專利名稱：一種用于鎮咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種用于鎮咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑及其制備方法，具體涉及 咳寧顆粒及其制備方法。
背景技術：
根據國家衛生部統計，我國每年咳嗽患者多達五千多萬，我國城鄉居民咳
嗽患病率為15. 36%。咳嗽通常按時間分為3類急性咳p軟(〈3周)、亞急性咳， (3-8周)和慢性咳嗽(>8周)。慢性咳嗽的常見原因為咳嗽變異型哮喘、 鼻后滴流綜合征、嗜酸粒細胞性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張、支氣 管內膜結核、變應性咳嗽(AC)、心理性咳嗽等。
咳寧顆粒正是用于治療反復咳嗽、咳喘胸滿，慢性支氣管炎，受涼引起感 冒咳嗽的中藥。其處方與標準收載于《中華人民共和國衛生部藥品標準中藥成 方制劑》第8冊第116頁，名稱為咳寧沖劑，包含了顆粒與方塊兩種劑型。下 文引用時《中華人民共和國衛生部藥品標準中藥成方制劑》筒稱為部頒標準。
原來的咳寧顆粒每包重10g，運用的輔料為蔗糖，蔗糖的含量占了整體制劑 的95%。蔗糖含有高熱量，多吃不利于健康，且不適于忌糖人群服用。同時每 一小包裝10g也不方便患者攜帶和服用。
因此，為了解決現有技術的缺陷，對咳寧顆粒的配方與工藝進行改進，是4艮 有必要的。 . '
發明內容
本發明提供一種咳寧顆粒的配方及其制備工藝，彌補現有技術不便于攜帶 與服用的缺點。
本發明所述的咳寧顆粒是由活性成分與輔料組成的，其活性成分與輔料的重 量^分配比如下
活性成份 300 ~ 600稀釋劑800-1800 粘合劑 0.1-0.4 所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的6 ~ 10: 1的混合物； 所述的粘合劑為羧曱基纖維素鈉。
本發明所述的咳寧顆粒優選的活性成分與輔料的重量份配比如下
活性成份450 稀釋劑1000粘合劑 0.3
所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的9:1的混合物； 所述的粘合劑為羧甲基纖維素鈉。
所述的活性成分是由以下重量份的原料制備而成的
松塔60 - 120 棉花才艮40 - 70枇杷葉 10~40
所述用來制備活性成分的原料的最佳配比為
4+>塔93 棉花才艮56枇杷葉 28 所述的咳寧顆粒的制備方法為
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮1 3次，每次加水量為 松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的6 ~ 12倍，每次煎煮時間為1 ~ 3小時， 合并煎液，濾過，濾液濃縮至相當于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的0. 2 ~ 0.5倍，放冷，加乙醇至含乙醇的重量百分比濃度為40% ~60%,攪勻，靜置24 小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10-1. 30的清膏，即得到活性成分；
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧曱基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與稀釋劑混合，然后加入重量體積百分比濃度為1%的.羧甲 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒。
所述的咳寧顆粒的優選制備方法為
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮2次，每次加水量為松:塔、 棉花根、枇杷葉3味藥材重量的IO倍，每次煎煮時間為2小時，合并煎液，濾 過，濾液濃縮至相當于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的3倍，放冷加乙 醇至含乙醇的重量百分比濃度為50%，攪勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至 相對密度為1. 25的清膏，即得到活性成分；
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧甲基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與稀釋劑混合，然后加入重量體積百分比濃度為1 %的羧曱' 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，千燥，即得到咳寧顆粒。 '
本發明通過將顆粒的輔料蔗糖粉變更成可溶性淀粉、糊精和羧甲基纖維素 鈉，使得最終成品的重量大大減輕，由原來部頒標準第8冊中記載的l重量份 的活性成分，制成20重量份的咳寧顆粒，變更成為1重量份的活性成分，制成 2. 3~6重量份的咳寧顆粒，方便了患者攜帶和服用，經過藥理實驗對比，改進 后的咳寧顆粒祛痰止咳的效果更好，取得了顯著的進步和意想不到的效果。 具體實施例
實施例一
活性成分原料配方
松塔930g 棉花根 560g枇杷葉 280g 稀釋劑可溶性淀4分100g 黏合劑羧曱基纖維素鈉 0. 03g 制法
1、將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮2次，每次加水量為17700ml,
5母;欠燕煮時間為2小時，合升煎液，濾過，濾液濃縮至600ml,方文冷，加乙-醇至 含乙醇的重量百分比濃度為50%，攪勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至相對 密度為1. 25的清膏，即得到活性成分45g;
2、 將羧甲基纖維素鈉加水溶化，配置成重量體積百分比為1%的羧曱基纖
維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加入重量體積百分比為1%的羧甲 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒140g。
實施例二
活性成分原料配方
松塔600g 棉花根 400g枇杷葉 100g 稀釋劑可溶性淀粉80g糊精10g 黏合劑羧甲基纖維素鈉 0. Olg 制法
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮1次，加水量為6600ml, 煎煮時間為l小時，煎液濾過，濾液濃縮至220ml,;改冷，加乙醇至含乙醇的重 量百分比濃度為40°/。，攪勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 10 的清膏，即得到活性成分30g;
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配置成重量體積百分比為1%的羧曱基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與可溶性淀粉、糊精混合，然后加入重量體積百分比為1 % 的羧曱基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒110g。
實施例三
活性成分原料配方
松塔12QGg 棉花根 7G0g枇杷葉 400g 稀釋劑可溶性淀粉180g 黏合劑羧甲基纖維素鈉 0. 04g 制法
1、 將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮3次，每次加水量為23000ml, 每次煎煮時間為3小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至1150ml,放冷，加乙醇 至含乙醇的重量百分比濃度為60%,攪勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至相 對密度為1. 30的清膏，即得到活性成分63g; -
2、 將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配置成重量體積百分比為1%的羧曱基纖 維素鈉水溶液；
3、 將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加入重量體積百分比為1%的羧曱基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到咳寧顆粒235g。
實施例四
原部頒標準第8冊收載咳寧顆粒與本發明實施例一的咳寧顆粒藥效學對比試驗 實驗動物昆明種系小鼠； 體重17~22g; 性別雌雄各半
1、對小鼠祛痰作用的影響(氣管段酚紅法)
選取昆明種系小鼠20只，體重18 ~ 22g，隨機分成2組，每組10只，雌雄 各半。分別給與按原部頒標準第8冊中的方法制備的咳寧顆粒和本發明改進后 的咳寧顆粒。以上兩組用藥方法均為灌胃法，每天一次，連續給藥5天。末次 藥后30分鐘，腹腔注射酚紅5mg/lGg體重，注射酚紅30分鐘后，處死動物，. 剝離氣管周圍組織，剪下自甲狀軟管下至氣管分支出的一段氣管，放入盛有2ml 生理鹽水的試管中，再加0. lml氫氧化鈉(lmol/L)，用分光光度計，波長546nm 測0D值，以酚紅作標準曲線，計算酚紅含量。
_____兩種咳寧顆粒對小鼠氣管段酚紅排泌量的影響(x ±s)_
組別 劑量(g/kg)實驗動物數氣管酚紅排泌量(iug)
部頒標準8冊工藝的
、 8,85 10 0.50 ±0. 17
"》亍顆粒
本發明實施例-工藝的咳寧 1Q Q，62±Q,3
顆粒
2、對小鼠濃氨水引咳的影響 .
選取昆明種系小鼠20只，體重18 ~ 22g,隨機分成2組，每組10只，雌雄 各半。分別給與按原部頒標準第8冊中的方法制備的咳寧顆粒和本發明改進后 的咳寧顆粒。以上兩組用藥方法均為灌胃法，每天一次，連續給藥5天。第3 日給藥1小時后，把小鼠放入500ml寬口瓶內(每次一只)，用注射器吸耳又O. lml 濃氨水注入大小相等棉球，接受濃氨水刺激，記錄至咳潛伏期(秒)(從刺激開 始至出現咳嗽的時間)和3分鐘內咳嗽次數。
兩種咳寧顆粒對小鼠濃氨水引咳的影響(x ±s)
組別劑量(g/kg)實驗動物數潛伏時間3分鐘內咳嗽次數
部頒標準8冊工 藝的咳寧顆粒8. 851071. 9023. 7910.50±2.95 .
本發明實施例一 工藝的咳寧顆粒1. 241079. 20 ±28. 708. 60± 3. 96
7實驗結論本發明實施例一的咳寧顆粒相較于原部頒標準第8冊中收載的 咳寧顆粒祛痰止咳的效果更好。
權利要求
1、一種用于鎮咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑，其特征在于由活性成分和輔料組成，其活性成分和輔料的重量份為活性成份 300～600 稀釋劑 800～1800粘合劑 0.1～0.4所述的活性成分是由以下重量份的原料制備而成的松塔 60～120 棉花根40～70 枇杷葉 10～40所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的6～10:1的混合物；所述的粘合劑為羧甲基纖維素鈉。
2、 根據權利要求1所述的中藥顆粒劑，其特征在于活性成分和輔料的優逸 配比為 '活性成份 450 稀釋劑1000粘合劑 0. 3所述的活性成分是由以下重量份的原料制備而成的松塔93 棉花根 56枇杷葉 28 所述的稀釋劑為可溶性淀粉或可溶性淀粉與糊精的9: 1的混合物； 所述的粘合劑為羧曱基纖維素鈉。
3、 根據權利要求1和2所述的中藥顆粒劑，其特征在于活性成分是用以下 方法制備而成的將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮1 ~ 3次，每次加水量為松塔、 棉花根、枇杷葉3味藥材重量的6 ~ 12倍，每次煎煮時間為1 ~ 3小時，合并煎 液，濾過，濾液濃縮至相當于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的0.2-0. 5 倍，放冷，加乙醇至含乙醇的重量百分比濃度為40% ~60%,攪勻，靜置24小 時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.10 ~ 1.30的清膏，即得到活性成分。
4、 根據權利要求3所述的中藥顆粒劑，其特征在于活性成分的優選制備方 法為將松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材，加水煎煮2次，每次加水量為松塔、 棉花根、枇杷葉3味藥材重量的IO倍，每次煎煮時間為2小時，合并煎液，濾 過，濾液濃縮至相當于松塔、棉花根、枇杷葉3味藥材重量的3倍，放冷加乙 醇至含乙醇的重量百分比濃度為50%，攪勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至 相對密度為1. 25的清膏，即得到活性成分； .
5、 根據權利要求3所述的中藥顆粒劑，其特征在于其制備方法包括了.以下 步驟將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧曱基纖維素 鈉水溶液；將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加入重量體積百分比為1%的羧 甲基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，千燥，即得'到該中藥顆粒劑。
6、 根據權利要求4所述的中藥顆粒劑，其特征在于其制備方法包括了以下步驟將羧曱基纖維素鈉加水溶化，配制成重量體積百分比為1%的羧曱基纖維素 鈉水溶液；將活性成分與可溶性淀粉混合，然后加重量體積百分比為1%的羧曱 基纖維素鈉水溶液，制成顆粒，干燥，即得到該中藥顆粒劑。
全文摘要
本發明提供一種用于鎮咳祛痰、平喘的中藥顆粒劑及其制備方法，主要是在原產品的基礎上進行了改進而獲得。本發明所采用的配方和制備方法大大減小了該中藥顆粒劑每次服用量。與原配方和工藝相比，本發明提供的配方和工藝所生產出來的中藥顆粒劑，不但更加便于患者攜帶和服用，而且其祛痰止咳效果更加出色，取得了顯著的進步和意想不到的效果。
文檔編號A61K36/73GK101461853SQ200710160509
公開日2009年6月24日 申請日期2007年12月20日 優先權日2007年12月20日
發明者晟 周, 進 聶, 韋飛燕 申請人:廣西壯族自治區花紅藥業股份有限公司