專利名稱：一種治療急性痛風性關節炎的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
屬于中藥配制技術領域，具體的說是一種治療急性痛風性關節炎的中藥制 劑及其制備方法。
背景技術：
痛風性關節炎是由于長期嘌呤代謝紊亂，血尿酸增高，導致尿酸結晶沉積 在關節及皮下組織而致的一種疾病。主要表現為反復發作的關節紅、腫、熱、 痛及痛風石的形成，嚴重者可導致關節畸形和功能障礙。該病隨著生活水平提
高，膳食結構改變，發病率每年在增長，特別好發于男性中老年人，是40歲以 上男性中最常見的一種關節炎，并有逐漸年輕化的趨勢。本病起病急驟，疼痛 劇烈，并反復發作，不易根治，嚴重影響工作和健康。1998年被世界衛生組織 列為128種難治病之一。
目前西藥如消炎痛、秋水仙堿、別嘌呤醇及糖皮質激素對本病有一定療效， 但副作用大。本病屬于中醫痹證、痛風、歷節或腳氣等范疇，中醫治療本病經 多年來探索取得了明顯進展，對緩解急性期局部癥狀具有見效快、副作用少等 優點。
近年來， 一些人配制中藥治療急性痛風性關節炎，收到比較滿意的治療效 果。如CN1824204A專利申請提出的"一種治療急性痛風性關節炎的藥物組合 物及其制備方法"，它是由關黃柏、黃芩、大黃、防己、土茯苳、山慈恭等中藥 配制的藥物組合物。又如CN1954834A專利申請提出的"一種治療急性痛風性 關節炎的中藥凝膠劑"，是由中藥山慈菇和三七的提取物和藥用輔料組成配制 的凝膠劑。不同的中藥配方，制得的制劑效果也有差別。
發明內容
本發明的目的在于克服目前在治療急性痛風性關節炎的不足之處，提供一 種無毒副作用，取材方便，費用低廉，療效好，見效快，制作簡單的藥物組合 物。
本發明還提供了該藥物組合物的制備方法。
本發明的藥物組合物清熱化濕，通絡止痛，用于治療急性痛風性關節炎。 本發明復合配方可按下列工藝制備而成
1、 地龍研成細末備用。
2、 蒼術、黃柏、澤瀉、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加熱回流提取3次，每次1.5小時，合并提取液，濾過，回收乙醇，濃縮至相對 密度為1.30 1.35浸膏(50 6(TC熱測)，備用。
3、 其余薏苡仁、梔子、懷牛膝、赤芍、土茯苳等五味中藥用8 10倍量水 煎煮三次，依次為2小時，1. 5小時，1小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15 1.20浸膏(50 60。C熱測)。
4、 兩次浸膏合并，加入地龍粉末，干燥。 本發明藥物組合物是由下述重量份配比的原料制備而成的
蒼術10 30份黃柏13 38份薏苡仁30 90份懷牛膝10 30份 梔子10 30份 澤瀉15 45份 萆蘚15 45份 赤芍13 38份 防己10 30份 土茯零30 90份 地龍15 45份 本發明藥物組合物是由下述重量份配比的原料制備而成的 蒼術15 25份黃柏19 31份薏苡仁45 75份懷牛膝15 25份 梔子15 25份澤瀉23 38份萆蘚23 38份 赤芍19 31份 防己15 25份 土茯苳45 75份 地龍23 38份 本發明藥物組合物是由下述最佳重量份配比的原料制備而成的 蒼術20份 黃柏25份 薏苡仁60份 懷牛膝20份 梔子20份 澤瀉30份 萆蘇30份 赤芍25份 防己20份 土茯茶60份 地龍30份
本發明藥物組合物在制備成藥劑時可以加入藥物可接受的載體淀粉、蔗 糖、乳糖、甘露糖醇、甘油、環糊精、碳酸鈣、表面活性劑、瓊脂、滑石粉、 硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等。
本發明藥物組合物可以是任何可藥用的劑型，包括片劑、膠囊劑、顆粒 劑、口服液、丸劑、散劑、粉劑、滴劑。優選的劑型是片劑、顆粒劑、膠囊劑。
本發明藥物組合物其中所述的蒼術為菊科蒼術屬植物茅蒼術(茅術) Atractylodes lancea ( Thunb . ) DC . ( Atractylislancea Thunb.) 禾口北蒼術 Atractylodes chinensis (DC.) Koidz. (Atractylis chinensis DC.)的根狀莖。主產 于江蘇、河南、黑龍江、吉林，遼寧等地。
黃柏為蕓香科植物黃皮樹PhellodendronchinenseSchneid.(川黃柏)或黃檗 Phellodendron amurense Rupr.(關黃柏)的干燥樹皮。川黃柏主產于四川、云南、 貴州、湖北等地；關黃柏主產于吉林、遼寧、黑龍江、內蒙古等地。以川黃柏 為佳。
薏苡仁為禾本禾斗植物薏苡Coix lacryma-jobi L. var. ma-yuen (Roman.) Stapf
的干燥成熟種仁。主產于福建、河北、遼寧等地。
牛膝為莧科植物牛膝AchyranthesbidentataBl.的干燥根。主產于河南、河北 等地。以懷牛膝為佳。
梔子為茜草科植物梔子Gardenia jasminoides Ellis的果實。主產于江西、湖 南、浙江、福建、四川等地。以生梔子為佳。
澤瀉為澤瀉科植物澤瀉Alismaorientalis (Sam.) Juzep.的干燥塊莖。主產于 四川、福建等地。以建澤瀉為佳。
萆蘚為薯蕷科植物綿萆蘇Dioscorea septemloba Thumb.或福州薯蕷 DioscoreaflitschauensisUlineexR.Kunth的干燥根莖。主產于浙江、福建、江西 等地。以綿萆蘚為佳。
赤芍為毛茛科植物芍藥Paeonia lactiflora Pall.或川赤芍Paeonia veitchii Lynch的干燥根。主產于內蒙吉、河北、遼寧、黑龍江、吉林等地。
防己為防己科植物粉防己StephaniatetrandraS.Moore的干燥根。主產于浙 江、安徽、湖北、湖南、江西等地。以粉防己為佳。
土茯苓為百合科植物光葉菝葜SmilaxglabraRoxb.的根莖。主產于廣東、湖 南、湖北、浙江、四川等地。
地龍為鉅蚓科動物參環毛蚓Pheretima aspergillum (E. Perrier)、通俗環毛 蟲引Pheretima vulgaris Chen、威廉環毛蟲引Pheretima guillelmi (Michaelsen)或梓盲 環毛頓Pheretimapectinifera Michaelsen的干燥體。主產于廣東、廣西、福建、 上海、河南、山東、安徽等地。以廣地龍為佳。
本發明的解決方案是根據急性痛風性關節炎的中醫病機，中醫認為本病的 病機為濕熱阻絡，故采用清熱化濕，通絡止痛的治療大法。方中以黃柏和蒼術 為君藥。黃柏苦寒清熱、蒼術苦溫燥濕。二藥合用、具有清熱燥濕之效、使濕 去熱清。朱震亨"黃檗，走至陰，有瀉火補陰之功，非陰中之火，不可用也。 得知母滋陰降火，得蒼術除濕清熱。"
梔子清熱利濕，涼血解毒；現代試驗表明梔子各分離部分對軟組織損傷 模型的治療作用對二甲苯致小鼠耳殼腫脹均有明顯作用；對甲醛致大鼠亞急 性足跖腫脹具有明顯的抑制作用。萆蘚祛風濕，利濕濁，消腫毒；《本草綱目》 "萆蘚，足陽明、厥陰經藥也。厥陰主筋屬風，陽明主肉屬濕，萆蘚之功，長 于去風濕，所以能治緩弱頑痹、遺濁、惡瘡諸病之屬風濕者。"防己祛風除濕， 通經活絡；現代試驗表明對早期滲出性炎癥及晚期增殖性炎癥都有明顯的抑 制作用。腹腔注射或皮下注射，對蛋清、甲醛和角叉菜膠性大鼠足跖腫脹，棉 球肉芽腫增生及小鼠腹腔毛細血管通透性增加和耳殼腫脹均有明顯抑制作用。 用小鼠熱板法、扭體法和大鼠光熱甩尾法測試，均證實木防己堿有鎮痛作用。土
茯苓清熱除濕，泄濁解毒，通利關節；《本草正義》"土茯苓，利濕去熱，能入 絡，搜剔濕熱之蘊毒。"梔子、萆蘚、防己、土茯苓為臣藥，助君藥清熱化濕 之功。
薏苡仁利濕健脾，舒筋除痹，清熱排膿；《本經疏證》"薏苡既治風濕，又 主筋急鐵拘攣，不能屈伸，彼風濕相搏，骨節疼煩，不得屈伸，風濕相搏，身 體疼煩，不能自轉側，獨不用薏苡何耶？"澤瀉泄熱，滲濕；《本經》"主風寒 濕痹，消水。"赤芍清熱涼血，活血祛瘀。三藥為佐藥。
牛膝補肝腎，強筋骨，活血通經，引濕熱下行；小鼠口服懷牛膝煎劑有極 顯著的鎮痛作用，能改善甲醛性大鼠足跖腫脹的影響，改善巴豆油耳腫脹小鼠 的影響。《本經》"主寒濕痿痹，四肢拘攣，膝痛不可屈。"地龍通經活絡。牛 膝、地龍為使藥。
諸藥相伍，共奏清熱化濕，通絡止痛之效。
本發明的的有益效果是
1、 選用中藥材為原料，各組份符合藥政法規，利用各味中藥的綜合作用來 治療急性痛風性關節炎，充分發揮中藥毒副作用小的優點。
2、 本發明無需煎煮，無苦澀感，服用方便。
3、 本發明無毒副作用，取材方便，費用低廉，制作簡單，療效好，見效快， 具有廣泛的應用價值。
臨床觀察顯示用該發明治療急性痛風性關節炎58例，顯效率62.07%，總 有效率94.83%。治療前后作血、尿、便常規及肝腎功能檢查，未見異常變化， 用藥過程中未發現該藥物有明顯的不良反應。試驗表明該發明治療急性痛風性 關節炎療效好，無毒副作用。
具體實施例一
蒼術200g 黃柏250g 薏苡仁600g 懷牛膝200g 梔子200g澤 瀉300g 萆蘚300g 赤芍250g 防己200g 土茯苓600g 地 龍300g
地龍研成細末備用；蒼術、黃柏、澤瀉、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍 量60 80%的乙醇加熱回流提取3次，每次1.5小時，合并提取液，濾過，回 收乙醇，濃縮至相對密度為1.30 L35浸膏(50 60。C熱測)，備用；其余薏苡 仁、梔子、懷牛膝、赤芍、土茯苓等五味中藥用8 10倍量水煎煮三次，依次 為2小時，1. 5小時，1小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15 1.20浸膏(50 6(TC熱測)；兩次浸膏合并，加入地龍粉末，干燥。粉碎成細粉，加入適量淀粉、 乙醇制粒，干燥后，加入適量硬脂酸鎂，壓片，包糖衣即可。每片0.3g。
具體實施例二
蒼術100g 黃柏130g 薏苡仁300g 懷牛膝100g 梔子100g 澤瀉150g 萆蘚150g 赤芍130g 防己100g 土茯苓300g 地龍150g
地龍研成細末備用；蒼術、黃柏、澤瀉、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍 量60 80%的乙醇加熱回流提取3次，每次1.5小時，合并提取液，濾過，回 收乙醇，濃縮至相對密度為1.30 1.35浸膏(50 60。C熱測)，備用；其余薏苡 仁、梔子、懷牛膝、赤芍、土茯苓等五味中藥用8 10倍量水煎煮三次，依次 為2小時，1. 5小時，1小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15 1.20浸膏(50 60'C熱測)；兩次浸膏合并，加入地龍粉末，干燥。粉碎成細粉，裝膠囊。每粒 膠囊0. 5g。
具體實施例三
蒼術300g 黃柏380g 薏苡仁900g 懷牛膝300g 梔子300g 澤瀉450g 萆蘚450g 赤芍380g 防己300g 土茯苓900g 地龍450g
地龍研成細末備用；蒼術、黃柏、澤瀉、萆蘇、防己粉碎成粗末，用6倍 量60 80%的乙醇加熱回流提取3次，每次1.5小時，合并提取液，濾過，回 收乙醇，濃縮至相對密度為1.30 1.35浸膏(50 6(TC熱測)，備用；其余薏苡 仁、梔子、懷牛膝、赤芍、土茯苓等五味中藥用8 10倍量水煎煮三次，依次 為2小時，1. 5小時，1小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15 1.20浸膏(50 6(TC熱測)；兩次浸膏合并，加入地龍粉末，干燥。粉碎成細粉，加入適量蔗糖 和可溶性淀粉，乙醇制粒，干燥后裝袋即可。每袋5g。
權利要求
1、一種治療急性痛風性關節炎的藥物組合物，其特征在于原料含有下列重量份的藥物蒼術10～30份、黃柏13～38份、薏苡仁30～90份、懷牛膝10～30份、梔子10～30份、澤瀉15～45份、萆薢15～45份、赤芍13～38份、防己10～30份、土茯苓30～90份、地龍1 5～45份。
2、 根據權利1要求所述的一種治療急性痛風性關節炎的藥物組合物，其特 征在于原料含有下列重量份的藥物蒼術15 25份、黃桕19 31份、薏苡仁 45 75份、懷牛膝15 25份、梔子15 25份、澤瀉23 38份、萆蘇23 38 份、赤芍19 31份、防己15 25份、土茯苳45 75份、地龍23 38份。
3、 根據權利1、 2要求所述一種治療急性痛風性關節炎的藥物組合物，其 特征在于各原料的最佳量為蒼術20份、黃柏25份、薏苡仁60份、懷牛膝20 份、梔子20份、澤瀉30份、萆蘚30份、赤芍25份、防己20份、土茯苳60 份、地龍30份。
4、 根據權利1一3要求所述的藥物組合物，可以為適合藥用的各種劑型。
5、 根據權利4要求的藥物組合物是片劑、顆粒劑、膠囊劑。
6、 根據權利1-3所述的原料，其制作工藝為(1) 地龍研成細末備用。(2) 蒼術、黃柏、澤瀉、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙 醇加熱回流提取3次，每次1.5小時，合并提取液，濾過，回收乙醇，濃縮至相 對密度為1.30 1.35浸膏(50 60℃熱測)，備用。(3) 其余薏苡仁、梔子、懷牛膝、赤芍、土茯苓等五味中藥用8 10倍量 水煎煮三次，依次為2小時，1.5小時，l小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為 1.15 1.20浸膏(50 60℃熱測)。(4) 兩次浸膏合并，加入地龍粉末，干燥。
全文摘要
本發明公開了一種治療急性痛風性關節炎的藥物組合物，它主要由蒼術、黃柏、薏苡仁、懷牛膝、梔子、澤瀉、萆薢、赤芍、防己、土茯苓、地龍等中藥制成。本發明的藥物組合物清熱化濕，通絡止痛，用于治療急性痛風性關節炎引起的踝、膝、肘、腕、手及足部其他關節紅、腫、熱、痛，活動受限，以及伴發的發熱、寒戰、疲倦、厭食、頭痛等癥狀。本發明無毒副作用，取材方便，費用低廉，療效好，見效快，制作簡單，具有廣泛的應用價值。
文檔編號A61K36/8994GK101199779SQ20071030369
公開日2008年6月18日 申請日期2007年12月21日 優先權日2007年12月21日
發明者韜 張, 華 程, 良 鄢 申請人:北京中科雍和醫藥技術有限公司