專利名稱：一種治療疼痛的外用中藥合劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療疼痛的外用中藥合劑，特別是能有效地并無副作 用地治療多種頭痛，和各種急、慢性損傷性疼痛。
技術背景疼痛是最常見的臨床癥侯。它是組織學、生理學和臨床科學密切關注 和深入探討的課題。近年來對疼痛的研究有了飛躍的進展，但仍有很多難 題需我們去解決。疼痛作為一個生理學概念，是指由體內外傷害性或潛在性傷害性刺激 所產生的主觀體驗，并伴隨軀體運動、植物神經和情緒反應。疼痛除具有一般軀體感覺特征之外，尚有其本身的特征，主要是① 疼痛時伴有情緒反應。情緒反應主要是由于大量的感覺信號輸入腦內，激 活了與情緒發生機制有關的特定結構所致。如邊緣系統、ii腦內側核群、 下丘腦等部位；②痛的主觀體驗以及伴隨的各類反射和反應，常因周圍環 境、體質狀態、主觀愿望等心理活動的變化而改變，如戰場上的士兵負傷 后往往不感到疼痛。有些孕婦因其盼子心切，分娩時不感到疼痛等等。以 往對這些現象不能做出恰當的解釋，近年認為腦內存在痛覺調控系統。應 激、緊張等因素激活此痛覺調控系統，起到鎮痛效果；②在實驗過程中， 多次重復同樣的傷害性刺激難以得到恒定的"痛"反應，即痛覺的可重復 性差。其一可能是各種傷害性刺激(物理的或化學的)本身都具有損傷組織 和傷侵感受器的作用，重復多次造成組織損傷。因而改變了傷害感受器將 傷害性剌激轉換成疼覺信號的能力。其二腦內整合痛覺信號的神經網絡幾 乎均由短軸突的小神經元組成，是一個多突觸的傳遞系統。因此，對同一 刺激會有不同的反應。況且，還要受到腦內痛覺調控系統的干擾。綜上所述，疼痛不單是一種感覺，而是人類和動物機體內具有防衛性的一種復雜而完整的現象。疼痛的生物學意義在于它作為一個報警系統， 以激發高級神經中樞的警覺和分辨機能，從而使傷病波及時發覺并作出適 當的主觀反應；與此同時，又激起一系列的客觀的具有保護性的軀體和內臟的反應活動。當然，在超出一定的限度時，疼痛也會對機體產生相反的 作用。臟腑經絡學說是中醫學的基本內容。人有五臟心、肝、脾、肺、腎。 五臟具有化生、儲藏精微物質的功能。與五臟相為表里、相互為用的是六 腑胃、大腸、小腸、膀胱、膽、三焦。還有功能似臟，形態似腑的奇恒 之腑，腦、髓、骨、脈、膽、女子胞。借經絡的聯系，臟腑、四肢百骸進 行著生生不息的物質交換。頭在人體的最上部，是大腦的所在，為"元神之府"，具有思維的高 級功能。頭面部又有耳、眼、口、鼻、舌等苗竅，能感知外界的聲音、氣 味、顏色等的變化，從而使機體與外界保持統一與平衡。五臟六腑各有一定的功能，又相互協調和制約。心主血脈，心臟鼓動。 營血循脈道運行不息；肝藏血，主疏泄，調節血量，條達氣機；脾統血， 司運化，使血循常道而不妄行，吸收五谷精微而化津液氣血；肺主一身之 氣，氣帥血行；腎為先天之本，主藏精，主骨，生髓，通于腦。六腑傳化 物、泄糟粕，以通為用。臟與臟相互聯系，臟與腑互相依賴。五臟精華之 血，六腑清陽之氣，皆上注于頭。故臟腑協和，氣血充調，陰陽升降有序， 則神清氣和，苗竅靈敏，庶無頭痛之疾。經絡是人體氣血運行的通道，具有運輸和聯系的雙重功能。三陽經(手 太陽小腸經、手陽明大腸經、手少陽三焦經、足太陽膀胱經、足陽明胃經、 足少陽膽經)皆起止于頭面部，原陰與督脈亦會于額頂。頭部的經絡聯系 十分廣泛，所以稱作"頭為諸陽之會"。又通過經絡之間的相互聯系，從 而使頭和人體上下、內外、臟腑、肢骸有著密切的關系。故經絡通暢，氣 血條達，則腦髓健旺。經皮給藥系統是控制釋放藥物通過完整皮膚的一種新的藥物劑型。利用皮膚作為藥物輸入體循環的門戶，發揮藥物治療作用，是對傳統皮膚用 藥觀念的重要突破。臨床實踐證明經皮給藥系統優點甚多，例如，避免肝 臟"首過效應"，避免藥物在胃腸道的破壞；減少血藥濃度峰谷變化，降 低藥物的毒副反應等。盡管經皮給藥系統也存在時滯性和藥物選擇局限性 等缺點，但已上市產品很受醫師和病人的歡迎，受到醫藥界的極大關注。經皮給藥系統(transderm delivery system, TDS)又稱經皮治療系統 (transdermal therapeutic system, TTS)，它是指藥物以一定的速率通 過皮膚經毛細血管吸收進入體循環產生藥效的一類制劑。廣義上講，它包 括應用于皮膚上產生局部作用的各種制劑。經皮給藥系統近年來發展十分迅速，品種、數量與日懼增，不僅引起 了藥劑學家的重視，也得到了臨床醫生和廣大患者的歡迎。該劑型以其獨 特的防病治病優點而具有較強的生命力和廣闊的發展前景。我國對皮膚給藥的研究具有悠久歷史，用中藥黑膏藥治療疾病，無論 是理論上，還是制備工藝上早有許多記載。晉代葛洪所著《肘后備急方》 中對黑膏藥的制法、條件、用具等都有詳細描述；宋代《劉涓子鬼遺方》 中載有多種"薄貼"(即指膏藥)；明代李時珍在《本草綱目》中述及外貼 膏藥有內治癰疽，風濕諳癥之效；清代吳師機(尚先)著《理滁駢文》認為 "外治之理即內治之理"，闡明了內治與外治原理的一致性，提出了內病 外治法，論述了外貼膏藥與內服藥劑有"殊途同歸之妙"，這可以說是我 國的早期經皮吸收理論。現在對疼痛的治療方法可分為藥物治療及物理治療，藥物治療分內用 藥(口服或灌注)和外用藥，常用者為內用藥，內用藥雖有吸收快療效較 好的特點，但其也易發生更多的毒、副作用。而外用藥同樣具有吸收快療 效較好且較少發生毒、副作用的特點。 發明內容本發明的目的是要克服上述已有內用藥藥物的缺點、提供一種高效安 全、既能迅速緩解癥狀、減輕患者痛苦，又能在長期使用時達到消疼痛防疼痛的目的，且使用方便，不污染衣物的防疼痛的消疼痛藥物 消疼痛 藥膠及消疼痛外涂搽液及消疼痛外用氣霧劑。本發明的目的是這樣實現的處方成分為透骨草(藥用全株)20g八角楓(藥用根及葉)50g 細辛10g 白芷10g 川芎10g 冰片 10g 薄荷精0. lg 十次量外用；中草藥原藥均用95%乙醇浸泡一周 后過濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏狀；各型藥劑凡屬西藥或中草藥提純品均研成粉末狀于常溫下與其它提取藥物充分攪拌混合后備用。本發明藥劑主要是通過外敷給藥于病患部位，其制劑形態有軟膏劑、 液劑、洗劑、霜劑、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑等。在這些制劑形態中以通 常使用的助劑、添加劑、展著劑等通過慣用方法制成外敷給藥劑。在本發明的治療疼痛藥物中，加入冰片及薄荷精可使患者有清涼的感 黨，增加患者的舒適感。
具體實施方式
具體實施例(-)如下，較好的劑型是一 次性治療疼痛的外用中藥合劑藥膠，具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g 八角楓(藥用根及葉) 20g 細辛10g 白芷10g 川芎10g 中草藥原藥均用95%乙醇 浸泡一周后過濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏狀；再將冰片10g 薄荷精0. lg 氯化鈉0.5g研成粉末狀于常溫下與其它提取藥物充 分攪拌混合后備用。成型時將..匕量合劑濃縮流浸膏(10: 2)丙烯酸 類水分散型壓敏膠的比例充分攪拌混合均勻，然后按照公知的膜 貯 庫控釋型經皮給藥系統的制備工藝生產(膜 貯庫控釋型經皮給藥系 統是具有5層以上的多層結構)的貼片。采用具有粘性的丙烯酸類水分散型壓敏膠。這種水分散型壓敏膠 對熱和紫外線均很穩定，具很好的耐氧化性，如在生產過程中調整聚 合物中各單體的配比，改變其玻璃化溫度，選擇適宜的分子量分布、 極性、交聯度或支鏈結構能夠獲得適合不同粘貼要求的壓敏膠。在乳液中一般不再添加增粘劑、抗氧劑、抗光劑等其它附加劑，可減少產 生皮膚剌激性的誘發因素和對粘貼性能的干擾。增加共聚物中酯基側 鏈的碳原子數，有利于提高聚合物的無序程度、降低結晶度和玻璃化 溫度、增加粘性、改善壓敏膠的柔軟性和抗剪強度。反應中加入少量 丙烯酸增加膠乳的極性和水滲透性，有利于對極性基材的粘著以及利 于皮膚的透氣性和透濕性。一次性藥膠能夠保證每次治療時達到藥物有效治療濃度。藥膠主 治偏頭痛、緊張性頭痛、從集性頭痛、腦外傷后綜合癥性頭痛和各種 急、慢性損傷性疼痛等病癥；具體實施例(二)如下，較好的劑型是一次性治療疼痛的外用中藥合劑外 用搽劑，具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g 八角楓(藥用根 及葉)20g 細辛10g 白芷10g 川芎10g 中草藥原藥均用95 %乙醇浸泡一周后過濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏狀；再將冰片 10g 薄荷精O. lg 氯化鈉0.5g研成粉末狀于常溫下與其它提取藥 物充分攪拌混合后備用。成劑時將上量合劑濃縮流浸膏(20: 80)與 75%醫用乙醇的比例充分攪拌混合均勻，成品為外用搽劑或用公知的 氣霧劑制作流程成品為外用氣霧劑，能有效地治療各種急、慢性損傷性 疼痛等病癥。本發明作為藥膠，或外用搽劑或外用氣霧劑各型產品具有使用方便， 起效快，療效確切，不污染衣物的特點，由于主要有效成分是從植物中提 取的，無毒副作用，安全可靠，長期使用，可改善局部微循環，達到消疼 痛防疼痛的目的。經臨床二百人次臨床治療觀察總有效率為91.8%，其社會效益顯 著，本發明所需原材料及藥物來源豐富價低，有很高的性能價格比， 它的應用也會有極高的經濟效益。
權利要求
1、一種治療疼痛的外用中藥合劑，能有效地并無副作用地治療多種頭痛，和各種急、慢性損傷性疼痛，其特征在于，處方成分為透骨草(藥用全株)50g、八角楓(藥用根及葉)20g、細辛10g、白芷10g、川芎10g、冰片10g、薄荷精0.1g十次量外用，其制劑形態有軟膏劑、液劑、洗劑、霜劑、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑等。
2、 按照權利要求l所述的一次性治療疼痛的外用中藥合劑藥膠，其 特征在于，具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g、八角楓(藥 用根及葉)20g、細辛10g、白芷10g、川芍10g，中草藥原藥 均用95%乙醇浸泡一周后過濾除渣再采用回流法濃縮成流浸膏 狀，再將冰片10g、薄荷精O. lg、氯化鈉0. 5g、研成粉末狀于 常溫下與其它提取藥物充分攪拌混合后備用，成型時將上量合劑 濃縮流浸膏(10: 2)丙烯酸類水分散型壓敏膠的比例充分攪拌 混合均勻，然后按照公知的膜 貯庫控釋型經皮給藥系統的制備 工藝生產成貼片。
3、 按照權利要求1所述的一次性治療疼痛的外用中藥合劑外用搽 劑，其特征在于具體制作程序是將透骨草(藥用全株)50g、八角楓(藥用根及葉)20g、細辛10g、白芷10g、川考10g、中草藥 原藥均用95%乙醇浸泡一周后過濾除渣再采用回流法濃縮成流 浸膏狀，再將冰片10g、薄荷精0. lg、氯化鈉0. 5g研成粉末 狀于常溫下與其它提取藥物充分攪拌混合后備用，成劑時將上量 合劑濃縮流浸膏(20: 80)與75%醫用乙醇的比例充分攪拌混合 均勻，成品為外用搽劑或用公知的氣霧劑制作流程成品為外用氣霧 劑，能有效地治療各種急、慢性損傷性疼痛等病癥。
全文摘要
一種治療疼痛的外用中藥合劑，能有效地治療多種頭痛，和各種急、慢性損傷性疼痛，其特征在于，主要成分為透骨草、八角楓、細辛、白芷、川芎、冰片、薄荷精，其制劑形態有軟膏劑、液劑、洗劑、霜劑、氣溶膠劑、糊劑、硬膏劑等。本發明作為藥膠，或搽劑或氣霧劑各型產品具有使用方便，起效快，療效確切的特點，由于主要有效成分是從植物中提取的，無毒副作用，安全可靠，長期使用，達到消疼痛防疼痛的目的。
文檔編號A61P29/00GK101229216SQ20081005662
公開日2008年7月30日 申請日期2008年1月23日 優先權日2008年1月23日
發明者孫德尉 申請人:北京梅斐技術開發中心