專利名稱：：一種北五味子和月見草CO<sub>2</sub>超臨界萃取物復合制劑及制備工藝的制作方法
技術領域：
：本發明公開一種北五味子和月見草C02超臨界萃取物復合制劑，是一種具有保護胰島細胞、輔助降血糖功能的食品，本發明還公開了上述復合制劑的制備工藝，屬于保健品
技術領域：
。技術背景-五味子為木蘭科植物五味子(FructusSchisandraeChinensis)的果實。科學研究表明五味子因南北產地不同而功效各異。南五味子色紅，可以治療風寒咳嗽，北五味子色黑，可以治療體虛汗多傷精等癥。現已開發的有五味子原汁、五味子果汁、五味子果凍、五味子果酒等，藥用或保健品的常見劑型為糖漿劑、沖劑。由于五味子的主要功效成分為木脂素類物質，主要以水煮的方法獲得，該提取方法的有效成分提取很不完全，特別是種仁及外殼中的功效成分不能得到充分提取，大多隨藥渣扔掉，浪費了寶貴的藥物資源，增加了產品的生產成本。月見草脂溶性成分適用于經期不順、更年期不適，風濕性關節炎與多發性關節退化、改善過敏性體質、氣喘、舒緩過敏性濕疹與止癢、慢性疲勞、預防脂肪肝與肝硬化、預防糖尿病之并發癥、消除脂肪、降低膽固醇、預防心臟病、預防血栓、預防中風等。經檢索未見五味子和月見草復合制劑的報道。
發明內容-本發明提供一種北五味子和月見草C02超臨界萃取物復合制劑，利用兩者的協同作用保護胰島細胞和輔助降低血糖。本發明進一步提供了北五味子和月見草C02超臨界萃取物復合制劑的制備工藝，適合于工業化生產。本發明的北五味子和月見草C02超臨界萃取物復合制劑，其特征在于由以下按重量份數的原料組成五味子C02超臨界萃取物5052月見草C02超臨界萃取物4749維生素E:1.0所述復合制劑的制備，包括以下步驟-將五味子果實粉碎至40目60目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度4(TC;2L/min;萃取3小時得到五味子C02超臨界萃取物；將月見草種子粉碎至40目60目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度35°C，分離溫度35°C;2L/min;萃取2.5小時得到月見草C02超臨界萃取物;將五味子C02超臨界萃取物、月見草C02超臨界萃取物和維生素E按比例放入配料罐中攪拌混合均勻，送入軟膠囊包裝機壓丸。下面以遺傳型糖尿病模型為動物模型，證明本發明復合制劑對II型糖尿病的治療效果。1材料1.1動物遺傳型糖尿病KK-AVj、鼠(雄性，體重25g士5g);C57BL/6J小鼠(雄性，體重25g士5g)，均購自中國醫學科學院動物中心，合格證SYXK(軍)2002-042。1.2藥物鹽酸二甲雙胍河北天成藥業有限公司(原滄州制藥廠)；本發明復合制劑由本實驗室提供。2實驗方法2.1實驗動物分組及給藥KK-AVj、鼠高糖高脂飼料喂養，C57BL/6J小鼠喂以普通飼料即可。KK-A'小鼠適應性詞養第3天、第7天測血糖，結果兩次測定的血糖值基本穩定(測前禁食12小時)，取血糖值大于11.lmol/L的KK-AV」、鼠納入實驗。并將KK-Ay小鼠按血糖值隨機分為模型組、高劑量組(200mg/kg/d)、中劑量組(100mg/kg/d)、低劑量組(25mg/kg/d)及陽性對照組(鹽酸二甲雙胍)(200mg/kg/d)，正常組和模型組給予等量0.9%的生理鹽水。灌胃給藥，連續給藥35天后脫頸處死。2.2血糖值的測定測定時間糖尿病遺傳KK-AVj、鼠給藥35天，期間每隔一周測定各組小鼠空腹血糖值。口服糖耐量試驗(OGTT):在試驗中期進行一次口服糖耐量試驗。實驗前，各組小4鼠禁食12小時，測血糖，作為0min血糖值，然后灌胃給予各組小鼠葡萄糖水(2g/kg)，計時，尾部靜脈取血測30min、60min、120min時的血糖值。尾靜脈取血及血糖的測定測血糖前禁食12小時，不禁水。鼠尾用酒精棉球擦拭消毒，使尾靜脈充盈暴露，用手術刀片在靜脈上割小口，流出1滴血滴在血糖試紙測量窗上，5s后記錄讀數。多次測量時，切口從遠端移向近端。3結果5.2.2.1發明藥物對糖尿病KK-A'小鼠血糖的影響模型組和正常組小鼠血糖值保持比較穩定的水平；隨著給藥天數的增加，給藥組血糖值均成下降趨勢。其中，發明藥物高劑量和中劑量治療組能明顯降低血糖水平，與模型組比較差異顯著，具有統計學意義(代0.01);但是低劑量治療組的血糖值水平與模型組比較差異不顯著，無統計學意義(A0.05)。鹽酸二甲雙胍組血糖值明顯下降，與模型組比較差異顯著(代O.OOl)(見表l)。表l發明藥物對糖尿病KK-A'小鼠血糖的影響(n=10，5±s)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>注與模型組比較，*代O.05,**代O.015.2.2.2口服糖耐量試驗(OGTT)結果在灌胃葡萄糖水120min后，發明藥物高劑量組血糖值有明顯下降，與模型組比較有顯著差異，具有統計學意義(代0.01);發明藥物中劑量組和低劑量組血糖值也有所降低，與模型組比較有差異，具有統計學意義(代0.05);發明藥物三個劑量組隨劑量的增加在120min時血糖值相應呈下降趨勢。鹽酸二甲雙胍組血糖值在120min時血糖值有明顯下降，與模型組比較有顯著差異，具有統計學意義(代O.Ol)。注射葡萄糖后，各給藥組各時段血糖值均低于模型組(見表2)。<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>注與模型組比較，*代O.05，**代O.01根據金朝俊等的"月見草油乳治療糖尿病的臨床研究"(《中華內分泌代謝雜志》〃1991(7)2:106-107)表明月見草油乳降血糖效果為治療前血糖值10.4±2.78，治療后血糖值7.68士2.74，只降低2.82。本發明復合制劑對于血糖值可降低達4.28。這是由于月見草降糖與五味子油保護胰島細胞協同作用的結果。采用軟膠囊通過全封閉的形式，將內容物與空氣隔絕，同時避免光線對光敏物質的破壞，防止內容物有效成分氧化而失去效力或受污染，增強穩定性。由于軟膠囊制品的有效成分以液體狀態存在，溶解性好，保證了您對有效成分的高吸收利用率。采用C02超臨界萃取裝置加壓將五味子種仁和外殼中的有效成分更多提取出來，特別是五味子種仁中含有大量脂類成分，外殼中也含有大量木脂素類成分，減少了資源浪費。C02為萃取溶媒低溫提取，保證熱敏性功效成分不被破壞，無有機溶劑殘留，食用更安全。本發明積極效果在于組方是以純中藥制劑為主，利用月見草油與五味子油的協同效果療效n型糖尿病，標本兼治，療效顯著，無不良反應，無毒副作用。具體實施例方式下面結合實施例對本發明做進一步的描述實施例1:將五味子果實粉碎至40目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度40°C;2L/min;萃取3小時得到五味子C02超臨界萃取物。將月見草種子粉碎至40目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度35'C，分離溫度35'C;2L/min;萃取2.5小時得到月見草(302超臨界萃取物。將五味子C02超臨界萃取物為52kg、月見草種子C02超臨界萃取物為47kg和維生素E為l.Okg放入配料罐中攪拌混合均勻，送入軟膠囊包裝機壓丸。實施例2:將五味子果實粉碎至60目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度4(TC;2L/min;萃取3小時得到五味子C02超臨界萃取物。將月見草種子粉碎至60目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度35'C，分離溫度35t:;2L/min;萃取2.5小時得到月見草(302超臨界萃取物。將五味子C02超臨界萃取物為51kg、月見草種子C02超臨界萃取物為48kg和維生素E為l.Okg放入配料罐中攪拌混合均勻，送入軟膠囊包裝機壓丸。實施例3:將五味子果實粉碎至50目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度4(TC;2L/min;萃取3小時得到五味子C02超臨界萃取物。將月見草種子粉碎至50目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度35'C,分離溫度35'C;2L/min;萃取2.5小時得到月見草C02超臨界萃取物。將五味子C02超臨界萃取物為50kg、月見草種子C02超臨界萃取物為49kg和維生素E為l.Okg放入配料罐中攪拌混合均勻，送入軟膠囊包裝機壓丸。權利要求1、一種北五味子和月見草CO2超臨界萃取物復合制劑，其特征在于由以下按重量份數的原料組成五味子CO2超臨界萃取物50～52月見草CO2超臨界萃取物47～49維生素E1.0。2、權利要求1所述軟膠囊的制備工藝，包括以下步驟將五味子果實粉碎至40目-60目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度4(TC;2L/min;萃取3小時得到五味子C02超臨界萃取物；將月見草種子粉碎至40目-60目，放入C02超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；萃取溫度35'C，分離溫度35。C;2L/min;萃取2.5小時得到月見草C02超臨界萃取物；將五味子C02超臨界萃取物、月見草C02超臨界萃取物和維生素E按比例放入配料罐中攪拌混合均勻，送入軟膠囊包裝機壓丸。全文摘要本發明涉及一種北五味子和月見草CO<sub>2</sub>超臨界萃取物復合制劑及制備工藝，其特征在于將五味子果實和月見草種子分別粉碎至40-60目，放入CO<sub>2</sub>超臨界萃取裝置中，以35MPa壓力；35～40℃；2L/min；萃取2.5～3小時得到五味子和月見草CO<sub>2</sub>超臨界萃取物；并按重量份數將五味子CO<sub>2</sub>超臨界萃取物為50～52、月見草CO<sub>2</sub>超臨界萃取物為47～49和維生素E為1.0按比例放入配料罐中攪拌混合均勻，送入軟膠囊包裝機壓丸。其劑型先進，保證有效成分效力持久；雜質含量少，有效成分含量高；活性成分易被吸收；用CO<sub>2</sub>為萃取溶媒，無有機溶劑殘留，食用更安全；是一種天然保健功能的食品。文檔編號A61K36/185GK101574396SQ20091006712公開日2009年11月11日申請日期2009年6月17日優先權日2009年6月17日發明者劉繼永,孫成賀,瑞張,石焉,王英平,趙明忠,趙景輝,郭崇民,韓春麗申請人:趙景輝