專利名稱：一種木糖醇注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種木糖醇注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
糖尿病是由于胰島素不足或胰島素的細(xì)胞代謝作用缺陷所引起的葡萄糖、蛋白質(zhì) 及脂質(zhì)代謝紊亂的一種綜合癥。其特征為血循環(huán)中葡萄糖濃度異常升高及尿糖。血糖過高 時(shí)可出現(xiàn)典型的三多一少癥狀，即多飲、多尿、多食及體重減輕，且伴有疲乏無力。嚴(yán)重者 可發(fā)生酮癥酸中毒及高滲性昏迷，且易合并多種感染。隨著病程的延長，其代謝紊亂可導(dǎo)致 眼，腎、神經(jīng)、血管及心臟等組織器官的慢性并發(fā)癥。糖尿病在醫(yī)學(xué)界被列為繼愛滋病、癌癥 之后的第三大"殺手"、有"亞癌癥"之稱。得了糖尿病不可怕，可怕的是由此而引發(fā)的并發(fā) 癥，如急性并發(fā)癥 一 主要包括酮癥酸中毒、高滲透昏迷、乳酸性酸中毒，慢性并發(fā)癥 一 主要 包括心血管、視網(wǎng)膜、腎臟、神經(jīng)病變。并發(fā)癥不僅給病人帶來了痛苦，而且嚴(yán)重者可危及患 者生命。糖尿病是最常見的慢性病之一。隨著人們生活水平的提高，人口老齡化以及肥胖 發(fā)生率的增加，糖尿病的發(fā)病率呈逐年上升趨勢。糖尿病在中國的發(fā)病率達(dá)到2 % ，據(jù)統(tǒng)計(jì)， 中國已確診的糖尿病患者達(dá)400萬，并以每年100萬的速度遞增。 糖尿病是由遺傳和環(huán)境因素相互作用而引起的常見病，臨床以高血糖為主要標(biāo) 志，常見癥狀有多飲、多尿、多食以及消瘦等。糖尿病若得不到有效的治療，可引起身體多系 統(tǒng)的損害。引起胰島素絕對(duì)或相對(duì)分泌不足以及靶組織細(xì)胞對(duì)胰島素敏感性降低，引起蛋 白質(zhì)、脂肪、水和電解質(zhì)等一系列代謝紊亂綜合征，其中一高血糖為主要標(biāo)志。臨床典型病 例可出現(xiàn)多尿、多飲、多食、消瘦等表現(xiàn)，即"三多一少"癥狀。 木糖醇是糖尿病人的治療劑、營養(yǎng)劑和最佳甜味劑。木糖醇作為糖類代謝中間體， 不需要胰島素的促進(jìn)(能促進(jìn)胰臟分泌胰島素)，以自己獨(dú)特的代謝途徑，通過葡萄糖醛酸 木酮糖和磷酸戊糖支路產(chǎn)生磷酸核糖，進(jìn)而生成6-磷酸葡萄糖，再合成糖元或進(jìn)一步氧化 代謝獲得能量，木糖醇能調(diào)整糖代謝異常，在患者缺胰島素時(shí)，木糖醇照常能透過細(xì)胞膜， 供給細(xì)胞營養(yǎng)和能量，起到葡萄糖加胰島素的功能，服用本品后，病人的"三多"病狀減輕， 口渴與饑餓基本消失，尿糖減少，長期服用后病癥消失，有效地控制了糖尿病并發(fā)癥的發(fā) 生。木糖醇的應(yīng)用范圍。1、木糖醇在體內(nèi)新陳代謝不需要胰島素參與，又不使血糖值升高， 并可消除糖尿病人三多(多飲、多尿、多食)，因此是糖尿病人安全的甜味劑、營養(yǎng)補(bǔ)充劑和 輔助治療劑。2、食用木糖醇不會(huì)引起齲齒，可以適用于作口香糖、巧克力、硬糖等食品的甜 味劑。3、由于其獨(dú)特的功能，與其它糖類、醇類調(diào)和食用，可作為低糖食品的甜味劑。4、木 糖醇口感清涼，冰凍后效果更好，可用在爽心的冷飲、甜點(diǎn)、牛奶、咖啡等行業(yè)。也可使用在 健康飲品、潤喉藥物、止咳糖漿等方面。5、為了身體健康，可用于家庭做蔗糖的代用品，以防 止蔗糖食用過多弓I起的糖尿病肥胖癥。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下
—種木糖醇靜脈注射液，其特征在于，該注射液每1000毫升注射液中含有木糖醇 25mg 500mg，吐溫-80 7 30mg，余量為注射用水或等滲溶液。 本發(fā)明所述的木糖醇靜脈注射液，其中的等滲溶液為氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、乳 酸鈉或山梨醇。 本發(fā)明所述木糖醇靜脈注射液的制備方法，其特征在于純度98%以上取木糖醇 25mg 500mg，吐溫-80 7 30mg，用注射用水或等滲溶液溶解，調(diào)節(jié)pH5. 0 6. 2，上述溶 液經(jīng)過濾后加入注射用水或等滲溶液至1000毫升，再經(jīng)過精濾后灌封，滅菌，制得靜脈注 射液可用于靜脈滴注。 本發(fā)明所制備的木糖醇靜脈注射液在體內(nèi)代謝不依賴胰島素的參與，其甜味及產(chǎn) 熱量與葡萄糖相仿，可用于糖尿病患者作為糖的代用品。此外，尚有抑制酮體生成的作用， 能使血漿脂肪酸生成減少?？梢宰鳛樘悄虿?、手術(shù)麻醉時(shí)酮中毒的合并用藥。具體表現(xiàn)在
1.對(duì)糖尿病人的作用 不需要胰島素的參與真霎進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)被利用，對(duì)血糖濃度無影響；促進(jìn)胰島素分
泌，抑制由精氨酸引起的胰高血糖素釋放反應(yīng)；增加靶細(xì)胞對(duì)胰島素敏感性；抑制酮體生
成作用，避免酮癥酸中毒。 2.對(duì)高血脂及肥胖病人的作用 木糖醇能抑制生物組織中脂肪酸的合成，減少血中游離脂肪酸、丙酮酸生成，具有 調(diào)整脂類代謝和抗酮體，控制體重，防止肥胖等作用。故適用于肥胖病人、高血脂病人及各 種限糖病人的能量補(bǔ)充。
3.手術(shù)期營養(yǎng)型 木糖醇在結(jié)構(gòu)上沒有醛基和酮基，可使氨基酸合成蛋白質(zhì)的利用率達(dá)到80-90，比 葡萄糖、果糖等其它糖醇效果好?；颊呤中g(shù)期應(yīng)用木糖醇能加速傷口愈合，預(yù)防切口感染， 同時(shí)又可提供充足的能量。故適用于手術(shù)前后、麻醉過程、危重病人、年老體弱者。
4.肝病的輔助治療 木糖醇能促進(jìn)肝糖原合成，降低轉(zhuǎn)氨酶，是良好的護(hù)肝藥物。適用于各種肝病，預(yù)
防脂肪肝發(fā)生。
5.肺部感染 木糖醇能作為輔助治療藥預(yù)防患者肺部感染。通過使患者呼吸道表面黏液層中PH 值下降，提高預(yù)防肺部感染的能力。
6.年老體弱及消耗性疾病 木糖醇作為年老體弱患者和惡性腫瘤、萎縮性胃炎、肺結(jié)核等消耗性疾病的營養(yǎng) 性輸液。木糖醇可使氨基酸合成蛋白質(zhì)的利用率高達(dá)80-90，有利于病情恢復(fù)。
下面結(jié)合臨床實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步說明本發(fā)明的積極效果 實(shí)驗(yàn)?zāi)康奶接懖捎煤心咎谴检o脈注射液的肺炎治療藥物及隨訪情況。
方法159例患有糖尿病肺炎支原體肺炎，分別給予含有木糖醇靜脈注射液的紅 霉素靜脈滴注(靜脈組)和阿奇霉素口服(口服組)治療，比較療效并隨訪。結(jié)果靜脈 組2周內(nèi)痊愈63例(72 4% )， 口服組2周內(nèi)痊愈37例(51. 4% )，兩組差異有顯著性，P < 0. 05. 1。年后隨訪的157例患有糖尿病的患兒有44例(28. 0% )出現(xiàn)反復(fù)呼吸道感染， 靜脈組占25例(28.7%)，口服組占19例(27. 1%)，兩組差異無顯著性.病程^4周的40
4例患兒中17例(42. 5% )有反復(fù)呼吸道感染，而病程< 4周的117例中僅27例(23. 1% ) 有反復(fù)呼吸道感染，兩組差異有顯著性，P < 0. 05。 結(jié)論患有糖尿病的肺炎支原體肺炎靜脈滴注木糖醇_紅霉素的近期療效優(yōu)于阿 奇霉素口服。部分患兒肺炎支原體肺炎痊愈后1年隨訪出現(xiàn)反復(fù)呼吸道感染，與初始治療 前的病程長短有關(guān)。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的描述。
實(shí)施例1 在1000毫升注射液中加入木糖醇25mg，吐溫-80 7mg，加入少量活性炭加熱攪拌，
壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封，滅菌配成注射液。
實(shí)施例2 在每1000毫升注射液中加入木糖醇500mg，吐溫-80 30mg，余量為氯化鈉等滲溶 液。加入少量活性炭加熱攪拌，壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封， 滅菌配成注射液。
實(shí)施例3 在每1000毫升注射液中加入木糖醇150mg，吐溫-80 10mg，余量為等滲氯化鉀溶 液。加入少量活性炭加熱攪拌，壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封， 滅菌配成注射液。
實(shí)施例4 在每1000毫升注射液中加入木糖醇200mg，吐溫-80 15mg，余量為等氯化鎂滲溶 液。加入少量活性炭加熱攪拌，壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封， 滅菌配成注射液。
實(shí)施例5 在每1000毫升注射液中加入木糖醇280mg，吐溫-80 25mg，余量為注射用水。加 入少量活性炭加熱攪拌，壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封，滅菌 配成注射液。
實(shí)施例6 在每1000毫升注射液中加入木糖醇300mg，吐溫-80 18mg，余量為乳酸鈉等滲溶 液。加入少量活性炭加熱攪拌，壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封， 滅菌配成注射液。
實(shí)施例7 在每1000毫升注射液中加入木糖醇400mg，吐溫-80 28mg，余量為注射用水。加 入少量活性炭加熱攪拌，壓濾，濾液經(jīng)微孔濾膜過濾，濾液補(bǔ)足注射用水，混勻，灌封，滅菌 配成注射液。
權(quán)利要求
一種木糖醇注射液，其特征在于，該注射液每1000毫升注射液中含有木糖醇25mg～500mg，吐溫-80 7～30mg，余量為注射用水或等滲溶液。
2. 如權(quán)利要求1所述的木糖醇靜脈注射液，其特征在于，所述的等滲溶液為氯化鈉、氯 化鉀、氯化鎂、乳酸鈉或山梨醇。
3. 權(quán)利要求1所述木糖醇靜脈注射液的制備方法，其特征在于純度98%以上取木糖 醇25mg 500mg，吐溫-80 7 30mg，用注射用水或等滲溶液溶解，調(diào)節(jié)pH5. 0 6. 2，上述 溶液經(jīng)過濾后加入注射用水或等滲溶液至1000毫升，再經(jīng)過精濾后灌封，滅菌，制得靜脈 注射液可用于靜脈滴注。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種木糖醇注射液及其制備方法。該注射液每1000毫升注射液中含有木糖醇25mg～500mg，吐溫-80 7～30mg，余量為注射用水或等滲溶液。本發(fā)明所制備的木糖醇靜脈注射液在體內(nèi)代謝不依賴胰島素的參與，其甜味及產(chǎn)熱量與葡萄糖相仿，可用于糖尿病患者作為糖的代用品。此外，尚有抑制酮體生成的作用，能使血漿脂肪酸生成減少?？梢宰鳛樘悄虿 ⑹中g(shù)麻醉時(shí)中毒的合并用藥。
文檔編號(hào)A61P3/10GK101756892SQ200810153870
公開日2010年6月30日 申請日期2008年12月9日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月9日
發(fā)明者邱洪江, 馬永華 申請人:天津市金圭谷木糖醇有限公司