專利名稱：小兒氨茶堿可溶片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬藥物制劑領(lǐng)域。具體涉及一種專門為兒童患者設(shè)計的氨茶堿口服制劑， 確切地說是一種小兒氨茶堿可溶片。
二背景技術(shù)：
氨茶堿為平喘藥物，化學(xué)名稱是1,3-二甲基-3，7-二氫-lH-嘌呤-2，6 二酮-l，2-乙二胺鹽二水合物。氨茶堿可直接作用支氣管平滑肌，解除痙攣，達到止喘目的；并 能增強心肌收縮，擴張冠狀動脈，使心輸出量、冠脈血流量都顯著增加，同時由于興 奮迷走神經(jīng)而心率減慢，因而可用于治療伴有心功能不全的哮喘病人。茶堿是嘌呤受 體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮能力，尤其在 膈肌收縮無力時更顯著，因此有助于改善呼吸功能。氨茶堿在治療哮喘與支氣管哮喘 方面效能顯著，常成為首選藥物，臨床上用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性 肺氣腫等緩解癥狀，也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
目前，氨茶堿仍是重要的平喘藥物，氨茶堿片劑使用說明書中"用法用量"項規(guī) 定，用于小兒時，每次按體重3 5mg/kg， 一日3次。但目前臨床實際應(yīng)用時，尚無這 種可以個性化給藥的口服制劑，現(xiàn)有的片劑無法方便、準確地進行分劑量操作，從而 使得這一規(guī)定成為空談。
本發(fā)明旨在對兒童安全用藥負責(zé)，結(jié)合氨茶堿易溶于水的特點，擬制成一種兒童 專用口服^劑，使每一個患兒均可按自己的即時體重確定當(dāng)次需服用的藥物數(shù)量，即 個性化給藥，真正實現(xiàn)按體重服藥的要求。
三
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種兒童適用規(guī)格的氨茶堿口服制劑。
本發(fā)明涉及一種小兒氨茶堿可溶片，該制劑突破了成人藥品在規(guī)格設(shè)計觀念上的 束縛，應(yīng)用于小兒時更具方便性、安全性和合理性，服藥量計算方便、操作簡單，每 一個患兒都能依據(jù)自身體重確定即時服藥量，實現(xiàn)個性化給藥。
小兒氨茶堿可溶片包括作為活性成分的氨茶堿與藥用輔料。
本品每片含氨茶堿3mg 10mg，患者使用時，每公斤體重只需一片或半片，加適 量水溶解后服用。例如，8公斤體重的兒童只需取8片或4片(每公斤體重服半片，
藥片正中有刻痕，便于分割)，13公斤體重兒童只需取13片或6片半(每公斤體重服 半片，藥片正中有刻痕，便于分割)，置入適量水中，溶解后服用。
藥用輔料包括矯味劑(甜味劑和香料)、填充劑、崩解劑(可采用碳酸氫鈉和
有機酸)、潤滑劑及粘合劑或潤濕劑等。
具體方案為以下組分按重量份數(shù)經(jīng)加工制成一定形狀的藥片。
氨茶堿 5 50%
矯味劑 1 40%
填充劑 5 40%
崩解劑 5 30%
潤滑劑 適量
粘合劑或潤濕劑 適量
上述組分形成的處方為生產(chǎn)1000?？扇芷耐读狭?，每片含氨茶堿為3mg至5mg 或6mg至10mg，輔料量做適量調(diào)整，單粒藥片全重20 300mg，患者應(yīng)用時每1公斤 體重服l片或半片。
所述氨茶堿為GMP車間生產(chǎn)出的原料藥。
所述矯味劑可以選用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同時輔以蛋白糖或甜味素或糖精 或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矯味劑總量的60%以上。
所述填充劑可以為適量的可溶性淀粉或其它藥用型輔料。
所述崩解劑可以為碳酸氫鈉和有機酸，有機酸可以為桐椽酸、酒石酸、富馬酸、 蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。
所述潤滑劑為適量的硬脂酸鎂或滑石粉或硅膠粉或聚乙二醇粉。
所述粘合劑或潤濕劑為濃度40% 95%的乙醇。
本藥片的制備方法為
(1) 、將氨茶堿與包含崩解劑中的有機酸或碳酸氫鈉其中任一方的部分輔料混勾 后制粒，其余內(nèi)加輔料另外制粒，顆粒干燥合格后總混，加入潤滑劑混勻，上機壓制
成普通片或異型片即得。
(2) 、將氨茶堿與全部粉末輔料混合均勻后，全粉上機直接壓制成普通片或異型 片即得。 (3) 、將氨茶堿與全部粉末輔料混合均勻后，干法制粒，再將所制得的顆粒壓制 成普通片或異型片即得。
(4) 、將氨茶堿、堿性輔料及酸性輔料分別獨立或與部分輔料混合濕法制粒，再 將干燥后的三方顆?；旌暇鶆?，加入潤滑劑壓制成普通片或異型片即得。
本品為兒童患者專門設(shè)計，按患兒體重計算服用量，給藥量個性化；將藥片置于 適量的水中，溶解后即成為一杯飲料，口感呈酸甜水果味，兒童樂于接受，有助于患 兒順利服下。藥品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。
具體實施例方式
本發(fā)明的側(cè)重點在于通過創(chuàng)新規(guī)格樣式的產(chǎn)品，讓每一個需要服用氨茶堿制劑的 患兒都能簡單容易地獲取最適合自己的用藥劑量，從而實現(xiàn)安全、有效、方便地治病 目的。相對地，在具體規(guī)格下的輔料的種類及用量，甚至是否是可溶片或泡騰片、口 含片，則不是最重要的。
(1) 、取氨茶堿3克至5克，將一定的輔料按適當(dāng)?shù)谋壤读?，以一定的方式?進行濕法或干法制粒，然后壓制成1000片，或?qū)⑷恐魉幖拜o料干粉直接混合壓制成 1000片。按此方案制成的藥片，每日服2次，每次每1公斤體重服用1片。
(2) 、取氨茶堿6克至10克，將一定的輔料按適當(dāng)?shù)谋壤读?，以一定的方式?進行濕法或干法制粒，然后壓制成1000片，或?qū)⑷恐魉幖拜o料干粉直接混合壓制成 1000片。按此方案制成的藥片，每日服用2次，每次每2公斤體重服用l片，亦即相 當(dāng)于每次每1公斤體重服用半片。
患者體重以整數(shù)計。肥胖兒應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。
本發(fā)明是藥劑界的一次革命，產(chǎn)品市場潛力不可估量，上市后必將產(chǎn)生積極的社會效益 和豐厚的經(jīng)濟效益。
權(quán)利要求
1、一種小兒氨茶堿可溶片，其特征在于該藥品的劑型、規(guī)格及服用方法。取氨茶堿3克至5克，加適當(dāng)適量輔料制成1000粒藥片，每粒藥片含氨茶堿3毫克至5毫克，兒童患者每次每1公斤體重服用1粒，加適量水溶解后口服，每日服用2次。
2、 一種小兒氨茶堿可溶片，其特征在于該藥品的劑型、規(guī)格及服用方法。 取氨茶堿6克至10克，加適當(dāng)適量輔料制成1000粒藥片，藥片正中央帶刻痕，每粒藥片含氨茶堿6毫克至10毫克，兒童患者每次每2公斤體重服用1粒，即每1 公斤體重服用半粒，加適量水溶解后口服，每日服用2次。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的小兒氨茶堿可溶片，其特征在于藥片中所加輔料以可溶性糖類為主，另加入適量的水果香精，經(jīng)濕法制?；蚋煞?制粒后再壓片，或以全粉直接壓片而得。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的小兒氨茶堿可溶片，其特征在于配方中可加入碳酸氫鈉和有機酸作為崩解劑，有機酸的種類可以為枸椽酸、酒石 酸、富馬酸、蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種兒童專用規(guī)格的氨茶堿可溶片，成分包括有效量的氨茶堿和在水中迅速崩解釋放藥物的水溶性藥用賦形劑?；颊叻迷撈瑒r可按自己的體重確定服用數(shù)量，實現(xiàn)個性化給藥，使得藥物的攝入量更準確，安全性更高；藥物溶解后即成為一種口味酸甜的飲料，服用方式更易被兒童接受，同時，藥物溶液利于充分吸收，生物利用度較高。
文檔編號A61K31/519GK101199531SQ200610155140
公開日2008年6月18日 申請日期2006年12月11日 優(yōu)先權(quán)日2006年12月11日
發(fā)明者何德義 申請人:何德義