專利名稱：用于預防治療癌癥的微球緩釋制劑及應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種預防及治療細菌、病毒感染及癌癥根治的微溶性化學物質，尤其 是能夠在基因的水平上治療的藥物及方法
背景技術：
目前，國內臨床上使用的化學藥物具有使用方便、治療速度快，尤其在腫瘤手術的 輔助治療、化學治療等都有延長壽命提高生活質量。發揮著積極促進的作用；然而它也具有 選擇性低、毒副作用大的缺點。近年來國際國內的科學家們采用腫瘤免疫療法、基因治療、 生物化學療法等收到了可喜的成績，但與患者的要求還有距離。
發明內容
為了克服現有化學藥物的缺點，本發明采用基因治療與化學藥物結合的方法，使 細菌病毒感染癌瘤的治療得以根治。本發明解決技術問題的技術方案是某些病毒細菌產生的酶能將微溶狀態的化學藥物萘在人體細胞內一系列酶的催 化下變為細胞毒物質，從而導致細胞死亡。如腮腺病毒、風疹。一般情況下，腫瘤的免疫狀態低下，此時采用繼死疫苗、減毒活疫苗、重組疫苗、基 因疫苗主要指DNA疫苗。主要原理在于將編碼外源性抗原的基因插入到真核表達系統的質 粒上，然后將質粒直接導入人體內，讓其在宿主細胞中表達抗原蛋白，誘導機體產生免疫應 答。抗原基因在一定時限內的持續表達，不斷刺激機體免疫系統。使之達到防病的目的。在 未擴散的病毒或腫瘤中，將DNA疫苗直接注入患部，待機體免疫機制發揮作用時，將微球萘 制劑注入，長期釋藥直至徹底殺滅癌細胞。與其相近的“自殺基因”的應用，某些病毒或細 菌產生的酶能將對人體低毒的微溶萘在人體一系列酶的催化下可轉變為細胞毒物質，導致 細胞死亡。將這種基因轉導給腫瘤細胞，該基因表達產物即可催化藥物萘轉變成細胞毒物， 從而殺死腫瘤細胞。而正常細胞不含這種外源基因，故不受影響。由于攜帶該基因的受體 細胞本身也被殺死，故稱這類基因為“自殺基因”。制劑方法將精制無硫萘的粉未10克、葡聚糖2克，以及其它藥學上可接受的生物相溶性的 藥用高分子輔料制成緩釋微球直徑小于20um的藥物，能在病灶局部長時間穩定釋藥，降低 用藥量并減小藥物的毒副作用有益效果基因疫苗與常規的減毒活疫苗、繼死疫苗相比，比病毒蛋白質所造成的毒副作用 降低，而且易操作、易儲存、價格低。基因治療加化療比單獨使用其中任何一種療法要明顯， 徹底。用數字分析快速達30 60倍左右是現有的技術無可比擬的。適應癥及應用適用于組織、器官局部治療。人體關節腔、皮膚、腫瘤組織、淋巴組織，及腦、心、脾、腎、肺、胰腺、前列腺、乳腺、子宮內膜等處病灶的局部治療.
權利要求
用于預防治療癌癥的微球緩釋制劑及應用，在人體免疫應答機制中，化學藥物、溶解酶和癌瘤細胞按順序連接，其特征是化學藥物萘被人體細胞內一系列酶催化溶解，系列酶大量存在于病毒細菌和癌細胞環境中，藥物分子與細菌、病毒、癌細胞特異性結合。
2.根據權利1所述的化學藥物，其特征是藥物萘分子與酶特異性結合，而很少或不與 宿主細胞結合。DNA疫苗、繼死疫苗、減毒活疫苗的使用以激發人體免疫系統，促使人體細胞 內一系列酶的產生量足夠大，催化溶解一定量的藥物，達到從基因的水平上根治的目的。
3.根據權利要求1所述的化學藥物，其特征是人體系列酶既是載體，不同來源的 病毒細菌癌細胞DNA不同的酶，其特征是微球緩釋制劑可以狙擊單純皰疹病毒胸苷酶 (HSV-tk)，大腸桿菌胞嘧啶脫氨酶(EC-CD)，腮腺病毒腮腺癌等基因。
全文摘要
一種能識別宿主細胞與細菌、病毒和癌細胞的化學治療藥物，它是在細菌、病毒、癌瘤細胞組織中，溶解性蛋白酶、藥物分子等組成微球緩釋制劑，制成直徑小于20μm緩釋微球，在病灶局部長時間穩定釋藥，降低用藥量并減小毒副作用。適用于組織、器官局部治療人體關節腔、皮膚、腫瘤組織、淋巴組織，及腦、心、脾、腎、肺、胰腺、前列腺、乳腺、子宮內膜等處病灶的局部治療。
文檔編號A61K31/015GK101816633SQ20091000811
公開日2010年9月1日 申請日期2009年3月1日 優先權日2009年3月1日
發明者關喜榮 申請人:關喜榮