專利名稱：一種冬凌草軟膠囊及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物及其制備方法，特別是一種冬凌草軟膠囊及其制備方法。
背景技術：
冬凌草系唇形科香茶菜屬植物碎米亞的干燥地上部分。具有疏風解熱、解毒利咽、消腫止痛等功效。從冬凌草葉乙醚提取物中分離出五種二萜類成份，即冬凌草甲、乙、丙、丁及戊素，均為貝殼杉烯骨架類型的四環二萜類化合物。目前冬凌草的普通制劑為片劑和糖漿劑，主治急慢性扁桃體炎、咽炎、喉炎、口腔炎等疾病，但上述制劑療效欠佳。冬凌草中的主要有效成分為冬凌草甲素、乙素及熊果酸與齊墩果酸，而冬凌草片劑及糖漿劑中主要有效成分冬凌草甲素含量甚微，薄層色譜檢識不出冬凌草甲素的特征斑點，原因主要是冬凌草中所含的主要有效成分二萜類化合物冬凌草甲素、乙素和三萜類化合物熊果酸、齊墩果酸等均為脂溶性成分，在水中溶解度很小，且長時間加熱易被破壞。
發明內容
針對上述情況，本發明之目的就是提供一種冬凌草軟膠囊及其制備方法，以解決現有冬凌草片劑及糖漿劑中主要有效成分甲素甚微的缺陷，提高冬凌草制劑中主要有效成分的含量，確保其臨床療效。其解決的技術方案是，由活性成分冬凌草與一種或多種其他料均勻混合組成；該軟膠囊具有治療急慢性扁桃體炎、咽炎、喉炎、口腔炎等疾病的功效，具有無毒，無副作用，用藥安全，且使用攜帶方便的特點。其特征在于它是由藥物裝于軟膠囊內構成，所述的藥物是由以下重量百分比的物質制成冬凌草浸膏粉 31-36％、植物油57-64％蜂蠟 1-5％
吐溫-80 1-5％。其制備方法是，首先制備冬凌草浸膏粉，其方法是將炮制好的冬凌草粉碎成粗粉，置入罐內加入冬凌草重量體積(或稱容積，即冬凌草用克計，液體用毫升計)的乙醇8-11倍，加熱加壓，提取15-18小時，收集提取液，回收乙醇至稠膏狀(即回收乙醇濃縮)，烘干后粉碎得冬凌草浸膏干粉，然后按重量百分比計的冬凌草浸膏粉31-36％、植物油57-64％、蜂蠟1-5％和吐溫-801-5％的組份比，在冬凌草浸膏粉內加入植物油、蜂蠟和吐溫-80，混配均勻，裝入軟膠囊成粒即得。
所說的植物油可以是花生油、芝麻香油或大豆油。
本發明的冬凌草軟膠囊與片劑、糖漿劑等相比，在劑型上更具優勢，可掩蓋其不良臭味，便于服用；將藥物分散在油性基質中并與空氣完全隔離，能夠提高藥物的穩定性；通過先進的生產工藝，保證藥用成分，有效提高臨床治療效果。
具體實施例方式
以下結合實施例對本發明作進一步詳細說明。
實例1取冬凌草30kg，粉碎成粗粉，置罐內加入乙醇8倍量240ml，加熱加壓，在0.15mPa壓力下，提取15小時，收集提取液，回收乙醇并繼續濃縮為60℃測量比重1.15的稠膏，經噴霧干燥收得細膏粉2044g，加入3600g花生油、178g蜂蠟、178g吐溫-80，經過膠體磨混勻，制成軟膠囊10000粒，每粒0.6g，即得。
實例2取冬凌草30kg，粉碎成粗粉，置罐內加入乙醇9倍量，加熱加壓，壓力為0.15mPa，提取18小時，收集提取液，回收乙醇并繼續濃縮為60℃測量比重1.3的稠膏，烘干，粉碎，得細膏粉2100g，加入3580g芝麻香油、168g蜂蠟、16g吐溫-80，經過均質機混勻，制成軟膠囊10000粒，每粒0.6g，即得。
實例3取冬凌草30kg，粉碎成粗粉，置罐內加入乙醇10倍量，加熱加壓，壓力為0.15mPa，提取16小時，收集提取液，回收乙醇并繼續濃縮為60℃測量比重1.30的稠膏，烘干，粉碎得浸膏細粉2090g，加入3570g大豆油、170g蜂蠟、170g吐溫-80混勻，制成軟膠囊10000粒，每粒0.6g，即得。
臨床情況一、臨床資料病例均為門診急性咽炎患者，共108例，其中治療組63例，對照組45例，兩組病例的性別、年齡均無顯著性差異。
二、診斷標準(一)西醫診斷；1、癥狀，主癥咽痛或吞咽痛，咽部干燥，灼熱。次癥全身不適感，發熱，畏寒，四肢酸痛，食欲不振。
2、檢查，a.咽部黏膜充血，顏色鮮紅。
b.咽后壁淋巴濾泡和咽側索紅腫或咽黏膜膿點散在分布。
c.懸雍垂、軟腭紅腫。
d.咽拭子培養有致病菌或陽性。
診斷時，必須有急性發作，具備以上部分或全部癥狀，并有一項或以上檢查見陽性體征，即可診斷。
(二)中醫診斷按《中醫病癥診斷療效標準》三、治療方案采用隨機分組，單盲對照實驗。
實驗組(A)口服本發明的冬凌草軟膠囊，每粒0.6克，每次服2-5粒，每天服3次。
對照組(B)口服冬凌草糖漿，每次服10-20ml，每天服2次。
服藥前和服藥5天后，分別檢查血、尿、便常規，白細胞總數及分類計數，癥狀體征及檢查。
四、療效判定臨床各項觀察指標按《中藥新藥臨床研究指導原則》分級評分標準。
1、臨床痊愈用藥3天以內癥狀減輕，5天以內臨床癥狀及體征消失，積分減少≥95％2、顯效用藥5天以內癥狀及體征明顯改善，積分減少≥70％3、有效用藥5天以內癥狀及體征積分減少≥30％4、無效用藥5天以內癥狀及體征無明顯改善，積分減少不足30％五、臨床觀察情況冬凌草軟膠囊(A)和冬凌草糖漿(B)臨床觀察情況
由上表清楚表明，由于冬凌草軟膠囊生產工藝先進，有效成分含量高，膠囊外皮能有效隔離藥物與空氣的結合，使藥物穩定并能充分發揮其藥效，臨床觀察效果比糖漿劑好，無有任何不良反應，療效穩定，安全，是新的良藥，臨床意義突出，其開發應用，造益于人類。
權利要求
1.一種冬凌草軟膠囊，是由藥物裝于軟膠囊內構成，其特征在于，所述的藥物是由以下重量百分比的物質組成冬凌草浸膏粉31-36％、植物油57-64％、蜂蠟1-5％、吐溫-801-5％。
2.根據權利要求1所述的一種冬凌草軟膠囊，其特征在于，所說的植物油是花生油、芝麻香油或大豆油。
3.根據權利要求1所述的一種冬凌草軟膠囊的制備方法，其特征在于是，首先制備冬凌草浸膏粉，其方法是將炮制好的冬凌草粉碎成粗粉，置入罐內加入冬凌草重量體積的乙醇8-11倍，加熱加壓，提取15-18小時，收集提取液，回收乙醇至稠膏狀，烘干后粉碎得冬凌草浸膏干粉，然后按重量百分比計的冬凌草浸膏粉31-36％、植物油57-64％、蜂蠟1-5％和吐溫-80 1-5％的組份比，在冬凌草浸膏粉內加入植物油、蜂蠟和吐溫-80，混配均勻，裝入軟膠囊成粒。
4.根據權利要求3所述的一種冬凌草軟膠囊的制備方法，其特征在于是，取冬凌草30kg，粉碎成粗粉，置罐內加入乙醇8倍量240ml，加熱加壓，在0.15mPa壓力下，提取15小時，收集提取液，回收乙醇并繼續濃縮為60℃測量比重1.15的稠膏，經噴霧干燥收得細膏粉2044g，加入3600g花生油、178g蜂蠟、178g吐溫-80，經過膠體磨混勻，制成軟膠囊10000粒，每粒0.6g。
5.根據權利要求3所述的一種冬凌草軟膠囊的制備方法，其特征在于是，取冬凌草30kg，粉碎成粗粉，置罐內加入乙醇9倍量，加熱加壓，壓力為0.15mPa，提取18小時，收集提取液，回收乙醇并繼續濃縮為60℃測量比重1.3的稠膏，烘干，粉碎，得細膏粉2100g，加入3580g芝麻香油、168g蜂蠟、168g吐溫-80，經過均質機混勻，制成軟膠囊10000粒，每粒0.6g。
6.根據權利要求3所述的一種冬凌草軟膠囊的制備方法，其特征在于是，取冬凌草30kg，粉碎成粗粉，置罐內加入乙醇10倍量，加熱加壓，壓力為0.15mPa，提取16小時，收集提取液，回收乙醇并繼續濃縮為60℃測量比重1.30的稠膏，烘干，粉碎得浸膏細粉2090g，加入3570g大豆油、170g蜂蠟、170g吐溫-80混勻，制成軟膠囊10000粒，每粒0.6g。
全文摘要
本發明是一種冬凌草軟膠囊及其制備方法，以解決現有冬凌草片劑及糖漿劑中主要有效成分甲素甚微的缺陷，提高冬凌草制劑中主要有效成分的含量，確保其臨床療效，其解決的技術方案是，由冬凌草浸膏粉、植物油、蜂蠟、吐溫－80組成，其生產方法是，首先制備冬凌草浸膏粉，將炮制好的冬凌草粉碎成粗粉，置入罐內加入冬凌草重量體積的乙醇加熱加壓，提取并收集提取液，回收乙醇至稠膏狀，烘干后粉碎得冬凌草浸膏干粉，在冬凌草浸膏粉內加入植物油、蜂蠟和吐溫－80，混配均勻，裝入軟膠囊成粒即得，本發明軟膠囊可掩蓋其不良臭味，便于服用，將藥物分散在油性基質中并與空氣完全隔離，能夠提高藥物的穩定性，保證藥用成分，有效提高臨床治療效果。
文檔編號A61P1/02GK1911269SQ20061010692
公開日2007年2月14日 申請日期2006年8月25日 優先權日2006年8月25日
發明者楊士偉, 蔡俊安, 王云東, 郭鑫慧, 魯張彥, 丁永志 申請人:河南百年康鑫藥業有限公司