專利名稱：一種治療冠心病的制劑及制備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療冠心病的中藥制劑，具有活血散瘀，開竅止痛的功效，屬于中 成藥制備技術領域。
背景技術：
當前，心律失常等胸痹患者治療主要采用抗心律失常的化學藥等治療方法，而這 些方法有著明顯的缺陷性，本發明制劑的處方來自心可寧膠囊，原方中使用的是由丹參、 三七、冰片、水牛角濃縮粉、蟾酥、紅花、人工牛黃、人參須制成的，由于人工牛黃中含有大量 的游離膽紅素，與蟾酥配方，很多患者服用后有嘔吐和出現黃疸的不良反應，使用天然牛黃 可以解決這一問題，但天然牛黃生產量極少。本發明選擇體外培育牛黃代替原方中人工牛 黃(天然牛黃)。根據國家食品藥品監督管理局批準的文件，體外培育牛黃可以與天然牛黃 等劑量替代使用。本發明涉及的用體外培育牛黃替代人工牛黃(天然牛黃)的牛黃解毒制 劑，仍具有清熱解毒的功能，能用于治療火熱內盛、咽喉腫痛、牙齦腫痛、口舌生瘡、目赤腫 痛的臨床癥狀。本發明使用的體外培育牛黃，是獲得國家食品藥品監督管理局批準注冊的原料 藥，擁有完善的質量標準。體外培育牛黃是模擬牛體內膽結石形成的生化過程，在體外牛膽 汁內研制出的牛膽結石，其性狀、外觀結構、微觀結構、成份、含量均與優質天然牛黃一致， 質量穩定、可控，不含豬去氧膽酸，能進行工業化生產，正好彌補了天然牛黃之不足。體外培 育牛黃的成石過程是生物化學過程，是各種有效成分、有效基團自然組合的過程。1997年， 體外培育牛黃獲得了國家中藥一類新藥證書，2002年，該項研究成果獲得國家技術發明二 等獎。經國家藥典委員會組織的專家多次論證體外培育牛黃的形狀、結構、成分、含量均與 天然牛黃相似，藥效學、毒理學研究結果證明安全，臨床療效與天然牛黃一致，且對于某些 病種的療效高于天然牛黃，是天然牛黃的理想替代品。體外培育牛黃的質量標準已被《中國 藥典》2005年版收載。國家食品藥品監督管理局先后在武漢、北京等地召開專家論證會，對體外培育牛 黃與培植牛黃是否可替代天然牛黃進行了一次又一次研討。對體外培育牛黃的膽紅素含量 等多種成的檢測顯示，體外培育牛黃完全可以替代天然牛黃，國家食品藥品監督管理局根 據專家的結論，決定把安宮牛黃丸等41種急重癥用藥可用體外培育牛黃、培植牛黃替代。 以解決牛黃原料不足這一問題。體外培育牛黃的培育成功，必將使更多的老百姓能受益于 牛黃的藥用功效。2004年1月31日，國家食品藥品監督管理局發出《關于牛黃及其代用品使用問題 的通知》對于國家藥品標準處方中含牛黃的臨床急重病癥用藥品種和國家藥品監督管理 部門批準的含牛黃的新藥，可以將處方中的牛黃以培植牛黃、體外培育牛黃替代牛黃等量 投料使用，但不得以人工牛黃替代；其他含牛黃的品種可以將處方中的牛黃以培植牛黃、體 外培育牛黃或人工牛黃替代牛黃等量投料使用。該文件的對人工牛黃的使用范圍進行了限 定，對體外培育牛黃能夠與天然牛黃等同使用，也是對體外培育牛黃的質量、藥效、臨床療效的肯定。由于處方中含有蟾蜍，具有毒性大、含量低的特點，本發明采用等量遞增的方法混 研，能夠很好分散蟾酥、體外培育牛黃和冰片，可以克服現行制備技術對上述藥物分散不均 勻的問題。在制備膠囊劑和片劑時，本發明采用濕法制粒的技術，加80%的乙醇混合粉末，用 擠壓法制備顆粒，在45°C減壓干燥60分鐘，這樣可以除去部分水分，保持顆粒的大小均勻， 舒散，同時保證在烘干過程中冰片損失很少。現行的心可寧膠囊的制備中，不制顆粒，將粉 末直接壓片或填充膠囊，會導致單粒膠囊/片的重量差異大。由于填充膠囊或壓制片過程 中設備會不停地震動，藥物粉末中比重差異較大的體外培育牛黃、蟾酥會與其他成份分離， 藥物的分散度不能很好地解決。
發明內容
心律失常等胸痹系內因與外因嚴重失調所致，內因主要指七情郁結，包括喜、怒、 哀、樂、悲、恐、驚。外因主要指外部環境，主要指寒、暑、濕、火等，以及有毒物質，由于寒邪、 暑邪、濕邪、火邪侵犯人體五臟六腑，聚集某一個部位，造成心陰虧虛、心陽不足、寒凝氣滯、 氣血瘀滯、痰阻脈絡、心脈痹阻。治療心律失常等胸痹的重點在于活血散瘀、開竅止痛、平衡 陰陽才能生生不息。本發明的目的，是選用體外培育牛黃，運用合適的工藝技術方案，制備成一種具有 具有活血散瘀，開竅止痛的功效，可用于治療冠心病、心絞痛、胸悶、心悸、眩暈等癥狀的一 種中成藥。本發明是這樣構成的，按照重量組份計算它是由丹參600 800份、三七120 150份、冰片1 2份、水牛角濃縮粉40 50份、蟾酥0. 5 1份、紅花40 50份、體外培 育牛黃5 7份、人參須90 100份制成的。具體地說，按照重量組份計算它是由按照重量組份計算，它是由丹參732份、 三七141. 6份、冰片1. 22份、水牛角濃縮粉47. 2份、蟾酥0. 79份、紅花48. 4份、牛黃6. 3 份、人參須94. 4份制成的。本發明所述的制劑為膠囊劑或片劑。本發明的制備技術方案是第一步將丹參加水浸泡5小時(加水量為藥材重量的20倍)，再煎煮3小時，濾 過，濾液濃縮至相對密度為1.10，備用；第二步取人參須、三七、紅花粉碎成粗粉，與第一步的濃縮液拌勻，減壓干燥(干 燥溫度65°C )，粉碎成細粉，過篩后備用；第三步將體外培育牛黃、水牛角濃縮粉、蟾酥、冰片混合研磨成細粉，備用；第四步將第三步獲得的細粉按照等量遞增配研法與第二步獲得的細粉混勻，再 按照常規方法制備成膠囊劑或片劑。本發明所述的膠囊劑是這樣制備的第一步將丹參加水浸泡5小時(加水量為藥材重量的20倍)，再煎煮3小時，濾 過，濾液濃縮至相對密度為1.10，備用；第二步取人參須、三七、紅花粉碎成粗粉，與第一步的濃縮液拌勻，減壓干燥(干燥溫度65°C )，粉碎成細粉，過篩后備用；第三步將體外培育牛黃、水牛角濃縮粉、蟾酥、冰片混合研磨成細粉，備用；第四步將第三步獲得的細粉按照等量遞增配研法與第二步獲得的細粉混勻，用 80%的乙醇做粘合劑，制粒，在45°C下減壓干燥60分鐘，加少量潤滑劑，混勻，填充膠囊。本發明所述的片劑是這樣制備的第一步將丹參加水浸泡5小時(加水量為藥材重量的20倍)，再煎煮3小時，濾 過，濾液濃縮至相對密度為1.10，備用；第二步取人參須、三七、紅花粉碎成粗粉，與第一步的濃縮液拌勻，減壓干燥(干 燥溫度65°C )，粉碎成細粉，過篩后備用；第三步將體外培育牛黃、水牛角濃縮粉、蟾酥、冰片混合研磨成細粉，備用；第四步將第三步獲得的細粉按照等量遞增配研法與第二步獲得的細粉混勻，用 80 %的乙醇做粘合劑，制粒，在45°C下減壓干燥60分鐘，加少量的潤滑劑，混勻，壓片。對本發明制得的膠囊劑進行臨床驗證實驗本發明使用的配方中體外培育牛黃清熱解毒、化痰散結，丹參活血祛瘀、涼血消 癰、養血安神，三七化瘀止血、活血定痛，冰片開竅醒神、清熱止痛，水牛角涼血止血、瀉火解 毒、安神定驚，蟾蜍解毒消腫、止痛開竅，紅花活血祛瘀、通經，人參須補氣養陰、生津止渴、 安神增智。上述八味藥相互配合，共同起到“活血散瘀、開竅止痛”的作用。與市場上正在銷 售的心可寧膠囊功能主治沒有改變，同時克服了原有心可寧膠囊在配方、制備方面的缺陷。為表明本發明治療效果，用本發明中成藥治療340例胸痹患者服用本發明的心可 寧膠囊，并對療效和付反應作出統計分析，結果表明本發明組方符合中醫對心律失常等胸 痹的發病機理及治療原則，能起到“活血散瘀、開竅止痛”的作用。選擇340例患者，均經過臨床確診，其中男180例，女160例，年齡最小者45歲，年 齡最大者82歲。對以上患者，給予本發明中成藥膠囊進行服用，一日3次，一次2粒，溫開 水服用。每10天一個療程，連續服用兩個療程，停藥一周，觀察病情，進行檢查，然后進行 第三個療程治療。療效觀察結果臨床治愈率29. 41%，臨床顯效率73. 53%，臨床有效率 88. 24%，臨床無效率11. 76%。
具體實施例方式本發明實施實例1 取丹參732g、三七141.6g、冰片1. 22g、水牛角濃縮粉47. 2g、蟾酥0. 79g、紅花 48. 4g、牛黃6. 3g、人參須94. 4g，將丹參加水浸泡5小時(加水量為藥材重量的20倍)，再 煎煮3小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 10，備用；取人參須、三七、紅花粉碎成粗粉，與 第一步的濃縮液拌勻，減壓干燥(干燥溫度65°C )，粉碎成細粉，過篩后備用；將體外培育牛 黃、水牛角濃縮粉、蟾酥、冰片混合研磨成細粉，備用；將第三步獲得的細粉按照等量遞增配 研法與第二步獲得的細粉混勻，用80%的乙醇做粘合劑，制粒，在45°C下減壓干燥60分鐘， 加少量潤滑劑，混勻，填充膠囊1000粒。本發明實施實例2:取丹參732g、三七141.6g、冰片1. 22g、水牛角濃縮粉47. 2g、蟾酥0. 79g、紅花 48. 4g、牛黃6. 3g、人參須94. 4g，將丹參加水浸泡5小時(加水量為藥材重量的20倍)，再煎煮3小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 10，備用；取人參須、三七、紅花粉碎成粗粉，與 第一步的濃縮液拌勻，減壓干燥(干燥溫度65°C)，粉碎成細粉，過篩后備用；將體外培育牛 黃、水牛角濃縮粉、蟾酥、冰片混合研磨成細粉，備用；將第三步獲得的細粉按照等量遞增配 研法與第二步獲得的細粉混勻，用80%的乙醇做粘合劑，制粒，在45°C下減壓干燥60分鐘， 加少量潤滑劑，混勻，壓片成1000片。
權利要求
1.一種治療冠心病的制劑，其特征在于按照重量組份計算，它是由丹參600 800 份、三七120 150份、冰片1 2份、水牛角濃縮粉40 50份、蟾酥0. 5 1份、紅花40 50份、體外培育牛黃5 7份、人參須90 100份制成的。
2.按照權利要求1所述的制劑，其特征在于按照重量組份計算，它是由丹參732份、 三七141. 6份、冰片1. 22份、水牛角濃縮粉47. 2份、蟾酥0. 79份、紅花48. 4份、牛黃6. 3 份、人參須94. 4份制成的。
3.按照權利要求1或2所述的制劑，其特征在于所述的制劑為片劑、膠囊劑。
4.按照權利要求1 3中任一一項所述制劑的制備方法，其特征在于第一步將丹參加水浸泡5小時(加水量為藥材重量的20倍)，再煎煮3小時，濾過， 濾液濃縮至相對密度為1. 10，備用；第二步取人參須、三七、紅花粉碎成粗粉，與第一步的濃縮液拌勻，減壓干燥(干燥溫 度65°C )，粉碎成細粉，過篩后備用；第三步將體外培育牛黃、水牛角濃縮粉、蟾酥、冰片混合研磨成細粉，備用；第四步將第三步獲得的細粉按照等量遞增配研法與第二步獲得的細粉混勻，再按照 常規方法制備成膠囊劑或片劑。
5.按照權利要求4所述的制劑，其特征在于具有活血散瘀，開竅止痛的功效，可用于 治療冠心病，心絞痛，胸悶，心悸，眩暈。
全文摘要
本發明提供了一種治療冠心病的制劑及制備方法，按照重量組份計算，它是由丹參600～800份、三七120～150份、冰片1～2份、水牛角濃縮粉40～50份、蟾酥0.5～1份、紅花40～50份、體外培育牛黃5～7份、人參須90～100份制成的。與現有技術相比，本發明的配方對成品的質量提升有益，改進的工藝技術可以讓本發明的制劑毒副反應更小，療效更確切。
文檔編號A61K35/56GK101991645SQ20091018189
公開日2011年3月30日 申請日期2009年8月12日 優先權日2009年8月12日
發明者湯明昌 申請人:湯明昌;蔣平