專利名稱：治療惡性腫瘤的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療惡性腫瘤特別是消化道腫瘤的藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
由于環(huán)境污染加重等原因，腫瘤已經(jīng)成為危害人類生命健康的最主要疾病之一，全世 界每年約有700萬人死于腫瘤。腫瘤是一種多基因疾病，腫瘤的藥物治療是一個(gè)嶄新而又古 老的問題，到現(xiàn)在為止還沒有一種藥物能根治它。由于單一靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物研究已難有大 的突破，近年來，系統(tǒng)醫(yī)學(xué)綜合治療腫瘤已成為人們十分關(guān)注的問題和研究的熱點(diǎn)。
蛇毒治病歷史悠久，在李時(shí)珍所著的《本草綱目》第43巻中，就有關(guān)于蝮蛇治療惡瘡 瘭癘、皮膚頑痹、半身枯死之重癥的比較詳細(xì)的記載，指出"蝮蛇稟天地陰陽毒烈之氣而生 惡物也。以毒而攻毒病，蓋從其類也"。蝮蛇毒中成分復(fù)雜，有提升肌體免疫功能的作用和 鎮(zhèn)痛作用，對腫瘤細(xì)胞有殺傷功能。采用蛇毒治療腫瘤的研究國內(nèi)外早有開展，但至今尚未 見有效果比較顯著、技術(shù)比較成熟的治癌藥物報(bào)道或產(chǎn)品面市。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種用中醫(yī)傳統(tǒng)藥物及天然藥物制備的治療惡性腫瘤 特別是消化道腫瘤的藥物。
本發(fā)明以如下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問題 藥物有效成分的原料重量份是-
蝮蛇毒粉I-IO、人參30-100、黃芪浸膏50-100、珍珠層粉10-30。
制備方法為
1. 將取得的新鮮蛇毒液冷凍干燥制得凍干粉末；
2. 黃芪水煮、過濾，濾液濃縮至稠膏狀，干燥、粉碎、備用；
3. 人參干燥、粉碎、備用；
4. 珍珠層粉研磨成細(xì)粉、備用；
5..以上各藥粉均過篩備用，各藥粉按處方中的量，用等量遞增混合均勻，加適量淀 ,粉輔料混勻，過篩后分裝于空心膠囊中，即得。
本發(fā)明的治療惡性腫瘤的藥物，處方合理，可對人體進(jìn)行系統(tǒng)調(diào)節(jié)，既有鎮(zhèn)痛、縮
小腫塊、提高免疫功能的作用，又具有補(bǔ)氣，安神、鎮(zhèn)驚、增加食欲、延長患者壽命的功效。 且制備工藝簡單可靠，服用方便，療效明顯，藥源豐富，是一種防、治、養(yǎng)三結(jié)合的新型純 中藥制劑。
具體實(shí)施例方式
蛇毒是毒蛇的毒腺中分泌出來的一種消化液，是一類有酶活性和其他生物活性的蛋白 質(zhì)和多肽的混合物，含有多種酶類、特殊藥理活性的組分、生物活性因子及一些糖類(如半 乳糖、甘露糖等)、唾液酸以及一些離子如Ca2+、 Mg2+、 Na+等。根據(jù)古人之言及中藥的藥 性來看，蛇毒治療人體的惡性腫瘤，取之以毒攻毒，破血化瘀，可使腫塊縮小，病情緩解， 癥狀減輕。蛇毒抗癌作用的機(jī)理可歸納為蛇毒的細(xì)胞毒作用、鎮(zhèn)痛作用、免疫作用、對于干 擾素的誘生作用和對血液流變學(xué)的影響等五個(gè)方面。本發(fā)明根據(jù)祖國醫(yī)學(xué)"扶正祛邪""以 毒攻毒"的原理，利用蝮蛇毒添加珍珠粉、人參、黃芪提取物等有效成分制備治療惡性腫瘤、 特別是消化道腫瘤的藥物。
藥物有效成分的原料的重量份是
蝮蛇毒粉1-10 人參30-100 黃芪浸膏50-100 珍珠層粉10-30
輔料淀粉適量。
制備方法為
1. 蛇毒凍千粉的制備
首先要采取蛇毒液。當(dāng)使用咬皿擠壓法采取蛇毒液時(shí)，取毒者用拇指及食指控制住毒蛇 頸部、卡緊頜部，使蛇不能轉(zhuǎn)動傷人，將取毒工具玻璃皿送入蛇口內(nèi)，當(dāng)毒蛇咬住取毒工具 后，即有毒液流出，此時(shí)可輕輕由后向前擠壓毒蛇兩側(cè)的毒腺囊，用力均勻，使其毒液排出。 采集的蛇毒應(yīng)立即低溫放置。
新鮮毒液是一種略帶腥味的粘稠液體，含水70%左右。用容積為1/2-1倍的蒸餾水稀釋 后經(jīng)4000r/min低溫離心20分鐘，取上清液經(jīng)0.22 n濾膜過濾除菌，利用冷凍干燥機(jī)冷凍 干燥而得凍干粉末。
2. 黃芪切段、洗凈、按常規(guī)法水煮兩次，每次2小時(shí)，過濾，濾液濃縮至稠膏狀，干 燥、粉碎、備用。
3. 人參切段、洗凈、干燥、粉碎、備用。
4. 珍珠層粉研磨成細(xì)粉、備用。
5. 以上各藥粉均過8 0目篩備用，各藥粉按處方中的量，用等量遞增混合均勻，加適量 淀粉輔料混勻，過8 0目篩后分裝于空心膠囊中，即得。
功能主治補(bǔ)氣補(bǔ)血，安神鎮(zhèn)驚，破積攻毒，抗癌止痛，提高免疫功能，抗衰老。用于 氣虛血虧、精神不足、久病體虛、疲乏無力。用于腫瘤病人放療、化療后的輔助治療。
用法與用量口服， 一次1~2粒， 一日2 3次，或遵醫(yī)囑。 本發(fā)明的藥物治療腫瘤的理論依據(jù)
本發(fā)明利用精制蝮蛇毒為君作主藥。蝮蛇蛇毒具有提高肌體免疫功能作用，還可以止 痛，使癌癥患者食納增加，睡眠好，腫塊縮小，能使癌細(xì)胞變性、壞死、以及纖維化，提髙 肌體抗癌能力，延長患者壽命。本方以大補(bǔ)元?dú)狻⒀a(bǔ)脾益肺的人參和補(bǔ)氣升陽、益陽固表之 黃貧為臣作輔藥，以珍珠層粉作為佐藥，以其鎮(zhèn)心定志安魂、解結(jié)毒化惡疾之功效，佐助蝮 蛇毒的破積攻毒、祛風(fēng)、定驚、止痛抗癌的作用；又以其咸寒的藥性以佐制蝮蛇毒及人參黃 芪溫?zé)嶂幮裕员苊獯巳幵餆嶂?；此外珍珠層粉中還含有大量的礦物質(zhì)如鈣及豐富的 微量元素，以補(bǔ)充人體的需要及癌癥患者的不足。這四味藥物組合成方后，經(jīng)過臨床驗(yàn)證結(jié) 果表明具有防癌作用，能補(bǔ)氣強(qiáng)身，提高肌體的抗病能力和抗衰老能力；而對癌癥患者，則 為不可多得的一種具有抗癌止痛、補(bǔ)氣健脾、安神鎮(zhèn)驚、延長壽命的中成藥。特別是對消化 道腫瘤效果更加明顯。
本藥物的急性毒性試驗(yàn)-取小白鼠14只，饑餓14h (供水)，于上午8時(shí)灌胃并以26g/kg藥量給藥(藥量相 當(dāng)于人每天公斤體重用量的1000倍以上。試驗(yàn)溫度25'C，相對濕度84%)， 0. 67m1/ 20g. b. w，連續(xù)3次，每次相隔2小時(shí)，給藥后觀察小白鼠反應(yīng)情況及死亡率，觀察7天， 第7天稱體重。結(jié)果動物均無死亡，也末見異常表現(xiàn)，體重均比給藥前增加14一18%。說 明本發(fā)明的藥物毒性極小。
本藥物的長期毒性試驗(yàn)-
取大白鼠160只，隨機(jī)分為4組，每組40只，飼養(yǎng)一周后，由眼后靜脈叢取血作血常 規(guī)、白細(xì)胞分類及肝腎功能檢查，然后給予本發(fā)明的藥物。 第一組為對照組，給予正常飼料。
第二組為小劑量組，0. 2g/kg (相當(dāng)于人每天公斤體重用藥量的8倍)。 第三組為中劑量組，0. 48g/kg (相當(dāng)于人每天公斤體重用藥量的20倍)。 第四組為大劑量組，1. 6g/kg (相當(dāng)于人每天公斤體重用藥量的67倍)。 各組藥物混勻于飼料中讓其自食，每月稱體重及調(diào)整劑量一次，連續(xù)給藥六個(gè)月。
檢測指標(biāo)藥后第3個(gè)月及第6個(gè)月由眼眶取血作血常規(guī)，白細(xì)胞分類及肝腎功能檢 查一次。最后一次取血后第三天放血處死部分動物，肉眼觀察主要器官有否變化，并取心、 肝、脾、肺、腎、腎上腺、胃、腦、睪丸，子宮作組織學(xué)檢査，余下動物于停藥后繼續(xù)飼養(yǎng) 一個(gè)月，再處死檢查，以了解停藥后恢復(fù)情況。
結(jié)果是在服藥前后期間均未觀察到大白鼠有任何毒性表現(xiàn)和癥狀，進(jìn)食、飲水、大小 便均正常。實(shí)驗(yàn)各組體重變化與對照組比較無顯著差異。血液檢査測定大白鼠紅、白細(xì)胞總
數(shù)、血小板及血紅蛋白，劑量組與對照組比較，其差異無顯著性意義。生化指標(biāo)SGPT、BUN 、 TTT檢測結(jié)果亦表明其差異無顯著性意義。經(jīng)形態(tài)學(xué)和組織學(xué)檢查，各組動物處死后，肉 眼觀察心、肝、脾、肺、腎及腦等器官的外觀均無異常現(xiàn)象及藥物所致的病理改變。說明本 發(fā)明的藥物毒性甚低。
本藥物的藥效學(xué)試驗(yàn)
鎮(zhèn)痛試驗(yàn)(扭體法)給試驗(yàn)鼠口服有鎮(zhèn)痛作用，有效提髙肌體的細(xì)胞免疫、體液免疫和 吞噬細(xì)胞的功能，并有明顯抑癌作用。
臨床驗(yàn)證結(jié)果
觀察病例共61例，男39例，女22例，年齡最小12歲，最大64歲，平均年齡49. 4 歲。試驗(yàn)方法采用區(qū)組隨機(jī)、實(shí)驗(yàn)對照、雙盲法觀察，分治療組(放、化療加本發(fā)明的藥 物)、對照組(放、化療加復(fù)方天仙膠囊)。治療組51例，對照組10例。所有病例均經(jīng)病理 診斷，其中鼻咽癌18例，乳腺癌10例，原發(fā)性肝癌7例，肺癌6例，腸癌6例，食道癌5 例，非何金氏淋巴瘤(NML) 2例，腦瘤術(shù)后2例，甲狀腺癌術(shù)后、神經(jīng)纖維肉瘤術(shù)后、頰 部癌術(shù)后、胸腺瘤及肝血管瘤各l例。
療效-
治療組中治愈ll例，顯效19例，好轉(zhuǎn)19例，無效2例，有效率為96. 1%;對照組 中，治愈4例，顯效3例，好轉(zhuǎn)2例，無效l例，有效率90. 0%。
以下是本發(fā)明的藥物制備實(shí)施例 實(shí)施例1:
新鮮蛇毒液，用等體積量蒸餾水稀釋后經(jīng)4000r/min低溫離心20分鐘，取上清液經(jīng)0.22 P濾膜過濾除菌，利用冷凍干燥機(jī)冷凍干燥而得凍干蝮蛇毒粉末。稱取凍干蝮蛇毒粉lg、
人參100g、黃芪浸膏100g、珍珠層粉10g，將上述藥物分別粉碎過8 0目篩備用，各藥粉 按處方中的量，用等量遞增混合均勻，加淀粉輔料卯g混勻，過8 0目篩后分裝于2號空心 膠囊中，每粒裝量0.3g,按常規(guī)法制成膠囊。 實(shí)施例2:
新鮮蛇毒液，用1/2體積量蒸餾水稀釋后經(jīng)4000r/min低溫離心20分鐘，取上清液經(jīng) 0.22 U濾膜過濾除菌，利用冷凍干燥機(jī)冷凍干燥而得凍干蝮蛇毒粉末。稱取凍干蝮蛇毒粉5g、 人參80g、黃芪浸膏80g、珍珠層粉20g，將上述藥物分別粉碎過8 0目篩備用，各藥粉按 處方中的量，用等量遞增混合均勻，加淀粉輔料120g混勻，過8 0目篩后分裝于2號空心 膠囊中，每粒裝0.3g，按常規(guī)法制成膠囊。 實(shí)施例3:
新鮮蛇毒液，用1/2體積量蒸餾水稀釋后經(jīng)4000r/min低溫離心20分鐘，取上清液經(jīng) 0.22u濾膜過濾除菌，利用冷凍干燥機(jī)冷凍干燥而得凍干蝮蛇毒粉末。稱取凍干蝮蛇毒粉 10g、人參30g、黃芪浸膏30g、珍珠層粉30g，將上述藥物分別粉碎過8 0目篩備用，各 藥粉按處方中的量，用等量遞增混合均勻，加淀粉輔料200g混勻，過8 0目篩后分裝于2 號空心膠囊中，每粒裝0.3g，按常規(guī)法制成膠囊。 實(shí)施例4:
新鮮蛇毒液，用1/2體積量蒸餾水稀釋后經(jīng)4000r/min低溫離心20分鐘，取上清液經(jīng) 0.22u濾膜過濾除菌，利用冷凍干燥機(jī)冷凍干燥而得凍干蝮蛇毒粉末。取凍干蝮蛇毒粉3g、 人參60g、黃芪浸膏40g、珍珠層粉20g，將上述藥物分別粉碎過8 0目篩備用，各藥粉按 處方中的量，用等量遞增混合均勻，加淀粉輔料180g混勻，過8 0目篩后分裝于2號空心 膠囊中，每粒裝0.3g，按常規(guī)法制成膠囊。
權(quán)利要求
1.一種治療惡性腫瘤的藥物藥物，其特征是有效成分的原料重量份是蝮蛇毒粉1-10、人參30-100、黃芪浸膏50-100、珍珠層粉10-30。
2. —種治療惡性腫瘤的藥物的制備方法，其特征是 有效成分的原料重量份是蝮蛇毒粉1-10、人參30-100、黃芪浸膏50-100、珍珠層粉10-30制備工藝是a. 將取得的新鮮蛇毒液冷凍干燥制得凍干粉末；b. 黃芪水煮、過濾，濾液濃縮至稠膏狀，干燥、粉碎、備用；c. 人參干燥、粉碎、備用；d. 珍珠層粉研磨成細(xì)粉、備用；e. .以上各藥粉均過篩備用，各藥粉按處方中的量，用等量遞增混合均勻，加適量淀粉輔料混勻，過篩后分裝于空心膠囊中，即得。
全文摘要
一種治療惡性腫瘤的藥物，有效成分的原料重量份是蝮蛇毒粉1-10、人參30-100、黃芪浸膏50-100、珍珠層粉10-30。制備工藝是將取得的新鮮蛇毒液冷凍干燥制得凍干粉末，黃芪水煮、過濾、濾液濃縮至稠膏狀、干燥、粉碎、備用，人參干燥、粉碎、備用，珍珠層粉研磨成細(xì)粉、備用，各藥混合均勻后加適量淀粉輔料混勻，過篩后分裝于空心膠囊中，即得。本發(fā)明的藥物處方合理，可調(diào)節(jié)人體系統(tǒng)，既有鎮(zhèn)痛、縮小腫塊、提高免疫功能的作用，又具有補(bǔ)氣，安神、鎮(zhèn)驚、增加食欲、延長患者壽命的功效；且制備工藝簡單可靠，服用方便，療效明顯，藥源豐富，是一種防、治、養(yǎng)三結(jié)合的新型純中藥制劑。
文檔編號A61P35/00GK101104011SQ20071004955
公開日2008年1月16日 申請日期2007年7月11日 優(yōu)先權(quán)日2007年7月11日
發(fā)明者張學(xué)榮, 舒雨雁 申請人:廣西醫(yī)科大學(xué)