專利名稱：一種去甲斑蝥素薄膜衣片及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種薄膜衣片及其制備方法，尤其涉及一種去甲斑蝥素片的薄膜衣片及其制備方法。
背景技術：
去甲斑蝥素片適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用于聯合化療中，同時解除了對糖尿病患者的使用限制。
市售的去甲斑蝥素片大多是糖衣片。糖衣片雖然利于病人服用，口感較好，但包裹糖衣使得胚片重量增大，耗費較多的材料，同時制作過程中干燥速度慢，藥物受熱時間加長會影響到藥品的質量；另外糖衣片易霉變、易軟化、易吸潮崩解；同時糖衣片顏色不均勻，容易造成標示不清；再者，糖衣片生產耗時長，生產成本比較高。
近年來，片劑薄膜衣已成為藥劑發展方向，用于藥品生產得到醫藥界的重視，與薄膜衣相關的發明專利申請逐漸增加，但迄今為止，還沒有去甲斑蝥素薄膜衣片的專利申請。
發明內容
針對現有技術的不足，本發明的目的是提供一種去甲斑蝥素片的薄膜衣片，以增加該藥物的品種。本發明的另一目的是提供該去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法。
本發明所述的去甲斑蝥素薄膜衣片，其特征在于所述去甲斑蝥素薄膜衣片以直徑0.5～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片為片基，片表面噴霧涂覆有一層厚0.3～1.0mm的包衣材料薄膜衣層。
其中所述去甲斑蝥素薄膜衣片優選以直徑0.5～0.6cm的扁圓形去甲斑蝥素素片為片基，片表面噴霧涂覆有一層厚0.5～0.7mm的包衣材料薄膜衣層。
在上述的去甲斑蝥素薄膜衣片中，所述去甲斑蝥素素片的組分及其重量配比是去甲斑蝥素1～40，淀粉10～100，蔗糖10～100，質量百分比為10％淀粉糊10～100，硬脂酸鎂0.1～10，滑石粉0.1～10。
其中上述去甲斑蝥素素片的組分及其重量配比優選是去甲斑蝥素20～30，淀粉30～70，蔗糖30～70，質量百分比為10％淀粉糊30～70，硬脂酸鎂1～4，滑石粉1～5。
在上述的去甲斑蝥素薄膜衣片中，所用的包衣材料優選為特殊防潮型歐巴代。
本發明所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，包括素片制備過程和包薄膜衣過程。
去甲斑蝥素素片制備過程的步驟是(1)粉碎過篩將主藥去甲斑蝥素過100目，蔗糖粉碎后過100目，淀粉過100目篩、硬脂酸鎂過40目篩；(2)制粒以所述的重量配比分別稱取各組分，先將蔗糖和淀粉同去甲斑蝥素混合均勻后，再加入質量百分比為10％的水溶淀粉糊；20℃～40℃下進行混合，制成符合制粒要求的軟材后，制粒；(3)烘干整粒將濕顆粒放入烘箱內干燥(40～50℃)，烘干總時間為2小時，整粒。(4)混合將整粒后的干顆粒加入硬脂酸鎂、滑石粉，混合均勻后，測定含量；(5)壓片調節好壓片機的轉速和壓力，將定量后的顆粒送入壓片機，壓制成直徑0.5～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片。
去甲斑蝥素素片包薄膜衣過程的步驟是(1)配漿將包衣材料置于配漿灌中，以1克包衣材料14～15毫升的體積量，加入體積百分比為70％的乙醇，攪拌均勻，備用；(2)預熱將壓制好的直徑0.5～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片置于包衣鍋內，開啟熱風，并轉動主機，包衣鍋的徑速度為18--25轉/分鐘，使素片在包衣鍋內滾動，素片溫度逐漸達到38-42℃；(3)噴制調節好噴槍，將上述攪拌均勻的包衣材料在霧化壓力為3.5-4.5帕的條件下，均勻噴涂于滾動的素片上，直至色澤均勻，在去甲斑蝥素素片表面形成一層厚0.3～1.0mm的不透濕、不透氣的歐巴代薄膜衣層，常規方法干燥，即制得去甲斑蝥素薄膜衣片產品。
在上述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法中每1000片去甲斑蝥素素片用12.0g包衣材料；所述包衣材料用170ml的體積百分比為70％的乙醇配漿。
在上述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法中所述包衣鍋的徑速度優選為20-23轉/分鐘。
其中所述包衣鍋的徑速度最優選為22轉/分鐘。
在上述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法中所述包衣材料的霧化壓力優選為3.8-4.2帕。
其中，所述包衣材料的霧化壓力最優選為4.0帕。
本發明的去甲斑蝥素薄膜衣片的藥效與原有的去甲斑蝥素糖衣片基本相同，但本發明的去甲斑蝥素薄膜衣片與現有的糖衣片相比，具有以下優點1、胚片小，使用輔料少，從而降低了成本；2、可減少藥片破碎，提高產率，大大縮短了生產周期；3、干燥速度快，藥物受熱影響降低，有利于提高藥品質量；4、改善了藥片的外觀形態；5、防潮性能好，增加了藥物的穩定性；6、增加了藥片的溶出速率，使藥物迅速崩解，起效快，提高生物利用度和臨床療效。
本發明的去甲斑蝥素薄膜衣片適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用于聯合化療中，同時解除了對糖尿病患者的使用限制。
本發明的去甲斑蝥素薄膜衣片制備方法簡單，操作容易，易于掌握，設備投資低，生產周期短，所制得的藥片主藥性質穩定，有利于提高藥品質量，保證藥片的藥效。
具體實施例方式
下面以實施例對本發明的去甲斑蝥素薄膜衣片作進一步說明實施例1直徑0.5～0.6cm的扁圓形去甲斑蝥素素片的制備(1)粉碎過篩將主藥去甲斑蝥素過100目，蔗糖粉碎后過100目，淀粉過100目篩、硬脂酸鎂過40目篩；(2)制粒以所述重量配比計，以克為單位，分別稱取如下各組分去甲斑蝥素30克，淀粉60克，蔗糖50克，質量百分比為10％淀粉糊70克，硬脂酸鎂2克，滑石粉3克；先將蔗糖和淀粉同去甲斑蝥素混合均勻后，再加入質量百分比為10％的水溶淀粉糊；30℃～33℃下進行混合，制成符合制粒要求的軟材后，制粒；(3)烘干整粒將濕顆粒放入烘箱內干燥(40～50℃)，烘干總時間為2小時，整粒；(4)混合將整粒后的干顆粒加入硬脂酸鎂、滑石粉，混合均勻后，測定含量；(5)壓片調節好壓片機的轉速和壓力，將定量后的顆粒送入壓片機，壓制成直徑0.5～0.6cm的扁圓形去甲斑蝥素素片。
稱取包衣材料歐巴代120.00g，將包衣材料歐巴代置于配漿灌中，加入體積百分比為70％的乙醇1700ml，攪拌均勻，備用；(2)預熱將壓制好的直徑0.5～0.6cm的扁圓形去甲斑蝥素素片10000片置于包衣鍋內，開啟熱風，并轉動主機，包衣鍋的徑速度為22轉/分鐘，使素片在包衣鍋內滾動，素片溫度逐漸達到40-42℃；(3)噴制調節好噴槍，將上述攪拌均勻的包衣材料在霧化壓力為4.0帕的條件下，均勻噴涂于滾動的素片上，直至色澤均勻，在去甲斑蝥素素片表面形成一層厚0.6～0.7mm的不透濕、不透氣的歐巴代薄膜衣層，常規方法干燥，即制得去甲斑蝥素薄膜衣片產品。
實施例2直徑0.6～0.7cm的扁圓形去甲斑蝥素素片的制備(1)粉碎過篩將主藥去甲斑蝥素過100目，蔗糖粉碎后過100目，淀粉過100目篩、硬脂酸鎂過40目篩；(2)制粒以所述重量配比計，以克為單位，分別稱取如下各組分去甲斑蝥素25克，淀粉30克，蔗糖30克，質量百分比為10％淀粉糊45克，硬脂酸鎂0.8克，滑石粉1.2克；先將蔗糖和淀粉同去甲斑蝥素混合均勻后，再加入質量百分比為10％的水溶淀粉糊；28℃～30℃下進行混合，制成符合制粒要求的軟材后，制粒；(3)烘干整粒將濕顆粒放入烘箱內干燥(40～50℃)，烘干總時間為2小時，整粒；(4)混合將整粒后的干顆粒加入硬脂酸鎂、滑石粉，混合均勻后，測定含量；(5)壓片調節好壓片機的轉速和壓力，將定量后的顆粒送入壓片機，壓制成直徑0.6～0.7cm的扁圓形去甲斑蝥素素片。
稱取包衣材料歐巴代12.00g，將包衣材料歐巴代置于配漿灌中，加入體積百分比為70％的乙醇170ml，攪拌均勻，備用；(2)預熱將壓制好的直徑0.6～0.7cm的扁圓形去甲斑蝥素素片1000片置于包衣鍋內，開啟熱風，并轉動主機，包衣鍋的徑速度為20轉/分鐘，使素片在包衣鍋內滾動，素片溫度逐漸達到38-40℃；(3)噴制調節好噴槍，將上述攪拌均勻的包衣材料在霧化壓力為3.7帕的條件下，均勻噴涂于滾動的素片上，直至色澤均勻，在去甲斑蝥素素片表面形成一層厚0.5～0.6mm的不透濕、不透氣的歐巴代薄膜衣層，常規方法干燥，即制得去甲斑蝥素薄膜衣片產品。
實施例3直徑0.7～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片的制備(1)粉碎過篩將主藥去甲斑蝥素過100目，蔗糖粉碎后過100目，淀粉過100目篩、硬脂酸鎂過40目篩；(2)制粒以所述重量配比計，以克為單位，分別稱取如下各組分去甲斑蝥素40克，淀粉80克，蔗糖80克，質量百分比為10％淀粉糊100克，硬脂酸鎂8克，滑石粉10克；先將蔗糖和淀粉同去甲斑蝥素混合均勻后，再加入質量百分比為10％的水溶淀粉糊；37℃～40℃下進行混合，制成符合制粒要求的軟材后，制粒；(3)烘干整粒將濕顆粒放入烘箱內干燥(40～50℃)，烘干總時間為2小時，整粒；(4)混合將整粒后的干顆粒加入硬脂酸鎂、滑石粉，混合均勻后，測定含量；(5)壓片調節好壓片機的轉速和壓力，將定量后的顆粒送入壓片機，壓制成直徑0.7～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片。
稱取包衣材料歐巴代120.00g，將包衣材料歐巴代置于配漿灌中，加入體積百分比為70％的乙醇1800ml，攪拌均勻，備用；(2)預熱將壓制好的直徑).7～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片10000片置于包衣鍋內，開啟熱風，并轉動主機，包衣鍋的徑速度為25轉/分鐘，使素片在包衣鍋內滾動，素片溫度逐漸達到40-41℃；(3)噴制調節好噴槍，將上述攪拌均勻的包衣材料在霧化壓力為4.5帕的條件下，均勻噴涂于滾動的素片上，直至色澤均勻，在去甲斑蝥素素片表面形成一層厚0.8～0.9mm的不透濕、不透氣的歐巴代薄膜衣層，常規方法干燥，即制得去甲斑蝥素薄膜衣片產品。
權利要求
1.一種去甲斑蝥素薄膜衣片，其特征在于所述去甲斑蝥素薄膜衣片以直徑0.5～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片為片基，片表面噴霧涂覆有一層厚0.3～1.0mm的包衣材料薄膜衣層。
2.如權利要求1所述的去甲斑蝥素薄膜衣片，其特征在于所述去甲斑蝥素薄膜衣片以直徑0.5～0.6cm的扁圓形去甲斑蝥素素片為片基，片表面噴霧涂覆有一層厚0.5～0.7mm的包衣材料薄膜衣層。
3.如權利要求1或2所述的去甲斑蝥素薄膜衣片，其特征在于所述去甲斑蝥素素片的組分及其重量配比是去甲斑蝥素1～40，淀粉10～100，蔗糖10～100，質量百分比為10％淀粉糊10～100，硬脂酸鎂0.1～10，滑石粉0.1～10；所述的包衣材料是防潮型歐巴代。
4.如權利要求3所述的去甲斑蝥素薄膜衣片，其特征在于所述去甲斑蝥素素片的組分及其重量配比是去甲斑蝥素20～30，淀粉30～70，蔗糖30～70，質量百分比為10％淀粉糊30～70，硬脂酸鎂1～4，滑石粉1～5。
5.權利要求1或2所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，其特征在于包薄膜衣過程的步驟是(1)配漿將包衣材料置于配漿灌中，以1克包衣材料14～15毫升的體積量，加入體積百分比為70％的乙醇，攪拌均勻，備用；(2)預熱將壓制好的直徑0.5～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片置于包衣鍋內，開啟熱風，并轉動主機，包衣鍋的徑速度為18--25轉/分鐘，使素片在包衣鍋內滾動，素片溫度逐漸達到38-42℃；(3)噴制調節好噴槍，將上述攪拌均勻的包衣材料在霧化壓力為3.5-4.5帕的條件下，均勻噴涂于滾動的素片上，直至色澤均勻，在去甲斑蝥素素片表面形成一層厚0.3～1.0mm的不透濕、不透氣的歐巴代薄膜衣層，常規方法干燥，即制得去甲斑蝥素薄膜衣片產品。
6.如權利要求書5所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，其特征在于每1000片去甲斑蝥素素片用12.0g包衣材料；所述包衣材料用170ml的體積百分比為70％的乙醇配漿。
7.如權利要求書5所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，其特征在于所述包衣鍋的徑速度為20--23轉/分鐘。
8.如權利要求書7所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，其特征在于所述包衣鍋的徑速度為22轉/分鐘。
9.如權利要求書5所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，其特征在于所述包衣材料的霧化壓力為3.8-4.2帕。
10.如權利要求書9所述的去甲斑蝥素薄膜衣片的制備方法，其特征在于所述包衣材料的霧化壓力為4.0帕。
全文摘要
本發明公開了一種去甲斑蝥素薄膜衣片，其特征是以直徑0.5～0.8cm的扁圓形去甲斑蝥素素片為片基，片表面噴霧涂覆有一層厚0.3～1.0mm的包衣材料薄膜衣層。其中，所用的包衣材料為防潮型歐巴代。所述去甲斑蝥素薄膜衣片的制法包括素片制備過程和包薄膜衣過程。本發明的薄膜衣片具有坯片小，使用輔料少，成本低的優點，同時制成的薄膜衣片防潮性能好，穩定性強，藥片的溶出速率增加，提高了生物利用度和臨床療效。本發明的去甲斑蝥素薄膜衣片適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術前用藥或用于聯合化療中，同時解除了對糖尿病患者的使用限制。
文檔編號A61P35/00GK1857256SQ20061004321
公開日2006年11月8日 申請日期2006年3月14日 優先權日2006年3月14日
發明者馮軍濤, 劉建峰, 趙桂森, 李思林 申請人:山東山大康諾制藥有限公司