiàn)有的國家藥典標準、文獻制備，或直接購買現(xiàn)有的原料，木蝴蝶加入45～95％濃度的乙醇，提取，上清提取液干燥即得木蝴蝶提取物，黃藤素與木蝴蝶提取物混合制成臨床需要的制劑，作為抗炎或抗病毒藥物組合物。
文檔編號A61K9/20GK102068473SQ20091023431
公開日2011年5月25日 申請日期2009年11月24日 優(yōu)先權日2009年11月24日
發(fā)明者時貞平 申請人:時貞平