專利名稱：一種含有氨酚偽麻的藥用組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物，特別涉及一種含有氨酚偽麻的藥用組合物及其 制備方法。
背景技術：
對乙酰氨基酚和鹽酸偽麻黃堿是治療感冒的常見藥物，由于療效顯著，目 前市售的用于治療普通感冒或流行性感冒癥狀的復方制劑大多含有這兩種藥。對 乙酰氨基酚是一種流動性、可壓性都極差的原料，并且在生產操作過程中，會使 藥物或藥物器皿中產生大量靜電，從而給操作過程帶來麻煩且使物料的損失增 大。通常會加入多種或大量的輔料來改善對乙酰氨基酚流動性、可壓性，以及使 用離子棒等特殊設備消除靜電吸附，操作煩瑣且浪費物料。如何改善對乙酰氨基 酚流動性差、可壓性差、產生靜電吸附等尚無有效地解決方法。
CN1803136A中公開了一種氨酚偽麻那敏口腔崩解片的制備方法將對乙酰 氨基酚與部分填充劑混合均勻制粒，其余兩種主藥與噴包材料制成溶液，噴包于 所制得對乙酰氨基酚顆粒上，再用包衣材料對噴包后的對乙酰氨基酚顆粒進行掩 味包衣，得到掩味顆粒，再將所得掩味顆粒與其他輔料混勻，壓片，即得，操作 工藝較為煩瑣。
CN1511514A中公開了一種具有緩釋作用的對乙酰氨基酚顆粒及制備方法， 操作中需要流化床包衣設備。
CN1311672A中公開了一種含有對乙酰氨基酚的注射劑用藥物組合物，但是 注射劑存在給藥方式特殊、使用不方便等缺點。
本發明致力于研制一種口服固體給藥劑型，改善生產過程中對乙酰氨基酚流 動性差、可壓性差、產生靜電吸附等所導致的技術困難。
發明內容
本發明的目的是提供一種含有抗普通感冒或流行性感冒類藥物對乙酰氨基 酚和鹽酸偽麻黃堿的藥用組合物及其制備方法，從而可解決生產過程中對乙酰氨 基酚流動性差、可壓性差、產生靜電吸附等所導致的技術難點和問題。
3本發明提供一種含有治療和減輕普通感冒或流行性感冒的復方制劑氨酚偽 麻的組合物，是由活性成分和輔料組成，含有對乙酰氨基酚30% 65%、鹽酸偽 麻黃堿2% 8%、填充劑10% 65%、崩解劑3% 15%。
本發明的氨酚偽麻組合物可以通過下述方法制備稱取規定量的對乙酰氨基
酚和噴霧干燥的乳糖一水合物，共同研磨或微粉化，混合均勻后，再加入其余輔 料。
本發明所提供的組合物是一種含有噴霧干燥的乳糖一水合物的組合物，將其 與對乙酰氨基酚共同研磨或微粉化后，共同制成顆粒，具有改善對乙酰氨基酚流 動性和可壓性、減少靜電吸附的優點，從而簡化工藝、節約成本。
本發明所提供的組合物，是一種口服固體給藥劑型，具有服用方便、易于攜 帶，儲藏穩定的優點。本發明所提供的組合物制備方法，操作簡便、經濟實用。
本發明所提供的組合物，作為適合本發明的對乙酰氨基酚占組合物重量的
30% 65%，鹽酸偽麻黃堿占組合物重量的2% 8%。
本發明所提供的組合物，作為適合本發明的輔料包括填充劑、粘合劑、崩解 劑、潤滑劑、矯味劑。
本發明所提供的組合物，作為適合本發明的填充劑占組合物重量的10% 65%，可選自乳糖、山梨醇、甘露醇、蔗糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣、淀粉預膠 化淀粉中的一種或幾種的混合物。
本發明所提供的組合物，作為適合本發明的填充劑是噴霧干燥的乳糖一水合 物，重量以對乙酰氨基酚計為25% 100%。
本發明中粘合劑可選自聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、
甲基纖維素、海藻酸鈉中的一種或幾種的混合物。
本發明中崩解劑可選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡 咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。
本發明所提供的組合物制備方法，作為適合本發明的操作是將對乙酰氨基酚 與噴霧干燥的乳糖一水合物共同研磨或微粉化后，再與其余物料混合。
具體實施例方式
通過以下實施例來對本發明的組合物及其制備方法做進一步具體說明，但并 不僅限于以下實例。
4實施例1:
組分重量百分比(％)
對乙酰氨基酚35
鹽酸偽麻黃堿3.0
噴霧干燥的乳糖一水合物32
預交化淀粉23
L-HPC2.0
L-HPC2.0
聚乙烯吡咯垸酮2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對乙酰氨基酚與噴霧干燥的乳糖一水合物置萬能粉碎機中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細后，與預交化淀粉、L-HPC按等量遞加法混合均勻，稱取聚乙烯吡咯烷酮配成水溶液作為粘合劑制粒，外加剩余L-HPC，加入硬脂酸鎂，混合，壓片，即得。對比實施例l:
組分重量百分比(％)
對乙酰氨基酚35
鹽酸偽麻黃堿3.0
微晶纖維素32
預交化淀粉23
L-HPC2.0
L-HPC2.0
聚乙烯吡咯烷酮2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對乙酰氨基酚置萬能粉碎機中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細
5后，與預交化淀粉、微晶纖維素、L-HPC按等量遞加法混合均勻，稱取聚乙烯吡咯垸酮配成水溶液作為粘合劑制粒，外加剩余L-HPC，加入硬脂酸鎂，混合,壓片，即得。實施例2:
組分重量百分比(％)
對乙酰氨基酚65
鹽酸偽麻黃堿8.0
噴霧干燥的乳糖一水合物20
交聯聚維酮4.0
羥丙甲基纖維素2.0
微粉硅膠1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對乙酰氨基酚與噴霧干燥的乳糖一水合物共同置萬能粉碎機中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細后，與交聯聚維酮混合均勻，稱取羥丙甲基纖維素配成水溶液作為粘合劑制粒，外加微粉硅膠混合均勻，裝入膠囊，即得。對比實施例2:
組分重量百分比(％)
對乙酰氨基酚65
鹽酸偽麻黃堿8.0
乳糖20
交聯聚維酮4.0
羥丙甲基纖維素2.0
微粉硅膠1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對乙酰氨基酚與乳糖共同置萬能粉碎機中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細后，與交聯聚維酮混合均勻，稱取羥丙甲基纖維素配成水溶液作為粘合劑制粒，外加微粉硅膠混合均勻，裝入膠囊，即得。實施例3:
組分重量百分比(％)
對乙酰氨基酚54
鹽酸偽麻黃堿5.0
微晶纖維素15
噴霧干燥的乳糖一水合物20
羧甲基淀粉鈉3.0
淀粉2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對乙酰氨基酚與噴霧干燥的乳糖一水合物置萬能粉碎機中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細后，與微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉按等量遞加法混合均勻，稱取淀粉配成水溶液作為粘合劑制成顆粒，加入硬脂酸鎂，混合，壓片，即得。
對比實施例3:
組分重量百分比(％)
對乙酰氨基酚54
鹽酸偽麻黃堿5.0
微晶纖維素15
山梨醇20
羧甲基淀粉鈉3.0
淀粉2.0
硬脂酸鎂1.0
Total100
制備方法
稱取處方量的對乙酰氨基酚與山梨醇、微晶纖維素共同置萬能粉碎機中粉碎，鹽酸偽麻黃堿用乳缽研細后，與羧甲基淀粉鈉按等量遞加法混合均勻，稱取淀粉配成水溶液作為粘合劑制成顆粒，加入硬脂酸鎂，混合，壓片，即得。
7實施例和對比實施例的比較表
休止角(° )可壓性顆粒收率(％)
實施例130. 13可壓性好95.88
對比實施例140. 59可壓性差91.24
實施例232.41可壓性好96. 31
對比實施例242.06可壓性差90.98
實施例331. 55可壓性好95.51
對比實施例3肌64可壓性差90. 71
結果表明在三個實施例的操作過程中，顆粒的流動性、可壓性均明顯好于三個對比實施例，并且由于靜電吸附的消減，物料的損失減少，顆粒收率明顯增加。
8
權利要求
1. 一種穩定的藥用組合物，其特征在于含有對乙酰氨基酚和鹽酸偽麻黃堿及藥學上可接受的輔料。
2. 根據權利要求1所述的組合物,其特征在于所述的對乙酰氨基酚占組合物重 量百分比為30% 65%，鹽酸偽麻黃堿占組合物重量百分比為2% 8%。
3. 根據權利要求l所述的組合物，其特征在于所述的輔料包括填充劑、粘合劑、 崩解劑、潤滑劑、矯味劑。
4. 根據權利要求3所述的組合物，其特征在于所述的填充劑包括乳糖、山梨醇、 甘露醇、蔗糖、微晶纖維素、磷酸氫鈣、淀粉中的一種或幾種的混合物，占組合 物重量百分比為10% 65%。
5. 根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述的填充劑是噴霧干燥的乳糖 一水合物，重量以對乙酰氨基酚計為25% 100%。
6. 根據權利要求3所述的組合物，其特征在于所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、 低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾 種的混合物，占組合物重量的3 15%。
7. 根據權利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于將對乙酰氨基酚與噴 霧干燥的乳糖一水合物共同研磨或微粉化后，再與剩余物料混合。
全文摘要
本發明公開了一種穩定的藥用組合物及其制備方法，該組合物含有對乙酰氨基酚和鹽酸偽麻黃堿及藥學上可接受的輔料，可改善生產中對乙酰氨基酚流動性差、可壓性差、產生靜電吸附等缺點，適合工業化生產。
文檔編號A61K31/167GK101467988SQ200710304298
公開日2009年7月1日 申請日期2007年12月27日 優先權日2007年12月27日
發明者呂青遠 申請人:北京德眾萬全醫藥科技有限公司