專利名稱：一種腸溶植物空心膠囊的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥用輔料腸溶空心膠囊，具體地說是一種在人體胃部不允許崩
解、而在人體小腸部位要迅速溶解的靶向性、植物性的腸溶空心膠囊。
二背景技術：
腸溶空心膠囊(囊殼)是指囊殼在胃液中不溶，但能在腸液中崩解或溶解而釋放囊內藥物，囊殼也是加工藥物膠囊制劑的主要輔料。目前使用的腸溶空心膠囊是由明膠加工成型后外包抗胃酸的腸溶包衣材料。明膠先用純化水浸泡、溶脹后制膠，后送膠囊生產線經蘸膠成型、干燥固化、得到明膠空心膠囊囊材，再于明膠空心膠囊囊材表面進行腸溶包衣處理后形成腸溶空心膠囊囊材，再干燥固化冷卻、切割等工序得到腸溶空心膠囊(囊殼)。所述的制膠就是將溶脹后的明膠與水表面活性劑等一道投入混合釜中升溫攪拌均勻，經過濾、除氣泡、調比重后得到膠料。 目前的腸溶空心膠囊主要由抗胃酸的腸溶包衣材料和明膠組成。抗胃酸的腸溶包衣材料多為CAP或丙烯酸樹脂，而且在包衣時必需使用乙醇和丙酮作溶劑，在成型過程中溶劑揮發，一方面浪費資源、抬高成本、污染空氣，另一方面在囊殼中還有殘留。
明膠由動物的皮、骨、肌腱、韌帶等結締組織中的膠原蛋白經水解得到的水溶性蛋白質。蛋白質易受酸、堿的影響，若其內填充的藥粉酸性或堿性較強，會造成明膠空心膠囊水解或硬化。實踐表明，在貯存過程中，盡管還在保質期內，膠囊劑的質量也嚴重下降，比如硬化、發脆、不易崩解，嚴重的只剩下一堆粉末。此外，因宗教信仰原因，如伊斯蘭教、猶太教等忌諱服用；近年來出現的"瘋牛病"、"口蹄疫"等疫情又嚴重沖擊了明膠腸溶空心膠囊劑市場。開發替代明膠的其他原料制備膠囊具有現實意義。于是有人就用羥丙基甲基纖維素(HPMC)和多糖來制備植物空心膠囊。但這類膠囊只能在人體的胃部溶解的植物空心膠囊。
三
發明內容
本發明的目的在于提供一種各項理化性能都符合《中國藥典》規定的新的腸溶植物空心膠囊，所要解決的技術問題是遴選新的膠囊材料及其配方。 申請人:經多年的研究和探索，選擇以果膠為原料，并輔以固化劑、助凝劑和相適宜
的增塑劑直接加工成腸溶植物空心膠囊，各組分有以下重量百分比 果膠60 85%， 增塑劑5 20%， 助凝劑5 10%， 固化劑5 10%。 所述的果膠是自經濟作物和園藝作物副產品，如向日葵盤、甜菜渣，柑橘皮、檸檬皮、柚子皮、西瓜皮等中加工提取得到的一種膠體大分子。果膠是一種半乳糖醛的聚合物。在分子中半乳糖醛酸中的某些羧基(-C00H)上的氫原子為甲基取代而酯化，根據酯化度的大小果膠分為低酯果膠(酯化度< 50%，亦稱低甲氧基果膠)和高酯果膠(又稱高甲氧基果膠)。實驗表明，這兩種果膠在本申請中均可使用。由于果膠取自植物，故稱腸溶植物空心膠囊。 所述的增塑劑選自水溶性的醇類，如山梨醇、甘油、聚乙二醇、肌醇、麥芽糖醇，聚乙烯醇等中一種或兩者以上混合增塑劑。 所述的助凝劑選自檸檬酸鉀或檸檬酸鈉或氯化鉀或氯化鈣。優選檸檬酸鉀。
所述的固化劑選自植物膠，如阿拉伯膠或田菁膠或卡拉膠或結冷膠或黃原膠或海藻膠或瓊脂等中的一種或兩種以上混合膠。優選植物膠或/和微生物膠，如卡拉膠或/和結冷膠或/和黃原膠等。 果膠、固化劑、助凝劑和增塑劑是本腸溶植物空心膠囊的主要組分。此外，同加工
明膠空心膠囊一樣，還可根據實際需要添加食用色素或/和遮光劑二氧化鈦。 本腸溶植物空心膠囊的制備也包括膠料的制備和囊殼的加工。將果膠和水投入
混合釜中加熱攪拌溶解后加入固化劑、助凝劑和增塑劑，攪拌均勻后過濾、除氣泡、調比重
(即果膠濃度)，然后送膠囊生產線加工囊殼。 本腸溶植物空心膠囊實驗表明質量指標完全能符合《中國藥典》腸溶空心膠囊標準，在胃液中不溶解，在腸液中溶解，經檢測指標如下在胃液崩解時限3-—4小時，腸液崩解時限30 45分鐘，《中國藥典》規定腸溶空心膠囊胃液崩解時限> 2小時，腸液崩解時限< 1小時。 本膠囊與現有的腸溶膠囊相比，省去了包衣工序，工藝簡化，而且完全不使用有機溶劑，既有利于安全生產、保護環境，有利于提高效率、降低成本。
具體實施例方式
以下對本發明作進一步詳細描述，并給出具體實施方式
。 實施例1、取低酯果膠30kg、卡拉膠或結冷膠3kg、檸檬酸鉀3kg、聚乙烯醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇、肌醇、麥芽糖醇一種或幾種混合6kg，純化水60kg。 生產設備與現有用明膠生產空心膠囊相同。將低酯果膠和水倒入反應鍋加熱攪拌、溶解，再加入固化劑、助凝劑和增塑劑，反應鍋的循環水水溫60°C-90°C ，攪拌2-4小時，充分溶解后用150目的過濾袋過濾膠液，膠液存于保溫桶內，看比重，調節膠液濃度，根據用戶的需求不同所加入各種顏色的食用色素，和加一定量的遮光劑二氧化鈦等，靜置保溫再除氣泡，再放入膠囊生產線上經蘸膠、烘干、冷卻、脫模、切割、套合、檢驗、包裝，需要印字在套合后印字等。 實施例2、取高酯果膠30kg、卡拉膠或黃原膠2kg，檸檬酸鉀2kg、聚乙烯醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇、肌醇、麥芽糖醇一種或幾種混合4kg，純化水60kg。其生產方法同實施例1。
權利要求
一種腸溶植物空心膠囊，包括果膠和輔助劑，其特征在于各組分有以下重量百分比果膠60～85％，增塑劑5～20％，助凝劑5～10％，固化劑5～10％。
2. 根據權利要求1所述的膠囊，其特征在于所述的增塑劑選自山梨醇、甘油、聚乙二 醇、肌醇、麥芽糖醇，聚乙烯醇中一種兩種以上混合增塑劑。
3. 根據權利要求1所述的膠囊，其特征在于所述的助凝劑選自檸檬酸鉀或檸檬酸鈉 或氯化鉀或氯化鈣。
4. 根據權利要求3所述的膠囊，其特征在于所述的助凝劑選自檸檬酸鉀。
5. 根據權利要求1所述的膠囊，其特征在于所述的固化劑選自阿拉伯膠或田菁膠或 卡拉膠或結冷膠或黃原膠或海藻膠或瓊脂中的一種或兩種以上混合膠。
6. 根據權利要求5所述的膠囊，其特征在于所述的固化劑選自卡拉膠或/和結冷膠 或/和黃原膠。
全文摘要
一種腸溶植物空心膠囊，首先將60～85％果膠、5～20％增塑劑、5～10％助凝劑和5～10％固化劑用水一直起加入反應鍋中，于60～90℃攪拌溶解，經過濾、調比重得到膠料，脫除氣泡后送膠囊生產線經蘸膠、烘干、冷卻、脫模、切割、套合等處理得到腸溶空心膠囊。本膠囊在胃液中崩解時限3～4小時，在腸液中崩解時限30～45分鐘。本膠囊與現有腸溶膠囊相比，省去了包衣工序，工藝簡化，而且完全不使用有機溶劑，既有利于安全生產、保護環境，又有利于提高效率、降低成本。
文檔編號A61K9/48GK101708171SQ200910185990
公開日2010年5月19日 申請日期2009年12月17日 優先權日2009年12月17日
發明者劉松林 申請人:安徽黃山膠囊有限公司