專利名稱：清熱解毒制劑藥物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種清熱解毒，主治風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結；化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎的熱炎寧制劑藥物，本發明還涉及該藥物的制備方法。
背景技術：
清熱解毒制劑藥物是一種經典中成藥，主要有清熱解毒的作用，用于風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結；化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎。但是傳統的清熱解毒制劑藥物吸收不完全，生物利用度不高，療效緩慢。
發明內容
本發明的目的在于提供一種生物利用度高，吸收完全，療效顯著增加的清熱解毒制劑藥物。
本發明的另一目的提供清熱解毒制劑藥物的制備方法為了實現上述目的，本發明采取以下技術方案清熱解毒制劑藥物，制成所述中藥有效成分的原料組成及其重量配比為蒲公英335-710份虎杖 335-710份北敗醬335-710份半枝蓮167.5-355份。
上述的清熱解毒制劑藥物，制成所述中藥有效成分的原料組成及其最佳重量配比為蒲公英372份虎杖 372份北敗醬372份半枝蓮186份。
上述的清熱解毒制劑藥物的制備方法如下
(1)、取蒲公英、虎杖、北敗醬、半枝蓮四味藥洗凈，(2)、加水煎煮二次，第一次加10倍量的水，煎煮2小時，(3)、第二次加7倍量的水，煎煮1小時，(4)、濾過，合并濾液，濾液減壓濃縮至1000ml，(5)、加入甜菊糖15g，(6)、尼泊金乙酯1.5g，分裝即得。
上述的清熱解毒制劑藥物的制備方法，其所述的制備劑型為膠囊、片劑、顆粒、軟膠囊或口服液。
清熱解毒制劑藥物是治療風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結，化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎等病癥的有效良藥；對急性扁桃體炎的總有效率為91.00％；對急性咽炎的總有效率為94％。
具體實施例方式本品由蒲公英、虎杖、北敗醬、半枝蓮四味藥組成。具有清熱解毒的功效。用于風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結；化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎。
風熱感冒，化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎等均是臨床常見病多發病。化膿性扁桃體炎相當于中醫“喉風”、“喉蛾”，證屬熱毒壅盛，化腐成膿，起病內因是暴飲暴食，或過食辛熱煎炸之品，形成胃腑蘊熱，其外感風熱之邪，郁而不解，化火成毒，蘊結喉核，導致經絡阻塞，氣血凝滯，血肉腐敗所致。誠如《靈樞·癰疽篇》所說“營衛稽留于經脈之中，則血泣而不行；不行則衛氣從之而不通，壅遏不得行，故熱；大熱不止；熱盛則肉腐；肉腐則為膿”。急性咽炎中醫稱之為風熱喉痹、風熱喉、紅喉，以咽部紅腫痛為其主要癥狀，常因氣候急劇變化，起居不慎，肺衛失固，而為風熱邪毒乘虛侵犯，從口鼻直襲咽喉，內傷于肺，相搏不去，致咽喉腫痛而為喉痹。急性支氣管炎屬中醫學風溫肺熱”范疇。中醫學認為，本病為風溫病邪外襲而表現出熱、咳、痰等一派肺衛(胃)熱盛之象；風溫外襲、痰熱內蘊、肺衛(胃)有熱是本病的的基本病機；治宜疏風清熱，化痰解毒。可見，風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結，化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎皆為熱毒之邪所致，對其治療當謹守病機，采取清熱解毒之治法。
清熱解毒制劑藥物正是根據這一治則治法而組方的，是治療風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結，化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎等病癥的有效良藥。
清熱解毒制劑藥物中單味藥物的試驗研究1、中醫理論方中蒲公英味苦、甘，性寒，歸肝、胃經，有清熱解毒，消癰散結的功效，擅長治療肺癰，感冒發熱，咳嗽，咽喉腫痛等病癥，如《本草衍義補遺》即記載其可“化熱毒、消惡腫結核有奇功。解食毒，散滯氣”，《滇南本草》謂其能“解毒”，《隨息居飲食譜》記載其能“清肺，利膈化痰，散結消癰，養陰，涼血，益精”，《山東中藥》說其“為解毒、消炎、清熱藥”，《上海常用中草藥》言其可“清熱解毒……治感冒發熱，扁桃體炎，急性咽喉炎，急性支氣管炎”，本方用之可奏清熱解毒之效，是為主病證而設，故為君藥。
虎杖味苦、酸，性微寒，歸肝、膽經，有活血散瘀，祛風通絡，清熱利濕，解毒之功，《藥性論》言其能“治大熱煩躁，止渴，利小便，壓一切熱毒”，《滇南本草》記載其可“攻諸腫毒，止咽喉疼痛”，虎杖在方中配合君藥加強清熱解毒的作用，是為臣藥。北敗醬味辛、苦，性微寒，歸胃、大腸、肝經，長于清熱解毒、排膿之功效，擅治肺癰、癰腫之疾，《別錄》言其可“除癰腫”，《藥性切用》說其可“瀉熱解毒”，《福建藥物志》謂其可“清熱解毒。主治咽喉炎”，方中用之以佐助君臣藥清熱解毒之功，用為佐藥。
半枝蓮味辛、苦，性寒，歸肺、肝、腎經，功長于清熱解毒，散瘀止血，主治熱毒癰腫，咽喉疼痛，肺癰等病癥，如《廣西藥用植物圖志》即記載其能“消炎，散瘀”，《南寧市藥物志》謂其可“消腫，止痛”，《江西草藥》言其能“清熱解毒，消腫止痛”，在方與半枝蓮共用以佐助君臣藥清熱解毒的功能，共用為佐藥。
縱觀該方，謹守病機關鍵，以蒲公英、虎杖、北敗醬、半枝蓮等四味藥物配合，藥專力宏，全方共奏清熱解毒之作用，是治療風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結，化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎等病癥的有效良藥。
2、實驗室研究經實驗研究蒲公英有抗病原微生物的作用，蒲公英主要含甾醇(Taraxasteroal，C30H500)，抗金色葡萄球菌、抑制傷寒桿菌、綠膿桿菌。功能清熱解毒，消腫散積；蒲公英水煎液對金黃色葡萄球菌、大腸肝菌、綠膿桿菌、福氏痢疾桿菌、白色念珠球菌有一定的抑菌作用，蒲公英水煎液最小殺菌濃度對金黃色葡萄球菌超微結構的影響實驗，可見細胞壁明顯增厚，細胞質中擬核凝集呈條索狀，其中有的紋理增粗似大腦的溝回，有的細胞變型，內部結構紋亂，有的細胞膜壁破裂，細胞質露出，核糖體處出現密集的電子層，并聚集成塊狀。
半枝蓮有抑菌的作用，半枝蓮主要含高山黃芩素(scutllarein)，對金色葡萄球苗、福氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎球菌及病毒均有抑制作用，對多種腫瘤有治療作用，功能清熱解毒，活血祛瘀，消腫止痛。50％半枝蓮煎劑用平板挖溝法，對金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌有抑制作用。
虎杖有抗菌的作用虎杖主要含虎杖甙(Poaoaydatin，C20H2208·3H20)，對金色葡萄球菌、卡他球菌、鏈球菌、白色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、皰疹病毒、埃可氏病毒、腺病毒等均有較高的抑制作用，功能清熱利濕，通便解毒，散瘀活血；虎杖煎劑及白藜蘆醇甙在體內對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌等有抑制作用。大黃素和大黃素葡萄糖甙對金黃色葡萄球菌和肺炎鏈球菌有抑制作用。有抗病毒的作用，用人胚腎原代單層上皮細胞組織培養，虎杖水煎液對單純皰疹病毒等均有抑制作用。
北敗醬主要含α-古蕓烯(gurjunence)，對流感病毒有明顯抑制作用，對葡萄球菌、鏈球菌有強烈的殺滅作用，功能清熱解毒，消癰排膿，活血行瘀；清熱解毒制劑藥物對急性咽炎模型大鼠咽部組織病理學的影響
由上表可見經Ridit檢驗，與咽炎模型組比較清熱解毒制劑藥物低、中、高劑量組大鼠眼部周圍組織病理學改變顯著，表明清熱解毒制劑藥物對大鼠急性咽炎有較好的治療作用。
清熱解毒制劑藥物對二甲苯致炎小鼠耳廓腫脹的影響方法；取ICR清潔級小鼠50只，雌雄各半，體重22.6±1.8g，隨機分成5組，分別為模型對照組、銀翹解毒顆粒組、清熱解毒制劑藥物低、中、高劑量組。每鼠按下表劑量灌胃給藥，每天1次，連續3d，末次給藥30min后，于小鼠右耳兩面涂二甲苯0.1ml/只致炎，左耳不涂作為正常對照，Ih后處死動物，用9mm打孔器打取左右耳同一部位圓片，稱重，按下式計算腫脹度。
腫脹度右耳片重—左耳片重結果見下表
具體實施例1本發明制成所述中藥有效成分的原料組成及其重量配比為蒲公英372g虎杖 372g北敗醬372g半枝蓮186g；具體實施例2本發明制成所述中藥有效成分的原料組成及其重量配比為蒲公英 335g虎杖 335g北敗醬 335g半枝蓮167.5g；本發明具體實施例1、2的制備方法如下1、取蒲公英、虎杖、北敗醬、半枝蓮四味藥洗凈。
2、加水煎煮二次，第一次加10倍量的水，煎煮2小時，3、第二次加7倍量的水，煎煮1小時，4、濾過，合并濾液，濾液減壓濃縮至1000ml，5、加入甜菊糖15g，6、尼泊金乙酯1.5g，分裝即得。
用本發明清熱解毒制劑藥物治療急性上呼吸道感染320例總結，治療組使用清熱解毒制劑藥物(湖南三九南開制藥有限公司生產，批號20020116)，每包16g(相當于原藥材13g)，每次2包，開水沖服，每日3次。對照組使用銀翹解毒合劑(青島中藥股份有限公司生產，批號20011026)，每包15g，每次2包，開水沖服，每日3次。療程普通感冒3天，急性咽炎5天，急性扁桃體炎7天，均觀察1個療程，觀察過程中，不使用其他治療急性上呼吸道感染的藥物，確有病情需要而使用了其他針對本臨床觀察病癥藥物者，在療效統計中按無效病例處理。
治療組320例，痊愈117，顯效102，有效73，無效28，總有效率91.25％；對照組120，痊愈30，顯效42，有效34，無效14，總有效率88.33％；與對照組比較(Ridit分析，u＝2.176)，P＜0.05。兩組普通感冒治療結果比較，治療組120，痊愈40，顯效41，有效26，無效13，總有效率89.17％；
對照組40，痊愈10，顯效14，有效11，無效5，總有效率87.50％。與對照組比較(Ridit分析，u＝0.982)，P＞0.05。兩組急性扁桃體炎治療結果比較，痊愈36，顯效33，有效22，無效9，總有效率91.00％。對照組40，痊愈10，顯效12，有效13，無效5，總有效率87.50％。與對照組比較(Ridit分析，u＝1.516)，P＞0.05。兩組急性咽炎治療結果比較，治療組100，痊愈40，顯效26，有效28，無效6，總有效率94.00％；對照組40，痊愈10，顯效14，有效11，無效5，總有效率87.50％。與對照組比較(Ridit分析，u＝1.421)，P＞0.05。兩組退熱及咽痛消失時間比較，發熱236例，治療組發熱消失時間(天)均數標準差為1.49±1.17(P＜0.05)，對照組89例，發熱消失時間(天)均數標準差為1.85±1.25；咽痛193例，治療組發熱消失時間(天)均數標準差為1.78±1.46(P＜0.01)，對照組60例，咽痛消失時間(天)均數標準差為2.18±1.59。
實例兩組急性扁桃體炎治療結果及療效比較
注與對照組比較(Ridit分析，U＝1.516，*P＞0.05實例兩組急性咽炎治療結果及療效比較
注與對照組比較(Ridit分析，U＝1.421，*P＞0.05。
權利要求
1.清熱解毒制劑藥物，其特征在于制成所述中藥有效成分的原料組成及其重量配比為蒲公英335-710g 虎杖 335-710g北敗醬335-710g 半枝蓮 167.5-355g。
2.根據權利要求1所述的清熱解毒制劑藥物，其特征在于制成所述中藥有效成分的原料組成及其最佳重量配比為蒲公英372g 虎杖 372g北敗醬372g 半枝蓮 186g。
3.根據權利要求1或2所述的清熱解毒制劑藥物的制備方法，其特征在于(1)、取蒲公英、虎杖、北敗醬、半枝蓮四味藥洗凈，(2)、加水煎煮二次，第一次加10倍量的水，煎煮2小時，(3)、第二次加7倍量的水，煎煮1小時，(4)、濾過，合并濾液，濾液減壓濃縮至1000ml，(5)、加入甜菊糖15g，(6)、尼泊金乙酯1.5g，分裝即得。
4.根據權利要求3所述的清熱解毒制劑藥物的制備方法，其特征在于所述的制備劑型為膠囊、片劑、顆粒、軟膠囊或口服液。
全文摘要
本發明涉及一種清熱解毒制劑藥物及其制備方法。清熱解毒制劑藥物是一種經典中成藥，主要有清熱解毒的作用，用于風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結；化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎。但是傳統的清熱解毒制劑藥物吸收不完全，生物利用度不高，療效緩慢。本發明以蒲公英、虎杖、北敗醬、半枝蓮等四味藥物配合，藥專力宏，全方共奏清熱解毒之作用，是治療風熱感冒，發熱，咽喉腫痛，口苦咽干，咳嗽痰黃，尿黃便結，化膿性扁桃體炎，急性咽炎，急性支氣管炎，單純性肺炎等病癥的有效良藥。對單純性肺炎等病癥的有效良藥；對急性扁桃體炎的總有效率為91.00％；對急性咽炎的總有效率為94％。
文檔編號A61K9/16GK101085050SQ20071001818
公開日2007年12月12日 申請日期2007年7月3日 優先權日2007年7月3日
發明者呂書恒 申請人:清華德人西安幸福制藥有限公司