專利名稱：：可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物的制作方法
技術領域：
：本發明涉及一類醫藥
技術領域：
的衍生物，具體是一類可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物。技術背景目前臨床上應用的許多抗腫瘤藥物都是天然產物或來源于天然產物，如喜樹堿、長春堿、長春新堿等。紫草素類化合物是自然界中廣泛存在的一類天然產物，有很多研究顯示該類化合物有著顯著的抗腫瘤活性，但至今為止還沒有此類化合物被作為抗腫瘤藥物應用于臨床，這主要是因為此類化合物的毒性和水溶性較差而限制了它們的應用。紫草素的毒性可能來源于兩個方面(1)萘醌在生物還原劑的作用下使側鏈羥基離去而產生的垸基化作用導致廣泛的細胞毒性。(2)萘茜結構與金屬離子的絡合作用，導致生物體的離子失衡引起的毒副作用。因此若能采用適當的方法改善其毒性并增加水溶性，將為成功開發能夠在臨床上使用的紫草素類抗腫瘤藥物打下良好的基礎。肟的極性較強，在化合物中引入極性強的基團將會極大的改善化合物的親水性。經對現有技術文獻的檢索發現，對紫草素類化合物進行結構改造主要是對其側鏈上羥基酯化進行的修飾，如中國專利，公開號CN1420111，名稱一類萘茜衍生物及其制備方法和用途，又如中國專利，公開號CN1112363，名稱制備5,8-二氫萘醌衍生物的方法,新的5,8-二氫萘醌衍生物和它們作為抗癌藥的用途，該兩項技術未記載將側鏈羥基氧化成羰基然后在紫草素結構引入肟的內容。
發明內容本發明針對現有技術存在的不足，提供一類可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物，并測定了其抗腫瘤活性，通過對紫草素進行結構修飾和改造，得到毒性降低和水溶性增強的抗腫瘤化合物。本發明是通過以下技術方案實現的，所述的可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物，即6-取代的5,8-二甲氧基-l，4-萘醌衍生物，具有如下的結構通式R為烷基，芳烷基。更具體，R為氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，正戊基，3-甲基-2-丁烯基，正己基，苯甲基，肉桂基。本發明上述紫草酮肟衍生物是以1，4,5，8-四甲氧基萘甲醛為原料，經與異戊烯溴化鋅反應，引入紫草素六碳側鏈，再對側鏈羥基進行氧化得羰基化合物,然后與鹽酸羥胺反應，再將生成的肟用不同的鹵代垸醚化，得2-取代-l，4，5,8-四甲氧基萘，最后經硝酸鈰胺(CAN)氧化脫甲基得目標化合物。運用以上方法合成了共計ll個目標化合物，目標化合物的結構見表l。表l紫草酮肟衍生物的結構(波譜數據見實施例)化合物編號<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>實驗測定了不同濃度下部分化合物對人肺癌細胞A549和人白血病細胞HL-60的生長抑制作用，結果列于表2和表3中。實驗結果表明所有被測的紫草酮肟衍生物在實驗的濃度范圍內均具有一定的腫瘤細胞抑制作用。表2紫草酮肟衍生物對A549人肺癌細胞生長的抑制率(％)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>表3紫草酮肟衍生物對HL-60人白血病細胞生長的抑制率(％)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>本發明將紫草素的側鏈醇羥基氧化成酮并制成后醚，一方面，羰基肟的引入將原來紫草素結構中側鏈的羥基掩蔽；另一方面，肟的極性較強，能改善化合物的親水性。另外，萘茜母核羥基的甲基化可以掩蔽與金屬離子絡合而導致的毒副作用。本發明藥理實驗結果顯示所合成的化合物均具有一定的抑制腫瘤細胞生長的作用，與母體化合物紫草素相比，可能使其廣泛的細胞毒作用降低，水溶性得到改善。圖1為本發明化合物合成線路圖具體實施方式下面對本發明的實施例作詳細說明本實施例在以本發明技術方案為前提下進行實施，給出了詳細的實施方式和具體的操作過程，但本發明的保護范圍不限于下述的實施例。如圖1所示，本發明所述紫草酮肟衍生物是以1,4，5，8-四甲氧基萘甲醛1為原料，經與異戊烯溴化鋅反應，引入紫草素六碳側鏈，再對側鏈羥基進行氧化得羰基化合物3，然后與鹽酸羥胺反應，再將生成的肟4用不同的鹵代烷醚化，得2-取代-1，4，5，8-四甲氧基萘5-14，最后經硝酸鈰胺(CAN)氧化脫甲基得目標化合物15-24。實施例12-(l-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘2氮氣保護下，活化鋅粉(5g，0.077mol)置于干燥的四氫呋喃(100ml)中，滴加溴代異戊烯(4ml，0.035mol)，反應液室溫攪拌1小時，濾去鋅粉備用。1，4，5，8-四甲氧基萘-2-甲醛(1.38g,0.005mol)溶于干燥的四氫呋喃中(50ml)，加入上述制備好的異戊烯溴化鋅，室溫攪拌l小時后，加入六甲基磷酰三胺(10ml)，蒸出四氫呋喃，在130'C下反應10小時。反應液冷卻后，加入飽和氯化銨水溶液，用乙酸乙酯(30mlX3)萃取，飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，蒸出溶劑，得粗品，柱層析分離(乙醚正己垸=1:2)得1.42g黃色油狀物，收率82%。'H隨R(CDC13)S:7.02(s，1H),6.82(d，2H)，5.24(m,2H),3.99(s，3H)，3.93(s，3H)，3.91(s，3H)'3.76(s，3H)，2.53(m,2H)，1.72(s，3H)，1.66(s，3H).實施例22_(1-氧代-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5，8-四甲氧基萘32_(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5,8-四甲氧基萘2(3.46g，O.Olmol)溶于二氯甲烷(100ml)中，加入Dess-Martin氧化劑(4.66g，0.011mol)，室溫攪拌4小時后，停止反應。加入飽和碳酸氫鈉溶液(80ml)，攪拌10分鐘后，分出有機層，水層用二氯甲垸萃取(50mlX3)，合并有機層，飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，蒸出溶劑，得粗品，柱層析分離(乙醚正己垸=2:1)得亮黃色油狀物2.66g，收率77%。'謹R(CDC13)S:6.93(m，3H),5.48(t,/=7.2Hz,1H)，3.98(s，3H),3.95(s，3H)，3.90(s，3H)，3.85(d,/=6.9Hz，2H)，3.78(s，3H)，1.76(s，3H)，1.65(s，3H).ESI-MSm/z399.05(M+CH30H+Na)+.實施例32-(1-羥基亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5,8-四甲氧基萘42-a-氧代-4-甲基-3-戊烯基)-l，4,5，8-四甲氧基萘3(1.72g，0.005mol)溶于乙醇(70ml)中，加入鹽酸羥胺(0.70g，0.Olmol)和吡啶(2ml)，回流0.5小時后，停止反應。冷至室溫，蒸去乙醇，殘渣中加入二氯甲烷(30ml)和水(30ml)，振搖，分出有機層，水層用二氯甲烷萃取(30mlX2)，合并有機層，飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，蒸出溶劑，得粗品，柱層析分離(乙醚正己烷=1:1)得近無色油狀物1.45g，收率81%。^NMR(CDC13)S:6.85(s，2H)，6.72a,6.58b(s,1H),5.25a,5.16b(t，/=7.2Hz,1H)，3.96(s，3H)，3.93(s,3H)'3.91(s，3H)，3.80a，3.77b(s，3H),3.60a，3.33b(d,/=7.2Hz,2H)，1.67a,1.60b(s,3H),1.52(s,3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)實施例42-(l-烷氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘5-14的合成通法2-(l-羥基亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘(0.5ramo1)溶于二氯甲垸(7ml)中，加入1M的氫氧化鉀溶液(7ml)、四丁基溴化銨(0.05g)和鹵代垸(1.5腿ol)，于40'C反應5小時后，冷至室溫，加入適量水，振搖，分出有機層，水層用二氯甲垸萃取(5mlX2)，合并有機層，飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，蒸出溶劑，得粗品，柱層析分離得淡黃色油狀物。2-(1-甲氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘5收率71%.'HNMR(CDC13)S:6.85(s，2H)，6.72a，6.58b(s,1H)，5.21a,5.15b(t,/=7.2Hz，IH)，4.01(s，3H)，3.95(s，3H)，3.94(s，3H)，3.90(s，3H),3.84a,3.77b(s,3H),3.55a,3,32b(d，/=7.2Hz,2H),1.64a，1.60b(s，3H)，1.50a，1.45b(s，3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(1-乙氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘6收率68%.'H麗R(CDC13)S:6.84(s,2H)，6.72a，6.53b(s，1H)，5.17a，5.15b(t，/=7.2Hz，1H)，4.26a,4.10b(q,/=6.9Hz，2H),3.94(s，3H)，3.93(s，3H),3.89(s,3H)，3.77(s，3H)，3.56a，3.33b(d，/=7.2Hz,2H)，1.63a，1.61b(s,3H)，1.51a，1.45b(s，3H)，1.35a，1.21b(t，/=7.2Hz，2H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(1-丙氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘7收率67%.'H麗R(CDC13)S:6.84(s，2H)，6.71a，6.53b(s，1H)，5.15a，5.14b(t，/=7.2Hz，1H)，4.16a，3.99b(t，/=6.6Hz，2H)，3.94(s,3H),3.92(s，3H)，3.90(s，3H),3.76(s,3H)，3.55a，3.32b(d,/=7.5Hz,2H),1.75(m，2H)，1.62a，1.60b(s，3H),1.50a，1.45b(s,3H)，1.00a，0.84b(d，/=7.5Hz，2H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(l-異丙氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘8收率64%.醒R(CDC13)S:6.82(s,2H)，6.70a,6.53b(s，1H),5.15a，5.13b(t，/=7.2Hz，1H),4.47a，4.33b(m，1H)，3.93(s,3H),3.91(s，3H)，3.88(s，3H)，3.75(s，3H)，3.52a,3.32b(d，/=7.2Hz，2H),1.60a，1.58b(s,3H)，1.50a，1.44b(s,3H)，1.31a，1.15b(d,/=6.6Hz，6H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(l-丁氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘9收率69%.^麗R(CDC13)S:6.84(s，2H)，6.71a，6.53b(s，IH)，5.17a，5.14b(t'/=7.2Hz,1H),4.20a，4.03b(t'/=6.9Hz，2H),3.94(s，3H),3.92(s,3H),3.90(s，3H)，3.76(s，3H)，3.54a,3.32b(d，/=6.9Hz，2H)，1.72(m，2H)，1.62a，L60b(s，3H)，1.50a，1.45b(s，3H),1.27(m，2H),0,97a，0.85b(d，/=7.2Hz，2H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(1-戊氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4，5,8-四甲氧基萘10收率70%.NMR(CDC13)S:6.84(s，2H)，6.71a，6.53b(s，IH)，5.19a，5.17b(t,/=7.2Hz,1H)，4.21a，4.04b(t，/=6.6Hz，2H)，3.95(s,3H)，3.93(s，3H)，3.91(s，3H)，3.77(s，3H)，3.55a，3.33b(d,/=7.2Hz，2H)，1.75(m，2H),1.63a，1.60b(s'3H)，1.51a,1.46b(s，3H)，1.27(m，4H)，0.97a，0.85b(d,/=7.2Hz，2H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(1-(3-甲基-2-戊烯基)氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5，8-四甲氧基萘ll收率64%.麗R(CDC13)S:6.84(s，2H)，6.73a,6.54b(s，1H)，5.52a，5.33b(t，/=7.5Hz，1H)，5.20a，5.14b(t，/=7.2Hz，1H),4.72a，4.55b(t，/=6.9Hz，2H)，3.94(s，3H)，3.93(s，3H),3.90(s，3H)，3.77(s，3H)，3.56a，3.33b(d，/=7.2Hz,2H),1.79a，1.75b(s,3H),1.69a，1.66b(s，3H)，1.64a,1.60b(s，3H)，1.50a，1.46b(s,3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(l-己氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4，5，8-四甲氧基萘12收率65%.'H麗R(CDC13)S:6.84(s，2H),6.72a,6.52b(s，1H),5.18a，5.15b(t，/=7.2Hz,1H),4.21a，4.03b(t，/=6.6Hz，2H)，3.95(s，3H),3.93(s，3H)，3.90(s，3H)，3.77(s，3H),3.55a，3.32b(d，/=7.5Hz,2H)，1.74(m,2H)，1.63a，1.61b(s'3H)，1.51a，1.45b(s，3H)，1.22(m，6H)，0.92a，0.84b(d，/=6.6Hz，2H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(1-苯甲氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l,4，5，8-四甲氧基萘13收率63%.薩(CDC1》S:7.42-7.28(m，5H)，6.82(s,2H)，6.66a，6.44b(s,1H),5.26a，5.09b(s，2H)，5.17a,5.15b(t，/=7.2Hz，1H),3.92(s，3H)，3.89(s，3H)，3.82(s，3H),3.69a，3.63b(s，3H),3.57a，3.31b(d,/=7.2Hz，2H),1.61a,1.59b(s，3H)，1.46a,1.43b(s，3H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)2-(l-肉桂氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-l，4,5,8-四甲氧基萘14收率67%.力麗R(CDC13)S:7.42-7.29(m，5H)，6.83(s，2H),6.71a，6.55b(s，1H)，6.68a，6.52b(d,15.9Hz，1H)，6.45a,6.35b(t,/=15.9Hz,/=7.2Hz,1H)，5.19a，5.17b(t，/=7.2Hz，IH)，4.88a，4.71b(d，/=5.7Hz，2H)，3.93(s，3H),3.89(s,3H)，3.87(s，3H)，3.77a，3.75b(s,3H),3.60a，3.32b(d，/=7.5Hz，2H)，1.63a，1.61b(s，3H),1.51a，1.45b(s，3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)實施例56-(1-烷氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-l，4-萘醌15-24的合成通法2-(1-烷氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘(0.20mraol)溶于乙腈(3ml)中，滴加硝酸鈰銨(0.50rnmo1)的水溶液(2ml)。反應液在室溫攪拌10分鐘后，用水稀釋，二氯甲烷萃取，飽和食鹽水洗，無水硫酸鎂干燥，蒸出溶劑，制備薄層分離得黃色油狀物。6-(1-甲氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1,4-萘醌15收率68%.'HNMR(CDC13)S:7.23a，6.99b(s，1H)，6.85(s，2H),5.20a,5.10b(t,/=7.2Hz,1H),4.05a,4.03b(s,3H),3.99(s，3H),3.88a,3.84b(s，3H)，3.53a，3.28b(d，/=7.2Hz，2H)，1.72a,1.66b(s'3H)，1.56a,1.52b(s,3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z398.05(M+CH30H+Na)+.6-(l-乙氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1，4-萘醌16收率74%.NMR(CDC1JS:7.24a,7.01b(s，IH)，6.87(s，2H)，5.21a,5.12b(t，/=7.2Hz，IH)，4.32a,4.16b(q，/=7.2Hz，2H)，4.04a,4.01b(s，3H)，3.86(s,3H),3.55a,3.30b(d,/=7.2Hz,2H)，1.72a，1.68b(s，3H)，1.59a,1.53b(s,3H)，1.40a，1.25b(t,/=7.2Hz,3H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z412.10(M+CH3OH+Na)+.6-(1-丙氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1，4-萘醌17收率62%.^NMR(CDC13)S:7.19a，6.96b(s，IH)，6.81(s，2H)，5.15a,5.08b(t，/=7.2Hz，IH)，4.17a,4.02b(q，/=6.6Hz，2H),3.99a,3.95b(s，3H),3.78(s，3H)'3.50a,3.25b(d，7.2Hz,2H)，L75a，1.67b(m，2H)，1.63a，1.60b(s，3H)，1.54a，1.48b(s，3H)，1.01a,0.86b(t，/=7.5Hz，3H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體)6-(l-異丙氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5,8-二甲氧基-l，4-萘醌18收率61%.力腿(CDC13)S:7.17a,6.96b(s，1H),6.82(s，2H)，5.14a,5.10b(t，/=7.2Hz,1H)'4.47a,4.36b(m，1H)，3.99a，3.95b(s，3H),3.80(s，3H)，3.48a，3.25b(d，/=7.5Hz，2H),1.66a,1.62b(s，3H)，1.54a，1.48b(s，3H)，1.32a，1.16b(d，/=6.6Hz,6H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z394.15(M+Na)+.6-(1-丁氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1,4-萘醌19收率68%.NMR(CDC13)S:7.17a,6.99b(s,1H)，6.81(s,2H)，5.13a，5.07b(t,/=7.5Hz，1H),4.20a，4.04b(q'/=6.6Hz，2H)，3.98a，3.93b(s，3H)，3.79(s，3H)，3.48a，3.24b(d,/=7.2Hz，2H)，1.68(m，4H)，1.66a，1.61b(s，3H)，1.52a，1.46b(s'3H)，0.96a,0.87b(t，/=7.2Hz，3H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z408.10(M+Na)+,6-(1-戊氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-l，4-萘醌20收率72%.麗R(CDC13)S:7.17a，6.94b(s，1H)，6.81(s,2H)，5.13a，5.06b(t,/=7.5Hz,1H)，4.19a，4.02b(t,/=6.6Hz，2H)，3.98a，3.93b(s，3H)，3.79a，3.78b(s，3H)，3.48a,3.23b(d，/=7.2Hz,2H)，1.72a,1.58b(m,2H),1.65a，1.61b(s，3H)'1.52a，1.46b(s，3H)，1.39a，1.27h(m，4H)，0.92a，0.84b(t,/=7.2Hz，3H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z454.10(M+CH30H+Na)+.6-(1-(3-甲基-2-戊烯基)氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1,4-萘醌21收率69%.力腿(CDC13)5:S:7.17a,6.94b(s，1H)，6.80(s,2H),5.46a,5.29b(t,/=7.5Hz,1H)，5.14a，5.07b(t，/=7.2Hz,1H)，4.69a，4.53b(d，/=7.2Hz，2H),3.97a，3.93b(s，3H)，3.79a,3.78b(s，3H)，3.48a，3.23b(d,/=7.2Hz,2H)，1.77a，1.73b(s，3H)，1.69a，1.65b(s,3H)，1.63a，1.60b(s,3H),1.50a，1.45b(s，3H)(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z420.05(M+Na)+.6-(1-己氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1,4-萘醌22收率67%.'HNMR(CDC13)S:7.17a,6.94b(s，1H)，6.80(s,2H)，5.13a，5.07b(t,7.2Hz，1H)，4.19a，4.02b(t，/=6.9Hz，2H),3.98a,3.93b(s，3H)，3.79(s,3H)，3.48a,3.23b(d，/=7.2Hz，2H)，1.71(m，2H)，l,66a,1.61b(s'3H)，1.52a，1.46b(s,3H),1.33(m,4H)，1.25(m,2H)，0.90a，0.84b(t，/=7.2Hz,3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z436.10(M+Na)+.6-(l-苯甲氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-1,4-萘醌23收率61%.力NMR(CDC13)S:7.43-7.30(m，5H)，7.12a，6.86b(s，1H),6.80(s，2H),5.26a,5.08b(s,2H),5.12(t，/=7.2Hz,1H),3.95a，3.87b(s，3H),3.70a，3.68b(s,3H)，3.52a，3.25b(d，/=7.5Hz,2H),1.66a,1.62b(s,3H),1.50a，1.46b(s，3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z442.10(M+Na)+.6-(l-肉桂氧亞氨基-4-甲基-3-戊烯基)-5，8-二甲氧基-l，4-萘醌24收率61%.'H麗R(CDC13)S:7.40-7.29(m，5H),7.18a，6.98b(s，1H),6.80(s,2H)，6.70a,6.57b(d，/=16.2Hz，1H),6.42a，6.30b(t，/=16.2Hz，/=7.2Hz，1H)，5.16a,5.13b(t，/=7.2Hz，1H),4.88a，4.71b(d，/=6.3Hz，2H),3.95a，3.93b(s，3H),3.82a，3.79b(s,3H)，3.54a，3.26b(d，/=7.2Hz,2H)，1.67a，1.63b(s,3H)，1.54a，1.48b(s,3H).(a代表E型異構體，b代表Z型異構體).ESI-MSm/z468.10(M+Na)+。權利要求1、一種可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物，其特征在于，為6-取代的5，8-二甲氧基-1，4-萘醌衍生物，結構通式如下id="icf0001"file="S2008100352221C00011.gif"wi="56"he="31"top="63"left="83"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="no"/>R為烷基，芳烷基。2、根據權利要求1所述的可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物，其特征是，R為氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，正戊基，3-甲基-2-丁烯基，正己基，苯甲基，肉桂基。全文摘要本發明公開了一種醫藥
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的可用于抗腫瘤的紫草酮肟衍生物，為6-取代的5，8-二甲氧基-1，4-萘醌衍生物，結構通式如下，其中R為烷基，芳烷基。本發明合成了一類紫草酮肟衍生物，并測定了其抗腫瘤活性，通過對紫草素進行結構修飾和改造，得到毒性降低和水溶性增強的抗腫瘤化合物。文檔編號A61P35/00GK101265212SQ20081003522公開日2008年9月17日申請日期2008年3月27日優先權日2008年3月27日發明者李紹順,趙立明申請人:上海交通大學