專利名稱：一種口腔速崩膜及其制備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，尤其涉及一種口腔速崩膜，特別是口腔速崩膜的制備方法。
背景技術：
口腔速崩膜是一種口腔快速崩解膜劑，此劑型在口腔中與唾沫接觸時溶解，適合吞咽能力較差的老人和小孩以及在特殊環境下(缺水)的病人服用。
目前已知的口腔速崩片劑很多在崩解后有沙礫感；掩味不足時，帶苦味的藥物使患者難以忍受。口崩片口腔溶解后，因為輔料量大，在短時間內無法全部通過口腔吸收，患者不得不直接吞服或用水送服，造成了口崩片當口服片使用的情況。且口腔崩解片較易碎，易使藥物失去良好的外觀。在運輸和包裝中采用的特殊預防措施，增加了藥物的成本。
本發明采用的成膜劑可以是水溶性的或者非水溶性的藥物賦型劑。
通過本發明的成膜制備方法，增強了口腔速崩膜作為一種藥用劑型在使用的方便性和依從性上的優越性，沒有一般口崩片的沙礫感，而且在口腔中就可以迅速吸收。
中國發明公開號為CN1689649A的發明專利，公開了一種涉及輔料中包含普魯蘭的口腔速溶制劑及其生產方法。口腔速溶制劑中包括基質和有效劑量的主藥，其中基質主要由下列重量份的原料組成骨架支持劑1-10重量份，普魯蘭1-10重量份。該發明制備了包含普魯蘭的口腔速溶制劑，骨架支持劑增加了藥片的份量，患者服用不及口崩膜制劑方便，同時冷凍干燥是該發明制造的關鍵因素。
美國發明專利號為4,851,394的發明專利，公開了使用魔芋塊莖中的葡甘聚糖制備膜制劑的方法，將魔芋塊莖中的葡甘聚糖和其他多元醇如甘油等混合的水溶液干燥后可以成膜，可用作包裝食物的直接可食用的膜，也可制備戒煙制品。
美國發明專利號為6,709,671的發明專利，公開了主要由藥物或口腔清潔劑、水溶性多聚體、多元醇等組成的口腔快速溶解薄膜的制備方法。
美國發明專利號為6,906,043的發明專利，公開了主要由藥物、可食用的多聚體和糖組成的口腔快速溶解薄膜的制備方法。
美國發明專利號為6,923,981的發明專利，公開了口腔快速溶解薄膜的制備方法。將普魯蘭與百里香酚、水楊酸甲酯、桉葉油精、薄荷腦等制成口腔快速溶解薄膜，可殺滅口腔菌斑的微生物，改善口氣。
發明內容
本發明的目的在于提供一種口腔中與唾沫接觸時溶解，輔料和藥物活性成份完全吸收的口腔崩解膜，使用方便，增強患者使用的依從性。
本發明的另一目的在于提供一種口腔速崩膜的制備方法。
一種口腔速崩膜，由藥物活性成份和輔料組成，其中輔料包括成膜賦型劑、粘合劑、甜味劑、芳香矯味劑，其特征在于各成分的重量百分比主要藥物活性成分為30-60％，成膜賦型劑為25％～65％，粘合劑為1％～5％，甜味劑為5％～35％，芳香矯味劑為0.1％～5％。
成膜賦型劑可以是水溶性的或者非水溶性的藥物賦型劑，可以是普魯蘭糖、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮、羧甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂、甲基丙烯酸甲酯共聚物、羧乙烯聚合物或者是醋酸酯淀粉、羥丙基淀粉、預膠化改性淀粉中的一種或幾種混合。
粘合劑可以是海藻酸鈉、黃原膠、西黃蓍膠、瓜爾膠、阿拉伯樹膠中的一種或幾種混合。
甜味劑可以是選自蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸鹽、甜菊素、糖精鈉、阿斯巴甜中的一種或多種。
芳香矯味劑可以是天然和人工合成香料，選自香蕉、薄荷、蘋果、桔子、巧克力、香草、葡萄、櫻桃、奶油香精香料中的一種或多種。
藥物活性成份可以是治療下列疾病的治療藥物炎癥、疼痛、癲癇、過敏、心律失常、高血壓、糖尿病、腫瘤等，以及用于麻醉等的藥物。
口腔速崩膜的制備方法，包括如下步驟(1)成膜賦型劑、粘合劑于適量溶劑中溶解；(2)加入甜味劑、芳香矯味劑，以及主要活性成分，攪拌使之混合均勻；(3)通過物理機械的方法使之成為0.025～0.5毫米厚的膜，將膜切割成合適的大小，每片膜含一定量的主要活性成分。
物理機械的成膜方法可以是噴霧成膜法；通過滾軸壓制法；平鋪干燥法；以及層壓法。
制成的產品通過檢測含量確定，分包裝即得。
本發明口腔速崩膜，在口腔中與唾沫接觸時能夠快速溶解，輔料和藥物活性成份完全吸收；同時通過特殊物理機械的成膜方法，在藥品生產領域達到藥品有效成分分散均勻，劑量準確，外觀一致，攜帶方便的目的；有利于患者服用，提高用藥的依從性。
具體實施例方式
下面結合實施例對本發明作進一步描述，但本發明并不為實施例所限制。
實施例1普魯蘭5g，角叉菜膠0.07g，于適量水中溶解，加入甘露醇2g，草莓味香料0.1g，尼莫地平2.5g，加熱使之完全溶解，通過定量噴霧裝置噴霧成膜，干燥后成0.025毫米厚的膜，測定含量，將含量合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含尼莫地平25毫克。
實施例2低粘度羥丙基甲基纖維素2g，海藻酸鈉0.3g，于適量水中溶解，加入木糖醇0.5g，橙味香料0.1g，硝苯地平1g，加熱使之完全溶解，通過定量噴霧裝置噴霧成膜，干燥后成0.2毫米厚的膜，測定含量，將含量合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含硝苯地平10毫克。
實施例3甲基纖維素7g，阿拉伯樹膠0.15g，于適量水中溶解，加入甘露醇2g，橙味香料0.2g，鹽酸地爾硫卓9g，加熱使之完全溶解，通過定量噴霧裝置噴霧成膜，干燥后成0.3毫米厚的膜，測定含量，將含量合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含鹽酸地爾硫卓90毫克。
實施例4角叉菜膠0.2g，甘露醇2.5g，橙味香料0.15g，別嘌醇10g，于適量水中溶解，加入乙基纖維素8g加熱使之溶脹制備軟材，將軟材置入固定刻度0.5毫米厚度的藥用滾軸成膜器械中成膜，干燥后測定含量，將含量合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含別嘌醇100毫克。
實施例5
瓜爾膠0.1g，加入甘露醇1g，薄荷味香料0.2g，雙氯芬酸鈉5g，于適量水中溶解，加入2號丙烯酸樹脂5g加熱使之溶脹制備軟材，將軟材置入固定刻度0.3毫米厚度的藥用滾軸成膜器械中成膜，干燥后測定含量，將含量合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含雙氯芬酸鈉50毫克。
實施例6瓜爾膠0.1g，加入甘露醇1g，薄荷味香料0.2g，雙氯芬酸鈉5g，于適量水中溶解，加入預膠化淀粉5g加熱使之溶脹制備軟材，將軟材置入固定刻度0.15毫米厚度的藥用滾軸成膜器械中成膜，干燥后測定含量，將含量合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含雙氯芬酸鈉50毫克。
實施例7羧甲基纖維素6g，角叉菜膠0.15g，于適量水中溶解，加入甘露醇1.2g，橙味香料0.2g，曲馬多5g，加熱使之完全溶解，將液體置入潔凈的藥用制膜器械中，平鋪，控制溫度加熱，使水蒸發后干燥成0.1毫米厚的膜，將含量測定合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含曲馬多50毫克。
實施例8聚乙烯基吡咯烷酮7g，海藻酸鈉0.2g，于適量水中溶解，加入甘露醇2g，橙味香料0.2g，鹽酸偽麻黃堿12g，加熱使之完全溶解，將液體置入潔凈的藥用制膜器械中，平鋪，控制溫度加熱，使水蒸發后干燥成0.2毫米厚的膜，將含量測定合格的膜切割成合適的大小后包裝，每片膜含鹽酸偽麻黃堿120毫克。
權利要求
1.一種口腔速崩膜，由藥物活性成份和輔料組成，其中輔料包括成膜賦型劑、粘合劑、甜味劑、芳香矯味劑，其特征在于各成分的重量百分比主要藥物活性成分為30-60％，崩解劑為25％～65％，粘合劑為1％～5％，甜味劑為5％～35％，芳香矯味劑為0.1％～5％。
2.一種口腔速崩膜，由藥物活性成份和輔料組成，制備的口腔速崩膜厚度在0.025～0.5毫米。
3.根據權利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于成膜賦型劑可以是水溶性的或者非水溶性的藥物賦型劑，可以是普魯蘭糖、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮、羧甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂、甲基丙烯酸甲酯共聚物、羧乙烯聚合物或者是醋酸酯淀粉、羥丙基淀粉、預膠化改性淀粉中的一種或幾種混合。
4.根據權利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于粘合劑是海藻酸鈉、黃原膠、西黃蓍膠、瓜爾膠、阿拉伯樹膠中的一種或幾種混合。
5.如權利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于甜味劑選自蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸鹽、甜菊素、糖精鈉、阿斯巴甜中的一種或多種。
6.如權利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于芳香矯味劑為天然和人工合成香料，選自香蕉、薄荷、蘋果、桔子、巧克力、香草、葡萄、櫻桃、奶油香精香料中的一種或多種。
7.如權利要求1所述的口腔速崩膜，其特征在于藥物活性成份選自下列疾病的治療藥物炎癥、疼痛、癲癇、過敏、心律失常、高血壓、糖尿病、腫瘤等，以及用于麻醉等的藥物。
8.根據權利要求1所述的口腔速崩膜的制備方法，其特征包括如下步驟(1)成膜賦型劑、粘合劑于適量溶劑中溶解；(2)加入甜味劑、芳香矯味劑，以及主要活性成分，攪拌使之混合均勻；(3)通過物理機械的方法使之成為0.025～0.5毫米厚的膜，經干燥后測定含量，將膜切割成合適的大小，每片膜含固定量的主要活性成分。
9.根據權利要求8所述的口腔速崩膜的制備方法，物理機械的成膜方法可以是噴霧成膜法；通過滾軸壓制法；平鋪干燥法；以及層壓法。
10.根據權利要求8所述的口腔速崩膜的制備方法，干燥時溫度控制在25-105度，最好在60-90度。
全文摘要
本發明涉及一種口腔速崩膜以及口腔速崩膜的制備方法，口腔速崩膜由藥物活性成份和輔料組成；口腔速崩膜的制備方法，包括如下步驟(1)成膜賦型劑、粘合劑于適量溶劑中溶解；(2)加入甜味劑、芳香矯味劑，以及主要活性成分，攪拌使之混合均勻；(3)通過物理機械的方法使之成為0.025～0.5毫米厚的膜，將膜切割成合適的大小，每片膜含一定量的主要活性成分。物理機械的成膜方法可以是噴霧成膜法；通過滾軸壓制法；平鋪干燥法；以及層壓法。制成的產品通過檢測含量確定，分包裝即得。
文檔編號A61K47/36GK101081218SQ200610051789
公開日2007年12月5日 申請日期2006年6月2日 優先權日2006年6月2日
發明者范敏華 申請人:范敏華