專利名稱：固公果根中治療腹瀉的有效部位及制備方法
技術領域：
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本發明涉及一種藥用植物的有效部位及制備方法及用途，特別是涉及一種固公果根中治 療腹瀉的有效部位及制備方法及用途。
背景技術：
固公果根是彝族民間用藥，為薔薇科植物固公果(i ow otforato 5WW w^g/ga"fea 〈Co〃.e/ 的根入藥。固公果根性平、味酸，具有澀腸止瀉的功效，常用于治療 腹瀉、菌痢等疾病[1]。到目前為止尚沒有關于固公果根化學成分研究的詳盡文獻報道，只是 通過分析1974年云南地方藥品標準(滇Q/WS 269-1974)中關于固公果根藥材的資料[2]和目 前國家藥品監督管理局制定的腸舒片試行標準中關于固公果根藥材的定性定量鑒別方法[3] 確定固公果根中含有鞣質和生物堿類化學成分。 參考文獻任潔，何廣新.苗藥-固公果阿江制劑-"腸康膠囊"的質量標準研究[J],中國民族民間醫藥雜志，1998, 31: 41 42.尚公果根的質呈標準，云南地方藥品標準1974版.腸舒片的質量標準，國家藥品監督管理局2002-2004年試行標準
發明內容
本發明的目的是提供一種固公果根中治療腹瀉的有效部位。 本發明的第二個目的是提供一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法。 本發明的第三個目的是提供一種固公果根中治療腹瀉的有效部位在制備治療腹瀉藥物 中的應用。
本發明的技術方案概述如下
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位，用下述方法制成
(1) 采用下述步驟之一種進行提取
① 以質量比為1: 3 — 12的比例，以固公果根為原料加水，在50—10(TC浸泡提取l-8小時， 提取l-6次，過80-120目篩，得提取液；
② 以質量比為1: 3 — 12的比例，以固公果根為原料加體積百分比濃度為10%~95%的乙醇水 溶液或體積百分比濃度為10%~95%的甲醇水溶液在50—10(TC浸泡提取1-8小時，提取1-6 次，過80-120目篩，在溫度30-60'C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮至糖度2-40，得到 提取物，將所述提取物以質量比為1:1 10的比例分散至水中；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物經大孔樹脂吸附，用水及體積百分比濃度為10%~95%的 乙醇水溶液或水及體積百分比濃度為10%~95%的甲醇水溶液梯度洗脫，洗脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在溫度30-6(TC， 真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10 40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治療 腹瀉的有效部位。
所述大孔樹脂的型號為AB-8型、HP20型、HPD100型、HPD100A型、HPD300型、 X-5型、NKA-II型、D101型或DA201型。
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 采用下述步驟之一種進行提取
① 以質量比為h 3 —12的比例，以固公果根為原料加水，在50—10(TC浸泡提取l-8小時， 提取l-6次，過80-120目篩，得提取液；
② 以質量比為1: 3 — 12的比例，以固公果根為原料加體積百分比濃度為10%~95%的乙醇水 溶液或體積百分比濃度為10%~95%的甲醇水溶液在50—10(TC浸泡提取1-8小時，提取1-6 次，過80-120目篩，在溫度30-60。C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮至糖度2-40，得到 提取物，將所述提取物以質量比為1:1~10的比例分散至水中；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物經大孔樹脂吸附，用水及體積百分比濃度為10% 95%的 乙醇水溶液或水及體積百分比濃度為10%~95%的甲醇水溶液梯度洗脫，洗脫液通過薄層層 析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在溫度30-6CTC， 真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10~40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治療 腹瀉的有效部位。
所述大孔樹脂的型號為AB-8型、HP20型、HPD100型、HPD100A型、HPD300型、 X-5型、NKA-II型、D101型或DA201型。
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位在制備治療腹瀉藥物中的應用。
固公果根的原料為薔薇科植物固公果，又名大花香水月季(i 仍e o^rato v欲g/gaw,ea fCb〃. W //ems"W附'^ )的*艮。
本發明的一種固公果根中治療腹瀉的有效部位利用高校液相色譜儀分析并與標準品相 對照，其主要成分有鞣質類的單體兒茶素、沒食子酸、二聚體原花青素B3等，以及三萜類 成分野薔薇苷和刺藜苷等。且有效部位中鞣質含量大于50%，三萜含量大于10%。在此分析 基礎上，我們通過實驗獲知固公果根的有效部位具有較好的澀腸止瀉，治療腹瀉的作用。 本發明的一種固公果根中治療腹瀉的有效部位來自于彝族民間用藥，本有效部位比傳統的水 提直接入藥，其有效成分更加富集，成分清楚，含量穩定，藥效更加確切。在治療腹瀉疾病 方面的優勢明顯。因此在臨床治療腹瀉方面具有廣闊的應用前景。
本發明的制備方法，為進一步綜合開發利用彝族藥材固公果根奠定良好的產業化工作基礎。
具體實施例方式
我們課題組在對固公果根化學成分進行系統研究過程中也己確認鞣質和三萜類成分為 固公果根的主要化學成分。研究表明該有效部位(鞣質含量大于50%，三萜含量大于8%)能夠 對胃腸道蠕動具有抑制作用，阻礙胃內容物向腸道移行，達到收斂澀腸的藥理作用。因此確定該有效部位為固公果根中治療腹瀉，菌痢的有效部位。
下面結合具體實施例對本發明作進一步的說明。 實施例l鞣質含量測定方法
儀器島津1601分光光度計；HZQ-QX型電動振蕩機(東聯電子技術開發有限公司) 標準品與試劑沒食子酸對照品(含量98%);干酪素(化學純)；碳酸鈉；鎢酸鈉；鉬酸鈉; 硫酸鋰(以上試劑均為分析純)。
磷鉬鎢酸試劑的配制取鎢酸鈉100g，鉬酸鈉25g，加水700mL使溶解，加鹽酸100mL， 磷酸50mL，加熱回流10h，放冷，再加硫酸鋰150g，水50 mL和溴0.2 mL，煮沸除去殘 留的溴(約15min)，冷卻，加水稀釋至1000mL，濾過，即得。
干酪素法標準曲線的繪制 對照品溶液的配制
精密稱取沒食子酸標準品0.050g，置于100mL棕色容量瓶中，加水溶解，定容，混勻后， 精密吸取5.0mL置于100mL棕色容量瓶中，定容，混勻，備用(每mL含沒食子酸0.025 mg)。 標準曲線的繪制
精密量取對照品溶液0.5mL、 1.0 mL、 2.0 mL、 3.0 mL、 4.0 mL、 5.0 mL分別置于25 mL 棕色容量瓶中，各加入磷鉬鎢酸試液l mL，再分別加入水11.5mL、 llmL、 10mL、 9mL、 8mL、 7mL，用29%碳酸鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，放置30 min，以相應試劑為空白，按照 紫外一可見分光光度法(中國藥典2005年版二部附錄IVA)，在760nm的波長處測定吸光度， 以濃度(mg/mL)為橫坐標，吸光度(A)為縱坐標，繪制標準曲線。
線性回歸方程為Y二4.0662X—0.0434 (R=0.9997) 鞣質含量的測定
總酚的測定取固公果根提取液1.0mL，稀釋400倍后，精密量取2.0 mL置于25 mL棕色 容量瓶中，照標準曲線的制備項下的方法，自"加入磷鉬鎢酸試液l mL"起，再分別加入水 10mL，依法測定吸光度，代入線形回歸方程，計算，即得。
不被吸附的多酚的測定精密量取供試品溶液25 mL，加至已盛有干酪素0.6g的100mL 具塞錐形瓶中，密塞，置于30 'C水浴中保溫lh，時時振搖，取出，放冷，搖勻，濾過，棄 去初濾液，精密量取續濾液2.0mL，置于25mL棕色量瓶中，照標準曲線的制備項下的方法， 自"加入磷鉬鎢酸試液lmL"起，再分別加入水10mL，依法測定吸光度，代入線形回歸方 程，計算，即得。
按下式計算鞣質的含量鞣質含量=總酚量_不被吸附的多酚量 實施例2
固公果根中總三萜含量測定方法 試驗材料無水乙醇、95%乙醇、冰乙酸、高氯酸、香草醛、濃硫酸等均為分析純試劑;熊果 酸標準對照品(中國藥品生物制品檢定所)；UV - 1601紫外可見分光光度計(日本島津公司)。 試驗方法(l)熊果酸對照品最佳檢測波長的確定及標準曲線的繪制。精確稱取烘至恒重的 熊果酸對照品4.0 mg,加無水乙醇溶解后定容至50 mL，質量濃度為0.08 mg/mL。取一定量的熊果酸對照品溶液于IO mL的試管中，加入新配置的香草醛-5y。冰醋酸0.2ml及高氯酸0.8ral 60C時水浴加熱15min，冰水冷卻，加冰醋酸5ml，靜置，UV -1601型紫外分光光度計在200 700 nm波長范圍內掃描，顯示熊果酸在550 nm處有最大的吸光度。然后分別精密吸取對照品 溶液0.2、 0.4、 0.6、 0.8、 1.0、 1.2 mL按相同方法處理，在550皿處測定其吸光度，以吸 光度"J與熊果酸質量求得回歸方程并繪制出熊果酸對照品的標準曲線。通過線性回歸計算, 得出回歸方程為.'/ = 0.1015x +0. 0065,線性相關系數r = 0. 9992,熊果酸質量在O. 016 0. 096 mg范圍內與吸光度呈現良好的線性關系
(2)提取物樣品溶液的配制和含量測定。稱取50rag固公果根提取物置于100mL容量瓶中，用95yo 乙醇溶解并定容至刻度。準確移取l.O mL于25 mL容量瓶中，95y。乙醇定容，即為樣品待測液， 然后準確移取O. 5 mL待測液按(l)方法測定其吸光度，通過回歸方程求出吸光度對應的三萜 質量，計算總三萜含量。 實施例3
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量3倍的水，在5(TC提取6次，每次8小 時，過80目篩，得提取液；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂吸附，大孔樹脂的型號為AB-8型，用水、 體積百分比濃度為10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一 個接收體積，洗脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組 分，將其合并，在溫度6(TC，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為20的濃縮物，干 燥，得到固公果根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為52%，總三萜含量為10.2%。 實施例4
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量12倍的水，在IO(TC提取1次，每次4 小時，過120目篩，得提取液；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂吸附，大孔樹脂的型號為HP20型，用水、 體積百分比濃度為10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一 個接收體積，洗脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組 分，將其合并，在溫度30。C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為40的濃縮物，干 燥，得到固公果根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為54%，總三萜含量為11.4%。 實施例5
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量5倍的體積百分比濃度為95%的乙醇水溶 液，在5(TC提取3次，每次3小時，過80目篩，得提取液，在溫度40°C，真空度為0.06 0.08MPa 減壓濃縮至糖度40，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:10的比例分散至水中；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂HPD100型吸附，用水、體積百分比濃度為 10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在 溫度4(TC,真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10的濃縮物，干燥，得到固公果根 中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為51%，總三萜含量為12.1%。 實施例6
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量3倍的體積百分比濃度的60%的乙醇水溶 液，在IO(TC提取3次，每次1小時，過80目篩，得提取液，在溫度60'C ，真空度為0.06~0.08MPa 減壓濃縮至糖度IO，得到提取物，將所述提取物以質量比為l:5的比例分散至水中；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂HPD100A型吸附，用水、體積百分比濃度 為10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗 脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并， 在溫度5(TC，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為30的濃縮物，干燥，得到固公果 根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為55%，總三萜含量為10.9%。
實施例7
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下歩驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量12倍的體積百分比濃度為10%的乙醇水 溶液為提取溶劑，在10(TC提取1次，每次8小對，過120目篩，得提取液，在溫度30'C， 真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮至糖度2，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:1的比 例分散至水中；
(2) 將所述歩驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂HPD300型吸附，用水、體積百分比濃度為 10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫 液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在 溫度^6(TC，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為30的濃縮物，干燥，得到固公果 根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為51.7%，總三萜含量為11.2%。
實施例8
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量10倍的95%的甲醇水溶液為提取溶劑， 在8(TC提取2次，每次4小時，過100目篩，得提取液，在溫度60°C，真空度為0.06~0.08MPa 減壓濃縮至糖度40，得到提取物，將所述提取物以質量比為l:8的比例分散至水中；；
(2) 將所述歩驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂D101型吸附，用水、體積百分比濃度為10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫液通過 薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三砲的組分，將其合并，在溫度 60°C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10的濃縮物，干燥，得到固公果根中治 療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為53.1%，總三萜含量為10.9%。
實施例9
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下歩驟組成(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量10倍的體積百分比濃度10%的甲醇水溶 液為提取溶劑，在10(TC提取4次，每次2小時，過100目篩，得提取液，在溫度30'C，真 空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮至糖度5，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:2的比例 分散至水中；
(2) 將所述歩驟(1)獲得的產物進行大孔樹脂D101型吸附，用水、體積百分比濃度為10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫液通過 薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在溫度 30°C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治 療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為56.1%，總三萜含量為10.2%。
實施例10
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量IO倍的體積百分比濃度為10%的甲醇水 溶液為提取溶劑，在10(TC提取4次，每次2小時，過100目篩，得提取液，在溫度40'C， 真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮至糖度5，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:2的比 例分散至水中；；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行D101型大孔樹脂吸附吸附，用水、體積百分比濃度 為10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗 脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并， 在溫度S6(TC，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為40的濃縮物，干燥，得到固公 果根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為52.7%，總三萜含量為9.8%。
實施例11
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下歩驟組成(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量8倍的體積百分比濃度為60%的甲醇水溶 液為提取溶劑，在5(TC提取6次，每次7小時，.'過80目篩，得提取液，在溫度5(TC，真空 度為0.06~0.08MPa減壓濃縮至糖度12，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:4的比例 分散至水中；；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行DA-201型大孔樹脂吸附，用水、體積百分比濃度為 10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫 液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在 溫度^6(TC，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為20的濃縮物，干燥，得到固公果 根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為51.5%，總三萜含量為12.4%。
實施例12
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量10倍的水溶液，在5(TC提取6次，每次 8小時，過120目篩，得提取液；
(2) 將所述歩驟(1)獲得的產物進行X-5型大孔樹脂吸附，用水、體積百分比濃度為10%、30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫液通過 薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在溫度S60 °C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治療 腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為57.2%，總三萜含量為8.9%。 實施例13
一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，由如下步驟組成
(1) 以固公果根500g為原料，加入所述原料質量10倍的體積百分比濃度為60%的乙醇水 溶液為提取溶劑，在8(TC提取3次，每次4小時，過100目篩，得提取液，在溫度56(TC， 真空度為0.06~0.08MPa減壓濃縮至糖度30，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:7的 比例分散至水中；；
(2) 將所述步驟(1)獲得的產物進行NKA-II型大孔樹脂吸附，用水、體積百分比濃度為 10%、 30%、 50%、 70%、 95%的乙醇水溶液梯度洗脫，每250ml作為一個接收體積，洗脫 液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在 溫度S6(TC，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10的濃縮物，干燥，得到固公果 根中治療腹瀉的有效部位，其中鞣質含量為54.2%，總三萜含量為12.6%。
實施例14 .
固公果根中治療腹瀉的有效部位的藥效學試驗研究
實驗動物昆明種小鼠18- 22g (普通級)，雌雄各半，由北京試驗動物研究中心提供。 試驗試劑固公果根中治療腹瀉的有效部位，思密達(天津博福-益普生制藥有限公司)，
使用時配成0.075g/mL的混懸液。蓖麻油(天津試劑廠)；新斯的明(上海第九制藥廠)；印度
墨汁(北京市有機化工廠)。 實驗方法
受試動物分組及給藥劑量動物隨機分組；空白對照組生理鹽水，灌胃，0. 2 mL/10 g, 2 次/d ;模型對照組生理鹽水，灌胃，0.2 mL/10 g， 2次/d;思密達對照組思密達混懸液，灌 胃，0.2mL/10g，2次/d;固公果根中治療腹瀉的有效部位高劑量組、中劑量組和低劑量組分 別按照50g/kg、 25g/kg、 12.5g/kg， 0.2mL/10g進行灌胃，2次/d。
對蓖麻油致鼠泄瀉的影響將小鼠50只隨機分為5組，即模型對照組、思密達對照組、 固公果根中治療腹瀉的有效部位高劑量組、中劑量組和低劑量組。按照上文中給藥劑量進行 給藥，連續3天，末次給藥后lh ,按O. lmL/10g灌胃蓖麻油，每籠l只，籠下鋪吸水紙作濕糞計 數，以濕糞多少表示腹瀉程度。給蓖麻油后l-6h ，換吸水紙l次/h ，計算各鼠6h濕糞數。試 驗結果見下表。表l固公果根中治療腹瀉的有效部位各劑量組對蓖麻油致鼠泄瀉的試驗影響(n=10， x
±s)
劑量濕糞數
組別(g/kg)lh2h4h6h
模型對照組-0.5±1.04. 3±2. 75. 6±4. 16. 7±3. 8
思密達對照3.001. 1±1. 2*1.8±1.4*2. 5±0. 8**
組
高劑量組5000. 7±1. 0*1. 4±0. 9**2. 1±1. 7**
中劑量組2501.0±0. 8*1. 8±1. 4**2. 7±1. 3*
低劑量組12. 50. 2±0. 51. 5±1. 2*2.2±1.5*3. 1±1.6*
注與模型對照組比較*P<0. 05, **P 〈0.01。
對小鼠小腸推進的影響將小鼠60只隨機分為6組，即空白對照組、模型對照組、思密 達對照組、固公果根中治療腹瀉的有效部位高、中、低劑量組。每組分別按照給藥劑量給 藥，連續3d ，2次/d。后5組于末次給藥(水)20min后皮下注射新斯的明(lmg/kg),再過20 min后灌胃墨汁(O. 2 raL/10g),空白組給水40min后灌胃墨汁(0.2mL/10g)。灌墨汁后30rain 脫臼處死小鼠，迅速打開腹腔,分離腸系膜，剪幽門至回盲部的腸管置于平臺上，輕輕將小腸 拉成直線，測量腸管長度作為總長度,從幽門至墨汁前沿的距離作為"墨汁推進長度"，計算 墨汁推進率。
墨汁推進百分率(％)=墨汁在腸內推進距離(cm)/小腸全長(cm)X100y。。
表2固公果根中治療腹瀉的有效部位對新斯的明致小鼠小腸運動亢進的影響(n=10， x
±s)
劑量小腸總長度炭墨推進距離炭墨推進率
組別(g/kg)(cm)(cm)(%)
空白對照組一51.2±4.832. 4±6. 763. 3±8. 3**
模型對照組一52. 7±5. 447. 9±7. 390. 9±7. 7
思密達對照組3. 049. 8±5. 731. 7±9. 463. 7±18. 4**
高劑量組5052. 0±3. 728. 2±11. 454. 3±21. 3**
中劑量組2551.8±4.933. 1±8. 763. 9 ±19. 6**
低劑量組12. 550. 7±5. 139.6±12.678. 1±26. 2*
注與模型對照組比較*P〈0.05，** P 〈0.01。
上述試驗說明有本發明制備得到的產物能夠抑制由蓖麻油誘發小鼠腹瀉，同時對新斯的 明致小鼠小腸運動亢進有明顯的緩解作用。說明該提取物(鞣質含量大于50%，三萜含量大 于8%)為固公果根中治療腹瀉的有效部位。
權利要求
1. 一種固公果根中治療腹瀉的有效部位，其特征是用下述方法制成(1)采用下述步驟之一種進行提取①以質量比為13—12的比例，以固公果根為原料加水，在50—100℃浸泡提取1-8小時，提取1-6次，過80-120目篩，得提取液；②以質量比為13—12的比例，以固公果根為原料加體積百分比濃度為10％～95％的乙醇水溶液或體積百分比濃度為10％～95％的甲醇水溶液在50—100℃浸泡提取1-8小時，提取1-6次，過80-120目篩，在溫度30-60℃，真空度為0.06～0.08MPa減壓濃縮至糖度2-40，得到提取物，將所述提取物以質量比為1:1～10的比例分散至水中；(2)將所述步驟(1)獲得的產物經大孔樹脂吸附，用水及體積百分比濃度為10％～95％的乙醇水溶液或水及體積百分比濃度為10％～95％的甲醇水溶液梯度洗脫，洗脫液通過薄層層析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在溫度30-60℃，真空度為0.06～0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10～40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治療腹瀉的有效部位。
2. 根據權利要求1所述的一種固公果根中治療腹瀉的有效部位，其特征是所述大孔樹脂的 型號為AB-8型、HP20型、HPD100型、HPD100A型、HPD300型、X-5型、NKA-II型、 D101型或DA201型。
3. —種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，其特征是由如下步驟組成(1) 采用下述歩驟之一種進行提取① 以質量比為1: 3 — 12的比例，以固公果根為原料加水，在50—10(TC浸泡提取l-8小時， 提取l-6次，過80-120目篩，得提取液；② 以質量比為1: 3 — 12的比例，以固公果根為原料加體積百分比濃度為10%~95%的乙醇水 溶液或體積百分比濃度為10%~95%的甲醇水溶液在50—10(TC浸泡提取1-8小時，提取1-6 次，過80-120目篩，在溫度30-60°C，真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮至糖度2-40，得到 提取物，將所述提取物以質量比為1:1~10的比例分散至水中；(2) 將所述歩驟(1)獲得的產物經大孔樹脂吸附，用水及體積百分比濃度為10%~95%的 乙醇水溶液或水及體積百分比濃度為10%~95%的甲醇水溶液梯度洗脫，洗脫液通過薄層層 析方法并結合分析型HPLC檢測，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，在溫度30-60。C， 真空度為0.06 0.08MPa減壓濃縮，得糖度為10~40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治療 腹瀉的有效部位。
4. 根據權利要求3所述的一種固公果根中治療腹瀉的有效部位的制備方法，其特征是所述 大孔樹脂的型號為AB-8型、HP20型、HPD100型、HPD100A型、HPD300型、X-5型、 NKA-II型、D101型或DA201型。
5. 權利要求1或2所述一種固公果根中治療腹瀉的有效部位在制備治療腹瀉藥物中的應用。
全文摘要
本發明一種固公果根中治療腹瀉的有效部位及制備方法，固公果根中治療腹瀉的有效部位用下述方法制成(1)固公果根加水提取，得提取液；(2)將步驟(1)獲得的產物經大孔樹脂吸附，用水及體積百分比濃度為10％～95％的乙醇水溶液梯度洗脫，收集富含鞣質和三萜的組分，將其合并，減壓濃縮，得糖度為10～40的濃縮物，干燥，得到固公果根中治療腹瀉的有效部位。實驗獲知固公果根的有效部位具有較好的澀腸止瀉、治療腹瀉的作用。本發明一種固公果根中治療腹瀉的有效部位比傳統的水提直接入藥，其有效成分更加富集，成分清楚，含量穩定，藥效更加確切。在治療腹瀉疾病方面的優勢明顯。因此在臨床治療腹瀉方面具有廣闊的應用前景。
文檔編號A61K36/185GK101433608SQ20081015398
公開日2009年5月20日 申請日期2008年12月11日 優先權日2008年12月11日
發明者劉岱琳, 張靜澤, 波 曹, 珊 朱, 白淑芳, 虹 陳, 榮 馬, 潁 高 申請人:中國人民武裝警察部隊醫學院