包含樺木酮酸的組合物的制作方法

專利名稱：：包含樺木酮酸的組合物的制作方法
技術領域：
：本發明涉及用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物，其包含樺木酮酸，并且進一步地，本發明涉及樺木酮酸在化妝品和制藥工業的組合物中的用途。本發明還涉及含有除了樺木酮酸以外任選其它衍生自樺木醇的化合物的組合物。而且，本發明涉及用于制備所述組合物的方法。現有技術具有如下所示結構1的樺木醇是天然產生的羽扇烷族五環三碎醇，又名樺木醇和羽扇-20(29)-烯-3P，28-二醇。樺木醇是在某些樹種的樹皮中發現的，特別是在樺樹("e^"sp.)的樹皮中，其數量最高可達樹皮干重的40%。除了樺木醇以外，從樹皮中還獲得了少量的樺木醇衍生物。用于從樹皮材料中分離樺木醇的已知方法主要是基于萃取法。在一些應用中，樺木醇的溶解性差導致在使用和配制方面會產生問題，因此，人們將樺木醇轉化成其衍生物的形式從而改善其溶解性。在所述衍生物的制備中，通常利用樺木醇官能團的反應活性，即，伯羥基和仲羥基以及雙鍵。兩個羥基都能夠被酯化，由此獲得單或二酯。糖苷衍生物也可以使用已知的程序由樺木醇制備，并且樺木醇可以分別在適宜的氧化劑、還原劑或酸催化劑的存在下進行氧化、還原和重排反應。具有如以下反應方案所示結構3的樺木酸可以從例如樺樹(5"w/asp.)的樹皮或松皮櫟(一r面s由rL.)的軟木中通過萃取分離，并且進一步地，它可以通過幾種主要是基于直接氧化樺木醇或樺樹皮材料的方法制備。所述反應方案顯示，在氧化鉻(VI)催化劑的存在下，按照US6,280,778以Jones氧化的方式對樺木醇1進行直接氧化，從而得到樺木酮酸2，接著使用硼氫化鈉對由此得到的樺木酮酸2進行選擇性還原，從而得到樺木酸3。US5，804，575中公開了一種用于制備樺木酸的替代方法，其包括一個氧化步驟，其中通過乙酰化將樺木醇的羥基保護。這樣就防止了樺木醇中仲羥基的異構化和氧化。用于醫藥和化妝品應用以及用于化工原料中的適宜的樺木醇及其衍生物在某種程度上是已知的，并且進一步地，還研究了一些化合物具有抗菌活性。從W00003749的情況中也已經知道樺木醇和樺木酸在化妝品應用中的用途，例如作為毛發生長和厚度促進劑以及作為護膚霜中的組分。文獻W00174327公開了樺木酸在用于預防UV光有害作用的防曬30油中的用途。EP0717983中公開了樺木酸在藥物組合物中或者在皮膚護理的化妝品組合物中的用途，其是以單一活性劑或者與抗壞血酸以及常規藥學上可接受載體相結合的形式使用的。組合物中的樺木酸刺激了皮膚的膠原合成，該組合物適于護理被光線損傷的褶皺和松弛皮膚并且適于治療皮下脂肪豐富(cellulite)。樺木酸可以是純化合物，或者是從樺樹中獲得的植物提取物。US6，207,711公開了用于預防由光線所致老化的三辟衍生物及其鹽。在所述衍生物中，樺木酸28位上的氬被基團-CHR^所取代，其中R,代表苯基，甲氧基苯基，乙氧基苯基，丁氧基苯基，硝基苯基，聯苯基或萘基，而R2代表氫原子或苯基。已經發現在與皮膚制劑慣用的添加劑的混合物形式中，所述化合物具有減少皮膚皺紋的活性。W001/74327中呈現了用于預防和治療干燥皮膚，由于光線所導致的皮膚老化和刺激，由UV輻射導致的皮膚損傷以及用于改善自然曬黑制劑的組合物。所述組合物含有蛋白酶抑制劑和細胞分化促進劑，所述蛋白酶抑制劑能夠防止膠原和彈性蛋白(elastan)被蛋白酶分解。適宜的蛋白酶抑制劑包括含有三辟類化合物的植物提取物，例如樺樹提取物，以及存在于提取物中的樺木醇和樺木酸化合物。適宜的細胞分化促進劑包括香紫蘇內酯(sclareolide)，福司柯林，7-去氫膽固醇，和維生素D3類似物。文獻W02006/050158公開了用于皮膚和毛發護理的化妝品制劑，其含有添加劑和可溶于油中的樺木醇的酯或醚，所述油慣用于皮膚和毛發護理制劑中。所述制劑具有保護和治療皮膚和毛發的特性。US6,642,217中描述了樺木醇以及它的一些衍生物作為抗真菌劑和抗酵母劑的用途。W0026762(=US2002/0119935)中呈現了樺木醇以及它的一些衍生物的抗菌特性。所述化合物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和糞腸球菌(艇eroco歸s尸aec"/s)這些細菌是特另'J具有活性的。W003/062260公開了樺木醇的新的季胺衍生物，以及它的抗菌、抗真菌和表面活性劑的活性。在化妝品和皮膚病制劑中或者在用于動物的產品中，重要的是最小化細胞毒性物質的量，以防止用戶由于使用了產品而產生的問題和副作用。個別的抗菌、抗真菌和抗霉劑本身具有很高的細胞毒性。特別是在外用的化妝品和制藥工業制品的情況下，更要關心常規抗菌防腐劑的狀態和活性，無論它們是單獨使用或者是與組合物中其它組分結合用在施加位置例如皮膚上。例如，uv光可能會引起化學反應，導致化合物分解或者與其它組分發生反應，從而可能產生有害甚至有毒的化合物和自由基，所述自由基對于皮膚是非常危險的，其在穿過皮膚之后會進一步進入到有機體中并且到達用戶的循環系統中。這樣就可能引起用戶皮膚的損傷，所述損傷可能引起黑素瘤，皮膚老化和刺激反應。樺木醇和個別樺木醇衍生物可以在水中溶解、乳化和/或配制，只是很難且很少能轉化成穩定的藥物和化妝品工業可接受的制品。因此，顯然需要提供新的外用于人和動物特別是皮膚和毛發上的化妝品和藥物組合物，其能夠避免或明顯地減少細胞毒性的潛在問題，同時改善產品的其它期望特性和性能。衍生自樺木醇的化合物在此是指五環三萜類，特別是指樺木酸和樺木醇衍生物，并且特別是指包括天然化合物和/或具有已知低毒性的化合物作取代基的那些衍生物，尤其是樺木醇的醇、酚和/或羧酸和/或酯和/或酰胺和/或醚衍生物和/或具有部分雜環結構的衍生物和/或氨基甲酸酯衍生物。抗菌化合物在本文中是指對細菌、病毒、酵母、霉菌和真菌具有抵抗活性的化合物。術語微生物是指細菌、病毒、酵母、真菌和霉菌。發明目的本發明的一個目的是提供用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物，其包括樺木酮酸。32本發明的另一個目的是提供外用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物，其包括樺木酮酸。本發明的仍然另一個目的是提供外用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物，其包括樺木酮酸，所述組合物還含有一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)。進一步地，本發明的一個目的是摔木酮酸在用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物中的用途。本發明的目的還有樺木酮酸在用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物中的用途，其是與一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)結合使用的。本發明的目的還有用于制備用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物的方法，所述組合物含有樺木酮酸。本發明的仍然另一個目的是提供一種防曬產品，其包含樺木酮酸和任選地一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)。本發明仍然另一個目的是提供一種皮膚護理產品，其包含樺木酮酸和任選地一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)。本發明仍然另一個目的是提供一種唇部護理產品，其包含樺木酮酸和任選地一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)。本發明仍然另一個目的是提供一種彩妝產品，其包含樺木酮酸和任選地一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)。根據本發明的組合物、其用途以及方法的特征要素公開在權利要求中。發明概述本發明涉及用于人和動物的化妝品和藥物工業的組合物，其含有樺木酮酸，所述組合物可以額外地含有一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)。優選地，所述組合物可以外用于例如皮膚或毛發上。除了樺木酮酸以外，所述化合物還可以含有其它衍生自樺木醇的化合物。樺木酮酸以及其它樺木醇衍生物的細胞毒性低，并且進一步33地，所述化合物僅有很少能夠穿透皮膚，它們具有抗微生物活性，它們防止了uv光的有害作用，并且是穩定的和環境上可接受的，因此，它們非常適于外用的制品，并且能夠暴露于其施加位置處的太陽uv輻射以及環境壓力下。本發明還涉及包含除了樺木酮酸之外新的樺木醇衍生物的組合物，所述衍生物包括作為取代基的天然化合物和/或低毒性取代基的已知化合物，例如樺木醇的醇、酚和/或羧酸和/或酯和/或酰胺和/或醚衍生物和/或具有雜環結構片段的衍生物和/或氨基甲酸酯衍生物，特別是樺木醇的羧酸和酯和酰胺衍生物和/或具有部分雜環結構的衍生物和/或氨基甲酸酯衍生物。所述樺木醇衍生物在化妝品和制藥工業使用的溶劑或媒介中具有改善的溶解性和/或乳化性，并且容易被配制成具有期望活性的穩定制劑。發明詳述在用于人和動物的化妝品和制藥工業的產品中，特別是在外用的制品中，例如用于皮膚和毛發的產品，重要的是最小化細胞毒性物質的量，同時獲得期望的活性。同樣重要的還有，一旦產品被施用于例如皮膚上之后，最小化使用位置處細胞毒性物質的量。意外地發現，特別是通過使用樺木酮酸，能夠提供具有期望特性的組合物。通過加入除了樺木酮酸以外的以下定義的一種或多種衍生自樺木醇的化合物，還可以改進所述活性。樺木酮酸和衍生自樺木醇的化合物具有低細胞毒性，同時具有較優的抗微生物活性，特別是抗細菌，這可以從實施例所描述的結果中看出。而且，這些化合物具有顯著的抗氧化和抗病毒活性，以及在黑素瘤細胞凋亡方面的抑制活性。所述化合物可以有效地防止uv光線的有害作用。此外，僅有少量的所述化合物能夠穿透皮膚，因此在制劑中不需要硅酮化合物以防止所述穿透。該化合物是穩定的并且是環境上可接受的。一種用于人和/或動物的化妝品和制藥工業的組合物包括0.01到20之間，優選O.l到10%重量之間的樺木酮酸。而且，該組合物可以任選地含有0.Ol到20之間，優選O.l到10%重量之間的一種或多種衍生自樺木醇的化合物(復數)，它們選自如下的組。根據本發明，衍生自樺木醇的有效化合物包括以下具有如下所示通式I的樺木醇衍生物，及其鹽其中Rl-H，-OH,-ORa，-0(C=0)Rb,-NRaRz，-CN，-CHO，-(C=0)ORa，-SRa，-0(C=0)NHRa，=0或-S,其中Ra,Rb和Rz獨立地代表H，C-C"脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是X^=Xn不為H;C3-"環狀基團或雜環基；取代或未取代苯基或苯甲基；胺，酰胺或氨基酸；取代或未取代的1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑；羧曱基，羧甲基酯或羧甲基酰胺衍生物或*^鹽;R2=-CH20Ra，-CH20H,-CH20(C=0)Rb，-(O0)0Rb,-CH2NRaRz，-CH2CN，-CH2CH0，-CH2(C-0)0Rn，-CH2SRa，-CH20(C-0)NHRa,-CH=0或-CH-S，其中Ra，Rb和R,獨立地代表H，d-C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是X!。=Xn不為H;C3-Cs環狀基團或雜環基；取代或未取代苯基或苯甲基；胺，酰胺或氨基酸；取代或未取代1，2，3-三哇，1，2，4-三峻，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑；羧甲基，羧甲基酯或羧甲基酰胺衍生物或其鹽；R3=異丙烯基，異丙基，異丙基苯基，異丙基羥基苯基，或異丙35基琥珀酸衍生物或其鹽；X10=X=H，C《Xi2-X13="不存在";(C-O)OR，(C-0)NHR，其中R-H或C-C6直鏈或支鏈烷基或烯基或者取代或未取代苯基或苯甲基或x12-x13形成-(x12=x14)-x15-(x13=x16)-形式的環狀部分結構,其中x12-x13=c，X14-X16-"不存在，，，0或S，X15=C,0，S或N-X17，其中X17-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，取代或未取代苯基或苯甲基；a，b，c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e="不存在"或代表雙鍵或單鍵。在X1Q-Xu-H，X12=X13="不存在"，a，b，c和d各自代表單鍵并且e-"不存在，，的情況下，則Rl,以及R2中出現的Ra和Rz獨立地代表C廣C8環狀基團或雜環基，d-C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是同時Rl代表=0(氧代基)或-S，環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，取代或未取代1，2，3-三唑，1，2，4-三喳，四唑，吡咯，異噁哇，吡喳，咪唑，或噁唑，羧甲基，羧甲基酯或羧甲基酰胺衍生物或其鹽，并且Rb代表d。-C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基或苯甲基，取代或未取代1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑，羧甲基，羧甲基酯或羧曱基酰胺衍生物或其鹽。根據本發明，優選的衍生自樺木醇的化合物包括具有如下結構IA-IQ的化合物IA:Rl=OH;R2=CH20(C-0)Rf或-CH20Ra(C-0)ORf，其中Rf-C廠C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基或苯甲基并且Ra=d-Ca直鏈或支鏈烯基或亞烷基；R3-CH2=CCH3(異丙烯基);Xi。=Xn=Xn=Xu="不存在，，;a,b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IB:Rl=0H;R2=CH20(C=0)(CHRg)CH2C00Y，其中Rg=C4-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y=H，Na，K,Ca，Mg，d-Cr烷基，或NRh，其中Rh-H或C「CrR3=CH2=CCH3;Xio=Xii=Xu=X3="不存在"Ja,b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IC:Rl-OH;R2-CH20Ri，其中Ri=鳥氨酸，^"乙酰基鄰氨基苯甲酸或三甲基甘氨酸酯(或甜菜堿酯)；R3=CH2-CCH3;Xio=Xu=XnsXu=《《不存在，，5a,b，c和d各自代表單鍵；并且37e="不存在"。ID:Rl-OH;R2=CH20(C-0)CHRj(NHZ)或-CH20Ra(C-0)NHR"其中Ra=d-C22直鏈或支鏈亞烷基或烯基；Rj=H，C廣烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基，并且Z=H，Rk，(C-0)Rk或C00Rk,其中Rk=d-C22支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯甲基或4-羥基苯甲基；R3=CH2=CCH3;Xio=Xii=H;X12=Xn="不存在，，;a，b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在，，。IE:Rl=0H;R2-CH20Rn，其中Rn=羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸(retinolicacid)的酉旨；R3=CH2=CCH3;Xi。=Xii=H;Xn=Xu="不存在";a，b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IFa:Rl-0(C-0)IL或-0Ra(C=0)0Rra，其中Rra-C3-C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra=(^直鏈或支鏈亞烷基或烯基；R2-CH20(C-0)R。或-CH20Ra(C=0)R。,其中R。=C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra-d-"直鏈或支鏈亞烷基或烯基；R3-CH2-CCH3;Xio.=Xii=H'，X2=X3="不存在，，;a，b，c和d各自代表單鍵；并且e-"不存在"。IFb:Rl-O(C-O)(CHRc)CH2C00Y，其中Rc=C4-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y=H，Na，K,Ca，Mg，C「C廣烷基或NRh，其中Rh=H或C「C廣烷基；R2-CH20(C=0)(CHRd)CH2C00Y，其中Rd=C4-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y=H，Na，K，Ca，Mg，C廣C廣烷基或NRk，其中Rk=H或C「CrR3=CH2=CCH3;Xi。=Xu=H;X2=Xu="不存在，，Ja，b,c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IFc:Rl=0Rr，其中Rr-鳥氨酸酯，薩乙酰基鄰氨基苯甲酸酯或三甲基甘氨酸酯；R2-CH20RP,其中RP-鳥氨酸酯，舲乙酰基鄰氨基苯甲酸酯或三甲基甘氨酸酯；R3=CH2=CCH3;X12-X13="不存在"；a，b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IFd:Rl=O(C-O)CHRs(NHZ)或-0Ra(C=0)NHRs，其中Ra=C「C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基；Rs=H,C廣Cr烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2,4-咪唑基曱基或3--引咮基甲基，Z=H，Rk，(C=0)Rk或C00Rk，其中L-d-C22支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯甲基或4-羥基苯曱基；R2=CH20(C-0)CHRx(NHZ)或-CH20Ra(C=0)NHRx，其中Ra=C「C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基；Rx-H，C廣Cr烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2冊2，4-咪唑基曱基或3-吲咮基甲基，Z=H，Ry，(C-0)Ry或C00Ry，其中Ry-d-Cn支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯甲基或4-羥基苯甲基；R3=CH2=CCH3;Xio=Xu=H'，Xn=Xu="不存在,，Ja，b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IFe:Rl=OR"其中Rv=羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異水片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯；R2=CH20Ru,其中Ru-羧基曱氧基取代的馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異水片，40長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯；并且R3=CH2-CCH3;X。=Xu=HjX2=Xu="不存在，，;a，b,c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IG:Rl=0H;R2=(C=0)NHCHRxC00Y,其中Y=H,Na,K，Ca,Mg，d-G烷基或NRy，其中Ry-H或C「C廣烷基，并且Rx-H，C,-Cr烷基，苯甲基，4-羥基苯曱基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-卩引哚基甲基或L-天冬氨酸，L-組氨酸，L-谷氨酸或L-賴氨酸；R3=CH2=CCH3;X!o=X〗i=H;X12=X13="不存在"；a,b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IH:Rl==OH;R2=(C-0)RW，其中IU-馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯；=CH2=CCH3;X12=X13="不存在，，；a，b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IIa:Rl=0R，其中R=H，d-C4烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2,4-咪唑基甲基，3-巧l咮基曱基，或CH3SCH2基，或羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，碎品醇，麝香草酚，香,酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇Uongifolol),異長葉醇"solongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯；R2-(C-0)NHCHRxC00Y，其中Y=H,Na，K，Ca，Mg，d-G烷基或NRy,其中Ry=H或d-C4烷基，并且Rx-H，C廣C廣烷基，苯甲基，4-幾基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基曱基或3-^引咮基曱基或L-天冬氨酸，L-組氨酸，L-谷氨酸或L-賴氨酸；R3=CH2=CCH3;Xio=Xii=H;X12=X3="不存在，，;a,b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。lib:Rl=0R，其中R=H，d-C4烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，或CH3SCm，或羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯；R2=(C=0)Rw，其中Rz馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，42薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯；R3=CH2-CCH3;Xio=Xi=Xn=Xn="不存在，，，a，b,c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IJa:Rl=氧代(-0)基；R2=(C=0)NHCHRxC00Y,其中Y=H，Na,K,Ca，Mg，C-C4烷基或NRy,其中Ry=H或C廣C4烷基，并且Rx-H,C「C廣烷基，苯甲基，4-羥基苯曱基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-巧l哚基曱基或28-天冬氨酸二甲酯；R3=CH2=CCH3;X)o=Xii=H;X12=X13="不存在，，；a,b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IJb:Rl=氧代(-0)基；R2-(C=0)RW，其中Rw-馬鞭烯醇，薛品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯；R3-CH產CCH3或CH3-CH-CH3;Xig=Xii=43X12=X13="不存在"；a，b,c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。22IK:Rl=0H或0-(C-0)Rb，其中Rb=C3-Cs環狀基團或雜環基，d-C烷基或烯基或苯基；R2=CH20H或CH20-(C-0)Rf,其中Rf=C3-Cs環狀基團或雜環基，d-C22烷基或烯基或苯基；R3=(CH3)2CRZ或CH3CHCH2RZ，其中Rz=C6H5—n(0H)n或C6H5-m(OH)n(OCH3;L并且n=0-5，m=0-5，n+m《5;Xio=X〗i=H;X12=X3="不存在，，;a，b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。IL:Rl=OH或0-(O0)Rm其中Rb=C3-Cs環狀基團或雜環基，CrCn烷基或烯基或苯基；R2=CH20H或CH20-(O0)Rf，其中Rf=C廣C8環狀基團或雜環基，d-Cu烷基或烯基或苯基；并且R3=H2C-CCH2Rq或CH3CCH2Rq，其中Rq=琥珀酸酐，琥珀酰亞胺或CH(C00R。CH2C00Rz，其中R。=H，Na，K，Ca，Mg或C廣C22直鏈或支鏈烷基或烯基并且Rz-H，Na，K，Ca，Mg或d-C22直鏈或支鏈烷基或烯基；Xio=Xii=H;X12=X13="不存在"；a,b，c和d各自代表單鍵；并且e="不存在"。44Rl-H，0RZ，O(C-O)Rb，NRaR"CN，=N0Ra,CH0，(C-O)OR"SRZ，=0，=S，其中Rz-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或如下所示的芳基ZZ，并且Ra=H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=H，d-(:22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或R1相當于如下所示的部分結構XX;R2=CH2ORz,CH20(C=0)Rb，(C-0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN，CN，CH=N0Ra，CH2CH0，CH2(C=0)0Rz，CH2SRZ，CH=0，CH=S，其中Rz-H，d-"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Rb=d-Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者R2相當于如下所示的部分結構YY;R3=CH2-C-CH3或CH3-CH-CH3(異丙基);Xio=Xii=Xn=Xu="不存在，，;a，b，c和d獨立地代表單鍵或雙鍵；并且e="不存在"；所述部分結構XX和YY其中YY=CH2XX選自45在所述結構中，R，R'和R〃獨立地代表H，芳基ZZ，d-G直鏈或支鏈烷基或烯基；所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廠Ce烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基。IN:R1=H,0RZ，NRaRz，CN，CH0，(C=0)0Rz,0(C=0)Rb，0(C=0)NHRf，SRZ，=0,=S，其中Rz-H，C廣Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且L=H,C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且IU=H，d-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rf-H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rr相當于如下所示的部分結構YX;R2-CH肌，(C=0)0Rb,CH亂Rz，CH2CN，CH2CH0，CH2(C=0)0Rz，CH20(C=0)Rb，CH20(C=0)NHRf,CH2SRZ，CH-O，CH=S，其中l-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=d-(^直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX,并且Rf-H,C「Cs直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R3,CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;X!o=Xii=X12=X13="不存在，，；a，b，c和d獨立地代表單鍵或雙鍵；并且e=="不存在"；并且所述芳基ZZ是如下形式或其中R5，R6和/或R7可以是H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，C廣Ce直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣C6烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，幾基或三氟甲基；并且所述部分結枸Rf或Rb是如下YX形式其中R4=H或d-C2。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;X5="不存在"，C，0，N或S;X廣X2形成如下形式的環狀部分結構x廣(x3-x6)—x廣(x4=x8)—x2其中X！=X2=C或N;X3=X4;X6=Xs=0，S或"不存在，，；X7=C，0，S,或N-X9，其中X9=H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且f=單鍵或雙鍵。10:R1=H，OR"NRaRz，CN，CHO，(C=0)0Rz，0(C=0)Rb,0(C=0)NHRf，SRZ,=0，=S，其中Rz-H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-H，C廣C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rf=H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R2-CH20Rz，(C-0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN，CH2CH0，CH2(C=0)0Rz，CH20(O=0)Rb,CH20(C-0)NHRf，CH2SRZ，CH-0，CH-S，其中L-H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=d-C"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rf==H，C「。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R3=CH2=C-CH3或CH3-CH-CH3;Xi。=Xu=H;X12=X13="不存在，，；a，b，c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e="不存在"；并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5,R6和/或R7可以是H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-Cs直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廠C6烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟曱基；并且所述部分結構Rf或Rb是如下YX形式Xl~x、2X3X4其中R4=H或d-C2。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;X5="不存在"，C,0，N或S;X！=X2=C或N;并且X3=X4-Rg，(C-0)ORg或(C-0)NHRg，其中Rg=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基；并且f=單鍵或雙鍵。IP:Rl-H，OR,NRaRz，CN，CHO，(C=0)0Rz,0(C=0)Rb，O(C-O)NHR"SRZ，-0，=S，其中Rz-H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra=H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-H,d-Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R2-CH20Rz，(C=0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN，CH2CH0，CH2(C-0)0R"CH20(C=0)Rb，CH20(O0)NHRz，CH2SRZ，CH=0，CH-S，其中Rz-H，C!-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且R。-H,d-G直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Rb=d-Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R3=CH2=C-CH3或CH3-CH-CH3;并且所述芳基ZZ是如下形式R5Ij或{R8R7其中R5，R6和/或R7可以是H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，C!-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣Ce烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；在X『Xu處，可以出現具有如下形式的環狀或雜環狀部分結構X10-(X12=X")-X15-(X13=X16)-Xu，其中X10=X=C或N;Xi2=X13=CjX14=X16=0，S或"不存在"；X15-C,0，S，或N-X17，其中X=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且a，b，c，d和e獨立地代表雙鍵或單鍵。IQ:Rl-H，OR"NRaRz，CN，CHO，(C-0)0Rz，0(C=0)Rb，0(C-0)NHRz，SRZ，=0，-S，其中IU-H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra=H,d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且IU=H，49C廣C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R2-CH20Rz，(C-0)0Rb，CH2NRaRz,CH2CN，CH2CH0，CH2(C=0)0Rz,CH20(C=0)Rb,CH20(C-0)NHRz，CH2SRz，CH=0,CH=S,其中Rz-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-H，d-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R3=CH2=C-013或CH廣CH-CH3;并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H，C廣"直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廠C6烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟曱基；并且在X『Xn處，可以出現新的環狀或雜環狀部分結構，其中X10=X=C或N;X12=X13=R，(C-0)0R或(C-0)NHR，其中R=H或d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且a，b，c，d和e獨立地代表雙鍵或單鍵。用于本發明組合物中衍生自樺木醇的優選化合物包括如下化合物，它們選自樺木醇3,28-ds-二烯基琥珀酸二酯，樺木醇28-香芽酚乙酸酯，樺木醇3-乙酸酯-28-甲磺酸酯，樺木醇乙酰基鄰氨基苯曱酸酯，樺木醇3,28-二肟，樺木醇28-肟，樺木醇3-丙酮肟-28-腈，樺木醇28-乙酸甲酯，20,29-二氫樺木酮酸，樺木酮酸，樺木酸28-天冬氨酰胺二甲酯，樺木醇28-舲乙酰基鄰氨基苯甲酸酯，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和尿唑的Diels-Aider加成物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和4-甲基尿唑的Diels-Alder加成50物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12,18-二烯和對氟代-4-苯基尿唑的Diels-Aider加成物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和間甲氧基-4-苯基尿唑的Diels-Aider加成物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和l-萘基尿唑的Diels-Alder加成物，以及3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和1，3-二氧雜環戊烯-5-基尿唑的Diels-Alder力口成物。在衍生自樺木醇的化合物中，已經發現樺木酮酸和樺木醇28-#-乙酰基鄰氨基苯曱酸酯在1jug/ml的濃度下具有顯著的抗菌活性，如以下實施例所示。新的樺木醇衍生物包括樺木醇，樺木酸或樺木酮酸的氨基酸，鄰氨基苯曱酸，菊酸，鳥氨酸，肉桂酸，視黃酸，以及甜菜堿，cc-碎品醇，馬鞭烯醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異水片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的衍生物。而且，本發明的新化合物包括通過樺木醇29-烯烴的后續反應例如烷基化反應或烯化反應獲得的產物及其衍生物，例如樺木醇琥珀酸酯，酚和多酚衍生物。這里，根據本發明衍生自樺木醇的有用化合物還指鹽，特別是其藥學上可接受的鹽。藥學上可接受的鹽是通過已知方法使用堿或酸獲得的。除了樺木酮酸和任選的樺木醇衍生物以外，根據本發明的組合物中還包括一種或多種選自添加劑，填料，載體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑的成分(復數)或賦形劑。其成分以及用量按照所要制備的最終產品來選擇。進一步地，組合物可以包含一種或多種藥學上和/或化妝品的活性劑(復數)，例如可的松，可的松衍生物，維生素或植物提取物。本發明的局部使用制劑可以是液體或半固體形式，或者泡沫，香51),可涂抹的漿糊或海綿的形式。優選的制劑包括液體或半固體制劑。用于局部使用的多種液體制劑是具有多種粘性的制品，從而能夠施加到皮膚或指甲上以提供局部作用，或者提供穿透皮膚之后的作用。所述制劑例如是溶液，乳劑，微乳劑，洗劑或懸浮劑，其可以在適宜的媒介中含有一種或多種活性劑(復數)。所述制劑可以是水溶液，水/醇溶液或油溶液；洗液或漿液類型的分散體形式；水包油乳劑的形式，其是通過在水相中分散脂肪相而獲得的，或者相反，即油包水乳劑。所述制劑也可以含有適宜的殺微生物防腐劑，或抗氧化劑以及其它添加劑例如穩定劑和乳化劑，以及增稠劑。用于局部給藥的半固體制劑是用于局部傳遞活性劑或者用于將其傳遞通過皮膚的，或者是用于軟化或保護的目的。所述制品是由單劑或混合的基質以及通常溶于或分散在其中的一種或多種活性劑(復數)所組成。根據該組合物，所述基質可以對制品的活性產生影響。所述制品可以含有適宜的添加劑，例如抗細菌防腐劑，抗氧化劑，穩定劑，乳化劑，增稠劑，滲透促進劑。局部使用的半固體制劑可以是多種形式乳油，凝膠，油骨，漿糊和面膜。洗劑和乳油可以通過本領域技術人員已知的常規勻化方法制備，但是，也可以使用微流化方法，其中將水和油相在高壓勻漿器中共同混合，由此明顯降低了乳化液的液滴大小，達到非高壓制備的乳油和洗劑液滴大小的大約1/400的值。使用微流化方法，能夠制備精細穩定的乳油和洗劑，其含有有效量的樺木酮酸，或者樺木酮酸和其它樺木醇衍生物，但不使用常規的乳化劑或表面活性劑。油骨是由基質和含有分散在其中的固體或液體的單一相所組成。用于親水性油骨制劑中的一般基質包括硬、液體和輕液體石蠟，植物油，動物脂肪，合成甘油酯，蠟和液態聚烷基硅氧烷。油骨中乳化水的一般乳化劑包括羊毛脂醇，脫水山梨糖醇酯，單酸甘油酯和脂肪醇，硫酸酯脂肪醇，聚山梨醇酯，大粒凝膠鯨蠟硬脂基醚或含有聚乙二醇的脂肪酸酯，而在親水性油骨中，使用液體和固體聚乙二醇的混52合物作為乳化劑。當施用于皮膚上時，載體的用途是提高組合物的分配。除了水以外或者是代替水的，其它有效載體包括液體或固體柔軟劑，溶劑，乳化劑，濕潤劑，增稠劑，粉末，表面活性劑，水分增加劑，剝落劑，穩定劑，潤滑劑，螯合劑，滲透皮膚增強劑，填料，香料和香味劑，氣味減退劑，著色劑和乳濁劑。根據優選的實施方式，所述樺木酮酸或樺木醇衍生物是一種粉末，其是以粉末本身的形式使用，或者以分散體或溶液的形式使用的。適宜的柔軟劑包括例如礦物油，凡士林，石蠟，cerecine，地蠟，微晶蠟，全氬鯊烯二曱基聚硅氧烷，甲基苯基聚硅氧烷，硅酮-乙二醇共聚物，三酸甘油酯，乙酰化單酸甘油酯，乙氧基化甘油酯，脂肪酸烷基酯，脂肪酸和醇，羊毛脂和羊毛脂衍生物，多元醇酯，甾醇，蜂蠟的衍生物，多元醇和聚醚，以及脂肪酸酰胺。其它適宜的柔軟齊'J呈現在Sgarin，Cosmetics,ScienceandTechnology,第2版，第1巻，第32-43頁(1972)中。可以使用陽離子，陰離子，非離子或兩性乳化劑或其混合物。示例性的非離子乳化劑包括市場上可獲得的脫水山梨糖醇，烷氧基化脂肪醇和烷基聚糖苷。陰離子乳化劑包括皂，烷基硫酸酯，單烷基和二烷基磷酸酯，烷基磺酸酯和酰基異硫代硫酸酯。其它適宜的乳化劑描述在McCutcheon，DetergentsandEmulsifiers，NorthAmericanEdition,第317-324頁(1986)中。該制劑中所使用的防腐劑包括鏈烷醇，特別是乙醇和苯甲醇，對羥基苯甲酸酯，山梨酸酯，脲衍生物和異爆唑啉酮。適宜的增稠劑包括淀粉衍生物，瓊脂，果膠，黃原膠樹膠，耐鹽的黃原膠樹膠，纖維素衍生物，例如羥丙基纖維素和羥乙基纖維素，聚羧乙烯和金合歡樹膠，Sepigel305(可以從SeppicCo.，France獲得)，矢量樹膠和硅酸鋁鎂。脲，PCA,氨基酸，一些多元醇，以及其它吸濕性化合物都可以53作為示例性的適宜潤濕劑。該制劑中所使用的防腐劑包括鏈烷醇，特別是乙醇和苯甲醇，對羥基苯甲酸酯，山梨酸酯，脲衍生物和異噻唑啉酮。適宜的溶劑包括水和有機溶劑，例如醇，選自單醇，乙二醇(glycols),二醇和多元醇。用于本發明中適宜的乙二醇包括甘油，丙二醇，丁二醇，戊二醇(1,2-戊二醇)，新戊二醇(新戊烷二醇)，辛酰基乙二醇(1，2-辛烷二醇)，乙氧基二乙二醇，丁二醇單丙酸酯，二乙二醇單丁基醚，PEG-7甲基醚，二十八烷基乙二醇，二十烷基乙二醇，苯甲基乙二醇，十六烷基乙二醇(1，2-己烷二醇)，C14—18乙二醇，dws乙二醇，月桂基乙二醇(l，2-十二烷二醇)，丁氧基乙二醇，1,10-癸二醇，乙基己基二醇，或者它們任意的混合物，但是不限于所述化合物。適宜的UV保護劑包括感光劑。感光劑可以是UV過濾劑，UV-A過濾劑，UV-B過濾劑，或者它們的組合物。UV過濾劑選自對氨基苯曱酸，其鹽以及衍生物，例如乙基，異丁基和甘油基酯，和對二甲基氨基苯甲酸；鄰氨基苯甲酸酯(鄰氨基苯甲酸的曱基，薄荷基，苯基，苯甲基，苯乙基，沉香基，萜品基和環己烯基酯)；水楊酸S旨(辛基，戊基，苯基，苯曱基，薄荷基(胡莫柳酯)，甘油基和二丙二酯)；肉桂酸衍生物(薄荷基和苯甲基酯，cc-苯基肉桂腈；丁基肉桂酰基丙酮酸酯)；二羥基肉桂酸衍生物(umbellipherone,甲基umbellipherone，甲基乙酰umbellipherone);樟腦衍生物(3-苯亞甲基，4-甲基苯亞甲基，聚丙烯酰胺甲基苯亞曱基，苯甲烴銨(benzalconium)曱磺酸酯，苯亞甲基樟腦磺酸，和對苯二亞甲基二樟腦磺酸)；三羥基肉桂酸衍生物(七葉亭，曱基七葉亭，瑞香素以及七葉苷和瑞香苷糖苷)；烴類(二苯基丁二烯，二苯乙烯)；二苯亞甲基丙酮和苯亞甲基苯乙酮；萘酚磺酸鹽(2-萘酚-3，6-二磺酸和2-萘酚-6，8-二磺酸的鈉鹽)；二羥基萘酚酸及其鹽；鄰和對羥基聯苯二磺酸酯；香豆素衍生物(7-羥基，7-甲氧基，3-苯基)；二唑(2-乙酰基-3-溴代-吲唑，苯基苯并噁唑，甲基萘并噁唑，多種芳基苯并噻唑)；奎寧鹽(硫酸氫鹽，硫酸鹽，氯化物，油酸鹽，以及丹寧酸鹽)；喹啉衍生物(8-羥基喹啉鹽，2-苯基喹啉)；羥基或甲氧基取代的二苯甲酮；尿或vilouric酸；鞣酸及其衍生物；氫醌；二苯甲酮(氧苯酮，磺異苯酮，二氧苯酮，苯并間苯二酚(be畫resorcinole)，2，2，，4，4，-四羥基二苯甲酮，2，2，-二羥基-4，4'-二甲氧基二苯甲酮，辛苯甲酮)；聯苯甲酰基甲烷衍生物，阿伏苯宗(avobenzone)，4-異丙基聯苯曱酰基曱烷，丁基甲氧基聯苯甲酰基曱烷，4-異丙基聯苯甲酰基甲烷，氰雙苯丙烯酸辛酯，甲酚曲唑trisoloxane，和金屬氧化物(二氧化鈥，氧化鋅，二氧化鈰)。本發明的組合物可以通過將組合物的組分混合而制備。使用已知的混合和制備方法以及添加劑，可以將該樺木醇衍生的化合物乳化，溶解或混合在水中，或本領域使用的助劑和媒介中，所述添加劑例如是表面活性劑，乳化劑，分散劑和溶劑，任選地同時加熱。適宜的媒介包括醇，多元醇，和多元醇酯，多種凝膠和脂肪，植物油和不危害健康的固體媒介，例如淀粉，殼聚糖和纖維素及其衍生物，高嶺土，滑石等等。適宜的植物油包括油菜籽，菜種，浮油(tall)，向日葵，棕櫚，大豆，落花生，扁桃酸，罌粟子，玉米以及橄欖的油。代替地，具有預定粒徑分布的精細粉碎粉末是由樺木酮和任選的樺木醇衍生物通過將其研磨或者將其與一種或幾種上述組分(復數)一起研磨而獲得的，然后使用選自上述組分的適宜溶劑或媒介并且任選地通過加熱將所述粉末轉化成固體粉末，分散體，乳液，懸浮液或溶液，通過本領域已知的方法和設備根據需要將其與組合物沖的其它組分混合。代替地，主要含有樺木醇的樺樹皮或從樺樹皮中提取的餾分可以在氧化條件下反應性地粉碎，例如通過向混合物中加入的催化量(0.2到2%)的過氧化氫，由此以粉末的形式產生樺木酮酸及其衍生物，其可以進一步如上所述用于制備組合物。制備濃縮物也是可能的，所述濃縮物含有O.l到50%重量的樺木酮酸和任選地0.1到50%重量的一種或多種樺木酮衍生物(復數)和55可以使用已知的混合方法由該濃縮物制備本發明的最終產品。本發明的組合物特別適于在皮膚上作為防曬產品使用，因為產品中的樺木酮和樺木酮衍生物可以有效地作為非細胞毒性防腐劑，其性能還可以用二醇進一步提高，所述二醇例如是戊二醇和二辛基乙二醇，其本身是抗微生物劑，因此即使不使用本領域常用的防腐劑也能提供廣傳的活性。而且，該化合物可以有效作為uv過濾劑，因為部分化合物可以繼續保持固體粉末的形式，因此提供了緩慢的溶散作用以及化合物在皮膚上的緩釋作用，而且還在皮膚上提供了由活性劑粒子組成的涂層。選擇媒介以優化活性劑對皮膚的滲透(可以是平均施加的，并且變得潮濕但沒有像草一樣的感覺)。根據本發明的組合物還非常適于彩妝產品，唇膏，皮膚護理產品，乳油，乳劑，噴霧劑，護發產品，用于動物的產品，例如用于牛乳房的防曬產品，因為能夠防止樺木酮酸滲透入皮膚，因此就沒有不期望的化合物可以進入到牛奶中。根椐需要，通過其乳酸和低聚物可以改善樺木酮酸和樺木醇衍生物的溶解性/濕潤性，控制其滲透進入皮膚。在幾種樺木醇衍生物中，所出現的取代基是天然產生的物質或者具有低毒性的已知化合物，因此，所述化合物是安全的并且是環境上可接受的。此外，許多這樣的化合物在化妝品和制藥工業使用的溶劑和媒介中的溶解性和/或乳化性也得到了改善。還意外地發現，可以在很長的時間段內以控制的方式由一些樺木醇衍生物釋放活性化合物。這樣能夠有效地用本發明的產品進行希望的給藥。意外地發現，樺木酮酸2可以被用作有效的殺菌劑。以上出現的存在于新樺木醇衍生物中的取代基通常是衍生自天然產生的物質或者具有低毒性的已知化合物，或者二者同時，或者所述取代基是典型的雜環片段。衍生自樺木醇的幾個這種化合物是環境上可接受的化合物，其對使用者和環境僅具有很弱的潛在負面作用，還56可以預見那些合成化合物具有更多的所述負面作用。衍生自樺木醇的化合物的分解通常產生樺木醇或其酸衍生物，進一步地，產生取代基的組分。組分例如天然物質的分解路徑以化合物的結構片段的形式呈現，并且由此產生的產物也是公知的。而且，樺木醇衍生物的毒性很低，如以下實施例中所進行的細胞毒性研究所證明。使用本發明的組合物，能夠防止潛在的微生物感染或污染，同時保護皮膚不受uv光線的負面影響。樺木酮酸和衍生自樺木醇的化合物一般是可生物降解的，類似于樺木醇。而且，還沒有發現對樺木醇具有獲得性耐受性的細菌，因此對本發明樺木醇衍生物或樺木酮酸的獲得性耐受性也是不可預期的。特別地，本發明具有烷基的樺木醇衍生物在水或醇，多元醇或多元醇酯，多種凝膠和脂肪，和植物油或其脂肪酸衍生物中具有更優的乳化性和/或溶解性和/或互溶性，所述烷基具有長鏈作為取代基。根據本發明的溶液具有幾個優點。以上定義的樺木醇衍生物和樺木酮酸是無毒的，這在用于人和動物的藥物和化妝品應用中是非常有用的。這些化合物生物降解之后不會在自然界中留下有害的分解殘余物。此外，只有目標有機體才會受到化合物的特別影響。根椐目標應用，通過樺木醇的取代基可以控制實際的選擇性和分解速率。如果需要，可以制備分解更慢的化合物，其在分解期間釋放活性組分，從而在更長的周期內產生均勻的活性，或者被稱為"修飾/控制的釋放，，活性。以上所描述的樺木醇衍生物可以通過以下所示的方法I-XIV制備。方法I以上所描述的IB或IFb類型樺木醇酯可以通過將l摩爾樺木醇與0.8-1.5摩爾，優選l-l.2摩爾馬來酸酐的CrC22烷基或烯基衍生物反應而制備，所述反應是在咪唑(1-7摩爾，優選3-5摩爾)的存在下，在0到100'C，優選在20到7(TC的溶劑中進行的，反應持續5到100小時，優選10到5Q小時。優選使用ds烯基琥珀酸酐(ASA)。舲甲基-2-吡咯烷酮(NMP)，MiV"二甲基甲酰胺(DMF)，二甲亞砜(DMSO)，1，4-二氧六環，二乙醚，四氬呋喃(THF)，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴或者它們的混合物，優選NMP，都可以充當溶劑。在反應完成之后，將反應混合物冷卻到室溫，接著分離產品，例如通過將混合物傾倒入水中，傾析，溶于溶劑中，然后，如果需要，用稀鹽酸溶液和水洗滌產品。例如通過蒸干除去溶劑，由此產生了期望的樺木醇酯粗產物，其可以通過結晶，色鐠或者優選通過萃取而被純化，所述萃取使用二乙醚，四氫呋喃，1，4-二氧六環，1,2-二甲氧基乙烷，乙酸乙酯，烴和/氯化烴或它們的混合物作為溶劑。在使用過量酐(1.6到5摩爾，優選2到2.5摩爾)的情況下，相當于結構IFb的酯是作為主要產物獲得的，而使用l到1.2摩爾的酐時產生相當于結構IB的酯。方法II具有以上所描述IA、IC、ID、IE、IFa、IFd和IFe類型結構樺木醇酯可以由樺木醇(l摩爾)和羧酸(O.8到1.5摩爾，優選l到1.2摩爾)在《^二甲基氨基吡啶(DMAP)(0.01到1摩爾)和雙環己基碳二亞胺(DCC)(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)，或^(3-二甲基氨基丙基)-iV，-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)(O.8到1.5摩爾，優選l到1.2摩爾)和溶劑的存在下獲得，反應是在攪拌下在0到60X:，優選在20到40X:下進行2到50小時，優選5到25小時而完成的。對于不同類型的化合物選擇不同的羧酸，按照如下所述進行IA:HO(C-O)Ri，其中Ri-d「C22直鏈或支鏈烷基或烯基；IC:鳥氨酸，煙堿和^乙酰基鄰氨基苯甲酸或甜菜堿；ID:HO(C=0)CRX(NHRY);Rx=烷基，雜烷基或芳基烷基；Ry-H或酰基；并且IE:馬鞭烯醇，薛品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的羧基甲氧基衍生物；或者菊酸，肉桂酸或視黃酸。NMP，DMF，DMS0，1,4-二氧六環，二乙醚，四氬吹喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選二氯甲烷，可以充當溶劑。反應完成之后，將反應混合物傾倒入水中，分離有機層，然后例如通過蒸干除去溶劑，由此產生樺木醇酯粗產物，如果需要，通過結晶，色語或萃取對其進行純化，優選通過萃取。使用0.8到1.5摩爾羧酸試劑產生具有結構IA、IC、ID、IE或IFd的化合物，而使用過量的羧酸試劑(1.6到3摩爾，優選2到2.5摩爾)與雙環己基碳二亞胺(DCC)(1.6到3摩爾，優選2到2.5摩爾)，或者與滬(3-二甲基氨基丙基)-F-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)(1.6到3摩爾，優選2到2.5摩爾)產生相當于IFa、IFc、IFd或IFe結構的化合物。為了制備IE或IFe類型的化合物，使用醇的乙酸衍生物作為原材料，其是首先按照方法V生成的。方法III具有以上所描述IA、IC、IE、IFa、IFc和IFe類型結構樺木醇酯可以由樺木醇(l摩爾)與羧酸(O.8到1.5摩爾，優選l到1.2摩爾)在四異丙基鄰鈦酸酯，四丁基鄰鈦酸酯，對甲苯磺酸一水合物或吡啶-對甲苯磺酸鹽催化劑(0.01到1摩爾)，或者硫酸或鹽酸(1到6%，優選2到4%)和溶劑的存在下制備，反應是在攪拌下在80到160'C，優選在IOO到140匸下進行2到50小時，優選4到25小時而完成的。對于不同類型的化合物選擇不同的羧酸，按照如下所述進行IA:HO(OO)Ri，其中RisCn-C22直鏈或支鏈烷基或烯基；IC:鳥氨酸，煙堿和A^乙酰基鄰氨基苯甲酸或甜菜堿；IE:馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香齊酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的羧基曱氧基衍生物；或者菊酸，肉桂酸或視黃酸。烴和/或氯化烴，NMP，DMF，DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的59混合物，優選甲苯或二甲苯，可以充當溶劑。使用分水器或真空分離反應中產生的水。反應完成之后，將反應混合物傾倒入水中，分離有機層，如果需要，用堿性水溶液洗滌，優選用NaHC03或Na2C03的水溶液，然后例如通過蒸干除去溶劑，由此產生樺木醇酯粗產物，如果需要，通過結晶，色i瞽或萃取對其進行純化，優選通過萃取。使用0.8到1.5摩爾羧酸試劑產生具有結構IA、IC或IE的化合物，而使用過量的羧酸試劑(1.6到3摩爾，優選2到2.5摩爾)產生相當于IFa、IFc或IFe結構的化合物。為了制備IE或IFe類型的化合物，使用醇的乙酸衍生物作為原材料，其是首先按照方法V生成的。方法IV具有以上所描述IA、IC、ID、IE、IFa、IFc、IFd和IFe類型結構的酯可以由樺木醇(1摩爾)和羧酸(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)制備，其首先與草酰氯或亞硫酰氯(1到10摩爾，優選1到4摩爾)在沒有或者有溶劑存在的情況下反應，反應是在攪拌下在0到80。C，優選在20到50。C下進行2到50小時，優選5到25小時而完成的。對于不同類型的化合物選擇不同的羧酸，按照如下所述進行IA:H0OM))Ri，其中Ri=C-C22直鏈或支鏈烷基或烯基；IC:鳥氨酸，煙堿和^乙酰基鄰氨基苯甲酸或甜菜堿；ID:HO(C-O)CRx(NHRy);Rx-烷基，雜烷基或芳基烷基；RY=H或酰基；并且IE:馬鞭烯醇，薛品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇,sedrol或episedrol的羧基甲氧基衍生物；或者菊酸，肉桂酸或視黃酸。烴和/或氯化經，NMP，DMF，DMS0，1,4-二氧六環，二乙醚，四氬呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的混合物，優選二氯甲烷，可以充當溶劑。反應完成之后，例如通過蒸干除去溶劑，由此產生樺木醇酯粗產物，如果需要，接著通過結晶，色傳或萃取對期望的酰基氯進行純化，優選通過萃取。將由此獲得的酰基氯(0.8到1.5摩爾，優60選l到1.2摩爾)與樺木醇(1摩爾)，堿(0.5到IO摩爾，優選l到5摩爾)例如三乙胺，三丙胺，二異丙基乙胺，優選三乙胺進行反應，反應是在溶劑的存在性進行的，或者是在DMAP催化劑(0.01到1摩爾)，吡啶和溶劑的存在性進行的，或者是用堿(O.5到IO摩爾，優選1到5摩爾)，例如三乙胺，三丙胺，二異丙基乙胺，優選三乙胺，和吡啶進行的，反應是在攪拌下在0到80°C，優選在20到50°C下進行2到50小時，優選5到25小時而完成的。烴和/或氯化經，NMP，DMF，DMS0，1，4-二氧六環，二乙醚，四氬吹喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的混合物，優選二氯曱烷，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，樺木醇酰胺或樺木醇酯產品通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。使用0.8到1.5摩爾酰基氯試劑產生具有結構IA、IC、ID或IE的化合物，而使用過量的酰基氯試劑(1.5到3摩爾，優選2到2.2摩爾)產生相當于IFa、IFc、IFd或IFe結構的化合物。為了制備IE或IFe類型的化合物，使用醇的乙酸衍生物作為原材料，其是首先按照方法V生成的。方法V為了制備具有根據方法II、III或IV的IE和IFe類型結構的樺木醇衍生物，以及根據方法VI的IIa和IIb結構的樺木醇衍生物，首先按照如下所述生成醇的乙酸衍生物。乙酸衍生物是通過將醇(1摩爾)和氣乙酸(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)在水中混合1到7小時，優選3到5小時而制備的，所述混合是在100到150'C下，優選在120到130C下，在鋰，鉀，鈉，或其氫化物或氫氧化物(1.5到3摩爾，優選1.8到2.2摩爾)，優選鈉(Na)，氬化鈉(NaH)，或氫氧化鈉(NaOH)的存在下進行的。所述醇選自馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol和episedrol。將混合物冷卻到室溫，用濃鹽酸酸化，用溶劑萃取。烴和/或氯化烴，二乙醚，四氬吹喃，1，4-二氧六61環，1，2-二甲氧基乙烷，乙酸乙酯，或它們的混合物，優選二乙醚，可以充當溶劑。如果需要，用堿性水溶液洗滌有機相，優選用NaHC03或Na2C03的水溶液。例如通過蒸干除去溶劑，由此產生羧基甲氧基中間體，如果需要，可以通過結晶，色傳或萃取對其進行純化，優選通過萃取。方法VI具有以上所描述IG、IH、II和IJ類型的衍生物可以由樺木酮酸(l摩爾)和天然醇(O.8到1.5摩爾，優選l到1.2摩爾)或氨基酸(0.8到1.5摩爾,優選l到1.2摩爾)在溶劑和DMAP(0.01到l摩爾)以及DCC(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)或EDC(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)的存在下制備，反應是在攪拌下在0到60。C,優選在20到5(TC下進行2到50小時，優選5到25小時而完成的。對于不同的化合物類型選擇不同的醇，按照如下所述進行IH:馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香齊酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片或異冰片。對于不同的化合物類型選擇不同的氨基酸，按照如下所述進行IG:H0(C-0)Rt,其中Rt-NHCHRX00Y，其中Y=H，Na，K,Ca，Mg，C廣C4-烷基或者NR"其中Rx=H,C廣C廣烷基，苯甲基，4-羥基苯曱基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基，3-吲哚基甲基或CH3SCH2基；優選天冬氨酸二曱酯鹽酸鹽，L-組氨酸甲酯鹽酸鹽，L-谷氨酸二甲酯鹽酸鹽，或L-賴氨酸甲酯二鹽酸鹽。烴和/或氯化烴，NMP，DMF，DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二曱氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的混合物，優選二氯曱烷，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，期望的樺木酮酸酰胺或酯產物(IJa或IJb類型)可以通過結晶，色傳或萃取進行純化，優選通過萃取。如果需要，按照US6，280，778使用硼氫化鈉將由此獲得的樺木酮酸酰胺或酯還原成相應的樺木酸酰胺或酯產品(IG或IH類型)。反應完成之后，如果需要，所述樺木酸酰胺或酯可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。IIa和IIb類型的樺木醇衍生物是通過按照方法n、iii或iv所描述，反應由此獲得的樺木酸酰胺而獲得的。方法vn具有以上所描述IG、IH、II和IJ類型結構的化合物可以由樺木酮酸(1摩爾)通過與草酰氯或亞硫酰氯(1到10摩爾，優選1到4摩爾)在無溶劑或在存在溶劑的情況下反應而制備的，該反應是在攪拌下在0到80°C，優選在20到50t:下進行2到50小時，優選5到25小時而完成的。烴和/或氯化烴，NMP，DMF,DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二曱氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或$們的混合物，優選二氯甲烷，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，期望的酰基氯可以通過結晶，色譜或萃取進行純化，優選通過萃取。將從該反應中由此獲得的樺木酮酰氯(1摩爾)與氨基酸(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)，或醇(0.8到1.5摩爾，優選1到1.2摩爾)，和堿(0.5到IO摩爾，優選1到5摩爾)例如三乙胺，三丙胺，二異丙基乙胺，吡啶，優選三乙胺進行反應，反應是在溶劑的存在性進行的，或者是在DMAP催化劑(0.01到1摩爾)，吡咬和溶劑的存在性進行的，或者是用堿(0.5到10摩爾，優選1到5摩爾)，例如三乙胺，三丙胺，二異丙基乙胺，優選三乙胺，和吡。定進行的，所述反應是在攪拌下在0到優選在20到50'C下進行2到50小時，優選5到25小時而完成的。對于不同的化合物類型選擇不同的氨基酸，按照如下所述進行IG:HO(C-O)Rt，其中Rt-NHCHRxCOOY，其中Y-H，Na,K，Ca，Mg，C「Cr烷基或者NRX，其中Rx=H，d-C廣烷基，苯曱基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基，3-吲哚基甲基或CH3SCH2基；優選天冬氨酸二曱酯鹽酸鹽，L-組氨酸甲酯鹽酸鹽，L-谷氨酸二曱酯鹽酸鹽，或L-賴氨酸甲酯二鹽酸鹽。對于不同的化合物類型選擇不同的醇，按照如下所述進行IH:馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol),異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol，episedrol，或丁香酚。烴和/或氯化烴，NMP，DMF，DMS0，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二曱氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的混合物，優選二氯甲烷，可以充當溶劑。反應完成之后，用稀鹽酸溶液和水洗滌反應混合物。將溶劑蒸干，如果需要，反應產物(IJa或IJb類型)可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。按照US6，280，778使用硼氬化鈉可將由此獲得的樺木酮酸酰胺或酯產品還原成相應的樺木酸酰胺或酯產品(IG或IH類型)。反應完成之后，如果需要，期望的樺木酸酰胺或酯可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。II類型的樺木醇衍生物是通過按照方法II、III或IV所描述，反應由此獲得的樺木酸酰胺而獲得的。方法VIII具有以上所描述IK類型結構的化合物可以有樺木醇(1摩爾)和芳族化合物在聚合酸催化劑優選聚苯乙烯磺酸衍生物(0.1到1.5g,優選O.5到lg，16到50目)和溶劑的存在下而制備的，所選擇的芳族化合物在IK組中具有Rz-C6H5—亂或C6Hhi(OH)n(OCH3;L并且n-0-5，m=0-5，n+m《5(4到20摩爾)作為酚殘基。反應混合物在惰性氣氛中在20到12(TC下，優選在75到ll(TC下攪拌1到5小時，優選2到4小時。使用分水器或真空適宜地分離反應中產生的水。烴和/或氯化烴，NMP，DMF,DMSO,1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1,2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的混合物，優選烴和/或氯化烴或醚，可以充當溶劑。反應完成之后，將混合物冷卻到室溫，過濾，用水洗滌濾液，干燥，并且分離溶劑。如果需要，由此獲得的樺木醇衍生物可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。方法IX具有以上所描述IL類型結構的化合物可以由按照方法II、III或IV中所述制備的具有IA或IFa類型結構的化合物，和馬來酸酐(0.8到10摩爾，優選1到5摩爾)，在氫醌(0.05到0.5摩爾，優選0.08到0.3摩爾)和溶劑的存在下，或者在150到220t:，優選在160到180n下將反應混合物加熱熔化的條件下，持續1到5小時，優選2到4小時而制備。烴和/或氯化烴，NMP，DMF,DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氬呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，或它們的混合物，可以充當溶劑，優選作為熔融體。反應完成之后，如果需要，期望的產物可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。由此獲得的樺木醇馬來酸肝衍生物可以使用已知方法被進一步轉化成具有IL類型結構的酰亞胺或酯化合物。方法X具有以上所描述IM、IN、10、IP和IQ類型結構的樺木醇4汙生物可以通過將樺木醇(l摩爾)在三苯基膦(0.8到8摩爾，優選2到5摩爾)，3，3-二甲基戊二酰亞胺(0.8到8摩爾，優選2到5摩爾)，二乙基氮雜二羧酸酯溶液(0.8到8摩爾，優選2到5摩爾)和溶劑的存在下進行反應而制備，所述反應是通過在Q到60C，優選在20到40。C下攪拌2到5小時，優選5到25小時而獲得的。NMP，DMF，DMSO,1，4-二氧六環，二乙醚，四氬呋喃，1,2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選四氬呋喃，可以充當溶劑。反應完成之后，過濾出所形成的沉淀。例如通過蒸干除去溶劑，由此產生3-脫氧-2，3-二氫樺木醇粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。方法XI具有以上所描述IN和IO類型結構的樺木醇衍生物可以由樺木醇(1摩爾)與Diels-Alder加成物(0.8到5摩爾,優選1到2摩爾),二苯基磷酰疊氮化物(DPPA)(0.8到5摩爾，優選1到2摩爾)，和堿，三乙胺，三丙胺，二異丙基乙基胺，優選三乙胺(TEA)(0.865到5摩爾，優選1到2摩爾)在溶劑的存在下反應而制備，該反應是通過在0到150X:，優選在60到120C下攪拌l到48小時，優選2到24小時而完成的。NMP,DMF，DMSO，1,4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選甲苯，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用稀堿性水溶液，稀酸性溶液，水洗滌反應混合物，然后例如通過蒸干除去溶劑。獲得了樺木醇的28-6HHels-Aider加成物粗產品，如果需要，其可以通過結晶，色i脊或萃取進行純化，優選通過萃取。使用過量的Diels-Alder加成物，二苯基磷酰疊氮化物(DPPA)和三乙胺(1.5到3摩爾，優選2到2.2摩爾)產生樺木醇的3，28-0-Diels-Alder二加成物。Diels-Aider加成物可以由(^5-(:22二烯酸(1摩爾)制備，所述二烯酸可以是直鏈、支鏈、環狀或包含O、N或S作為雜原子的雜環狀結構，優選通過將2，4-戊二烯酸，山梨酸，2-呋喃酸或蒽-9-羧酸與親雙烯體(dienophile)，優選與4-取代的三唑啉二酮，馬來酸酐，取代的馬來酰亞胺，二乙基偶氮二羧酸酯，或二曱基乙炔二羧酸酯(0.5到5摩爾，優選O.8到2摩爾)在溶劑的存在下反應而制備，該反應是在攪拌下在0到15(TC，優選在20到12(TC下進行1到48小時，優選2到24小時而完成的。麗P，DMF,DMSO，1,4-二氧六環，二乙醚，四氯呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選甲苯，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用水洗滌反應混合物，接著通過例如蒸干除去溶劑。獲得了Diels-Aider加成物的粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色讒或萃取進行純化，優選通過萃取。方法XII具有以上所描述IN和10類型結構的樺木醇衍生物可以通過使用已知的方法用取代的甲基醚，取代的乙基醚，取代的苯基醚，甲硅烷基醚，酯，碳酸酯或磺酸酯，優選用二氬吡喃(DHP)(0.8到8摩爾，66優選1到2摩爾)保護樺木醇(1摩爾)的C28羥基而制備，在對甲苯磺酸吡啶鹽(PPTS)(0.01到2摩爾，優選0.05到0.5摩爾)和溶劑的存在下進行，反應是通過在0到60"C，優選在20到40X:下混合5到100小時，優選12到48小時而完成的。NMP，匿，DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選二氯甲烷，可以充當溶劑。反應完成之后，用堿的飽和水溶液和水洗滌有機相。例如通過蒸干除去溶劑，產生樺木醇衍生物的粗產物，其具有被取代的曱基醚，取代的乙基醚，取代的苯基醚，甲硅烷基醚，酯，碳酸酯或磺酸酯，優選被二氫吡喃保護的C28羥基。如果需要，該粗產物，優選為28-四氫吡喃醚，可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。將具有C28羥基的樺木醇衍生物(樺木醇28-四氫吡喃醚)(1摩爾)和根據方法XI制備的Diels-Alder加成物(0.8到5摩爾，優選1到2摩爾)，二苯基磷酰基疊氮化物(DPPA)(0.8到5摩爾，優選1到2摩爾)，和堿，三乙胺，三丙胺，二異丙基乙胺，優選三乙胺(TEA)(0.8到5摩爾，優選1到2摩爾)在溶劑的存在下進行反應。所述樺木醇衍生物的C28羥基是被取代的曱基醚，取代的乙基醚，取代的苯基醚，甲硅烷基醚，酯，碳酸酯或磺酸酯保護的，優選被二氬吡喃保護，所述反應是在攪拌的條件下在G到150°C，優選在60到120'C下進行1到48小時，優選2到24小時而完成的。NMP，DMF，匿SO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化經，或它們的混合物，優選甲苯，可以充當溶劑。反應完成之后，用稀堿性溶液，稀酸溶液，水洗滌反應混合物，如果需要，然后例如通過蒸干除去溶劑。以粗產物的形式，獲得了具有C28羥基，并且在C3羥基處具有Diels-Alder加成物的樺木醇衍生物，所述Diels-Alder加成物優選2，4-戊二烯酸與4-苯基-1，2，4-三喳啉-3，5-二酮的Diels-Alder加成物，所述樺木醇衍生物的C28羥基是被取代的甲基醚，取代的乙基醚，取代的苯基醚，曱硅烷基醚，酯，碳酸酯或磺酸酯保護的，優選被二氬吡喃保護。如67果需要，該粗產物，優選為樺木醇28-四氫吡喃醚的3-(H)iels-Alder加成物，可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。使用已知的方法對具有C28羥基的樺木醇衍生物的C28羥基進行脫保護，所述C28羥基是被取代的甲基醚，取代的乙基醚，取代的二苯基醚，甲硅烷基醚，酯，碳酸酯或磺酸酯保護的，所述的常規方法優選是使用對甲苯磺酸吡啶鹽(PPTS)(0.02到1摩爾，優選0.05到0.5摩爾)將28-四氬吡喃醚3-6HHels-Alder加成物(1摩爾)中C28羥基的保護基四氬吡喃裂解掉，其是通過使所述PPTS在攪拌下在0到80'C下，優選在20到40t:下反應24到240小時，優選48到120小時而實現的。NMP，DMF，DMSO，1，4-二氧六環，曱醇，乙醇，1-丙醇，2-丙醇，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，經和/或氯化烴，或它們的混合物，優選曱醇或乙醇，可以充當溶劑。反應完成之后，用有機溶劑稀釋反應混合物，用稀堿的水溶液，稀酸溶液，水洗滌反應混合物，如果需要，然后例如通過蒸干除去溶劑。NMP，DMF,DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氬呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選乙酸乙酯，可以充當溶劑。獲得了樺木醇3-6H)iels-Alder加成物的粗產物，其可以通過結晶，色譜或萃取進行純化，優選通過結晶。方法XIII具有以上所描述IP和IQ類型的雜環樺木醇衍生物可以通過將樺木醇(1摩爾)在酐(1.6到5摩爾，優選2到2.5摩爾)，M^二曱基氨基吡啶(DMAP)(O.Ol到l摩爾)，堿，吡啶，三乙胺，三丙胺，二異丙基乙基胺，優選吡啶(1到100摩爾，優選20到50摩爾)和溶劑的存在下進行反應而制備，該反應是通過在O到IOO'C,優選在20到50'C下進行5到IOO小時，優選10到50小時而完成的。所述酐優選為乙酸酐，但是其它羧酸酐也可以使用，例如丙酸酐，酞酐或苯68甲酸酐。i^甲基-2-吡咯烷酮(NMP),《^二甲基曱酰胺(DMF)，二甲亞砜(DMS0),1，4-二氧六環，二乙醚，四氬呋喃(THF)，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選二氯甲烷，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用稀鹽酸溶液，堿性水溶液和水洗滌反應混合物。然后例如通過蒸干除去溶劑，從而獲得樺木醇3，28-二酯，優選樺木醇3,28-二乙酸酯的粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。樺木醇3，28-二酯(l摩爾)，優選樺木醇3，28-二乙酸酯可以在鹽酸或氫溴酸，優選氫溴酸(5到25%，優選10到15%)，乙酸(25到60%,優選35到50%)，乙酸酐(5到30%，優選10到20%)和溶劑的存在下被異構化，從而獲得3P，28-二乙酰氧基羽扇-18-烯(3P，28-dUcetoxyl羽扇-18-烯n)，所述異構化是通過在0到60°C,優選20到4(TC下進行4到1200小時，優選10到24小時而完成的。NMP，DMF,DMSO,1，4-二氧六環，二乙醚，四氫吹喃，1，2，二曱氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選甲苯，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用堿性水溶液和水洗滌反應混合物，然后例如通過蒸干除去溶劑。獲得了3P，28-二乙酰氧基羽扇-18-烯的粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色謙或萃取進行純化，優選通過結晶。，28-二乙酰氧基羽扇-18-烯(1摩爾)可以使用過氧化氬或過酸，優選間氯過氧化苯甲酸(mCPBA)(0.8到3摩爾，優選1到1.5摩爾)在碳酸鈉，碳酸氬鈉，磷酸氫鈉，碳酸鉀，碳酸氬鉀，磷酸氫鉀，優選碳酸鈉(1到15摩爾，優選3到8摩爾)和溶劑的存在下進行環氧化，該反應是在攪拌下在0到60n下，優選在20到40C下進行O.5到10小時，優選1到4小時而完成的。NMP，DMF，DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二曱氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選氯仿，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用堿性水溶液和水洗滌反應混合物，然后例如通過蒸干除去溶劑。獲得了3P，28-二乙酰氧基羽扇-18《，19g69-環氧羽扇烷的粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色譜或萃取進行純化，優選通過結晶。將3P，28-二乙酰氧基羽扇-18g，19g-環氧羽扇烷(l摩爾)在對甲苯磺酸(0.1到3摩爾，優選0.3到1摩爾)和乙酸酐(0.5到5摩爾，優選l到3摩爾)和溶劑的存在下進行反應，從而獲得3P，28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和3P，28-二乙酰氧基羽扇-18，21-二烯，該反應是在攪拌下在50到15(TC下，優選在90到13(TC下進行0.5到12小時，優選2到5小時而完成的。NMP，DMF，DMS0，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1,2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選甲苯，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用堿性水溶液和水洗滌反應混合物，然后例如通過蒸干除去溶劑。獲得了3^,28-二乙酰氧基羽扇-12,18-二烯和3P，28-二乙酰氧基羽扇-18，21-二烯的粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色語或萃取進行純化，優選通過結晶。雜環Diels-Aider加成物可以由3P,28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和3P，28-二乙酰氧基羽扇-18，21-二烯的混合物(l摩爾)，通過將所述混合物與親雙烯體，優選與4-取代三唑啉二酮，馬來酸酐，N-取代馬來酰亞胺，二乙基偶氮二羧酸酯或二甲基乙炔基二羧酸酯(0.5到5摩爾，優選0.8到2摩爾)在溶劑的存在下進行反應而制備，該反應是在攪拌下在0到150匸，優選在20到120。C下進行1到48小時，優選2到24小時而完成的。NMP，DMF,DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1,2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選甲苯，可以充當溶劑。反應完成之后，如果需要，用水洗滌反應混合物，然后例如通過蒸干除去溶劑。獲得了樺木醇雜環Diels-Alder加成物的粗產物，如果需要，其可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過結晶。方法XIV具有以上描述的IP類型結構的物質可以通過在溶劑的存在下向乙基肼(1摩爾)中加入異氰酸酯(0.5到5摩爾，優選0.8到1.5摩爾)而制備。該異氰酸酯R-N-C=0選自R=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基或芳基ZZ的下式結構其中其中R5，R6和/或R7可以是H，C廣"直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C2-Ce烷基或烯基，囟素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基。NMP，DMF,DMS0，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選曱苯，可以充當溶劑。反應混合物在0到60。C下，優選在0到40。C下攪拌0.5到12小時，優選1到5小時，以及在40到120'C下，優選在60到100。C下攪拌0.5到12小時，優選1到5小時。反應完成之后，將所形成的粗產物過濾并干燥。如果需要，該粗產物，4-取代的1-乙氧羰基氨基脲可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過萃取。所述的4-取代的l-乙氧羰基氨基脲(1摩爾)可以通過在NaOH或KOH水溶液中，優選在KOH水溶液(1到10M，優選2到6M)中加熱而被環化，從而獲得4-取代的尿唑，該反應是在40到IOO'C下，優選在50到80X:下進行0.5到6小時，優選1到3小時而完成的。過濾反應混合物，接著用濃HC1溶液沉淀粗產物，過濾，并且例如在烘箱或干燥器中進行干燥。如果需要，該粗材料，4-取代的尿唑，可以通過結晶，色鐠或萃取進行純化，優選通過結晶。使用碘代苯二乙酸酯(0.5到6摩爾，優選0.8到1.5摩爾)在溶劑的存在下氧化所述4-取代的尿唑(l摩爾)，該反應是在攪拌下在0到80。C下，優選在20到4(TC下進行0.1到4小時，優選0.2到1小時而完成的。NMP，DMF，DMSO，1，4-二氧六環，二乙醚，四氫呋71喃，1,2-二甲氧基乙烷，丙酮，乙酸乙酯，烴和/或氯化烴，或它們的混合物，優選四氬呋喃或二氯甲烷，可以充當溶劑。將根據方法XIII制備的3p，28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和3P,28-二乙酰氧基羽扇-18,21-二烯的混合物(0.2到2摩爾，優選0.8到1.2摩爾)加入到反應混合物中，接著在0到60。C下，優選在0到40。C下將所述反應混合物攪拌1到48小時，優選2到24小時，然后，例如通過蒸干除去溶劑。該粗產物，4-取代尿唑的Diels-Aider加成物可以通過結晶，色i普或萃取進行純化，優選通過結晶。現在通過以下實施例舉例說明本發明，但是沒有希望對其范圍進行限定。實施例實施例1樺木醇的28-Cu亞烷基琥珀酸酯的制備乂146將咪唑(38.8mmo1)和Cu亞烷基琥珀酸酐(ASA)4(11.6ramo1)在NMP(25ml)中攪拌。加入樺木醇1(9.7mmol)，接著在室溫下繼續攪拌3天。將有機相傾倒入水中，傾析，溶于二氯甲烷中，并且洗滌。蒸發溶劑，由此產生樺木醇的28-ds亞烷基琥珀酸酯5，產率為73%。實施例2樺木醇的3，28-ds亞烷基琥珀酸二酯的制備72將咪唑(54.2mmol)和Cu亞烷基琥珀酸酐(ASA)4(32.5mmol)在NMP(30ml)中攪拌。加入樺木醇1(13.5mmol)，接著在室溫下繼續攪拌3天。將有機相傾倒入水中，傾析，溶于二氯甲烷中，并且洗滌。蒸發溶劑，由此產生樺木醇的3，28-ds亞烷基琥珀酸二酯6(產率40%)。實施例3樺木醇的28-羧基甲氧基薄荷醇酯的制備將樺木醇1(11.7mmol)和薄荷氧基乙酸7(11.7mmol)稱重，置于燒瓶中，接著加入甲苯(120ml)作為溶劑。將該混合物加熱到120匸，并且加入鈦酸異丙酯(1.4mmol)。將反應混合物回流3h，直到水被分離到分水器中。將混合物冷卻到室溫，并且過濾所形成的沉淀。洗滌有機相，蒸發溶劑，產生樺木醇的28-羧基甲氧基薄荷醇酯8(產率60%)。實施例4樺木醇的28-羧基甲氧基香芽酚酯的制備<formula>formulaseeoriginaldocumentpage74</formula>將溶于水的NaOH顆粒(66.6mmol)加入到香芽酚9(33.3mmol)，氯乙酸10(33.3mmol)和水(50ml)的混合物中。將混合物在120。C下回流3h。混合物被冷卻到室溫，并且用鹽酸酸化。粗產物用二乙醚萃取，并水洗。蒸發溶劑，由此得到香芽酚氧基乙酸11，產率為83%。粗產物通過溶于二乙醚，接著用水和NaHC03溶液進行萃取而純化，其被放置，用鹽酸酸化并且用二乙醚萃取。千燥醚相，接著將溶劑蒸干，由此得到香,酚乙酸ll(產率45%)。將樺木醇1(7.2mmol)和香芽酚氧基乙酸ll(7.2mmo1)稱重，置于燒瓶中，加入甲苯(80ml)。將浴液加熱到160。C,然后加入鈦酸異丙酯(1.4mraol)。將反應混合物回流6h，直到全部的水都被分離到分水器中。混合物被冷卻到室溫，并且過濾所形成的沉淀。用NaHCOr溶液洗滌有機相，并且蒸發溶劑。粗產物在沸騰的環己烷和甲苯溶液中重結晶。蒸干溶劑，由此產生樺木醇的28-羧基甲氧基香芽酚酯12(產率55%)。實施例5樺木醇的28-肉桂醇乙酸酯的制備向氫化鈉(8.2匪ol)和四氫呋喃的混合物中加入肉桂醇13(7.5mmol),在室溫下繼續攪拌lh。向反應燒瓶中加入氯乙酸曱酯(7.5mmol),繼續攪拌24小時。反應完成之后，用二乙醚稀釋反應混合物，然后水洗有機相并且干燥。蒸干溶劑，將沉淀物溶于曱醇和四氫呋喃的溶液中。加入氫氧化鈉溶液(10.9mmo1)，將反應混合物回流4小時。蒸發溶劑。向燒瓶中加入水，用鹽酸酸化，并且用二乙醚萃取。水洗有機相，蒸發溶劑，由此獲得肉桂酸15，產率為23%。將樺木醇1(0.9mmol)和肉桂酸l5(0.9腿ol)稱重，置于燒瓶中，加入甲苯(40ml)。將浴液加熱到160。C，然后加入鈦酸異丙酯(0.2mraol)。將反應混合物回流4.5h，直到全部的水都被分離到分水器中。混合物被冷卻到室溫，并且過濾所形成的沉淀。用NaHC03溶液洗滌有機相，并且蒸發溶劑。粗產物在沸騰的環己烷和甲苯溶液中重結晶。混合物冷卻之后，過濾結晶的沉淀物。蒸干溶劑，由此產生樺木醇的28-肉桂醇乙酸酯16(產率14%)。實施例6樺木酮酸28-丁香酚酯的制備乂在40X:下，將樺木酮酰氯17(1.4mmol)(按照實施例12中的描述制備)，丁香酚18(1.1mmol),DMAP(1.1mmol)和吡啶加熱48小時。用甲苯稀釋反應混合物，用稀鹽酸溶液和水洗滌，然后通過硫酸鈉干燥。蒸發溶劑，由此得到樺木酮酸28-丁香酚酯19(產率81%)。實施例7樺木醇28-羧基甲氧基麝香草酚酯的制備23將溶于水的NaOH顆粒(66.6mmol)加入到麝香草酚20(33.3mmol)，氯乙酸21(33.3mmol)和水的混合物中。將混合物在120'C下回流3h。混合物被冷卻到室溫，酸化，用二乙醚萃取，并洗滌。蒸發溶劑，由此得到沉淀的麝香草酚乙酸22,產率為29%。將樺木醇1(7.2mmo1)，麝香草酚乙酸22(7.2匪ol)和甲苯(80ml)加熱到160TC，然后加入鈦酸異丙酯(1.4fflmol)。將反應混合物回流4.5h，直到全部的水都被分離到分水器中。混合物被冷卻到室溫，并且過濾所形成的沉淀。洗滌有機相，并且蒸發溶劑。粗產物在環己烷和甲苯(3.5:1)溶液中重結晶，由此產生樺木醇的28-羧基甲氧基靡香草酚酯23(產率61%)。實施例8樺木醇28-菊酸酯的制備在惰性氣氛下，將菊酸乙酯24(23.3mmol)混合到THF/MeOH(1:2)溶液中。向混合物中緩慢加入2M的NaOH溶液(93ml),然后在80。C的水浴中加熱反應混合物4小時，直到通過TLC(己烷乙酸乙酯6:1,5%體積的乙酸)確定不存在原料為止。蒸發溶劑，將獲得的粗產物溶于水(400ml)并且用二乙醚萃取。用鹽酸酸化水相，并用二乙醚稀釋。洗滌醚相，真空蒸發溶劑，由此獲得菊酸25(產率90%)。在室溫和惰性氣氛下，將草酰氯(11.8mmol)加入到無水二氯曱烷(30ml)中的菊酸25(5.9mmol)中。六小時之后，蒸發溶劑，然后將蒸發殘余物溶于干燥的二氯甲烷中，將其再次蒸發。重復該程序三次，由此得到菊酰氯26(產率81%)。在4(TC下和惰性氣氛中，將樺木醇l(O.9mmo1)，菊酰氯26(1.1mmol)和腿P(0.9mmol)在吡咬中攪拌48小時。加入EtOAc(100mL)，水洗有機相，蒸發溶劑，殘余物在環己烷中重結晶。獲得了樺木醇28-菊酸酯27，產率為63%。實施例9樺木醇28-肉桂酸酯的制備772829130在惰性氬氣氣氛和40。C下，將肉桂酸28(18.06mmol)和亞硫酰氯(180.6mmo1)混合24小時。減壓蒸發溶劑，接著將蒸發殘余物溶于二氯曱烷中并蒸發，重復兩次，由此獲得肉桂酰氯29(產率99%)。在惰性氬氣氣氛和4(TC下，在DMAP(5.6mmo1)的存在下，將樺木醇1(5.4mmol)和肉桂酰氯29(5.6mmol)在干燥吡啶(80ml)中攪拌24小時。加入甲苯(100ml)，洗滌有機相。蒸發溶劑，接著通過在環己烷/甲苯溶液中重結晶粗產物而進行純化。獲得了樺木醇28-肉桂酸酯30,產率為67%。實施例10樺木醇脂肪酸酯的制備將稱重的樺木醇1(5mmol)和脂肪酸(5mmol)置于裝有分水器的燒瓶中。加入甲苯和催化量的鈦酸異丙酯，接著將反應混合物在油浴中回流約5小時。將反應混合物冷卻到室溫，用碳酸氫鈉溶液洗滌有機層，分離，通過硫酸鈉干燥，然后蒸干溶劑。如果需要，將所荻得的粗產物，樺木醇單酯，通過色語進行純化。在使用>2當量的脂肪酸和1當量的樺木醇的情況下，還會獲得樺木醇二酯的產品，如表l中所示。表l顯示了樺木醇與脂肪酸的酯化反應產率和酯化度。78表1<table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table>實施例11樺木醇的28-酰胺衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage79</formula>根據文獻US6，280，778通過氧化樺木醇1制備樺木酸3。將樺木酸3(5腿ol)和氨基酸曱酯鹽酸鹽31(5irnnol)稱重，置于燒瓶中，并溶于二氯甲烷中。用氬氣吹掃燒瓶，加入二氯曱烷(5mmol)和DMAP(2.5mmol)，繼續混合20小時。用乙酸乙酯稀釋反應混合物，水洗，通過硫酸鈉干燥，并且蒸干溶劑。如果需要，樺木酸酰胺32粗產物可以通過色譜純化。反應條件和產物的粗產率如表2所示。表2<table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table>實施例12樺木酮酸28-天冬氨酸酰胺二甲酯的制備在惰性氣氛下，將樺木酮酸2(8.8mmol)溶于二氯甲烷中，接著加入草酰氯(18.6mmol)。在室溫下將反應混合物攪拌20小時。反應完成之后，蒸干溶劑，將殘余物再次溶于二氯甲烷，再次將其蒸干。用二乙醚洗滌所獲得的粗產物。樺木酮酰氯33的產率為7.5mmol(85%)。將樺木酮酰氯33(4.2mmol)和L-天冬氨酸二曱酯鹽酸鹽34(5.5mmol)溶于二氯曱烷中，加入三乙胺(11mmol)。在室溫下攪拌反應混合物20小時。用稀鹽酸溶液和水洗滌反應混合物，通過硫酸鈉干燥。蒸千溶劑，如果需要，接著通過色鐠純化粗產物。樺木酮酸28-天冬氨酸酰胺二甲酯35的產率為1.8讓。1(43%)。實施例13樺木醇28-^-乙酰基鄰氨基苯曱酸酯的制備在40X:下將iV"乙酰基鄰氨基苯甲酸36(25.0ramol)和草酰氯(250隨ol)的混合物混合16小時。通過將反應混合物蒸千除去過量的草酰氯。殘余物兩次溶于二氯甲烷中，將其蒸干，由此獲得薩乙酰基鄰氨基苯甲酰氯37，計量反應。在40t:下，將樺木醇l(11.29mmo1)，DMAP(11.29mmol)，^乙酰基鄰氨基苯甲酰氯37和吡啶(80ml)攪拌24小時。反應完成之后，用乙酸乙酯稀釋反應混合物，用稀鹽酸溶液和水洗滌，并且通過硫酸鈉干燥。蒸發溶劑，然后通過色譜純化粗產物，由此獲得樺木醇28-薩乙酰基鄰氨基苯甲酸酯38(產率25%)。實施例14樺木醇28-煙酸酯的制備(對比)在40。C下將煙酸39(25.0mmol)和草酰氯(250mmol)的混合物混合24小時。通過將反應混合物蒸干除去過量的草酰氯。殘余物兩次溶于二氯曱烷中，將其蒸干，由此獲得煙酰氯40。在40X:下，將樺木醇1(2.26mmo1)，腿P(2.26畫1)，煙酰氯40(2.71mmol)和吡啶(10ml)攪拌24小時。反應完成之后，用乙酸乙酯稀釋反應混合物，用稀鹽酸溶液和水洗滌，并且通過硫酸鈉干燥。蒸發溶劑，然后通過在環己烷中重結晶來純化粗產物，由此獲得樺木醇28-煙酸酯41，產率為88%。實施例15樺木醇3，28-二乙酰氧基-19，20-烯-29-琥珀酸酐814243a)將乙酸酐(19.2ml,203mmol)加入到樺木醇1(15.0g,33.88mmol),DMAP(0.41g，3.39mmol)，吡咬(25ml，309mmol)和二氯甲烷(150ml)的混合物中。在室溫下將反應混合物攪拌17小時。用10%的鹽酸溶液(200ml)，飽和NaHC03溶液(400ml),水(10Qral)洗滌有機相，通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，從而獲得3,28-二乙酰氧基樺木醇42(產率97%)。b)在200。C下加熱3，28-二乙酰氧基樺木醇42(4.57g，8.68mmol)和氬醌(96mg，0.87mmol)的混合物，接著在2小時內向反應燒瓶中加入琥珀酸酐(2.50g，25.02mmol)。反應完成之后，獲得了樺木醇3,28-二乙酰氧基-19,20-烯-29-琥珀酸酐43的粗產物，產率為100。/。(5.41g，8.65mmol)。實施例163-脫氧-2，3-二氫樺木醇的制備(對比)在氮氣氣氛下，在冰浴中，向樺木醇1(5.00g，11.29mmo1)，三苯基膦(PPh3,11.85g，45.18mmol)和3,3-二甲基戊二酰亞胺(6.38g，45.18mmol)在干燥THF(100ml)的混合物中，滴加二乙基偶氮二羧酸酯(DEAE，20.71ml,45.18mmol)。將反應混合物放暖到室溫，并且繼續攪拌24小時。通過過濾分離所形成的沉淀，接著真空蒸發溶劑。粗產物通過色語進行純化，由此獲得3-脫氧-2，3-二氫樺木醇44(1.47g，3.45mmol，31%)。實施例17樺木醇3-O-Diels-Alder加成物的制備將2,4-戊二烯酸45(196mg,2.0mmol)和4-苯基-1，2，4-三唑啉-3，5-二酮46(350mg,2.Ommol)溶于己烷和甲苯的混合物中。在惰性氣氛下在室溫下將反應混合物攪拌3天。反應完成之后，蒸發溶劑，由此獲得Diels-Alder加成物47(493mg，1.80mmo1，90%)。在惰性氣氛下，將對曱苯磺酸吡啶鹽(PPTS)(0.68g，2.71mmol)和二氫吡喃(DHP)(2.09g，24.9mmol)加入到樺木醇1(10.0g,22.6mmol)的二氯甲烷(330ml)溶液中，然后在室溫下將反應混合物攪拌5天。反應完成之后，用飽和NaHC03溶液(150ml)和水(150ml)洗滌有機相，然后通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，并且將由此獲得的粗產物通過色鐠進行純化，由此獲得樺木醇28-四氫吡喃醚48(3.46，6.55mmol，29%)。將樺木醇28-四氬吡喃醚48(116mg,0.22mmol)和Diels-Alder加成物47(60mg,0.22mmol)溶于己烷和甲苯的混合物中。將二苯基磷酰疊氮化物(DPPA)和三乙胺(TEA)加入到反應混合物中，將其回流24小時。反應完成之后，用乙酸乙酯稀釋反應混合物，用水，NaHC03溶液，稀鹽酸溶于和水洗滌有機相，接著通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，由此獲得粗產物(419mg)，通過色鐠對其進行純化，由此獲得樺木醇28-四氫吡喃醚的3-fH)iels-Alder加成物49，產率為50%。在惰性氣氛下，將樺木醇28-四氫吡喃醚的3-6MMels-Alder加成物49(50mg,0.063mmo1),對曱苯磺酸吡啶鹽(PPTS)(3mg,0.013mmo1)，和甲醇(10ml)在室溫下攪拌兩星期。反應完成之后，向反應混合物中加入NaHC03溶液(10ml)。用乙酸乙酯(40ml)萃取水相，用水(80ml)洗滌，通過Na2S04進行干燥，接著真空蒸發溶劑。粗產物通過色鐠進行純化。由此獲得了樺木醇3-^"Diels-Alder加成物50，產率為50%。實施例18樺木醇4-甲基尿唑-Diels-Alder加成物的制備5684向樺木醇l(15.0g，33.88mmol)，^滬二甲基氨基吡咬(DMAP，0.41g,3.39mmo1)，吡咬(25ml，309mmol)和二氯甲烷(150ml)的混合物中加入乙酸酐(19.2ml，203mmo1)。在室溫下將反應混合物混合17小時。用10。/。的鹽酸溶液(200ml)，飽和NaHC03溶液(400ml)和水(100ml)洗滌有機相，并且通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，由此獲得3,28-二乙酸樺木醇酯51(產率97%)。向氫溴酸(HBr)(47%，250g),乙酸酐(100g)和乙酸(300g)的混合物中加入溶于甲苯(200ml)中的3，28-二乙酸樺木醇酯51(17.41g，33.05mmo1)。將反應混合物在室溫下放置三星期。用水(400ml)稀釋反應混合物。分離水相，并用甲苯(400ml)萃取。用水(30ml),飽和NaHC03溶液(600ml)洗滌合并的有機相，通過Na2S(^進行干燥，并且真空蒸發溶劑。粗產物通過色鐠進行純化，由此獲得了3P，28-二乙酰氧基羽扇-18-烯52(7.36g，13.97mmol，42%)。向3P，28-二乙酰氧基羽扇-18-烯52(4.91g，9.33mmol)和Na2C03(4.94g,46.65mmol)在氯仿(120ml)中的混合物中，加入間氯過氧化苯曱酸(mCPBA，3.69g，14.92mmo1)，然后將反應混合物在室溫下攪拌兩小時。用水(150ml)，飽和NaHS03溶液(150ml),飽和NaHC03溶液(150ml)洗滌有機相，通過Na2S04進行干燥，并且真空蒸發溶劑。粗產物在乙醇中重結晶，由此獲得了3P，28-二乙酰氧基羽扇-18g,19g-環氧羽扇烷53(3.31g，6.09mmo1,65%)。將3P，28-二乙酰氧基羽扇-18"19g-環氧羽扇烷53(2.00g,3.68mmol)和對甲苯磺酸(0.42g，2.21mmol)溶于甲苯(80ml)中，然后加入乙酸酐(0.56ml，5.90mmol)。將反應混合物回流四小時。用飽和NaHC03溶液(150ml)和水(100ml)洗滌有機相，通過Na2S04進行干燥，并且真空蒸發溶劑。粗產物通過色鐠進行純化并且在乙醇中重結晶，由此獲得了3P，28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯54和3|3，28-二乙酰氧基羽扇-18，21-二烯55(4:1)的混合物(1.31g,2.50mmol，68%)。將3P，28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯54，3P,28-二乙酰氧基羽扇-18，21-二烯55(總量為100mg，0.19mmol)和4-甲基-l，2，4-三唑啉-3，5-二酮(32mg，0.29mmol)溶于甲苯(5ml)中，然后在室溫下將反應混合物攪拌24小時。真空蒸發溶劑，粗產物通過色譜進行純化，由此獲得4-曱基尿唑與樺木醇的Diels-Alder加成物56(60mg，0.09mmol，49%)。實施例19對乙酰基-4-苯基尿唑與樺木醇的Diels-Alder加成物的制備在惰性氣氛下，向溶于甲苯(5ml)的乙基肼57(2.64ramol)中滴加溶于5ml甲苯中的4-乙酰基苯基異氰酸酯58(2.64腿o1)。在室溫下繼續攪拌2小時，然后在80'C下攪拌2小時。過濾所形成的沉淀，在烘箱中將其干燥，從而獲得對乙酰基-4-苯基-1-乙氧甲酰基氨基脲59(產率90%)。在70。C下，將對乙酰基-4-苯基-l-乙氧曱酰基氨基脲59(1.1386隨ol)在4MK0H水溶液(2.26mmo1)中加熱1.5小時。濾出沉淀物，接著用濃HC1溶液酸化冷卻的濾液。過濾所形成的沉淀并且在干燥器中干燥，由此獲得了對乙酰基-4-苯基尿唑60(產率65%)。在Ar氣下，將對乙酰基-4-苯基尿唑60(50mg，0.229ramol)和碘代苯二乙酸酯(Phl(0Ac)2，74mg,0.229mmol)的混合物在無水THF:CH2Ch混合物(4ml，1:1)中攪拌15分鐘，產生了紅顏色。將3P，28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯54(100mg，0.191mmol)溶于THF:CH2Ch混合物(4ml，1:1)中，并且加入到反應燒瓶中，在室溫下繼續攪拌24小時，真空蒸發溶劑。粗產物通過色鐠進行純化，從而獲得了樺木醇與對乙酰基-4-苯基尿唑的Diels-Aider加成物61，產率為30%。以下表3顯示了不同R基團的樺木醇與尿唑Diels-Alder加成物的百分比產率<formula>formulaseeoriginaldocumentpage87</formula>表3__<table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table>實施例20樺木醇3-乙酰氧基-28-1'，2',3'-三唑和樺木醇3-乙酰氧基-28-四唑的制備在惰性氣體下，向二氯甲烷(330ml)中的樺木醇1(10.0g，22.6mmol)中加入對曱苯磺酸吡咬鹽(PPTS)(0.68g，2.71mmol)和二氫吡喃(DHP)(2.09g，24.9mmol)，接著在室溫下將反應混合物攪拌5天。反應完成之后，用飽和NaHCO3溶液(150ml)和水(150ml)洗滌有機相，通過Na2S0,進行干燥。真空蒸發溶劑，然后將粗產物通過色譜進行純化，由此獲得了樺木醇28-四氫吡喃醚48(3.46g，6.55mmol，29%)。向樺木醇28-四氬吡喃醚48(5.00g，9.49mmol)，^^二甲基氨基吡啶(DMAP，0.12g，0.95mmo1)，吡咬(10ml，124mmol)和二氯甲烷(50ml)的混合物中加入乙酸酐(5.4ml，57mmol)。反應混合物在室溫下攪拌20小時。有機相用10%鹽酸溶液(300ml)，飽和NaHC03溶液(400ml)和水(100ml)洗滌，通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，由此獲得樺木醇3-乙酰氧基-28-四氫吡喃醚62(產率95%)。在惰性氣氛下，將樺木醇3-乙酰氧基-28-四氫吡喃醚62(3.00g，5.27mmol)，對曱苯磺酸吡咬鹽(PPTS)(226mg,1.06mmol)和甲醇(100ml)的混合物在室溫下攪拌2星期。反應完成以后，向反應混合物中加入NaHC03溶液(100ml)。用乙酸乙酯(400ral)萃取水相，接著用水(800ml)洗滌，通過Na2S0,進行干燥，真空蒸發溶劑，由此獲得樺木醇3-乙酸酯63(產率94%)。在惰性氣氛下，在-5。C下向樺木醇3-乙酸酯63(100mg，0.21mmol)和二乙醚(10ml)的混合物中加入恍咬(163mg,2.1睡l)和三溴化磷(PBn)(280mg，l.Omraol)。反應混合物放暖到室溫，同時繼續攪拌24小時。反應完成之后，用水(100ml)和NaHC03溶液(80ml)洗滌有機相，通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，由此獲得了樺木醇3-乙酰氧基-28-溴化物64(產率63%)。在惰性氣氛下，將樺木醇3-乙酰氧基-28-溴化物64(200mg,0.36mmol)，NaN3(230mg，3.6mmol)和DMF(20ml)的混合物在100'C下加熱24小時。反應完成之后，真空蒸發溶劑，殘余物溶于乙酸乙酯(100ml)。水洗(225ml)有機相，通過Na2S04進行干燥，真空蒸發溶劑，由此獲得了149mg粗產物，其包含20%的樺木醇3-89乙酰氧基-28-疊氮化物65。使用已知的方法，可以將樺木醇3-乙酰氧基-28-疊氮化物65與芳基腈反應，從而獲得樺木醇3-乙酰氧基-28-四唑66，或者在CuS04.5H20和抗壞血酸鈉的存在下在丁醇水溶液中與官能化炔反應，從而獲得樺木醇3-乙酰氧基-28-1',2'，3'-三唑67。實施例21樺木醇3，28-二甜菜堿酯的制備4將樺木醇1(7.0g，16mmol)和甜菜堿68(3.8g，32mmol)溶于甲苯(150ml)中，同時加熱。然后，加入鈦酸異丙酯Ti(OCHMe2)4催化劑(0.85g，3mmol)，并且將混合物回流3小時。通過過濾分離最終的固體產物。加入四氫呋喃以除去副產物，并且重復過濾。最終產物69(樺木醇3,28-二甜菜堿酯)的產率為2.7g(4.1mmol,26%)。7071a)向樺木醇1(8.00g，18.1mmol)和4-二甲基氨基吡啶(DMAP)(0.8g，6,55mmol)在二氯甲烷(72ml)中的混合物中加入吡啶(72m)和乙酸酐(1.8ml，19.l醒ol)，在室溫下將反應混合物攪拌22小時。用10%的鹽酸溶液，水，飽和NaHC03溶液洗滌有機層，通過Na2S(X進行干燥。真空蒸發溶劑，接著通過色鐠純化所獲得的粗產物，由此獲得28-乙酰氧基樺木醇70(3.80g，45%)。b)在室溫下將樺木醇28-乙酸酯(590mg，1.23imnol)和氯代鉻酸吡啶鹽(PCC)(1.32g，3.14mmol)在二氯甲烷(60ml)中的混合物攪拌24小時。用二乙醚(30ml)稀釋反應混合物，攪拌10分鐘，濾除沉淀。真空蒸發濾液，通過色傳純化粗產物，由此獲得了樺木酮醇28-乙酸酯71(330mg，57%)。實施例23樺木酮酸和樺木酸的制備(對比)a)在1小時內，在冰浴中，向樺木醇1(50g，113mmol)的丙酮溶液(1500ml)中加入Jones試劑。將反應混合物放暖到室溫，并且繼續攪拌21小時。向反應混合物中加入甲醇(700ml)和水(1000ml)。過濾沉淀，真空干燥，加入二乙醚(600ml),并且用水，7.5%的鹽酸，水，飽和NaHC03溶液和水洗涂。真空蒸發一半的二乙醚，殘余物用10%NaOH溶液處理。過濾沉淀，真空干燥，并且溶于沸騰的甲醇，接著向其中加入乙酸(10ml)。用水將產物沉淀，過濾并真空干燥，由此獲得樺木酮酸2(22.3g，44%)。b)向2-丙醇(400ml)中的樺木酮酸2(10g，22mmol)中加入NaBH4(1.76g，44.2mmol)，將反應混合物在室溫下攪拌2小時。加入10%的鹽酸溶液(600ml)，過濾沉淀，水洗，真空干燥。將所獲得的粗產物在乙醇中結晶，由此獲得了樺木酸3(8.25g,18mmol)。實施例24樺木酮酸酐的制備(對比)在室溫下將樺木醇1(3.0g，6.8mmo1)，氯代鉻酸吡啶鹽(PCC)(8.8g，41mmol)和二氯甲烷的混合物攪拌1小時。用二乙醚溶解反應混合物，并且通過氧化鋁過濾。濾液用水，5%的鹽酸洗滌，再次用水洗滌，通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，粗產物在己烷和乙酸乙酯的混合物中結晶，由此獲得了樺木酮醛72(2.4g,82%)。實施例25樺木酸28-曱基酯的制備向樺木酸3(100mg，0.22mmol)，甲醇(1ml)和甲苯(1.5ml)的混合物中加入2M的三甲基甲硅烷重氮甲烷在二乙醚(0.17ml，0.33ml)中的溶液，將反應混合物在室溫下攪拌40分鐘。真空蒸發溶劑，由此獲得樺木酸28-甲酯73(68mg，66%)。實施例26樺木醛，樺木醇28-將和樺木醇3，28-二肟的制備92a)在室溫下將樺木醇1(8.0g,18mmol)，氯代鉻酸吡啶鹽(PCC)(7.0g，33mmol)和二氯曱烷(800ml)的混合物攪拌40分鐘。用二乙醚(200ml)稀釋反應混合物，并且通過氧化鋁過濾。真空蒸發溶劑，粗產物通過色譜進行純化，由此獲得了樺木醇醛74(0.36g，18%)。b)向樺木酮醛72，樺木醛74，吡啶(40ml)和乙醇(120ml)的混合物中加入羥胺鹽酸鹽(10g，144mmol)，接著將混合物回流18小時。真空蒸發溶劑，用水進行處理并過濾。在干燥器中干燥沉淀，并且將所獲得的樺木醇28-肟75和樺木醇3，28-二肟76的混合物通過色譜進行純化，由此獲得樺木醇28-肟75(0.97g，2.1ramol)和樺木醇3，28-二將76(0.32g，0.7mmol)。實施例27樺木酮醇的制備在室溫下，將樺木酮28-乙酸酯70(15mg，0.032腿ol)，甲醇(0.3ml),四氫呋喃(0.45ml)和1MNaOH溶液(0.16ml)的混合物攪拌20小時。加入水(4ml)并且用稀鹽酸將反應混合物酸93化。用乙酸乙酯萃取水相，通過Na2S04進行干燥，真空蒸發，由此獲得77(7.0，50%)。實施例28樺木醇3-乙酰氧基肝-28-腈的制備07678在120。C下，將樺木醇3，28-二將76(100mg,0.2mmol)和乙酸酐(2.5ml)攪拌2小時。用水稀釋反應混合物，并且濾出沉淀。將沉淀溶于氯仿中，用水，飽和NaHC03溶液，水洗滌，通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，粗產物通過色譜進行純化，由此獲得3-乙酰氧基肟-28-腈78(37mg，34%)。實施例29樺木醇28-乙酸曱酯的制備在75C下攪拌四氫呋喃(50ml)中的樺木醇l(1.0g，2.3mmo1)和叔丁醇鉀(2.5g，23mmo1)的混合物，接著加入溴代乙酸甲酯79(2.1ml，23mmol)。將反應混合物攪拌10分鐘，冷卻，然后用水稀釋。過濾沉淀并且通過色i瞽純化粗產物，由此獲得樺木醇28-乙酸甲酯80(0.2g,15%)。實施例309420，29-二氫樺木醇和20，29-二氫樺木酮酸的制備a)向樺木醇1(2.0g，4.5mmol)，四氬呋喃(40ml)和甲醇(80ml)的混合物中加入5%Pd/C(0.2g)，接著在氫氣氣氛下將反應混合物攪拌22小時。過濾反應混合物，真空蒸發濾液，由此獲得20，29-二氬樺木醇81(2.0g，99%)。b)向20，29-二氬樺木醇81(1.0g，2.3mmol)和丙酮(75ml)的混合物中加入Jones試劑。將反應混合物攪拌20小時。向反應混合物中加入甲醇(20ml)和水(40ml)。真空蒸發有機溶劑，用乙酸乙酯萃取水相，接著水洗并且通過Na2S04進行干燥。真空蒸發溶劑，粗產物通過色譜進行純化，由此獲得20,29-二氫樺木酮酸82(320mg，31%)。實施例314-曱基尿唑的Diels-Alder加成物的制備在室溫下，將4-甲基尿唑的Diels-Alder加成物56(50mg，0.07mmol)，甲醇(0,5ml),四氫吹喃(0.8ml)和1MNaOH水溶液(O.3ml)攪拌20小時。用水沉淀產物，過濾沉淀，并且干燥，由此獲得4-甲基尿唑的Diels-Alder加成物83(40mg,91%)。實施例32樺木醇衍生化合物的細胞毒性測試將Caco-2細胞(用作人腸模型的細胞系)引入到96孔板中，每孔的量為35000個細胞(用于LDH方法)，45000個細胞(用于WST-1方法)，或25000個細胞(用于ATP方法)。培育24小時之后，通過向培養基中加入所述化合物將細胞暴露于測試化合物中24小時，化合物的濃度為500jiiM(作為DMSO中的儲備液)。通過三個不同的方法測量化合物對細胞生命力的影響。使用多粘菌素B(polymyxinB)作為對照。乳酸脫氫酶(LDH)是細胞中存在的一種酶，相應地，細胞膜損傷會導致其在細胞外的量增加。通過使用INT(碘硝基四唑)顯色試劑的酶反應，定量要暴露的樣品中LDH的量，其中在490nm下通過光度計測定所形成的顯色反應產物。在WST-1方法中，使用WST-1試劑測定膝光后細胞的代謝活動。細胞的代謝活動會生成所述試劑的顯色產物，然后通過光度計測量(440nm下的吸光度)所述產物從而評價細胞的生命力。在ATP方法中，測量由于細胞損傷而導致迅速降低的細胞內部ATP的量。在該方法中，通過ATP依賴性熒光素酶-熒光素反應對ATP進行熒光量化定量。附圖1表示在暴露24小時之后，使用測定細胞生命力的三種方法(LDH，WSR-1和ATP方法)測定的對Caco-2細胞生命力的影響(°/。)。超出限定值即80%生命力的化合物被認為是對體外細胞的生命力沒有明顯的副作用。下表4的化合物是測試使用的化合物。表4代碼化合物PM陽性對照(多粘菌素B硫酸酯)Sal-5fr.7-8樺木醇3，28-^異硬脂酸二酯Sal-5fr.12-14樺木醇28-屮異硬脂酸酯Sal-13fr.5-6樺木醇3,28-^H由酸二酯Sal-13fr.10-12樺木醇28-6H由酸酯SaH6fr.6-8樺木醇3，28-^辛酸二酯Sal-16fr.11-13樺木醇28-屮辛酸酯SaH6樺木醇3，28-二乙酸酯96Sal-II-5樺木醇28-乙酸酯Sal-II-9樺木醇3-氧代-28-乙酸酯Sa卜II-ll樺木酸Sal-II-223-脫氧-2，3-二脫氫樺木醇Sal-II-293-脫氧-2，3-二脫氬樺木醇28-乙酸酯Sal-II-32樺木酮酸Sal-0樺木醇Asa-XIV-160-DI樺木醇28-iV"乙酰基鄰氨基苯甲酸酯Asa-XIV-181-D樺木醇28-煙酸酯實施例33樺木醇衍生化合物的抗菌效力測定在96孔板上使用濁度分析(turbidometric)法研究樺木醇衍生化合物對金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌(iYa/7力W0C0cc^e/7/t/er/7/c^)，藤黃微球菌(W/crccocci/s/i/feus)和枯草桿菌(Asc/"wssu6〃7/"的抗菌效力。再生之后，由在Todd-Hewitt肉湯中的菌林來制備懸浮培養液。用移液管將懸浮液引入到96孔板中，接著加入要測試的化合物(每個化合物進行3個平行測試)。首先制備化合物在DMS0中的儲備液，然后用培養肉湯稀釋所述母液，從而獲得濃度為1Mg/ml的工作溶液。使用紅霉素作為對照。通過在620nm下測量樣品的吸光度檢測0、1、2、3、4和24小時的細菌生長。在測量間隙將樣品板在37iC下在搖床(250rpm)中進行培育。通過比較暴露的樣品生長和未暴露樣品的生長來評價化合物對細菌生長的作用。以下表5中以百分比生長抑制率的形式給出了結果。97<table>tableseeoriginaldocumentpage98</column></row><table>組合物實施例以下組合物是特別優選用于局部使用的制劑實施例。組合物實施例1油乳劑活性劑乳化劑1潤濕劑2防腐劑3水0.01-20%1-25%5-80%0.Ol-O.5%20-50%W列如脫水山梨糖醇的脂肪酸酯(例如脫水山梨糖醇倍半油酸酯，脫水山梨糖醇單硬脂酸酯，脫水山梨糖醇單油酸酯，脫水山梨糖醇三油酸酯，脫水山梨糖醇三硬脂酸酯，脫水山梨糖醇單月桂酸酯，脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯)，羊毛脂醇和單酸甘油酯2例如甘油，丙二醇3例如對羥基苯甲酸甲酯，對羥基苯甲酸乙酯，對羥基苯甲酸丙酯，山梨酸組合物實施例2水乳劑活性劑乳化劑1潤濕劑2防腐劑3水0.01-20%1-25%5-80%0.01-0.5%20-50%99i例如脂肪醇硫酸酯，皂化鈉，聚山梨酸酯，聚氧化脂肪酸，和脂肪醇酯Z例如甘油，丙二醇3例如對羥基苯甲酸甲酯，對羥基苯甲酸乙酯，對羥基苯甲酸丙酯，山梨酸組合物實施例3凝膠活性劑0.01-1%凝膠劑10,5-6%溶劑210-45%防腐劑3水20-50%i例如淀粉，纖維素衍生物，卡波姆(carbomers)，硅酸鋁鎂2例如甘油，丙二醇3例如對幾基苯甲酸曱酯，對幾基苯甲酸乙酯，對羥基苯甲酸丙酯，山梨酸組合物實施例4油骨活性劑0.01-20%油骨基11-25%防腐劑20.01-0.5%1例如液體石蠟，植物油，動物脂肪，合成甘油酯，聚乙二醇(macrogols)2例如對羥基苯甲酸甲酯，對羥基苯甲酸乙酯，對羥基苯甲酸丙酯，山梨酸組合物實施例5水乳劑活性劑鯨蠟硬脂基醇甘油單硬脂酸甘油酯對羥基苯曱酸甲酯對羥基苯甲酸丙酯水組合物實施例6油乳劑活性劑1.0%硬脂醇.35.0%聚乙二醇硬脂酸8.0%丙二醇10.0%礦物油5.0%對羥基苯甲酸甲酯0.1%對羥基苯甲酸丙酯0.1%水40.8%組合物實施例7油骨1,0%25.0%4.0%4.8%0.1%0.1%65.0%活性劑凡士林液體石蠟硬脂酸甘油酯丙二醇山梨酸1.0%63.8%15.0%10.0%10.0%0.2%組合物實施例8凝膠活性劑卡波姆甘油乙醇水1.0%3.0%10.0%33.9%53.0%組合物實施例9多元維生素乳油A%，重量PEG-7氫化蓖麻油6.00石蠟油/礦物油10.00凡士林3.00辛酸/癸酸三甘油酯5.00PEG-45/十二烷基乙二醇共聚物2.00希蒙得木油/希蒙得木(Buxuschinensis)油5.00Quaternium-18膨潤土1.00102丙二醇中10%的樺木酮酸3.00EDTA0.10防腐劑q.s.水62.90C抗壞血酸磷酸鈉1.00視黃醇1.00香料q.s.多元維生素乳油是通過分別將A和B相的成分加熱到約8(TC而制備的，B相被攪拌到A相中，同時進行勻漿，繼續勻漿一段時間。混合物被冷卻到約4(TC，加入C相成分，重復進行勻漿。組合物的粘度為約14000mPas(Haake粘度計VT-02)。組合物實施例10防曬泡沫A%，重量CremophorA25/Ceteareth-255.00棕櫚酸2.00笨曱酸烷基酯5.00PPG-3十四烷基醚5.00辛基甲氧基肉桂酸酯6.00辛基三溱酮0.504-甲基苯亞甲基樟腦1.00B戊二醇中10%的樺木酮酸5.00防腐劑q.s.水70.30C三乙醇胺0.20香料q.s.分別將A和B相的成分加熱到約80°C。B相被攪拌到A相中，同時進行勻漿。加入C相成分，重復進行勻漿。混合物被冷卻到約40°C，加入D相成分，重復進行勻漿。填料90%的活性成分，10%的丙烷/丁烷混合物，壓力為3.5巴(20°C)。組合物實施例11維生素E的軟骨A%，重量3-二油酸聚甘油酯0.75鯨蠟硬脂醇辛酸酯7.50苯甲酸烷基酯5.00辛酸/癸酸三甘油酯4.00十六烷基二乙基聚硅氧烷共聚醇2.25二甲基聚硅氧烷1.50BHT，抗壞血酸棕櫚酸酯，檸檬酸，硬脂酸甘油酯，丙二醇0.20BTEA乳酸酯中5%的樺木酮酸0.75氫氧化鈉0.25104氯化鈉1.50EDTA0.1防腐劑q.s.水69,80C(-)-oc-沒藥醇(bisabolole)天然/沒藥醇0.10維生素A棕櫚酸酯1Mio./棕櫚酸視黃酯0.10維生素E乙酸酯/生育酚乙酸酯5.00香料q.s.分別將A和B相的成分加熱到約80。C。B相被攪拌到A相中，同時進行勻漿。混合物被冷卻到約40C加入C相成分，重復進行勻漿。組合物的粘度為約18000mPas。組合物實施例12防曬凝膠A%，重量辛基甲氧基肉桂酸酯8.00氰雙苯丙烯酸辛酯5.00苯甲酮-32.00丁基甲氧基聯苯甲酰甲烷0.80維生素E乙酸酯/生育酚乙酸酯2.00PEG-40氫化蓖麻油1.00香料q.s.B105丙烯酸酯/d。-3。丙烯酸烷基酯交聯聚合物0.30卡波姆0.20二辛基乙二醇中10%的樺木酮酸5.00EDTA0.20防腐劑q.s.水75.30C氫氧化鈉0.20將A相中的成分溶解。B相中的成分被攪拌到A相中，同時進行勻漿，接著用C相的成分中和，重復進行勻漿。組合物的粘度為約5500mPas(Haake粘度計VT-02),pH值為約9.1。組合物實施例13壓縮粉末A%，重量滑石72.00硬脂酸鎂10.00碳酸鉀2.00二氧化鈦9.00氧化鐵1.00含有樺木酮酸的粉末5.00B石蠟油/礦物油0.50凡士林0.50106該粉末是通過將A相的成分混合并進行勾漿而制備。加入B相成分。在4ox:下將混合物壓縮。組合物實施例14具有GranluxMelaninMimicTB濃縮物的流體基A數量(％)硅酸鋁鎂0.70黃原膠樹膠0.30丙二醇中10%的樺木酮酸6.00甘油4.00去離子水q.s.在水+甘油+丙二醇中10%的樺木酮酸的混合物中將黃原膠樹膠潤濕。用渦輪乳化器將混合物進行勻漿，然后加入硅酸鋁鎂同時攪拌，并且加熱到75°C。BGranluxMelaninMimicTB27.50LimnanthesAlba;ButyrospermumParkii3.50硬脂酸甘油酯0.80十四烷酸異丙酯4.00異十六烷10.00硬脂酸2.00二曱基聚硅氧烷(DowCorning)1.00在65。C下將B相的成分熔化，緩慢進行勻漿約5分鐘，并且加熱到75。C。107Bl滑石1.00將A相的成分加入到B相中，同時進行勻漿。一旦形成乳化液，將Bl相和C相成分緩慢加入，保持恒定的勻漿。C三乙醇胺1.50DPPG25Laureth25(Vevy)0.20丙二醇；尿素醛；對幾基苯甲酸曱酯；對羥基苯甲酸丙酯(ISP)1.00在40。C下加入D相的成分同時進行勻漿。將混合物冷卻到室溫同時混合。特征pH約為7粘度6000SPF:21-24組合物實施例15柔軟彩色乳骨(SCC/EM/98)A數量(%)硅酸鋁鎂0.50黃原膠樹膠0.50丙二醇6.00甘油中10%的樺木酮酸去離子水4.00直到100%在水+甘油+丙二醇的混合物中將黃原膠樹膠潤濕。用渦輪乳化器將混合物進行勾漿，然后加入硅酸鋁鎂同時攪拌，并且加熱到75t:。BGranluxEM-50(G訓ulaLtd)ButyrospermumParkii硬脂酸甘油酯十四烷酸異丙酯異十六烷聚癸烯聚羥基硬脂酸10.003.500.804.0010.004.000.50在65。C下將B相的成分熔化，加入B1相成分，同時緩慢進行勻漿約5分鐘，接著加熱到75。C。BlAriabelyellow,Warner&JenkinsonAriabelsienna,Warner&JenkinsonAriabelumber,Warner&Jenkinson二氧化鈦1.400.300.306.00將A相的成分加入到B相和B1相的成分中，同時進行勻漿。一旦形成乳化液，加入C相成分，保持恒定的勻漿。C滑石1.00辛烯基琥珀酸淀粉鋁3.00DPPG25Laureth25(Vevy)0.20丙二醇；尿素醛；對羥基苯甲酸甲酯；對羥基苯甲酸丙酯(ISP)1.00在40X:下加入D相的成分，同時進行勻漿。將混合物冷卻到室溫，同時混合。注意在制劑期間，可以清楚地看到相轉化溫度(PIT)。(PIT為約40X:)，由于早先形成的油乳液分離形成了兩相液相和乳油相。通過連續地進行勻漿容易獲得最終的水乳液。低PIT值沒有與不穩定性相關，實際上，在42。C下存儲4個月之后該制劑仍然穩定。特征pH約為7粘度180000mPasRVTBrookfield(5rpm，298K，HelipathStandT-D)SPF:21-23伴斧，UVA/訓=0.77組合物實施例16細胞保護組合物成分AEctoin甘油中10%的樺木酮酸防腐劑水1.003.00直到100B110蔗糖二硬脂酸酯2.70蔗糖硬脂酸酯0.90二辛酸醚5.00辛酸/癸酸甘油酯2.00棕櫚酸異丙酯2.00棕櫚酸乙基己基酯7.00卡波姆0.20C氬氧化鈉q.s.將A相的成分加熱倒75°C，分散B相的成分，并且加熱倒75。C，向A相中加入B相的成分，進行勻漿，用氫氧化鈉調節pH值，冷卻到室溫，同時攪拌。pH(22。C):6.50,粘度(21°C):109000mPas(BrookfieldRVT，錠子C，5rpm，Helipath)。組合物實施例17體乳(bodymilk)A%，重量Ceteareth-6，硬脂醇1.00Ceteareth-251.00單硬脂酸甘油酯2.00十六烷基硬脂醇2.00石蠟油/礦物油3.00鯨蠟硬脂醇辛酸酯5.00B丙二醇中10%的樺木酮酸5.00mPolyquaternium-ll4.00防腐劑q.s.水77.00C香料q.s,將A相和B相的成分分別加熱到約80°C。B相的成分被攪拌到A相的成分中，同時進行勻漿，繼續勻漿一段時間。將混合物冷卻到約40。C，加入C相成分，重復勻漿。粘度約3000mPas，pH值約6。組合物實施例18曬后再7JM匕體噴霧劑(Aftersunrehydratingbodyspray)成分％，重量A去離子水89.10羥乙基鯨蠟基二曱基磷酸銨(Hydroxyethylcetyldimoniumphosphate)2.00D-泛醇(BASF)0.50丙二醇中10%的樺木酮酸5.00二甲基聚硅氧烷共聚醇0.50乳酸鈉&0人鈉&山梨糖醇&水解膠原&脯氨酸2.00NipaguardDMDMH(DMDM乙內酰脲)(Nipa)0.50BPEG-40氫化蓖麻油芳香劑0.300.10112將A相的成分混合在一起，并且攪拌，從而獲得透明混合物。將B相的成分混合在一起。將氫化蓖麻油熔化并且與芳香劑混合。將B相的成分加入到A相的成分中并混合，從而獲得透明混合物。最終產物的pH為6。組合物實施例19不含醇的須后凝膠A%,重量卡波姆0.30軟化水40.00BPEG-40/氫化蓖麻油3.00香料q.s.甲醇0.10D-泛醇50P/泛醇0.10丙二醇中10%的樺木酮酸4.00三乙醇胺0.40防腐劑q.s.軟化水52.20使A相的成分膨脹。將B相成分溶解并且與A相的成分攪拌。粘度約4000mPas(BrookfieldRVT),pH值為約7。組合物實施例20具有高防護指數的乳油A數量(％)GranLuxGAI-45TS(GranulaLtd)25.0戊二醇分散體中10%的樺木酮酸3.0B水10.0NipaginM，Germail0.1C異壬酸異壬酯22.0D水39.0香料q.s.1)在室溫下攪拌A2)制備B并且加入到A中。將混合物混合約3到5分鐘，直到所有的水都被吸收。水通過擴散得以保持，因此水化了極性部分并且形成液晶態。最初，極性相和疏水相好像是整體上分離的，但是通過時間的延續以及攪拌作用，水相將會被吸收。3)將C加入到A+B的混合物中，同時進行混合。粘度被降低。4)將D緩慢加入到C+A+B的混合物中(在約5分鐘的時間段內)，小心進行處理，總處理時間為15分鐘(Ystral速度為3到5)。SPF:大大超過30(SPF體外49±3)UVA:滿足澳大利亞標準。組合物實施例21:具有高防護指數的保濕乳油A數量(%)GranluxEM-50(Gr簡laLtd)10庚酸三甘油酯20二甲基聚硅氧烷54-甲基苯亞甲基樟腦5丁基丁氧基聯苯曱酰基甲烷2熔化A并且將混合物加熱到70°C。B硬脂酸鋁鎂1丁二醇10%的樺木酮酸分散體2.0水58.2將B分別加熱并且加入A，同時用適宜的混合器繼續進行乳化。C環曱基聚硅氧烷(DowCorning)5在6(TC下加入C(可揮發的硅氧烷)。D苯氧基乙醇/對羥基苯甲酸d/C2/C3/Cr烷基酯0.50香料0.30在4or;下加入D(防腐劑和香料)。特征外觀滑亮乳油pH:約7SPF:30到35，體外組合物實施例22具有高防護指數的乳油(SPF=20)A數量(%)GranLuxGAI-45(GranulaLtd)9.45聚甘油-4-異硬脂酸酯(和)十六烷二甲基聚硅氧烷共聚醇(和)月桂酸己酯4.00異壬酸異壬酯18.95環甲基聚硅氧烷7.50十六烷基二甲基聚硅氧烷3.00曱基葡糖苷倍半硬脂酸酯0.50新戊酸十三烷基酯2.00非可皂化組分氫化橄欖油(和)橄欖油不皂化物4.00橄欖油山梨醇酯3.00B水40.80黃原膠樹膠0.20丁二醇中10%的樺木酮酸3.00氯化鈉0.50PEG-150共聚物2.50C苯氧基乙醇和對羥基苯曱酸甲酯和對羥基苯甲酸乙酯和對羥基苯甲酸丙酯和對幾基苯甲酸丁酯0.601161)在室溫下將B與推進劑混合2)—旦B完全溶解，將預混物C加入到B中。3)先將A加熱到80X:，然后冷卻到65X:，并且進行勻漿。4)使用推進劑，將步驟2)加入到步驟4)中。pH:7.05SPF-20組合物實施例23:包含Granlux⑧TEM-45的水包油洗劑A相％，重量甘油中10%的樺木酮酸3.0黃原膠樹膠0.3EDTA0.2水q.s.B相GranluxTEM-45(Granula)12.0肉桂酸辛基甲基酯4.0丁基甲氧基聯苯甲酰基甲烷1.5苯甲酸C12-C15-烷基酯5.0曱基葡萄糖倍半硬脂酸酯3.0二甲基聚硅氧烷0.5C相所需的香料，防腐劑。將如制造商所描述的黃原膠樹膠溶解到A相的成分中。將A相和B相的成分加熱到75X:,同時攪拌。然后混合A相和B相的成分，并且進行勻漿。一旦溫度低于30'C，按照需要加入所選擇的防腐劑和芳香劑。期望的SPF+20。組合物實施例24SPF15棒數量(%)氫化植物油15.0才直物油68.0小燭樹蠟(Candelillawax)6.0樺木酮酸1.0GranluxCCA-50(OyGranula)10.00將成分加熱到75到80'C。進行混合從而獲得均勻混合物。冷卻到50°C。倒入模具中。特征SPF:13-15伴#UVA/UVB比0.56組合物實施例25SPF3Q棒組合物蜂蠟三辛酸/癸酸甘油酯Macadamia堅果油棕櫚油(Cetearylalcohol)數量(%)12.012.59.57.5118礦脂36.5GranluxCCA-50(Granula)20.00樺木酮酸2.0將成分加熱倒75倒80'C。進行混合從而獲得均勻混合。倒入模具中。特征SPF:28-30體外組合物實施例26晚霜A%，重量PEG-7氫化蓖麻油6.00鯨蠟硬脂醇辛酸酯5.00微晶蠟2.00蜂蠟0.50牛油樹月旨(ButyrospermumParkii)0.50希蒙得木油/希蒙得木(BuxusChinensis)油2.00石蠟油/礦物油10.00B丙二醇中10%的樺木酮酸5.00防腐劑q.s.水67.00C抗壞血酸磷酸鈉2.00香料Q.s.分別將A相和B相的成分加熱到約80C。將B相加入到A相中，同時進行勻漿。然后繼續勻漿一段時間。冷卻到約4ox:，加入c相的成分，并且再次勻漿。粘度約為。組合物實施例27具有TINOSORBM的水包油型UVA/UVB防曬洗劑由于耐光UVA過濾劑TINOSORBM的原因，該洗劑具有非常高的SPF并且提供卓越的UVA保護作用。該乳化液爽滑并且易于鋪展。SPF琳,/"=38，寬傳帶。組合物％,重量A部分十六烷基砩酸鉀2.00Tri函tanylPVP1.00三辛酸/癸酸甘油酯5.00苯甲酸Cw5烷基酯5.00鯨蠟硬脂醇異壬酸酯5.00硬脂酸甘油酯3.00十六烷醇1.00二甲基聚硅氧烷0.10乙基己基曱氧基肉桂酸酯5.00B部分水q.s.直到100甘油中10%的樺木酮酸3.00120c部分Steareth-10烷基醚/丙烯酸酯共聚物0.50D部分亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基苯酚(和)水(和)癸基葡糖苷(和)丙二醇(和)黃原膠樹膠20.00E部分苯氧基乙醇(和)對羥基苯曱酸曱酯(和)對羥基苯甲酸乙酯(和)對羥基苯甲酸丁酯(和)對羥基苯甲酸丙酯(和)對羥基苯甲酸異丁酯1.00F部分氫氧化鈉(10%的溶液)q.s.到pH值7.00G部分香料q.s,技術數據pH值外觀粘度(BrookfieldDVIII+LV4/80rpm)UVA/UVB比*/臨界波長*7.00while洗齊'j3000mPas0.75/384nmm權利要求1、化妝品或藥物的組合物，其特征在于它包含0.01到20％重量的樺木酮酸。2、根據權利要求1的組合物，其特征在于它包含0.1到10%重量的樺木酮酸。3、根據權利要求1或2的組合物，其特征在于它包含0.01到20%重量的一種或多種樺木醇衍生物，所述樺木醇衍生物選自通式I的樺木醇衍生物及其藥學上可接受的鹽其中Rl-H，-0H，-OR"-0(C=0)Rb，-NRaRz，-CN，-CHO，-(C=0)ORa,-SRa，-O(C-O)NHRa，-0或-S，其中Ra,Rb和R:獨立地代表H，d-(^脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是X^=Xn不為H;C廣C8環狀基團或雜環基；取代或未取代苯基或苯甲基；胺，酰胺或氨基酸；取代或未取代的1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑；羧曱基，羧曱基酯或羧曱基酰胺衍生物或其鹽；R2=-CH2OH，-CH2ORa，-CH20(C=0)Rb，-(C=0)ORb，-CH2NRaRz,-CH2CN，-CH2CHO，-CH2(C=0)0Ra，-CH2SRa，-CH20(OO)NHRa，-CH=0或-CH-S，其中Ra，Rb和L獨立地代表H，d-C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是X:。=Xu不為H;C廣C8環狀基團或雜環基；取代或未取代苯基或苯甲基；取代或未取代1,2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑；羧甲基，羧甲基酯或羧曱基酰胺衍生物或其鹽；R3=異丙烯基，異丙基，異丙基苯基，異丙基羥基苯基，或異丙基琥珀酸衍生物或其鹽；X。=X=H,C或N;X12=X13="不存在，，；(C-0)0R，(C-0)NHR，其中R-H或C-C6直鏈或支鏈烷基或烯基或者取代或未取代苯基或苯甲基或X12-X13形成-a嚴XH)-X15-(X13=X16)-形式的環狀部分結構，其中X12-X13-C，X"-X16="不存在"，O或S，X15=C，0,S或N-X"，其中X"-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，取代或未取代苯基或苯甲基；a，b，c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e="不存在"或代表雙鍵或單鍵。4、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于在X^-Xu=H,X12=X13="不存在"，a,b,c和d各自代表單鍵并且e-"不存在"的情況下，則Rl,和R2中出現的Ra和Rz獨立地代表CfCs環狀基團或雜環基，d-Cn脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是同時Rl代表-O(氧代基)或-S，取代或未取代苯基，取代或未取代l，2，3-三哇，1，2，4-三峻，四唑，吡咯，異噁峻，吡哇，咪峻，或噁唑，羧甲基，羧甲基酯或羧曱基酰胺衍生物或其鹽，并且IU代表d。-C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，C廣C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基或苯甲基，取代或未取代1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四喳，吡咯，異噁喳，吡唑，咪喳，或噁唑，羧曱基，羧甲基酯或羧甲基酰胺衍生物或其鹽，R3-CH2-CCH3。5、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于R1=0H;R2=CH20(C-0)Rr或-CH20Ra(C=0)0Rr，其中Rf=C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra=d-Cu直鏈或支鏈亞烷基；R3=CH2=CCH3，X10-X=H，X12=X13-不存在；a,b,c和d各自代表單鍵；并且e-"不存在"。6、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于R1-OH;R2=CH20(C=0)(CHRg)CH2C00Y，其中Rg=C4-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y=H,Na,K，Ca,Mg,C「C4-烷基，或NRh，其中Rh-H或C,-C廣烷基；R3=CH2=CCH3，=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。7、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于Rl=OH;R2=CH20Ri，其中Ri-鳥氨酸，乙酰基鄰氨基苯甲酸或三曱基甘氨酸酯，R3=CH2=CCH3,X1Q=Xu=H，X12-Xi3=不存在，a,b,c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。8、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl==OH;R2=CH20(C-0)CHRj(NHZ)或-CH20Ra(C-0)NHRj，其中Ra=d-C"直鏈或支鏈烯基或亞烷基；Rj=H，C廣C4烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，—CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-巧l哚基曱基，并且Z=H，Rk，(OO)IU或C00Rk，其中Rk-d-C"支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯甲基或4-羥基苯甲基，R3=CH2=CCH3,X1Q=X=H，X12=X13=不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。9、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于R1=0H;R2=CH20Rn，其中Rn-羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R3=CH產CCH"X,。-X-H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。10、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl=0(C-0)Rm或-0Ra(C-0)Rm，其中Rra-C3-C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra=d-C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基；R2=CH20(C-0)R。或-CH20Ra(C-0)0R。，其中R。-C廣C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra=C廣C"直鏈或支鏈烯基或亞烷基，R3=CH2=CCH3，X1Q=X=H;X12=X13=不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。11、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl-O(C-O)(CHRe)CH2C00Y，其中R。=CrC22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y-H，Na,K,Ca，Mg,C「C4烷基或NRn，其中Rh=H或C「C4烷基，R2=CH20(C=0)(CHRd)CH2C00Y，其中Rd-CrC22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y=H，Na，K，Ca，Mg，d-C廣烷基或NRk，其中Rk-H或C「Cr烷基，R3=CH2=CCH3;X1()=Xu-H，X12-X13-不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。12、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl-0Rr，其中Rr-鳥氨酸酯，f乙酰基鄰氨基苯甲酸酯或三甲基甘氨酸酯，R2-CH20Rp,其中Rp-鳥氨酸酯，戶乙酰基鄰氨基苯甲酸酯或三甲基甘氨酸酯，R3=CH2=CCH3，X10=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。13、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl==O(C-O)CHRs(NHZ)或-0Ra(C-0)NHRs，其中Ra=d-C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基；RS=H，d-C,烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基，Z==H，Rk，(C-0)Rk或C00Rk，其中Rk=C廣(^支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯曱基或4-羥基苯甲基，R2=CH20(O0)CHRx(NHZ)或-CH20Ra(C=0)NHRx，其中Ra=CrC"直鏈或支鏈烯基或亞烷基，Rx=H，d-C廠烷基，苯曱基，4-羥基苯曱_^,-CH2CH2CH2CH2NH2,4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基，Z-H，Ry，(C=0)Ry或C00Ry，其中Ry-d-C22支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯曱基或4-羥基苯曱基，R3-CH2=CCH3，X,。=X=H，X12=X=不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。14、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl-ORv，其中Rv==羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol),異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R2=CH20Ru，其中Ru=羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香齊酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，并且R3-CH產CCH3，X!。-Xn=H,X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。15、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于R1-0H,R2-(C-0)NHCHRxC00Y，其中Y-H，Na，K，Ca，Mg，C廣C,烷基或NR"其中Ry=H或d-Cr烷基，并且Rx=H，C廣Cr烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2,4-咪唑基曱基或3--引咮基甲基或L-天冬氨酸，L-組氨酸，L-谷氨酸或L-賴氨酸，R3-CH2-CCH3，X1()-X=H,X12-X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e==不存在。16、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于R1-0H，R2-(OO)Rw，其中Rw-馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol),異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，R3=CH2=CCH3，X!。=X=H，X12-X13-不存在，a，b，c和d各自代表單鍵；并且e=不存在。17、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于Rl-OR,其中R=H,d-C,烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基，3-p引咮基甲基，或CH3SCH2基，或羧基曱氧基取代的馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異水片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R2=(C=0)NHCHRxC00Y,其中Y=H，Na，K,Ca，Mg,d-C4烷基或NR"其中Ry=H或C「C4烷基，并且Rx=H，C廣C,烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2,4-咪唑基甲基或3-口引哚基甲基或L-天冬氨酸，L-組氨酸，L-谷氨酸或L-賴氨酸R3=CH2=CCH3，X10=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。18、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于Rl=0R,其中R=H，d-C4烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，或CH3SCH2基，或羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，碎品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R2=(OO)Rw，其中Rw-馬鞭烯醇，薛品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異水片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，R3=CH尸CCH"X,。=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。19、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl-氧代基(=0)，R2=(C-0)NHCHRxC00Y，其中Y=H，Na,K，Ca，Mg，C「"烷基或NRy，其中Ry=H或d-G烷基，并且Rx=H，C「C4烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基或28-天冬氨酸甲酯，R3=CH2=CCH3，X,。=X=H，X12=X13=不存在，a,b,c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。20、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl=氧代基(=0)，R2=(C-0)RW，其中Rw-馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香,酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，R3=CH產CCH3或CH3-CH-CH3，X10=Xu=H，Xl2=Xl3=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。21、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于Rl=OH或0-(C-0)Rb，其中Rb=C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基或苯甲基，d-C22烷基或烯基或苯基，R2-CH20H或CH20-(C-0)Rf，其中Rf-C「C8環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基或苯曱基，d-C22烷基或烯基，或苯基，R3=(CH》2CRz或CH3CHCH2RZ,其中Rz=C6Hh(0Hh或C6H5—n—(010(0(:113)并且m-0-5，n=0-5，n+mS5，X10-X=H,X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。22、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于Rl-0H或0-(C=0)Rb，其中Rb=C廣C8環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基或苯甲基，d-C22烷基或烯基或苯基，R2-CH20H或CH20-(C-0)Rf，其中Rf-C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基或苯曱基，d-C22烷基或烯基或苯基，并且R3-H2C-CCH2Rq或CH3CCH2Rq，其中R,琥珀酸酐，琥珀酰亞胺或CH(C00R。CH2C00Rz，其中R。-H，Na，K，Ca，Mg或C"直鏈或支鏈烷基或烯基并且L-H，Na，K，Ca，Mg或C「C"直鏈或支鏈烷基或烯基，X!。=X=H，X12-X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。23、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于R1=H，0RZ，0(C=0)Rb，NRaRz，CN，=N0Ra，CH0，(C=0)0Rz,SRZ，=0,=S,其中L-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或如下所示的芳基ZZ，并且Ra=H，C廣"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-H，d-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或Rl相當于如下所示的部分結構XX;R2=CH肌,CH20(C=0)Rb，(C=0)0Rb，CH2NRaRz,CH2CN,-CN，-CH-NORa，CH2CH0，CH2(C-0)0Rz，CH2SRZ,CH=0,CH=S，其中Rz=H，C廣"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra=H，C「"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Rb-d-Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者R2相當于如下所示的部分結構YY;R3-CH2=C-CH3或CH3-CH-CH3(異丙基)；X1Q-X-H;X12-X13="不存在，，；a,b,c和d獨立地代表單鍵或雙鍵；并且e-"不存在"；所述部分結構XX和YY其中YY=CH2XX選自在所述結構中，R，IT和R〃獨立地代表H，芳基ZZ，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基；所述芳基ZZ是如下形式其中R5,R6和/或R7可以是H,C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀CfCe烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基。24、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于R1=H,0RZ，NRaRz，CN,CH0，(C=0)0Rz，0(C=0)Rb,0(C=0)NHRf，SRZ，=0或=S，其中Rz-H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-a直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Rb-H，d-Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rf=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R2=CH肌,(C=0)0Rb，CH肌R,,CH2CN，CH2CH0,CH2(C=0)0Rz，CH20(C=0)Rb，CH20(C-O)NHRf，CH2SRZ，CH=0，CH-S，其中Rz=H,C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Rb-d-Cn直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rr-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R3=CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;X10-X=H;X=X13="不存在"；a，b，c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e="不存在"；并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣C6烷基或烯基，囟素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，疏酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；并且所述部分結構Rf或Rb是如下YX形式其中R4-H或C廣C2。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;X5="不存在"，C,0，N或S;X!-X2形成如下形式的環狀部分結構X「(X3=X6)-X廣(X4=X8)—X2其中X!-X2=C或N;X3-X4-C;X6=X8-0,S或"不存在，，；X7-C，0,S，或N-X"其中X9=H，C「C6Jl鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且f=單鍵或雙鍵。25、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于R1-H，0RZ，NRaRz，CN，CHO，(C-O)OL，0(C=0)Rb，0(C=0)NHRf,SRZ，=0或=S,其中L-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=d。-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rf-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R2=CH2OR"(C=0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN,CH2CH0，CH2(C-0)0Rz，CH20(O0)Rb,CH20(C-0)NHRf，CH2SRZ，CH-0或CH-S，其中Rz-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=C,-C^直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX,并且R,H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R3-CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;X10=X=H;X12-X13="不存在，，；a，b，c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e="不存在，，；并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6古^士、&釷a:+養仗3fcjtd《—djwa::ft,Lbr—r使土、)g^釷占本z條且T^t-八人TiCCyyU公-Ai，公,，丄、J"U/7"I、^/V/^U公-A4，公，A/f、、印、、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；并且所述部分結構Rf或Rb是如下YX形式其中R4-H或d-C2。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;X5-"不存在"，C，0，N或S;X!-X2-C或N;并且X3-X4-Rg，(C=0)0Rg或(C-0)NHRg,其中Rg-H，d-。直鏈或支鏈烷基或烯基；并且f-單鍵或雙鍵。26、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于R1-H，OR"NRaR"CN，CH0，(C=0)0Rz，0(C=0)Rb,0(C-0)NHRz，SRZ，-0或=S,其中Rz-H，d-Cs直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-H，C「C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R2=CH2ORz，(C=0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN，CH2CH0，CH"O0)0R"CH20(O0)Rb，CH20(C=0)NHR"CH2SR"CH-0，CH-S，其中Rz=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Ra-H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-C廣C"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R3=CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;并且ZZ是如下形式其中R5,R6和/或R7可以是H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣Ce烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；在X『Xu處，可以出現具有如下形式的環狀或雜環狀部分結構X10-(X12=X14)-X15-(X13=X16)-X，其中X1C=XU=C或N;X12=X13=C;X14=X"=0，S或"不存在"；Xi5-C，0，S,或N-X17，其中X17=H,C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且a，b，c，d和e獨立地代表雙鍵或單鍵。27、根據權利要求1-3任意一項的組合物，其特征在于R1=H,0RZ，NRaRz，CN，CHO,(C=0)0Rz，0(C=0)Rb，O(C-O)NHR"SRZ，=0,-S，其中L=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra==H，C廣Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-H，C廣C^直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R2-CH肌，(C=0)0Rb,CH肌R"CH2CN,CH2CH0，CH2(O0)0Rz，CH20(O0)Rb，CH20(C=0)NHRZ，CH2SRZ，CH=0，CH-S，其中Rz=H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra=H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=d-(^直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R3=CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣C6烷基或烯基，面素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；并且在XwXn處，可以出現新的環狀或雜環狀部分結構其中Xw-Xn-C或N;X12=X13=R，(C=0)OR或(C-0)NHR,其中R=H或C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且a，b，c，d和e獨立地代表雙鍵或單鍵。28、根據權利要求l-3任意一項的組合物，其特征在于所述樺木醇衍生物選自樺木酮酸，樺木醇3，28-C18-二烯基琥珀酸二酯，樺木醇28-香萍酚乙酸酯，樺木醇3-乙酸酯-28-甲磺酸酯，樺木醇28-滬乙酰基鄰氨基苯甲酸酯，樺木醇28-肉桂酸酯。29、通式I的樺木醇衍生物，或其藥學上可接受的鹽<formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula>其中Rl=H，-0H，-OR"-0(C-0)Rb，-亂R"-CN，-CHO，-(C=0)0Ra，-SRa，-O(OO)NHRa，=0或-S，其中Ra，Rb和L獨立地代表H，d-d脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是X,。=Xn不為H;C3-Cs環狀基團或雜環基；取代或未取代苯基或苯甲基；取代或未取代的l，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，，米唑，或噁唑；羧甲基，羧甲基酯或羧甲基酰胺衍生物或其鹽；R2=-CH20H，-CH20Ra，-CH20(C-0)Rb,-(C-0)0Rb，-CH2NRJU，-CH2CN，-CH2CH0，-CH2(C=0)0Ra,-CH2SRa，-CH20(C-0)NHRa，-CH=0或-CH-S，其中Ra，Rb和L獨立地代表H，C廣C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是X,。=Xu不為H;C廠Cs環狀基團或雜環基；取代或未取代苯基；取代或未取代1,2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑；羧曱基，羧甲基酯或羧曱基酰胺衍生物或其鹽；R3=異丙烯基，異丙基，異丙基苯基，異丙基羥基苯基，或異丙基琥珀酸衍生物或其鹽；X!。=Xu=H,C或N;X12=X13="不存在";(C-O)OR，(C-O)NHR,其中R=H或C廣Cs直鏈或支鏈烷基或烯基或者取代或未取代苯基或苯甲基或X12-X13形成-a產x")-X15-(X13=X")-形式的環狀部分結構，其中X12=X13-c，X"=X16-"不存在"，O或S，X15-C，0，S或N-Xn，其中X"-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，取代或未取代苯基或苯甲基；a,b,c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e-"不存在"或代表雙鍵或單鍵。30、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于在=Xn=H，X12=XI3-"不存在"，a，b，c和d各自代表單鍵并且e-"不存在"的情況下，則R1，和R2中出現的Ra，Rb和Rz獨立地代表Cu-C22脂肪族、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基，條件是同時Rl代表=0(氧代基)或-S;C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基或苯甲基，取代或未取代1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，吡咯，異噁唑，吡唑，咪唑，或噁唑，羧甲基，羧甲基酯或羧甲基酰胺衍生物或其鹽。31、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于R1-0H,R2=CH20(C-0)Rf或-CH20Ra(C-0)ORf,其中Rf=C廣C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra=d-C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基，R3=CH2=CCH3，X1Q=X-H，X12-X13-不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e="不存在"。32、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于R1-0H，R2-CH20(C=0)(CHRg)CH2C00Y，其中Rs=C4-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y=H,Na，K，Ca，Mg，C「C4烷基，或NRh，其中Rh=H或C「C廣烷基，R3=CH2-CCH3,X1Q=X=H，X12=X13=不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。33、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=OH,R2=CH20Ri，其中Ri=鳥氨酸，薩乙酰基鄰氨基苯曱酸或三甲基甘氨酸酯，R3-CH2-CCH3，X10=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。34、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-OH，R2=CH20(C-0)CHRj(NHZ)或-CH20Ra(C-0)NHRj，其中Ra=d-Cu直鏈或支鏈亞烷基或烯基，Rj=-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-巧l哚基曱基，并且Z=H，Rk，(C-O)Rk或COOL,其中Rk=d-(^支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯甲基或4-羥基苯甲基，R3=CH2=CCH3，X10=XU=H,X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。35、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于R1-0H，R2=CH20Rn，其中Rn=羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R3=CH2=CCH3，X10=X=H，X12=X=不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。36、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=0(C=0)Rra或-ORa(C-O)OL，其中Rm=C「C8環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra=d-C22直鏈或支鏈亞烷基或烯基，R2=CH20(C=0)R。或-CH20Ra(C-0)0R。，其中R。-C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代苯基，Ra-d-(^直鏈或支鏈烯基或亞烷基，R3=CH2=CCH3,X10=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。37、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=O(C-O)(CHRc)CH2COOY，其中R。-C4-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，Y-H，Na，K，Ca，Mg，CrC4烷基或NRh，其中Rh=H或d-C4烷基，R2-CH20(C=0)(CHRd)CH2COOY，其中Rd=C廣C22直鏈或支鏈烷基或烯基,Y=H，Na，K，Ca，Mg，C廣C4烷基或NRk，其中Rk=H或C「C4烷基，R3-CH產CCH"X,。=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。38、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-OR"其中Rr-鳥氨酸酯，f乙酰基鄰氨基苯曱酸酯或三甲基甘氨酸酯，R2=CH2ORp，其中Rp-鳥氨酸酯，^乙酰基鄰氨基苯甲酸酯或三甲基甘氨酸酯，R3-CH2-CCH3，X!。-X-H，X12-X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。39、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=0(C-0)CHIUNHZ)或-0Ra(C-0)NHRs，其中Ra-C「C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基；Rs=—CH2CH2CH2CH2NH2,4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基，Z-H，Rk,(C-O)Rk或C00Rk,其中=C「Cu支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯曱基或4-羥基苯甲基；R2-CH20(00)CHRX(NHZ)或-CH20Ra(C-0)NHRX，其中Ra=d-C22直鏈或支鏈烯基或亞烷基，Rx=-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基曱基或3-丐l咮基甲基，Z=H,Ry,(C=0)Ry或C00Ry，其中Ry-d-C22支鏈或直鏈烷基或烯基，或者苯基，苯甲基或4-羥基苯甲基，R3=CH2=CCH3,Xi。=X=H，X12=X13-不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。40、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=0RV，其中Rv=羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芹酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異水片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol),藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R2=CH20Ru，其中Ru-羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，薛品醇，麝香草酚，香,酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，并且R3-CH2-CCH3，X,。-X=H，X12=X13=不存在，a,b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。41、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于R1-0H，R2=(C-0)NHCHRxC00Y，其中Y=H，Na,K，Ca，Mg，C廣仏烷基或NR"其中Ry=H或d-C4烷基，并且L=-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基，R3-CH產CCH"X1Q=Xu=H，X12-X13=不存在，a,b,c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。42、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于R1-0H，R2-(C-0)Rw，其中Rw=馬鞭烯醇，薛品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol),異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，R3-CH2=CCH3,Xlc=X=H，X12-X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。43、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-OR，其中R=H，d-C,烷基，苯曱基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基曱基，3-p引味基甲基，或CH3SCH2基，或羧基曱氧基取代的馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香萍酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，水片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R2=(C=0)NHCHRxC00Y，其中Y=H，Na，K，Ca，Mg，C「C,烷基或My，其中R,H或C廣C4烷基，并且Rx--CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-吲咮基甲基，R3=CH2=CCH3,X1Q=X=H,X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。44、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-OR,其中R=H，C廣C4烷基，苯甲基，4-羥基苯甲基，-CH2CH2CH2CH2NH2，或CH3SCH2基，或羧基甲氧基取代的馬鞭烯醇，辟品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，或者菊酸，肉桂酸或視黃酸的酯，R2=(C-O)Rw,其中Rw-馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香齊酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，R3=CH2-CCH3，X!。=X-H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。45、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-氧代基(-0)，R2=(C=0)NHCHRxC00Y，其中Y=H,Na，K，Ca，Mg，d-C4烷基或NR"其中Ry=H或C廣C4烷基，并且Rx=-CH2CH2CH2CH2NH2，4-咪唑基甲基或3-吲哚基甲基，R3=CH2-CCH3，=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。46、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-氧代基(-0),R2-(C=0)Rw,其中IU-馬鞭烯醇，萜品醇，麝香草酚，香芽酚，薄荷醇，肉桂醇，姜黃素，丁香酚，冰片，異冰片，長葉醇(longifolol)，異長葉醇(isolongifolol)，藍桉醇，表藍桉醇，sedrol或episedrol的酯，R3-CH尸CCH"X。=X=H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。47、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=OH或0-(C=0)Rb,其中Rb=C3-Cs環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基，C廣C"烷基或烯基或苯基，R2=CH20H或CH20-(C=0)Rf，其中Rf=C3-C8環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基，C廣C22烷基或烯基或苯基，R3-(CH》2CRz或CH3CHCH2RZ，其中Rz=C6H5—n(OH)或C6H5_m(OH)n(0CH3)m并且m=0-5，n=0-5，n+mS5,X1()=X=H,X12=X13-不存在，a，b,c和d各自代表單鍵，并且e=不存在。48、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=OH或0-(C=0)Rb，其中Rb-C廣C8環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基，C「C22烷基或烯基或苯基；R2=CH20H或CH20-(C-0)Rf，其中Rr=C3-C8環狀基團或雜環基，取代或未取代的苯基，d-C22烷基或烯基或苯基、R3-H20CCIUlq或CH3CCH2Rq，其中Rq-琥珀酸酐，琥珀酰亞胺或CH(C00R。CH2C00Rz，其中R。-H，Na，K，Ca，Mg或C廣(^直鏈或支鏈烷基或烯基并且Rz-H，Na，K，Ca，Mg或d-C"直鏈或支鏈烷基或烯基，X1Q=X-H，X12=X13=不存在，a，b，c和d各自代表單鍵，并且e-不存在。49、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-H,0RZ，O(C-O)Rb，NRaR"CN，-NOR"CHO,(C=0)0Rz，SRZ,=0,=S，其中R!-H，C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或如下所示的芳基ZZ，并且Ra-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=H，C廣C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或Rl相當于如下所示的部分結構XX;R2-CH20Rz，CH20(C=0)Rb,(C=0)0Rb，CH2NRaR"CH2CN，CN，CH=N0Ra，CH2CH0,CH2(C=0)0Rz，CH肌,CH=0，CH=S，其中Rz-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=d-Cn直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,或者R2相當于如下所示的部分結構YY;條件是Rl或R2包含基團ZZ或XX;R3=CH產C-CH3或CH「CH-CH3(異丙基);X10=X=H;X12-X="不存在"；a,b,c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e="不存在"；所述部分結構XX和YY其中YY-CHJX選自在所述結構中，R，R'和R〃獨立地代表H，芳基ZZ，C「(^直鏈或支鏈烷基或烯基；所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廠C6烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞曱二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基。50、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于R1-H，0RZ，NRaRz，CN，CH0，(C-0)0Rz,0(C=0)Rb，0(C=0)NHRf，SRZ，-O或-S，其中Rz-H，C,-"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Ra-H,C,-"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=H,d-"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX,并且Rf=H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R2-CH肌，(C=0)0Rb，CH肌R"CH2CN，CH2CH0，CH2(C=0)0Rz，CH20(C=0)Rb，CH20(C=0)NHRf，CH2SRZ,CH=0或CH=S，其中Rz-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且R,-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=d-Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且R,H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;條件是Rl或R2包含基團ZZ或YX;R3=CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;X,。=X-H;X12-X13-"不存在"；a,b,c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e-"不存在"；并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5,R6和/或R7可以是H，d-。直鏈或支鏈烷基或烯基，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廠C6烷基或烯基，面素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟曱基；并且所述部分結構Rf或Rb是如下YX形式其中R4-H或d-C2。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;X5="不存在"，C，0，N或S;Xi-X2形成如下形式的環狀部分結構X「(X3=X6)—X7—(X4=XS)—X2其中X!=X2=C或N;X3=X4=C;X6=X8=0，S或"不存在";X7=C，0,S,或N-X,，其中X9=H,C「"直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且f=單鍵或雙鍵。51、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-H,0RZ，NRaRz,CN，CHO，(C=0)0Rz，0(C=0)Rb，0(O0)NHRf，SRZ，-O或-S，其中Rz-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=H,d-Cn直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且Rf=H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;R2=CH2ORz，(C=0)0Rb,CH2NRaRz，CH2CN,CH2CH0，CH2(C=0)0R"CH20(C=0)Rb，CH20(OO)NHRf，CH2SRZ，CH二0或CH-S，其中Rz-H，d-Cs直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb-d-Cn直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，或者Rb相當于如下所示的部分結構YX，并且R,H，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ或Rf相當于如下所示的部分結構YX;條件是Rl或R2包含基團ZZ或YX;R3=CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;X1G=X-H;X12=X13-"不存在，，；a，b，c和d獨立地代表雙鍵或單鍵；并且e-"不存在"；并且所述芳基ZZ是如下形式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>或<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>其中R5，R6和/或R7可以是H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣Ce烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞曱二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；并且所述部分結構Rf或Rb是如下YX形式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>其中R4-H或C廣C2。直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;X5="不存在，，，C，0，N或S;X!-X2-C或N;并且X3=X4=Rg,(C=0)0Rg或(C-0)NHRg，其中Rg-H,d-"直鏈或支鏈烷基或烯基；并且f=單52、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl=H,0R，NRaRz，CN,CHO,(C=0)0Rz，0(C=0)Rb，0(C=0)NHRz，SRZ,=0，=S，其中Rz-H，d-Ce直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且RzH，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=H，d-C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R2==CH20Rz，(O0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN，CH2CH0,CH2(C-0)0Rz,CH20(O0)Rb，CH20(C-0)NHRZ，CH2SRZ，CH-O，或CH-S，其中Rz-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb=C廣C22|鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;條件是R1或R2包含基團ZZ;R3-CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;并且所述芳基ZZ是如下形式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage0</formula>或<formula>formulaseeoriginaldocumentpage0</formula>其中R5，R6和/或R7可以是H，C「C6直鏈或支鏈烷基或烯基，d-G直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C2-C6烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞甲二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；在X,。-Xu處，可以出現具有如下形式的環狀或雜環狀部分結構X,。-(X!產X")-X)廠a產X")-Xu，其中X1C=X=C或N;X12=X13=C;X"=X16=0，S或"不存在"；X15=C，0,S,或N-X17，其中X=H,d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且a，b，c，d和e獨立地代表雙鍵或單鍵。53、根據權利要求29的樺木醇衍生物，其特征在于Rl-H，OR"NRaRz，CN，CHO，(C=0)0Rz，0(C=0)Rb,O(OO)腿"SRZ，-O或-S,其中Rz-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Ra-H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb==H，Cu直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;R2=CH肌，(C=0)0Rb，CH2NRaRz，CH2CN，CH2CH0,CH2(C=0)0Rz，CH20(C=0)Rb，CH20(C=0)NHR"CH2SRZ，CH=0或CH=S，其中Rz=H，d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ,并且Ra=H,C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ，并且Rb==C廣C22直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;條件是R1或R2包含基團ZZ;R3=CH產C-CH3或CH3-CH-CH3;并且所述芳基ZZ是如下形式其中R5，R6和/或R7可以是H,C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基，C廣C6直鏈或支鏈烷基或烯基醚，R5-R6形成環狀C廣C6烷基或烯基，卣素(氟、氯、溴、碘)，硝基，羧，羧基，乙酰基，R5-R6形成環狀亞曱二氧基，硫酸酯基，氰基，羥基或三氟甲基；并且在XfXu處，可以出現新的環狀或雜環狀部分結構其中X^-Xu-C或N;X12=X13=R,(C-0)0R或(C-0)NHR，其中R=H或d-C6直鏈或支鏈烷基或烯基，或芳基ZZ;并且a,b,c，d和e獨立地代表雙鍵或單鍵。54、根據權利要求29-53任意一項的樺木醇衍生物，其特征在于所述樺木醇衍生物選自樺木醇3，28-C18-二烯基琥珀酸二酯，樺木醇28-香芽酚乙酸酯，樺木醇3-乙酸酯-28-甲磺酸酯，樺木醇28-yV"乙酰基鄰氨基苯甲酸酯，樺木醇28-肉桂酸酯，樺木醛樺木醇3，28-二肟，樺木醇28-肟，樺木醇3-丙酮肟-28-腈，樺木醇28-乙酸甲酯，20,29-二氫樺木酮酸，樺木酮酸，樺木酸28-天冬氨酰胺二甲酯，樺木醇28-乙酰基鄰氨基苯甲酸酯，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和尿唑的Diels-Aider加成物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和4-甲基尿唑的Diels-Alder加成物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和對氟代-4-苯基尿唑的Diels-Aider加成物，30-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和間甲氧基-4-苯基尿唑的Diels-Alder加成物，3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和1-萘基尿唑的Diels-Aider加成物，以及3P-28-二乙酰氧基羽扇-12，18-二烯和1，3-間二氧雜環戊烯-5-基尿唑的Diels-Aider加成物。55、樺木酮酸在化妝品和藥物的組合物中的用途。56、化妝品和藥物的組合物的配制方法，其特征在于將樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)與一種或多種組分(復數)或賦形劑(復數)混合，所迷組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，載體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。57、粉末，其含有樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)，其是被單獨制成粉末或者與一種或多種組分(復數)或賦形劑(復數)相結合而制成粉末的，所述組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，載體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。58、防曬劑，其含有樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)，其是與一種或多種組分(復數)或賦形刑(復數)一起配制的，所述組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，載體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。59、護膚制品，其含有樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)，其是與一種或多種組分(復數)或賦形劑(復數)一起配制的，所述組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，載體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。60、護發制品，其含有樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)，其是與一種或多種組分(復數)或賦形劑(復數)一起配制的，所述組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，載體，媒介，表面活性劑，溶劑，uv保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。61、唇骨，其含有樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)，其是與一種或多種組分(復數)或賦形劑(復數)一起配制的，所迷組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，栽體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。62、用于動物的制品，其含有樺木酮酸和任選地一種或多種樺木醇衍生物(復數)，其是與一種或多種組分(復數)或賦形劑(復數)一起配制的，所述組分(復數)或賦形劑(復數)選自添加劑，填料，栽體，媒介，表面活性劑，溶劑，UV保護劑，抗氧化劑，防腐劑，著色劑，醇，蠟，油，脂肪，香料，增稠劑，以及藥學上和/或化妝品上的活性劑。全文摘要本發明涉及用于人和動物的化妝品和制藥工業的組合物，其包含樺木酮酸，并且進一步涉及樺木酮酸在化妝品和制藥工業的組合物中的用途。本發明還涉及含有除了樺木酮酸以外的衍生自樺木醇的任選其它化合物的組合物。文檔編號A61K31/56GK101500534SQ200780029114公開日2009年8月5日申請日期2007年6月6日優先權日2006年6月7日發明者J·于利-考哈盧奧馬,K·梅南德,P·塔梅拉,P·貝里斯特倫,S·考斯基米斯,S·阿拉庫爾蒂,T·阿爾奈斯申請人:芬蘭技術研究中心