專利名稱：用于治療或預防抑郁癥的新治療組合的制作方法
相關申請的交叉參考
本申請要求享受于2005年4月22日提交的序列號為60/674,048的美國臨時專利申請的優先權，將其全文特此引入本文作為參考。
發明領域 本發明涉及可用于治療或預防抑郁癥的化合物的治療組合，涉及含有這類組合的藥物組合物，并涉及它們在治療或預防抑郁癥中的用途。
背景技術：
在世界范圍內5-10％的成年人患有抑郁癥。甚至更多的人經歷過與抑郁癥相關的心境障礙，如精神抑郁癥、季節性情感障礙和產后抑郁癥、雙相性精神障礙、焦慮癥、創傷后應激障礙、驚恐癥和強迫癥。
與抑郁癥相關的社會經濟代價和個體與家庭的人力代價是巨大的。在被診斷為抑郁癥后的15個月時間內，與那些沒有抑郁癥的人相比抑郁癥患者死亡的可能性高4倍。幾乎60％的自殺根源在于重癥抑郁，因抑郁癥而在精神病醫院入院治療的人中有15％最終自殺。參見Nierenberg，Am JManag Care 7(11 Suppl)S353-66，2001。單在美國，在1990年估計抑郁癥的經濟代價超過440億美元。世界衛生組織估計重癥抑郁在世界范圍內是傷殘調整壽命年(disability-adjusted life years)損失的第四個最重要的原因，到2020年將是第二個最重要的原因。
有多種藥理學物質可用于治療抑郁癥。通過使用5-羥色胺重攝取抑制劑(SRI)、去甲腎上腺素重攝取抑制劑(NERI)、5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑(SNRI)、單胺氧化酶抑制劑(MAQI)、磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制劑或其它化合物已經獲得了重大的成功。但是，即使有這些可用的選擇，許多患者仍然對治療沒有響應或只部分響應。此外，這些物質中有許多顯示出活性的延遲作用，以致于患者必須在治療數周或數月后才收到益處。大部分目前可用的抗抑郁藥需要2-3周或更長的時間才能引起響應。
傳統的治療還可能具有明顯的副作用。例如，超過三分之一的使用SRI的患者發生性功能障礙。其它成問題的副作用包括胃腸道紊亂(經常表現為惡心和偶然的嘔吐)、激動、失眠、體重增加、糖尿病發作、心率校正間期(QTc)延長、粒細胞缺乏(agranylocytosis)等。還患有精神病性精神障礙(例如精神分裂癥)的抑郁癥患者有時還發生錐體外副作用。這些副作用常常妨礙患者遵從他們被推薦的治療方案。
仍然需要開發用于治療抑郁癥和/或其它心境障礙的改進的療法。
發明概述 本發明提供了用于治療抑郁癥的新的組合治療。具體而言，本發明提供了式I化合物或其可藥用鹽
其中 n為1或2； R2和R3各自獨立地為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基； 每個R1獨立地為氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar為噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選被一個或多個Rx取代基取代； 每個Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 y為0-3， 與一種或多種抗抑郁藥的組合，其用于治療患有或易于罹患抑郁癥或相關心境障礙的患者。因此，本發明還提供了某些藥物組合、含有這類組合的藥物組合物和用這類組合或組合物治療患有或易于罹患抑郁癥或相關心境障礙的患者的方法。
附圖簡要說明
圖1顯示了單獨的或與帕羅西汀組合的化合物1在懸尾試驗(tailsuspension test)中的作用。
本發明某些實施方案的詳細描述 本發明包括某些5-HT2C受體激動劑可以在治療或預防抑郁癥或其它心境障礙中與一種或多種抗抑郁藥組合使用的發現。具體而言，本發明提供了式I的5-HT2C受體激動劑或部分激動劑或其可藥用鹽
其中 n為1或2； R2和R3各自獨立地為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基； 每個R1獨立地為氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar為噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選被一個或多個Rx取代基取代； 每個Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 y為0-3， 與一種或多種抗抑郁藥的組合，其用于治療抑郁癥或其它心境障礙。在一些實施方案中，本發明的組合可治療頑固性抑郁癥(即對傳統治療沒有響應的抑郁癥)。或者或另外地，本發明的組合可被用于治療抑郁癥，具有起效更快的益處和/或副作用更少。
1.式I的5-HT2C受體激動劑 本發明與一種或多種抗抑郁藥組合使用式I的5-HT2C受體激動劑或其可藥用鹽
其中 n為1或2； R2和R3各自獨立地為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基； 每個R1獨立地為氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar為噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選被一個或多個Rx取代基取代； 每個Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 y為0-3。
本文所用的術語“低級烷基”是指具有至多4個碳原子、優選1至3個碳原子、更優選1至2個碳原子的烴鏈。術語“烷基”包括但是不限于直鏈和支鏈，如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基。
本文所用的術語“烷氧基”是指基團-OR，其中R為低級烷基。
本文所用的術語“鹵素”或“鹵代”是指氯、溴、氟或碘。
本文所用的術語“鹵代烷基”或作為基團如“鹵代烷氧基”的一部分的“鹵代烷基”是指具有一個或多個鹵素取代基的本文所定義的烷基。在某些實施方案中，所述烷基上的每個氫原子均被鹵素原子替換。這類鹵代烷基包括-CF3。這類鹵代烷氧基包括-OCF3。
本文所用的術語“有效量”和“治療有效量”是指當施用于個體時可有效治療、預防、延遲該個體所患有的或該個體易于罹患的抑郁癥或另一種心境障礙或可有效降低其嚴重性的或者可有效治療、預防、延遲抑郁癥或其它心境障礙的一種或多種癥狀或可有效降低其嚴重性的化合物或組合的量。本領域普通技術人員應當了解的是，在本發明的組合中各活性劑的治療有效量可與該活性劑被單獨遞送時的治療有效量有很大差異。在本發明的一些實施方案中，在本發明的組合中達到治療效果所需的量低于單獨使用時達到治療效果所需的量。本領域普通技術人員還應當了解的是，在不同的制劑、遞送方式和/或施用方案的情況下，獲得治療效果可能需要不同量的特定化合物或組合。
術語“可藥用鹽”是指用有機酸或無機酸例如乙酸、乳酸、檸檬酸、肉桂酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、丙二酸、扁桃酸、蘋果酸、草酸、丙酸、鹽酸、氫溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、羥基乙酸、丙酮酸、甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺酸、水楊酸、苯甲酸或類似的已知的可接受的酸處理式I化合物得到的鹽。在某些實施方案中，本發明提供了式I化合物的鹽酸鹽。
本文所用的術語“患者”是指哺乳動物。在某些實施方案中，術語“患者”是指人。
本文所用的術語“施用”是指向患者直接施用化合物或組合物或者向患者施用化合物的前藥衍生物或類似物，其將在患者體內形成等價量的活性化合物或物質。
上文所定義的或在本文所述的類或亞類中定義的式I化合物對腦5-羥色胺受體的2C亞型具有親和性，并且對其具有激動劑或部分激動劑活性。
如上文一般性定義的那樣，式I中的R2和R3基團各自獨立地為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基。在某些實施方案中，式I中的R2和R3基團中的一個為氫，且式I中的另一個R2和R3基團為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基。在其它實施方案中，式I中的R2和R3基團二者均不為氫。在另外的實施方案中，式I中的R2和R3基團二者均為氫。
如上文一般性定義的那樣，式I中的每個R1基團獨立地為氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN。在某些實施方案中，式I中的每個R1基團均為氫。在其它實施方案中，式I中的R1基團至少一個為鹵素。在另外的實施方案中，y為1且R1為鹵素。
根據另一個實施方案，y為1且R1處于式I的二氫苯并呋喃環的5-位，從而形成式Ia的化合物
或其可藥用鹽，其中R1、R2、R3、Ar和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
仍然是根據另一個實施方案，y為1且R1處于式I的二氫苯并呋喃環的6-位，從而形成式Ia’的化合物
或其可藥用鹽，其中R1、R2、R3、Ar和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
如上文一般性定義的那樣，式I中的Ar基團為噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選被一個或多個獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基或CN的取代基取代。在某些實施方案中，式I中的Ar基為無取代的苯基。在其它實施方案中，式I中的Ar基團為在鄰位具有至少一個取代基的苯基。在其它實施方案中，式I中的Ar基團為在鄰位具有至少一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。根據另一個方面，本發明提供了式I化合物，其中Ar為在鄰位和間位被獨立選擇的鹵素低級烷基或低級烷氧基二取代的苯基。本發明的又一個方面提供了式I化合物，其中Ar為在鄰位和對位被獨立選擇的鹵素低級烷基或低級烷氧基二取代的苯基。在其它實施方案中，本發明提供了式I化合物，其中Ar為在鄰位被獨立選擇的鹵素低級烷基或低級烷氧基二取代的苯基。式I中的Ar基團的苯基部分上的取代基實例包括OMe、氟、氯、甲基和三氟甲基。
在某些實施方案中，本發明提供了包括式Ia’化合物的組合，其中Ar為在鄰位具有一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
根據一個實施方案，Ar為在鄰位被一個Rx取代基取代的苯基，從而形成式Ib的化合物或其可藥用鹽，或者Ar為在兩個鄰位均被Rx取代基取代的苯基，從而形成式Ic的化合物或其可藥用鹽
其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中，式I中的Ar基團選自以下基團
根據又一個實施方案，本發明提供了包括式Id或Ie的化合物或其可藥用鹽的組合
其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
根據另一個實施方案，本發明提供了包括式If或Ig的化合物或其可藥用鹽的組合
其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中，本發明提供了式Ih或Ii的化合物或其可藥用鹽
其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中，本發明提供了包括式VIa或Vib的化合物或其可藥用鹽的組合
其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
根據另一個實施方案，本發明提供了式VIc或VId的化合物或其可藥用鹽
其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以及上文和本文所述的類和亞類中所定義。
本發明使用的式I化合物含有不對稱碳原子，從而產生立體異構體，包括對映異構體和非對映異構體。因此，本發明涉及所有這些立體異構體，并且涉及立體異構體的混合物。在本申請的各處，在沒有給出不對稱中心的絕對構型的情況下，本發明中所采用的化合物名稱涵蓋各個立體異構體以及立體異構體的混合物。在本發明的某些實施方案中，優選具有絕對(R)構型的化合物。
在優選特定對映異構體的情況下，在一些實施方案中可提供基本上不含相應對映異構體的對映異構體。因此，基本上不含相應對映異構體的對映異構體是指通過分離技術分開的或分離的或者以不含相應對映異構體的形式制備的化合物。本文所用的“基本上不含”意指化合物由顯著更高比例的一種對映異構體組成。在某些實施方案中，化合物由至少約90重量％的優選的對映異構體組成。在本發明的其它實施方案中，化合物由至少約99重量％的優選的對映異構體組成。優選的對映異構體可以通過本領域技術人員已知的任何方法(包括手性高壓液相色譜法(HPLC)以及手性鹽的形成和結晶)從外消旋混合物中分離出或者可以通過本文所述的方法制備。參見例如Jacques等，Enantiomers，Racemates and Resolutions(WileyInterscience，New York，1981)；Wilen等，Tetrahedron 332725(1977)；Eliel，Stereochemistry of Carbon Compounds(McGraw-Hill，NY，1962)；Wilen，Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions第268頁(EX.Eliel編輯，Univ.of Notre Dame Press，Notre Dame，IN 1972)。
還可認識到本發明的化合物可以存在阻轉異構體。因此，本發明涵蓋上文所定義的以及上文和本文在類和亞類中所述的式I化合物的阻轉異構形式。
而且，本領域普通技術人員應當理解的是本文中對化合物的提及旨在包括提及任何和所有相關的形式如多晶型物、水合物等。而且，化合物可以以前藥形式或以在制備、處理、配制、遞送過程中或在體內轉化為活性劑的其它形式被提供。
還應當理解的是本發明的各原則可應用本文所述的化合物的所有放射性標記形式，包括例如其中放射性標記選自3H、11C、14C、18F、123I和125I的那些。這類放射性標記的化合物在代謝藥動學研究和在動物和人的結合測定中可用作研究和診斷工具。
下文在表1中給出了可用于實施本發明的舉例性的式I化合物。
表1.舉例性的式I化合物 (±)-1-{7-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(3，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (+)-(1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (-)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (+)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (-)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (+)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (-)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、 (-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、 (+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、 (+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺、 (-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺、 (±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(4-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(5-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-(4，5-二氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、 (±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、 (±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、 (+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃--基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-[(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (+)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環丙胺、 (±)-1-環丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺、 (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環丙胺、 (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環丙基甲基)胺、 (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、 (±)-{[(5-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、 (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺、 (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-7-基]芐腈 (±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲基胺、 (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(3.4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲基-胺、 (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺、 (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺、 {[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 {[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、 (±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、 (±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、 (±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺或 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺；或其可藥用鹽。
在某些實施方案中，舉例性的式I化合物如以下表1-a中所示。
表1-a舉例性的式I化合物 (±)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (+)-(1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (-)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、 (±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃--基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環丙胺、 (±)-1-環丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺、 (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環丙胺、 (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環丙基甲基)胺、 (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、 (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基l苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基)甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲基-胺、 (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺、 (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺、 {[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 {[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、 (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、 (±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、 (±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、 (±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、 (-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、 (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、 (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺或 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺； 或其可藥用鹽。
用于本發明的式I化合物可以按照任何可使用的方法(包括于2004年10月21日提交的序列號為10/970,714的美國專利申請、于2004年10月21日提交的序列號為60/621,023的美國臨時專利申請和于2004年10月21日提交的60/621,024以及PCT出版物No.WP2005/044812中所述的方法)來獲得或制備，據此將這些文獻各自引入本文作為參考。
2.抗抑郁藥 在某些實施方案中，本發明的化合物與一種或多種抗抑郁藥組合施用。合適的抗抑郁藥包括例如5-羥色胺重攝取抑制劑(SRI)、去甲腎上腺素重攝取抑制劑(NRI)、5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑(SNRI)、單胺氧化酶抑制劑(MAOI)、可逆性單胺氧化酶抑制劑(RIMA)、磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制劑、促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)拮抗劑、α-腎上腺素受體拮抗劑或包括非典型抗抑郁藥在內的其它化合物。與本發明的化合物組合施用的另外的抗抑郁藥包括三重攝取抑制劑例DOV 216303和DOV21947...；褪黑激素激動劑如agomelotine，超級神經遞質攝取阻斷劑(SNUBs；例如，來自GlaxoSmithKline和Neurosearch的NS-2389；來自Sepracor的(R)-DDMA)，和/或P物質/神經激肽受體拮抗劑(例如，來自Merck的阿瑞吡坦(aprepitant)/MK-869；來自Novartis的NKP-608；來自Pfizer的CPI-122721；來自Roche的R673；來自Takeda的TAK637；和來自GlaxoSmithKline的GW-97599)。
可用在本發明中的另一類抗抑郁藥是去甲腎上腺素能和特異性血清素能抗抑郁藥(NaSSA)，如mirtazepine(參見例如美國專利5,178,878，將其全文引入本文作為參考)。
可用在本發明中的合適的NRI包括叔胺三環類和仲胺三環類。叔胺三環類的合適的實例包括阿米替林、氯米帕明、多塞平、米帕明(參見美國專利2,554,736，將其全文引入本文作為參考)和曲米帕明以及它們的可藥用鹽。仲胺三環類的合適的實施例包括阿莫沙平、地昔帕明、馬普替林、去甲替林和普羅替林以及它們的可藥用鹽。
可用在本發明中的另一種NRI是瑞波西汀(EdronaxTM；2-[.α.-(2-乙氧基)苯氧基-芐基]嗎啉，其通常以外消旋物的形式被施用；參見美國專利4,229,449，將其全文引入本文作為參考)。
可用在本發明中的合適的SSRI包括西酞普蘭(1-[3-(二甲氨基)丙基]-(4-氟苯基)-1，3-二氫-5-異苯并呋喃甲腈；參見美國專利4,136,193；Christensen等，Eur.J.Pharmacol.41153，1977；Dufour等，Int.Clin.Psychopharmacol.2225，1987；Timmerman等，ibid.，239，將其各自全文引入本文作為參考)；氟西汀(N-甲基-3-(對-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙基胺，其以鹽酸鹽形式和以其兩種異構體的外消旋混合物形式上市銷售；參見例如美國專利4,314,081；Robertson等，J.Med.Chem.311412，1988，將其各自全文引入本文作為參考)；氟西汀/奧氮平的組合；氟伏沙明(5-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1-戊酮O-(2-氨基乙基)肟；參見美國專利4,085,225；Claassen等，Brit.J.Pharmacol.60505，1977；De Wilde等，J.AffectiveDisord.4249，1982；Benfield等，Drugs.32313，1986，將其各自全文引入本文作為參考)；帕羅西汀(反式-(-)-3-[(1，3-苯并間二氧雜環戊烯-5-基氧基)甲基]-4-(4-氟苯基)哌啶；參見美國專利3,912,743；美國專利4,007,196；Lassen，Eur.J.Pharmacol.47351，1978；Hassan等，Brit.J.CHn.Pharmacol.19705，1985；Laursen等，Acta Psychiat.Scand.71249，1985；Battegay等，Neuropsychobiology 1331，1985，將其各自全文引入本文作為參考)；舍曲林(1S-順式)-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氫-N-甲基-1-萘基胺鹽酸鹽；參見美國專利4,536,518，將其全文引入本文作為參考)；依他普侖(參見美國專利RE34，712)；新的5HT1A激動劑variza、阿奈螺酮、吉吡隆、舒奈吡瓊、MKC242、維拉佐酮、依他匹隆和來自Organon的ORG12962；以及它們的可藥用鹽。
可用在本發明中的合適的MAOI包括異卡波肼、苯乙肼、司來吉蘭和反苯環丙胺以及它們的可藥用鹽。
可用在本發明中的合適的可逆MAOI包括嗎氯貝胺(4-氯-N-[2-(4-嗎啉基)-乙基]苯甲酰胺；參見美國專利4,210,754，將其全文引入本文作為參考)、司來吉蘭以及它們的可藥用鹽。
可用在本發明中的合適的SNRI包括文拉法辛(參見美國專利4,535,186，將其全文引入本文作為參考；還參見美國專利5,916,923、6,274,171、6,403,120、6,419,958、6,444,708，將其各自全文引入本文作為參考)和其可藥用鹽和類似物，包括O-去甲基文拉法辛琥珀酸鹽；米那普侖(N，N-二乙基-2-氨基甲基-1-苯基環丙烷甲酰胺；參見美國專利4,478,836；Moret等，Neuropharmacology 241211-19，1985，將其各自全文引入本文作為參考)；奈法唑酮(可從Bristol Myers Squibb和Dr.Reddy Labs Inc.獲得)；度洛西汀；以及它們的可藥用鹽。
可用在本發明中的合適的CRF拮抗劑包括在國際專利說明書WO94/13643、WO 94/13644、WO 94/13661、WO 94/13676和WO 94/13677中描述的那些。
可用在本發明中的合適的非典型抗抑郁藥包括丁氨苯丙酮(buproprion)(WellbutrinTM；(.+-.)-1-(3-氯苯基)-2-[(1，1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮)、鋰、奈法唑酮、曲唑酮和維洛沙秦以及它們的可藥用鹽。另一個合適的非典型抗抑郁藥是西布曲明。
可用在本發明中的具體抗抑郁藥包括但不限于阿地唑侖、丙氨苯丁酯、阿奈螺酮、安撲定、阿米替林、阿米替林/氯氮的組合、阿莫沙平、阿瑞吡坦、阿替美唑、米塔扎平(azamianserin)、巴嗪普令、苯呋拉林、二苯美侖、雙胺苯吲哚、比培那醇、溴法羅明、丁氨苯丙酮、卡羅沙酮、西克拉明、氰帕明、西莫沙酮、西酞普蘭、氯美醇、氯米帕明、氯伏胺、氮尼爾、地阿諾、地美替林、地昔帕明、O-去甲基文拉法辛、二苯西平、度硫平、多塞平、屈昔多巴、度洛西汀、elzasonan、乙非辛、依他匹隆、依他普侖、艾司唑侖、依托哌酮、非莫西汀、酚加賓、非唑拉明、氟曲辛、氟西汀、氟伏沙明、吉吡隆、咪唑克生、米帕明、吲達品、茚洛秦、伊普吲哚、異卡波肼、左丙替林、利托西汀、洛非帕明、馬普替林、美地沙明、美他帕明、美曲吲哚、米安舍林、米那普侖、米那普林、米氮平、嗎氯貝胺、孟替瑞林、奈拉西坦、奈福泮、nefozodine、nemititide、尼亞拉胺、諾米芬辛、諾氟西汀、去甲替林、奧替瑞林、奧沙氟生、帕羅西汀、pheneizine、匹那西泮、吡吲哚(pirlindone)、苯噻啶、普羅替林、瑞波西汀、利坦色林、羅巴佐坦、咯利普蘭、司來吉蘭、sercloremine、舍曲林、司普替林、西布曲明、舒布硫胺、舒必利、舒奈吡瓊、替尼沙秦、托扎啉酮、thymoliberin、噻奈普汀、替氟卡賓、托芬那辛、托非索泮、托洛沙酮、托莫西汀、反苯環丙胺、曲唑酮、曲米帕明、文拉法辛、維拉必利、維拉佐酮、維洛沙秦、維喹啉、齊美利定和氯苯吡(zometrapine)以及它們的可藥用鹽，和圣約翰草(St.John′s wort herb)或貫葉金絲桃(Hypencuinperforatum)或其萃取物。
與本發明的化合物組合施用的合適的抗焦慮藥種類包括5-HTIA激動劑或拮抗劑(尤其是5-HT1A部分激動劑)、神經激肽受體(NK)拮抗劑(例如沙瑞度坦和奧沙奈坦)和促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)拮抗劑。可用在本發明中的合適的5-HT1A受體激動劑或拮抗劑特別是包括5-HT1A受體部分激動劑丁螺環酮、氟辛克生、吉吡隆和伊沙匹隆以及它們的可藥用鹽。具有5-HT1A受體拮抗劑/部分激動劑活性的化合物的實例有吲哚洛爾。新的5HT1A激動劑variza、阿奈螺酮、吉吡隆、舒奈吡瓊、MKC242、維拉佐酮、依他匹隆和來自Organon的ORG12962；新的5HT1A拮抗劑如羅巴佐坦；新的5-HT1B激動劑如elzasonan；新的5HT2拮抗劑如YM-992(來自Yamanouchi Pharmaceuticals)和奈米非肽(nemifitide)。
本發明使用的抗抑郁藥可以按照任何可用的方法獲得或制備。
3.其它活性劑 本發明的組合可以進一步包括一種或多種另外的藥學活性劑。例如，根據本發明，本發明的組合可以與一種或多種可用于治療抑郁癥或其它心境障礙的其它活性劑聯合施用。或者或另外地，本發明的組合可以與一種或多種在治療存在于哺乳動物中的與抑郁癥或心境障礙相關的或不相關的任何其它癥狀或醫學病癥中具有活性的其它藥學活性劑一起施用。這類藥學活性劑的實例包括例如抗血管生成藥、抗腫瘤藥、抗糖尿病藥、抗感染藥、減輕疼痛的藥物、抗精神病藥、胃腸道藥物等或它們的組合。可用于實施本發明的其它藥物包括例如通常用于增強抗抑郁藥效果的輔助治療。這類輔助藥物可以包括例如情緒穩定劑(例如鋰、丙戊酸、卡馬西平等)；吲哚洛爾、興奮劑(例如哌甲酯、右旋苯丙胺等)；或甲狀腺功能增強劑(thyroid augmenting agent)(例如T3)；抗精神病藥、抗焦慮藥(例如苯并二氮類)和/或減輕性功能障礙的藥物(例如丁螺環酮，其也具有抗焦慮作用；多巴胺能藥物如金剛烷胺、普拉克索等)。
更完整的藥學活性劑列表可以在Medical Economics Co.，Inc.，Montvale，NJ出版的Physicians′Desk Reference，第55版，2001中找到。這些活性劑中的每一種均可與一種或多種本發明的式I化合物聯合施用。對于大部分或所有這些活性劑而言，推薦的有效劑量和給藥方案在本領域中是已知的；許多可以在上述的Medical Economics Co.，Inc.，Montvale，NJ出版的Physicians′Desk Reference，第55版，2001中找到。
可與本發明的組合聯合使用的具體的藥學活性劑有例如在美國專利申請2003/0092770、美國專利申請2004/0029972、美國專利申請2004/00220274、美國專利申請2005/0054676或美國專利申請2005/0069936中所討論的那些，將這些專利文獻各自全文引入本文作為參考。
4.藥物組合物 盡管本發明的組合的活性成分可以以其化學品原料的形式被施用，但是經常需要在一種或多種藥物制劑中提供它們。本發明的藥物制劑包含本發明的組合以及一種或多種可藥用的載體或賦形劑，并且任選包含其它治療劑。
因此，本發明提供了一種藥物組合物，其包含一種或多種式I的5-HT2C受體激動劑
或其可藥用鹽，其中 n為1或2； R2和R3各自獨立地為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基； 每個R1獨立地為氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar為噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選被一個或多個Rx取代基取代； 每個Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 n為1或2； 或其可藥用鹽，以及一種或多種抗抑郁藥，其是組合制劑的形式，用于同時、分別或相繼施用以治療患有或易于罹患抑郁癥或其它心境障礙的患者。
本發明的組合或組合物中使用的活性劑可以在相同或不同的藥物制劑中同時施用，或相繼施用。相繼施用的時間安排可以根據需要選擇以保持組合的有利作用，所述時間安排可以由熟練的從業人員確定。在其它實施方案中，所述組合可以合并在單個單位劑型中。
組合的治療有效量應被理解為治療、抑制、預防或改善所涉及的抑郁癥或心境障礙的一種或多種癥狀的量。在本發明的某些實施方案中，與施用相同量的單獨的式I化合物或抗抑郁藥相比，該組合將顯示出改進的功效。此外，在某些實施方案中，組合的有效量產生比當以達到基本上類似療效的劑量單獨施用抗抑郁藥時所觀察到的副作用更少的副作用。
本發明的組合中各藥物的劑量可以由醫師確定，并且將常常取決于抑郁癥或心境障礙的具體情況以及患者的大小、年齡和響應模式。在此提供了劑量指導。對于組合而言，應考慮組合中每種藥物的劑量指導。
一般而言，式I化合物的合適劑量為約0.5mg/天至約500mg/天；在一些實施方案中為約1至約500mg/天。
抗抑郁藥的合適劑量可以在生產商所推薦的或文獻所報導的范圍內。在本發明的一些實施方案中，考慮到本發明可能達到的協同作用益處，抗抑郁藥以生產商所推薦的范圍的低限使用，或者甚至低于該范圍。對于可用于實施本發明的某些抗抑郁藥提供了下列指導。
阿米替林通常約100-300mg/天的維持劑量； 丁氨苯丙酮約100至約300mg/天； 西酞普蘭約5至約50mg一次/天；優選約10至約30mg一次/天； 氯米帕明通常約100-250mg/天的維持劑量； 度洛西汀約1至約30mg一次/天；優選約5至約20mg一次/天； 氟西汀約1至約80mg一次/天；優選約10至約40mg一次/天； 氟伏沙明約20至約500mg一次/天；優選約50至約300mg一次/天； 米帕明通常約100-300mg/天的維持劑量； 異卡波肼通常約10-20mg/天的維持劑量； 馬普替林通常約100-200mg/天的維持劑量； 米安舍林通常約30-90mg/天的維持劑量； 米那普侖約10至約100mg一次-兩次/天；優選約25至約50mg兩次/天； 米氮平通常約14-45mg/天的維持劑量； 嗎氯貝胺通常約300-600mg/天的維持劑量； 奈法唑酮通常約150-300mg/天的維持劑量； 去甲替林通常約50-200mg/天的維持劑量； 帕羅西汀約20至約50mg一次/天；優選約20至約30mg一次/天； 苯乙肼通常約15-60mg/天的維持劑量； 瑞波西汀約1至約30mg，一次至四次/天；優選約5至約30mg一次/天； 舍曲林約20至約500mg一次/天；優選約50至約200mg一次/天； 反苯環丙胺通常約30-60mg/天的維持劑量； 曲唑酮通常約75-300mg/天的維持劑量； 文拉法辛約10至約150mg一次-三次/天；優選約25至約125mg三次/天或約30至約200mg一次/天，例如37.5mg、75mg或150mg一次/天； 用于本發明的藥物制劑中的有用的載體是與組合物中的其它成分相容的。根據本發明，式I化合物可以與抗抑郁藥一起在單個藥物制劑或多個制劑中被施用。在采用多個制劑的情況下，每個制劑可以既包含式I化合物，又包含抑郁藥，或者每個制劑可以只包含一種。
本發明的一種或多種式I化合物和一種或多種抗抑郁藥的組合可以方便地是單位劑量形式的藥物制劑。方便的單位劑量制劑含有各自量為0.1mg至1g、例如1mg至500mg的多種活性成分。通常的單位劑量可以例如含有約0.5至約500mg或約1mg至約500mg的式I化合物。
根據本發明，藥物制劑可以被制備成“患者包(patient pack)”，其在單個包裝中含有整個療程，例如泡罩包。在藥劑師從大批供應中分出患者的藥物供應的情況下，患者包比傳統處方更有優勢，因為患者總是可以使用包含在患者包中的包裝說明書，其通常在傳統處方中是不存在的。已經表明包含包裝說明書可提高患者對醫師指示的順應性。
應當理解的是，利用帶有指導患者正確使用本發明的包裝說明書的單個患者包或各制劑的患者包施用本發明的組合是本發明的合乎需要的另外的特征。
根據本發明的另一方面，提供了一種患者包，其包含本發明的組合中的至少一種活性成分和信息插頁，該信息插頁含有使用本發明的組合的說明。在其它實施方案中，本發明提供了一種患者包，其包含本發明的組合中用于同時或相繼施用于患者的活性成分，并且還包含信息插頁，該信息插頁含有使用本發明的組合的說明。在某些實施方案中，本發明提供了一種患者包，其包含被配制成用于施用于患者的單個單位劑量形式的本發明的組合中的活性成分，并且還包含信息插頁，該信息插頁含有使用本發明的組合的說明。
根據本發明，一種或多種式I化合物和一種或多種抗抑郁藥的組合可以被配制用于任何遞送方式，包括例如口服、直腸、鼻、局部(包括透皮、口腔和舌下)、陰道或胃腸外(包括皮下、肌內、靜脈內和真皮內)施用。制劑可以以制藥領域中眾所周知的任何方法制備，例如使用諸如Gennaro等，Remington′s Pharmaceutical Sciences(第18版，Mack Publishing Company，1990，尤其是參見Part 8Pharmaceutical Preparations and theirManufacure)中所述的那些方法等方法。這類方法通常包括將一種(或多種)活性成分與載體混合的步驟，所述載體是一種或多種輔助成分。這類輔助成分包括例如填充劑、粘合劑、稀釋劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑、矯味劑和濕潤劑。
適于口服施用的制劑可以是例如離散單位，如丸劑、片劑或膠囊劑，其各自含有預定量的活性成分；散劑或顆粒劑；溶液或混懸劑。一種(或多種)活性成分還可以以大丸劑或糊劑的形式存在，或者可以包含在脂質體內。
對于口服施用，可以使用含有各種賦形劑如微晶纖維素、檸檬酸鈉、碳酸鈣、磷酸二鈣和甘氨酸以及各種崩解劑如淀粉(且優選玉米、馬鈴薯或木薯淀粉)、海藻酸和某些復合硅酸鹽和制粒粘合劑如聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、明膠和阿拉伯膠的片劑。另外，對于壓片目的而言，潤滑劑如硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉和滑石粉常常是非常有用的。類似類型的固體組合物還可以用作明膠膠囊中的填充物；在這種情況下，優選的材料還包括乳糖或奶糖以及高分子量聚乙二醇。
或者，適于口服施用的制劑可以例如以液體的形式存在。當口服施用需要水性混懸劑和/或酏劑時，可以將一種(或多種)活性成分與各種甜味劑或矯味劑、著色物質或染料組合，如果需要，還可以與乳化劑和/或助懸劑以及諸如水、乙醇、丙二醇、甘油和其各種組合等稀釋劑組合。對于對兒童的施用而言，液體制劑可能是特別有用的。一般而言，當制備用于施用于兒童的液體制劑時，希望避免或最小化醇在制劑中的使用。
用于直腸施用的制劑可以例如以栓劑或灌腸劑的形式存在。
對于胃腸外施用，可以使用一種(或多種)治療劑在芝麻油或花生油中或者在含水丙二醇中的溶液。如果必要，水性溶液可以被適當緩沖，液體稀釋劑可以使之等張。水性溶液適合用于靜脈內注射目的。油性溶液適合用于關節內、肌內和皮下注射目的。所有這些溶液在無菌條件下的制備可以用本領域技術人員眾所周知的標準制藥技術容易地完成。胃腸外制劑可以存在于單位-劑量或多-劑量容器例如密封的小瓶和安瓿中，且可以儲存在凍干(冷凍干燥)條件下，僅需要在使用前加入無菌液體載體例如水即可。
用于注射施用本發明的組合的優選的組合物包括包含與表面活性劑(或濕潤劑或表面活性劑)聯合的或為乳劑(為油包水型或水包油型乳劑)形式的一種(或多種)治療劑的那些。合適的表面活性劑特別是包括非離子表面活性劑如聚氧乙烯失水山梨醇酯(例如Tween.TM.20，40，60，80或85)和其它失水山梨醇(例如，Span.TM.20，40，60，80或85)。含有表面活性劑的組合物方便地包含0.05至5％的表面活性劑，優選0.1至2.5％的表面活性劑。應當理解的是，如果必要，可以加入其它成分，例如甘露醇或其它可藥用的介質。
可以使用可商購獲得的脂肪乳如IntralipidTM、LiposynTM、InfonutrolTM、LiporandinTM和LipiphysanTM制備合適的乳劑。一種(或多種)治療劑可以被溶解在預先混合的乳劑組合物中，或者可以被溶解在油(例如豆油、紅花油、棉子油、芝麻油、玉米油或杏仁油)和由磷酯(例如卵磷脂、大豆磷酯或大豆卵磷脂)與水混合形成的乳劑中。應當理解的是，可以加入其它成分，例如甘油或葡萄糖，以調節乳劑的張力。合適的乳劑通常含有至多20％的油，例如5至20％的油。脂肪乳優選包含0.1至1.0.mu.m、特別是0.1至0.5.mu.m的脂肪小滴，具有5.5至8.0的pH。
用于吸入或吹入的組合物包括在可藥用水性溶劑或有機溶劑或其混合物中的溶液和混懸劑以及散劑。液體或固體組合物可以含有上文列出的合適的可藥用賦形劑。組合物優選通過口服或鼻呼吸途徑施用以達到局部或全身作用。通過使用惰性氣體可以霧化在優選無菌可藥用溶劑中的組合物。霧化的溶液可以從霧化裝置中被直接吸入，或者可以將霧化裝置連接于面罩、帳篷或間歇性的正壓呼吸機。溶液、混懸劑或散劑組合物可以從以適宜方式遞送制劑的裝置中施用，優選口服或鼻施用。
本發明的組合物還可以用于使用常規技術以透皮貼劑的形式施用。組合物也可以使用例如吸收糯米紙囊劑(absorption wafer)經由口腔施用。
5.用途 施用本發明的組合可用于治療、預防、延遲個體患有的或個體易于罹患的抑郁癥或另一種心境障礙或減輕其嚴重性，或者用于治療、預防、延遲抑郁癥或其它心境障礙的一種或多種癥狀或減輕其嚴重性。例如，根據本發明，一種或多種式I化合物和一種或多種抗抑郁藥的組合可用于治療諸如以下障礙單次發作的或復發的重癥抑郁性障礙、情緒惡劣、抑郁性神經癥和神經癥性抑郁；憂郁型抑郁癥(melancholic depression)，包括食欲缺乏、體重減輕、失眠和早晨早醒以及精神運動阻滯；非典型抑郁癥(或反應性抑郁癥)，包括食欲增加、睡眠過度、精神運動激動(psychomotoragitation)或易激惹(iritability)、焦慮癥和恐怖癥、季節性情感障礙或雙相性精神障礙或躁狂抑郁癥，例如I型雙相性精神障礙、II型雙相性精神障礙和循環性情緒障礙。在一些實施方案中，本發明的組合用于治療抑郁癥。在一些實施方案中，本發明的組合用于治療雙相性精神障礙。
在其它實施方案中，本發明的化合物可用于治療一種或多種抑郁性障礙，如重癥抑郁癥、季節性情感障礙、情緒惡劣、物質-誘導的心境障礙、沒有另外詳細說明的抑郁癥和對治療不顯療效的抑郁癥。
本發明的另一個方面提供了治療一種或多種心境障礙發作如重癥抑郁發作、躁狂發作、混合發作和輕躁狂發作和適應性障礙如伴有焦慮和/或抑郁心境(depressed mood)的適應性障礙的方法。
本發明的組合還可用于治療與抑郁性障礙相關的癥狀，包括軀體癥狀如神經性疼痛和性功能障礙。其它軀體癥狀包括絕望、無助、焦慮和憂慮、伴有或不伴有認知功能損害的客觀跡象的記憶主訴、愉快感喪失(快感缺乏)、運動減緩、易激惹和對個人護理缺乏興趣，如對醫學或飲食方案遵從性差。
在某些實施方案中，本發明提供了治療與抑郁癥相關的性功能障礙的方法。在其它實施方案中，本發明提供了治療與施用5-羥色胺重攝取抑制劑(SRI)以治療抑郁或其它病癥相關的性功能障礙的方法。
本發明的組合可用于治療男性性功能障礙(例如男性勃起功能障礙-MED)和女性性功能障礙(FSD)，例如女性性喚起障礙(FSAD)。
在其它實施方案中，本發明提供了治療一種或多種與性功能障礙相關的障礙的方法，所述障礙包括HSDD，其以性幻想和性活動欲望的不足和缺乏為特征；FSAD，其以持續或習慣性的不能達到或保持足夠的潤滑-膨脹的性沖動反應至性活動完成為特征；FOD，其以正常性沖動期后性高潮的長期或習慣性延遲或缺失為特征；性交疼痛障礙如交媾困難和陰道痙攣；和/或HSDD，其以女性沒有或幾乎沒有性欲望和沒有或幾乎沒有性想法或幻想為特征。
令人驚奇地發現與通常用于治療抑郁癥和抑郁性障礙的其它治療劑相比，本發明的化合物提供快速起效的作用。
或者或另外地，本發明的組合可用于治療其它心境障礙如早發或遲發的和具有或不具有非典型特征的情緒惡劣；早發或遲發的伴有抑郁心境的阿爾茨海默型癡呆；伴有抑郁心境的血管性癡呆，酒精、苯丙胺類、可卡因、致幻劑、吸入劑、阿片類、苯環利定、鎮靜藥、催眠藥、抗焦慮藥等物質誘導的障礙；抑郁型分裂情感性障礙；和伴有抑郁心境的適應性障礙。
本文所用的術語“治療”是指逆轉、減輕、預防本文所述的抑郁癥或另一種心境障礙或其一種或多種癥狀、延遲它們的發作或抑制它們的進展。在一些實施方案中，可以在出現一種或多種癥狀后應用治療。在其它實施方案中，可以在沒有癥狀的情況下施用治療。例如，治療可以在癥狀(例如根據癥狀史和/或一種或多種其它易感因素)之前施用，或在癥狀消退后施用，例如以預防或延遲它們的復發。
根據本發明治療的個體包括患有抑郁癥或心境障礙的那些和易于罹患抑郁癥或心境障礙的那些。一般而言，如果患者顯示出適當的一系列公認的癥狀，則認為該患者患有抑郁癥或心境障礙。如果例如患者具有抑郁癥或心境障礙的家族史或者帶有已知的遺傳易感特性，則認為該患者易于罹患抑郁癥或心境障礙。如果患者在過去曾顯示出抑郁癥或心境障礙的一種或多種癥狀或者經歷過抑郁癥或心境障礙發作，則也可以認為該患者易于罹患所述病癥。
在一些實施方案中，本發明的組合可用于對治療不顯療效的抑郁癥。在其它實施方案中，當被施用以治療抑郁癥或其它心境障礙時，本發明的組合顯示出的不希望的副作用比以達到相當程度的抑郁癥減輕的量單獨施用抗抑郁藥后所觀察到的不希望的副作用更少。或者或另外地，本發明的組合表現出比單獨的抗抑郁藥更快起效的活性。
本領域普通技術人員還應當理解的是，特別是考慮到抑郁癥和精神病性精神障礙的高同時發病率，本發明的組合還可用于治療一種或多種精神病性精神障礙或其癥狀。例如，在一些實施方案中，本發明的組合可用于治療精神病性精神障礙或發作。例如，根據本發明，一種或多種式I化合物和一種或多種抗精神病藥的組合可用于治療精神分裂癥，包括偏執型精神分裂癥、錯亂型精神分裂癥、緊張型精神分裂癥和未分化型精神分裂癥、精神分裂樣障礙、分裂情感性障礙、妄想性障礙、物質-誘導的精神病性精神障礙和沒有另外詳細說明的精神病性精神障礙；L-DOPA-誘導的精神病；與阿爾茨海默癡呆相關的精神病；與帕金森病相關的精神病；與Lewybody病相關的精神病；雙相性精神障礙如I型雙相性精神障礙、II型雙相性精神障礙和循環性情緒障礙；癡呆和伴有精神病特征的抑郁癥。在一些實施方案中，本發明的組合可用于治療雙相性精神障礙。前述精神障礙的更完全的描述可以在Diagnostic and Statistical Manual of MentalDisorders，第4版，Washington，DC，American Psychiatric Association(1994)中找到，將其全文引入本文作為參考。在一些實施方案中，本發明的組合用于治療精神分裂癥。在一些實施方案中，本發明的組合用于治療雙相性精神障礙。
實施例 在懸尾試驗中的功效評價 用化合物1(7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫苯并呋喃-2-基)甲胺舉例說明本發明的化合物在懸尾試驗中的功效。雖然不是直接的抑郁癥模型，但是懸尾試驗是一種可以評價藥物的抗抑郁樣作用的測定法。臨床有效的藥物如Prozac(氟西汀)在該測定法中是有效的。具體而言，在試驗期間它們減少小鼠在被通過尾巴倒懸之后不動的時間量。確定小鼠是否確實抑郁是不可能的。但是，臨床有效的抗抑郁藥減少不動的事實為該模型的預測效果提供了支持。
在整個研究中使用重20-35g的雄性Swiss Webster小鼠(CharlesRiver)。將它們在保持12小時的光照黑暗周期(在0600h下光照)的AALAC-質量合格的設施中以每籠5只圈養，使其自由獲取食物和水。實驗組由12只小鼠組成，隨機分配入治療組。所有實驗均根據National Institutes ofHealth所采用和頒布的Guide for the Care and Use of Laboratory Animals(Pub.85-23，1985)在上午9:00至中午進行。
新制備化合物1和帕羅西汀的溶液。將化合物1溶解在鹽水中，將帕羅西汀溶解在蒸餾水中。所有藥物均以10ml體積/kg體重腹膜內注射。在試驗前30分鐘進行組合治療的共同處理。
本研究所遵照的操作方法是最初由Stem等(1985)描述的方法的變體。在處理后30分鐘，在懸尾試驗箱(Med Associates)內，使用實驗膠帶(VWRInternational)將小鼠通過尾巴倒懸至與應力計相連的平金屬條上。在6-分鐘試驗期間自動記錄不動的時間。在另外的試驗箱內同時試驗8只小鼠。將收集的數據表達為不動時間的平均值，使用具有最小顯著差異(LSD)事后檢驗(post-hoc test)的單因素方差分析進行統計分析。
化合物1(0.1mg/kg)和兩種劑量的帕羅西汀(10或30mg/kg)單獨均不產生抗抑郁樣作用。當單獨給藥時，10和30mg/kg的帕羅西汀分別使不動時間減少5％和4％。10和30mg/kg帕羅西汀與0.1mg/kg化合物1的組合分別使不動時間減少31％和23％，表明帕羅西汀的抗抑郁樣作用被增強。參見圖1。
將本文件中引用的或所述的每個專利、專利申請和出版物的全文在此引入作為參考。
盡管我們已經給出了本發明的許多實施方案，但是顯然我們的基本含義可以被修改以提供其它利用本發明的化合物和方法的實施方案。因此，應當理解的是，本發明的范圍由所附的權利要求確定，而不是由以實施例方式給出的特定實施方案來確定。
權利要求
1.組合物，其包含
(a)式I化合物
或其可藥用鹽，其中
n為1或2；
R2和R3各自獨立地為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基；
每個R1獨立地為氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；
Ar為噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選被一個或多個Rx取代基取代；
每個Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且
y為0-3，
和
(b)抗抑郁藥。
2.權利要求1的組合物，其中R2和R3中的一個為氫，另一個R2和R3基團為氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環丙基。
3.權利要求2的組合物，其中R2和R3均為氫。
4.權利要求1的組合物，其中R2和R3均不為氫。
5.權利要求1至4中任意一項的組合物，其中y為0。
6.權利要求1至4中任意一項的組合物，其中y不是0，且至少一個R1基團為鹵素。
7.權利要求1至4中任意一項的組合物，其中y為1，且R1為鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。
8.權利要求7的組合物，其中y為1且R1為氟或氯。
9.權利要求7的組合物，其中所述的化合物是式Ia或Ia’的化合物
或其可藥用鹽。
10.權利要求1至9中任意一項的組合物，其中Ar為無取代的苯基。
11.權利要求1至9中任意一項的組合物，其中Ar為在鄰位具有至少一個取代基的苯基。
12.權利要求11的組合物，其中Ar為在鄰位具有至少一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
13.權利要求11的組合物，其中所述的化合物是式Ib或Ic的化合物
或其可藥用鹽。
14.權利要求13的組合物，其中所述的化合物是式Id、Ie、If、Ig、Ih或Ii的化合物
Ih或Ii
或其可藥用鹽。
15.權利要求1至9中任意一項的組合物，其中Ar選自
16.權利要求1的組合物，其中所述的化合物選自
(±)-1-{7-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-(1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(+)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(-)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺、
(-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺、
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(4-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-(4，5-二氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺、
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺、
(±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃--基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(+)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環丙胺、
(±)-1-環丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺、
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環丙胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環丙基甲基)胺、
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺、
(±)-{[(5-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺、
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-7-基]芐腈
(±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺、
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲基胺、
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[5-氯-7-(3.4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲基-胺、
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺、
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺、
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺、
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺、
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺、
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺或
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺；
或其可藥用鹽。
17.治療患有抑郁癥或心境障礙的患者的方法，其包括給所述患者施用有效量的權利要求1至16中任意一項的組合物。
18.治療患有焦慮癥的患者的方法，其包括給所述患者施用減輕焦慮癥有效量的權利要求1至16中任意一項的組合物。
19.治療患有精神病性精神障礙的患者的方法，其包括給所述患者施用有效量的權利要求1至16中任意一項的組合物。
20.權利要求19的方法，其中患者患有精神分裂癥。
21.權利要求19的方法，其中患者患有雙相性精神障礙。
22.權利要求17至21中任意一項的方法，其中抗抑郁藥選自下組5-羥色胺重攝取抑制劑(SRI)、去甲腎上腺素重攝取抑制劑(NERI)、5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取雙重抑制劑(SNRI)、單胺氧化酶抑制劑(MAOI)、可逆性單胺氧化酶抑制劑(RIMA)、磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制劑、促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)拮抗劑、α-腎上腺素受體拮抗劑和其組合。
23.權利要求22的方法，其中抗抑郁藥選自下組阿地唑侖、丙氨苯丁酯、安撲定、阿米替林、阿米替林/氯氮的組合、阿莫沙平、阿替美唑、米塔扎平、巴嗪普令、苯呋拉林、二苯美侖、雙胺苯吲哚、比培那醇、溴法羅明、丁氨苯丙酮、卡羅沙酮、西克拉明、氰帕明、西莫沙酮、西酞普蘭、氯美醇、氯米帕明、氯伏胺、氮尼爾、地阿諾、地美替林、地昔帕明、O-去甲基文拉法辛、二苯西平、度硫平、多塞平、屈昔多巴、度洛西汀、乙非辛、依他普侖、艾司唑侖、依托哌酮、非莫西汀、酚加賓、非唑拉明、氟曲辛、氟西汀、氟伏沙明、咪唑克生、米帕明、吲達品、茚洛秦、伊普吲哚、異卡波肼、左丙替林、鋰、利托西汀、洛非帕明、馬普替林、美地沙明、美他帕明、美曲吲哚、米安舍林、米那普侖、米那普林、米氮平、嗎氯貝胺、孟替瑞林、奈拉西坦、奈法唑酮、奈福泮、netazodane、尼亞拉胺、諾米芬辛、諾氟西汀、去甲替林、奧替瑞林、奧沙氟生、帕羅西汀、苯乙肼、匹那西泮、吡吲哚、苯噻啶、普羅替林、瑞波西汀、利坦色林、咯利普蘭、司來吉蘭、sercloremine、舍曲林、司普替林、西布曲明、舒布硫胺、舒必利、替尼沙秦、托扎啉酮、thymoliberin、噻奈普汀、替氟卡賓、托芬那辛、托非索泮、托洛沙酮、托莫西汀、反苯環丙胺、曲唑酮、曲米帕明、文拉法辛、維拉必利、維洛沙秦、維喹啉、齊美利定、氯苯吡、它們的可藥用鹽和其組合。
24.權利要求17至23中任意一項的方法，其中化合物口服施用。
25.權利要求17的方法，其中患者患有抑郁癥。
26.權利要求17的方法，其中患者患有焦慮癥。
27.權利要求17的方法，其中患者還患有精神病性精神障礙。
28.權利要求27的方法，其中患者患有精神分裂癥。
29.權利要求27的方法，其中患者患有雙相性精神障礙。
30.權利要求17的方法，其中患者患有選自下組的心境障礙早發或遲發的和具有或不具有非典型特征的情緒惡劣；早發或遲發的伴有抑郁心境的阿爾茨海默型癡呆；伴有抑郁心境的血管性癡呆，酒精、苯丙胺類、可卡因、致幻劑、吸入劑、阿片類、苯環利定、鎮靜藥、催眠藥、抗焦慮藥誘導的障礙；抑郁型分裂情感性障礙；伴有抑郁心境的適應性障礙；和其組合。
31.包含權利要求1至16中任意一項中所述的化合物和抗抑郁藥的產品，其為組合制劑的形式，在治療患有抑郁癥或心境障礙、焦慮癥、精神分裂癥或雙相性精神障礙的患者中用于同時、分別或相繼使用。
32.權利要求1至16中任意一項中所述的化合物和抗抑郁藥在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療患有抑郁癥或心境障礙、焦慮癥、精神分裂癥或雙相性精神障礙的患者。
全文摘要
本發明提供了可用于治療或預防抑郁癥或其它心境障礙的治療組合、含有所述組合的藥物組合物和它們在治療或預防抑郁癥或其它心境障礙中的用途。這類化合物是式(I)的化合物或其可藥用鹽，其中R1、R2、R3、n、y和Ar如本文所定義和描述。
文檔編號A61K31/34GK101198322SQ200680021892
公開日2008年6月11日 申請日期2006年4月21日 優先權日2005年4月22日
發明者S·羅森茨維希-利普森, J·楊杜拉 申請人:惠氏公司