專利名稱：絞股藍軟膠囊制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥軟膠囊制劑及其制備方便，尤其涉及一種絞股藍軟膠 囊制劑及其制備方法，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
絞股藍[G少"oWewmape"top/^/ww(thunb)mak]系葫蘆科絞股藍屬植物。絞股 藍含有多種對人體有益的絞股藍皂甙、黃酮、維生素、氨基酸和多糖。研究表 明，絞股藍活性成份具有降血脂、降血糖、抗腫瘤、抗衰老、抗疲勞、保護肝 臟及增強肌體免疫功能等作用。對高脂血癥、高血壓、冠心病等心血管系統疾 患、糖尿病、腫瘤等病癥具有良好的防治效果。長期食用無毒副作用，被譽為 中國"南方人參"、"抗癌新秀"。祖國醫學認為，絞股藍味苦、性寒、無毒。民間 多用于消炎解毒、止咳祛痰，產區群眾在夏季采其莖葉煎水作清涼飲料。為最有效的提取并提高絞股藍的有效成分，保證絞股藍的充分利用，增加 藥效降低成本提高經濟效益，本發明克服現有技術不足，提供一種絞股藍軟膠 囊制劑及其制備方法。發明內容本發明的目的之一是提供一種絞股藍有效成分提取物；本發明目的之二是 提供一種絞股藍有效成分提取物的制備方法；本發明目的之三是提供一種以絞 股藍有效部位提取物為主要原料的軟膠囊制劑；本發明目的之四是提供一種以絞股藍有效部位提取物為主要原料的軟膠囊制劑的制備方法。本發明提供的絞股藍提取物是以絞股藍為原料，經超聲水提醇沉或乙醇回流超聲水提法提取制得的，主要有效成分為絞股藍皂甙、黃酮、多糖。 本發明提供的絞股藍提取物通過以下技術方案制得 技術方案一① 將絞股藍粉碎，加12 20倍水超聲提取3次，每次1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90。C，提取液合并，加0.02% 0.2%殼聚糖澄清2 411， 過濾，減壓濃縮至相對密度1.05 1.20的濃縮液；② 在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為50% 80%，在4。C 1(TC 條件下靜置24 48h，用脫脂棉過濾，沉淀用50% 80%乙醇洗滌1 3次，過 濾，濾渣保存備用；合并濾液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1.05 1.20 的濃縮液；③ 將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以10 50倍水洗脫，洗脫液保 存備用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧 干燥得粉末提取物a;④ 將上述濾渣加12 20倍水超聲提取1次，提取時間1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 9(TC，脫脂棉過濾，濾液加0.02% 0.2%殼聚糖澄清2 4h,過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③ 所得水洗脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物b;⑤ 將提取物a和提取物b按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍有 效成分提取物，經6 12KGY6QCo輻照滅菌保存備用。技術方案二①將絞股藍粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次l 3h，乙醇濃度50% 80%，藥渣保留備用；② 合并乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉淀用50% 80%的乙醇洗脫1 3次， 過濾，濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05 1.20 的濃縮液；③ 將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以10 50倍水洗脫，洗脫液保 存備用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧 干燥得粉末提取物A;④ 將步驟①藥渣和步驟②濾渣合并，加12 20倍水超聲提取1 3次，每 次l 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90。C，脫脂棉過濾，濾液加0.02 % 0.2%殼聚糖澄清2 處，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍 水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物B;(D將提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍有效成分提取物，經6 12KGY6QCo輻照滅菌保存備用。本發明所述的絞股藍提取物主要含有絞股藍皂甙、黃酮、多糖等有效成分。 本發明所述的絞股藍軟膠囊制劑是以絞股藍提取物為主要原料制成的，含有絞股藍皂甙1% 20%，黃酮1% 30%，多糖10% 50%中的任意一種或幾種有效成分混合物。本發明絞股藍軟膠囊制劑是將絞股藍有效成分提取物加入 50 8(TC的溶劑中溶解；再加入穩定劑等輔料，用螺旋式混合器充分混合均勻， 過膠體磨，脫氣，壓丸，定型干燥，排盤干燥，選丸，拋光，制得本發明絞股 藍軟膠囊制劑。本發明絞股藍軟膠囊制劑中，絞股藍有效成分提取物占軟膠囊內容物的10 % 50%，穩定劑等輔料占軟膠囊內容物的5% 30%，溶劑輔料占30% 80本發明所述的溶劑可以為大豆油、橄欖油、花生油、甘油、聚乙二醇、丙 二醇、異丙醇中的任意一種或任意幾種的混合物，用量為軟膠囊內容物的30% 80%;穩定劑定輔料可以是大豆卵磷脂、蜂蠟、乙基纖維素，單硬脂酸鋁中的任意一種或幾種的混合物，用量為軟膠囊內容物的5% 30%。本發明軟膠囊是以絞股藍有效成分提取物為主要原料制備而成，為精提物 制劑，服用量小，服用方便，生物利用度高，有效成分穩定、作用直接、起效 快，功效確切。本發明絞股藍軟膠囊具有養心健脾，益氣活血，除痰化瘀，降 血脂，抗氧化，提高機體免疫力，改善心血管系統的功能。適用于高血脂癥， 見有心悸氣短，胸悶肢麻，眩暈頭痛，健忘耳鳴，自汗乏力或脘腹脹滿等心脾 氣虛，痰阻瘀血者。
具體實施方式
下面的實施例有助于本領域技術人員更全面地理解本發明，但不以任何方 式限制本發明。① 將絞股藍15kg粉碎，加12 20倍水超聲提取3次，每次l 3h，超聲頻 率20 80kHz，提取溫度70 90。C，提取液合并，加0.02% 0.2%殼聚糖澄清 2 4h，過濾，減壓濃縮至相對密度1.05 1.20的濃縮液；② 在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為50% 80%，在4。C 1(TC 條件下靜置24 48h，用脫脂棉過濾，沉淀用50% 80%乙醇洗滌1 3次，過 濾，濾渣保存備用；合并濾液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1.05 1.20 的濃縮液；③ 將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以10 50倍水洗脫，洗脫液保存備用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧 干燥得粉末提取物a;④ 將上述濾渣加12 20倍水超聲提取1次，提取時間1 3h，超聲頻率20 80 kHz,提取溫度70 90。C，脫脂棉過濾，濾液加0.02% 0.2%殼聚糖澄清2 4h，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物b;⑤ 將提取物a和提取物b按1 Q% 99%: 1 % 99%比例混合，即得絞股藍有 效成分提取物，經6 12KGY6QCo輻照滅菌保存備用。實施例2① 將絞股藍15kg粉碎，加20倍水超聲提取3次，每次3h，超聲頻率40kHz， 提取溫度85 9(TC，提取液合并，加0.08X殼聚糖澄清4h，過濾，減壓濃縮至 相對密度1.05 1.20的濃縮液；② 在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為75%，在4。C條件下靜置 48h，用脫脂棉過濾，沉淀用75%乙醇洗滌3次，過濾，濾渣保存備用；合并濾 液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1.05 1.20的濃縮液；③ 將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以30倍水洗脫，洗脫液保存備 用；再以40倍75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧干燥得粉末提取 物a;④ 將上述濾渣加15倍水超聲提取1次，提取時間3h，超聲頻率40kHz，提 取溫度85 9(TC，脫脂棉過濾，濾液加0.05X殼聚糖澄清4h，過濾，濾液過大 孔吸附樹脂層析柱；用20倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合并，濃縮 噴霧干燥得粉末提取物b;⑤ 將提取物a和提取物b按1 % 99。％: 1 % 99%比例混合，即得絞股藍有效成分提取物，經10KGY6QCo輻照滅菌保存備用。 實施例3① 將絞股藍10kg粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次l 3h， 乙醇濃度50% 80%，藥渣保留備用；② 合并乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉淀用50% 80%的乙醇洗脫1 3次， 過濾，濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05 1.20 的濃縮液；③ 將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以10 50倍水洗脫，洗脫液保 存備用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧 干燥得粉末提取物A;④ 將步驟①藥渣和步驟②濾渣合并，加12 20倍水超聲提取1 3次，每 次l 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 9(TC，脫脂棉過濾，濾液加0.02 % 0.2%殼聚糖澄清2 411，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍 水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物B;⑤ 將提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍 有效成分提取物，經6 12KGY6QCo輻照滅菌保存備用。實施例4① 將絞股藍10kg粉碎，用10倍的乙醇回流提取3次，每次3h，乙醇濃度 75%，藥渣保留備用；② 合并乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉淀用75%的乙醇洗脫3次，過濾， 濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05 1.20的濃縮 液；③ 將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以30倍水洗脫，洗脫液保存備用；再以40倍75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧干燥得粉末提取 物A;④ 將步驟①藥渣和步驟②濾渣合并，加20倍水超聲提取3次，每次3h，超 聲頻率40kHz，提取溫度85 9(TC，脫脂棉過濾，濾液加0.1 %殼聚糖澄清4h， 過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用20倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗 脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物B;⑤ 將提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍 有效成分提取物，經6 12KGY6QCo輻照滅菌保存備用。取實施例2中得到的絞股藍提取物220g，加入65"C的大豆油690g中充分 攪拌溶解，再加入蜂蠟50g，大豆卵磷脂30g、乙基纖維素10g，用螺旋式混合 器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型干燥，排盤干燥，選丸，拋光， 制得本發明絞股藍軟膠囊制劑2000粒，每粒膠囊重0.5g。 實施例6取實施例4中得到的絞股藍提取物180g，加入65'C的大豆油750g中充分 攪拌溶解，再加入蜂蠟40g，大豆卵磷脂20g、單硬脂酸鋁10g，用螺旋式混合 器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型干燥，排盤干燥，選丸，拋光， 制得本發明絞股藍軟膠囊制劑2000粒，每粒膠囊重0.5g。
權利要求
1. 一種絞股藍有效成分提取物，其特征在于，含有絞股藍皂甙1％～20％，黃酮1％～30％，多糖10％～50％。
2. 根據權利要求1所述的一種絞股藍有效成分提取物，其特征在于，絞股藍有 效成分提取物的制備方法為① 將絞股藍粉碎，加12 20倍水超聲提取3次，每次1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 卯。C，提取液合并，加0.02% 0.2%殼聚糖澄清2 411， 過濾，減壓濃縮至相對密度1.05 1.20的濃縮液；② 在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為50% 80%，在4T: 10。C 條件下靜置24 48h，用脫脂棉過濾，沉淀用50% 80%乙醇洗滌1 3次，過 濾，濾渣保存備用；合并濾液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1.05 1.20 的濃縮液；③ 將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以10 50倍水洗脫，洗脫液保 存備用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧 干燥得粉末提取物a;④ 將上述濾渣加12 20倍水超聲提取1次，提取時間1 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90°C，脫脂棉過濾，濾液加0.02% 0.2%殼聚糖澄清2 4h，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物b;⑤ 將提取物a和提取物b按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍有 效成分提取物，經6 12KGY^Co輻照滅菌保存備用。
3. 根據權利要求1所述的一種絞股藍有效成分提取物，其特征在于，絞股藍有 效成分提取物的制備方法為①將絞股藍粉碎，用1 10倍的乙醇回流提取1 3次，每次l 3h，乙醇濃度50% 80%，藥渣保留備用；② 合并乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉淀用50% 80%的乙醇洗脫1 3次， 過濾，濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05 1.20 的濃縮液；③ 將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以10 50倍水洗脫，洗脫液保 存備用；再以10 50倍50% 80%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧 干燥得粉末提取物A;④ 將步驟①藥渣和步驟②濾渣合并，加12 20倍水超聲提取1 3次，每 次l 3h，超聲頻率20 80kHz，提取溫度70 90。C，脫脂棉過濾，濾液加0.02 % 0.2%殼聚糖澄清2 化，過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用10 50倍 水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物B;⑤ 將提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍 有效成分提取物，經6 12KGY6QCo輻照滅菌保存備用。
4.根據權利要求2所述的一種絞股藍有效成分提取物，其特征在于，絞股藍有 效成分提取物的制備方法為① 將絞股藍粉碎，加20倍水超聲提取3次，每次3h，超聲頻率40kHz，提 取溫度85 9(TC，提取液合并，加0.08。^殼聚糖澄清4h，過濾，減壓濃縮至相 對密度1.05 1.20的濃縮液；② 在該濃縮液中加入乙醇混勻，調整乙醇濃度為75%，在4"C條件下靜置 48h，用脫脂棉過濾，沉淀用75%乙醇洗滌3次，過濾，濾渣保存備用；合并濾 液，減壓濃縮回收乙醇，得相對密度為1.05 1.20的濃縮液；③ 將上述濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以30倍水洗脫，洗脫液保存備 用；再以40倍75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧干燥得粉末提取物a;④ 將上述濾渣加15倍水超聲提取1次，提取時間3h，超聲頻率40kHz，提 取溫度85 9(TC，脫脂棉過濾，濾液加0.05X殼聚糖澄清4h，過濾，濾液過大 孔吸附樹脂層析柱；用20倍水洗脫；洗脫液與步驟(D所得水洗脫液合并，濃縮 噴霧干燥得粉末提取物b;⑤ 將提取物a和提取物b按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍有 效成分提取物，經10KGY^Co輻照滅菌保存備用。
5.根據權利要求3所述的一種絞股藍有效成分提取物，其特征在于，絞股藍有 效成分提取物的制備方法為① 將絞股藍粉碎，用10倍的乙醇回流提取3次，每次3h，乙醇濃度75%， 藥渣保留備用；② 合并乙醇提取液，用脫脂棉過濾，沉淀用75%的乙醇洗脫3次，過濾， 濾渣保存備用；濾液減壓濃縮回收乙醇，濃縮至相對密度為1.05 1.20的濃縮 液；③ 將濃縮液過大孔吸附樹脂層析柱，先以先以30倍水洗脫，洗脫液保存備 用；再以40倍75%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮回收乙醇，噴霧干燥得粉末提取 物A;④ 將步驟①藥渣和步驟②濾渣合并，加20倍水超聲提取3次，每次3h，超 聲頻率40kHz，提取溫度85 9(TC，脫脂棉過濾，濾液加0.1 %殼聚糖澄清4h， 過濾，濾液過大孔吸附樹脂層析柱；用20倍水洗脫；洗脫液與步驟③所得水洗 脫液合并，濃縮噴霧干燥得粉末提取物B;⑤ 將提取物A和提取物B按1% 99%: 1% 99%比例混合，即得絞股藍 有效成分提取物，經6 12KGY6t)Co輻照滅菌保存備用。
6. —種絞股藍軟膠囊制劑，其特征在于，絞股藍有效成分提取物占軟膠囊內容物的10% 50%，穩定劑輔料占軟膠囊內容物的5% 30%，溶劑輔料占30% 80%。
7. 根據權利要求6所述的一種絞股藍軟膠囊制劑，其特征在于，所述的溶劑為 大豆油、橄欖油、花生油、甘油、聚乙二醇、丙二醇、異丙醇中的任意一種或 任意幾種的混合物，用量為軟膠囊內容物的30% 800%。
8. 根據權利要求6所述的一種絞股藍軟膠囊制劑，其特征在于，所述穩定劑定 輔料為大豆卵磷脂、蜂蠟、乙基纖維素，單硬脂酸鋁中的任意一種或幾種的混 合物，用量為軟膠囊內容物的5% 30%。
9. 根據權利要求6所述的一種絞股藍軟膠囊制劑，其特征在于，絞股藍軟膠囊 制劑制備方法是將絞股藍有效成分提取物加入50 80'C的溶劑中溶解；再加入 穩定劑等輔料，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型 干燥，排盤干燥，選丸，拋光，制得本發明絞股藍軟膠囊制劑。
10. 根據權利要求6所述的一種絞股藍軟膠囊制劑，其特征在于，絞股藍軟膠囊 制劑制備方法是取絞股藍提取物18重量份，加入65'C的大豆油75重量份中充 分攪拌溶解，再加入蜂蠟4重量份，大豆卵磷脂2重量份、單硬脂酸鋁1重量 份，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型干燥，排盤 干燥，選丸，拋光，制得本發明絞股藍軟膠囊制劑。
全文摘要
本發明公開了一種絞股藍軟膠囊制劑及其制備方法，以及一種絞股藍有效部位提取物及其制備方法。絞股藍有效部位提取物含有絞股藍皂甙、黃酮和多糖，是由絞股藍經超聲水提醇沉或乙醇回流超聲水提法提取制得的。將絞股藍有效成分提取物加入50～80℃的溶劑中溶解；再加入穩定劑等輔料，用螺旋式混合器充分混合均勻，過膠體磨，脫氣，壓丸，定型干燥，排盤干燥，選丸，拋光，制得本發明絞股藍軟膠囊制劑。本發明軟膠囊是服用量小，服用方便，起效快，功效確切，具有養心健脾，益氣活血，除痰化瘀，降血脂，抗氧化，提高機體免疫力，改善心血管系統的功能。
文檔編號A61P39/06GK101249131SQ20081010311
公開日2008年8月27日 申請日期2008年3月31日 優先權日2008年3月31日
發明者霖 馮, 姚自奇, 莊艷玲, 東 李, 梁紹隆, 凱 溫 申請人:北京市科威華食品工程技術有限公司