取代的雙環咪唑并-3-基胺化合物的制作方法

            文檔序號:994454閱讀:282來源:國知局

            專利名稱::取代的雙環咪唑并-3-基胺化合物的制作方法
            技術領域
            :本發明涉及取代的雙環咪唑并-3-基-胺化合物,其制備方法,含有這些化合物的藥物和其在制備藥物中的用途。
            背景技術
            :疼痛是基本的臨床癥狀之一。在全世界范圍內需要有效的疼痛治療。急切需要對慢性和非慢性疼痛進行特定和定向治療的治療方法,這種治療方法是指從患者的立場來說是有效的和令人滿意的疼痛治療方法,還與應用止痛有關的以及與最近出現的基礎傷害感受研究有關的許多科學論文中是明顯的。傳統阿片樣物質(opioids),例如嗎啡,在治療嚴重疼痛至及其嚴重疼痛中是有效的,但是它們經常導致不需要的伴隨癥狀,例如呼吸抑制、嘔吐、鎮靜、便秘或形成耐受性。此外,它們在神經性疼痛的情況中經常是不夠有效,特別是腫瘤患者所遭受的情況。
            發明內容因此,本發明的一個目的是提供新的化合物,其在藥物中特別合適作為藥物活性組分,優選在治療疼痛的藥物中作為藥物活性組分。現已令人吃驚地發現,下述的通式I的取代雙環咪唑并-3-基-胺化合物適合于mGluR5受體調節(mGluR5=親代謝性谷氨酸鹽受體5),并因此特別是在藥物中用于作為藥物活性組分用于預防和/或治療與這些受體或過程有關的障礙或疾病。因此,本發明提供通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示氮原子或C-R1a基團,A2表示氮原子或C-R1b基團,A3表示氮原子或C-R1c基團,A4表示氮原子或C-R1d基團,R1a、R1b、R1c、R1d彼此獨立地在每種情況下表示氫殘基;鹵素殘基;-NO2;-CN;-NH2;-NHR4;-NR5R6;-NH-C(=O)-R7;-C(=O)-R8;-C(=O)-NH2;-C(=O)-NHR9;-C(=O)-NR10R11;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2、3、4或5;-O-C(=O)-R14;-(CH2)n-O-C(=O)-R15其中n=1、2、3、4或5;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2、3、4或5;-SR18;-(CH2)p-S(=O)t-R19其中p=1、2、3、4或5和t=0、1或2;-NH-S(=O)2-R26R27;-S(=O)2-NR28R29;-SF5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族(cycloaliphatic)殘基,任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族殘基可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合;或表示未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,或任選R1a和R1b形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1b和R1c形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1c和R1d形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,R2和R3彼此獨立地在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-C(=O)-O-R22;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;-(CH2)s-C(=O)-NHR25其中s=1、2、3、4或5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族殘基,任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族殘基可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合;或表示未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,或R2和R3與將它們連接在一起的作為環成員的氮原子一起,形成飽和或不飽和雜環脂族殘基,任選包含至少一個其它雜原子作為環成員,其中雜環脂族殘基可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族殘基或未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族殘基或未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,M1表示芳基或雜芳基殘基,其可以被至少一個其它的取代基取代和/或與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,M2表示芳基或雜芳基殘基,其是未取代的或至少單取代的并且任選與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。如果一個或多個取代基R1a、R1b、R1c、R1d和R2-R29表示飽和或不飽和的脂族殘基,即烷基-、鏈烯基-或炔基殘基,其是單-或多取代的,這可以優選被1、2、3、4或5個相互獨立地選自F、Cl、Br、-NO2、-CN、-OH、-SH和-NH2的取代基取代。鏈烯基殘基包含至少一個,優選1、2、3或4個C-C雙鍵,以及炔基殘基包含至少一個,優選1、2、3或4個C-C三鍵。合適的烷基、鏈烯基和炔基殘基的實例,其可以是單-或多取代的,是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、2-戊基、3-戊基、異戊基、新戊基、正己基、2-己基、3-己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、-C(H)(n-C3H7)2、-CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3、(1,1,3,3-四甲基)-丁基、(1,1)-二甲基-戊基、(1,1)-二甲基-丁基、乙烯基、乙炔基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、己烯基、己炔基、-CH=CH-CH=CH-CH3和-CH2-CH2-CH=CH2。合適的取代烷基和鏈烯基殘基的實例是三氟甲基、二氟甲基、單氟甲基、-(CH2)-OH,-(CH2)-NH2,-(CH2)-CN,-(CH2)-(CF3),-(CH2)-(CHF2),-(CH2)-(CH2F),-(CH2)-(CH2)-OH,-(CH2)-(CH2)-NH2,-(CH2)-(CH2)-CN,-(CF2)-(CF3),-(CH2)-(CH2)-(CF3),-CH=CH-(CH2)-OH,-CH=CH-(CH2)-NH2,-CH=CH-CN和-(CH2)-(CH2)-(CH2)-OH。如果取代基R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3的一個或多個表示環脂族殘基或包含環脂族殘基,其是單-或多取代的,這可以優選任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-烷基、-(CH2)-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C1-5烷基、-C2-5鏈烯基、-C2-5炔基、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)-C1-5-烷基、-S(=O)2-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-N(C1-5-烷基)2、-N(H)(C1-5-烷基)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-烷基)和苯基,其中上述C1-5烷基殘基在每種情況下可以是線性或分枝的,以及所述的苯基殘基在每種情況下可以是未取代的或被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。特別優選地,所述的取代基可以,在每種情況下相互獨立地,選自F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、丙炔基、-OH、氧代、硫代、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-(CH2)-O-CH3、-(CH2)-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C)2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-SF5、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3和苯基,其中所述的苯基殘基可以被1、2或3個相互獨立地選自F、Cl、Br、甲基和甲氧基的取代基取代。如果所述的環脂族殘基包含一個或多個雜原子作為環成員,這些可以優選任選包含1、2、3、4或5個,特別優選1、2或3個雜原子作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫。環脂族殘基的實例,其可以是單-或多取代的,是環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、環十一烷基、環十二烷基、環庚基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、環氧乙烷基、氮丙啶基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、吡咯烷基、異唑烷基、異噻唑烷基、吡唑烷基、唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、(1,2,4)-二唑烷基、(1,2,4)-噻二唑烷基、(1,2,4)-三唑烷-3-基、(1,3,4)-噻二唑烷基、(1,3,4)-三唑烷-1-基、(1,3,4)-三唑烷-2-基、(2,3)-二氫呋喃基、(2,5)-二氫呋喃基、(2,3)-二氫噻吩基、(2,5)-二氫噻吩基、(2,3)-二氫吡咯基、(2,5)-二氫吡咯基、(2,3)-二氫異唑基、(4,5)-二氫異唑基、(2,5)-二氫異噻唑基、(2,3)-二氫吡唑基、(4,5)-二氫吡唑基、(2,5)-二氫吡唑基、(2,3)-二氫唑基、(4,5)-二氫唑基、(2,5)-二氫唑基、(2,3)-二氫噻唑基、(4,5)-二氫噻唑基、(2,5)-二氫噻唑基、(2,3)-二氫咪唑基、(4,5)-二氫咪唑基、(2,5)-二氫咪唑基、嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、azocanyl、四氫噠嗪基、四氫嘧啶基、四氫吡嗪基、(1,3,5)-四氫三嗪基、(1,2,4)-四氫三嗪-1-基、(1,2,4)-四氫三嗪-3-基、(1,3)-二氫嗪基、(1,3)-二噻烷-2-基、四氫吡喃基、(1,3)-二氧戊環-2-基、(3,4,5,6)-四氫吡啶-2-基、(1,2,5,6)-四氫吡啶-1-基、(1,2,3,4)-四氫吡啶-1-基、(1,2)-二氫吡啶-1-基、(1,4)-二氫吡啶-1-基、4H-1,3-噻嗪基、(1,3)-二氫嗪-2-基、氮雜環庚烷基、(1,4)-二氮雜環庚烷基、硫代嗎啉基和二硫雜環戊烷基(dithiolanyl)。環脂族殘基的特別優選的例子,其可以是單-或多取代的,是環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、咪唑烷基、四氫呋喃基(四氫呋喃基)、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、四氫噻吩基、四氫吡喃基、硫代嗎啉基、二氧戊環基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基、azocanyl和二硫雜環戊烷基。如果所述的環脂族殘基與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,合適的未取代的或至少單取代的殘基可以選自2,3-二氫-苯并[1,4]二烯基(dioxinyl);3,4-二氫-2H-苯并[1,4]嗪基;苯并[1,3]間二氧雜環戊烯基;(1,2,3,4)-四氫喹唑啉基;茚滿基;(1,2,3,4)-四氫萘基;1H-茚基;(1,2,3,4)-四氫喹啉基;(1,2,3,4)-四氫異喹啉基;(2,3)-二氫-1H-吲哚基、(2,3)-二氫-1H-異吲哚基和十氫異喹啉基。如果所述的取代基R2和R3,與它們連接的作為環成員的氮原子一起,形成飽和或不飽和的雜環脂族殘基,其是單-或多取代的,這可以優選任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-烷基、-(CH2)-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C1-5烷基、-C2-5鏈烯基、-C2-5炔基、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)-C1-5-烷基、-S(=O)2-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-N(C1-5-烷基)2、-N(H)(C1-5-烷基)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-烷基)和苯基,其中上述C1-5烷基殘基在每種情況下可以是線性或分枝的,以及所述的苯基殘基在每種情況下可以是未取代的或被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。特別優選地,所述的取代基可以,在每種情況下相互獨立地,選自F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、丙炔基、-OH、氧代、硫代、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-(CH2)-O-CH3、-(CH2)-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-SF5、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3和苯基,其中所述的苯基殘基可以被1、2或3個相互獨立地選自F、Cl、Br、甲基和甲氧基的取代基取代。如果所述的雜環脂族殘基包含一個或多個雜原子作為環成員,這些可以優選任選包含1、2、3、4或5個,特別優選1、2或3個雜原子作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫。合適的雜環脂族殘基的實例,其可以是單-或多取代的,是咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl。如果環脂族殘基與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,那么合適的未取代的或至少單取代的殘基可以選自(3,4)-二氫-2H-苯并[1,4]嗪基;(1,2,3,4)-四氫喹唑啉基;(1,2,3,4)-四氫喹啉基;(1,2,3,4)-四氫異喹啉基;(2,3)-二氫-1H-吲哚基,(2,3)-二氫-1H-異吲哚基和十氫異喹啉基。如果一個或多個取代基R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29和M1和M2表示芳基或雜芳基殘基或包含芳基或雜芳基殘基,其是單-或多取代的,這可以優選任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自鹵素、-CN、-CH2-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-CH2-NH2、-C(=O)-OH、C1-5-烷基、-(CH2)-OH、-(CH2)-O-C1-5-烷基、-C2-5鏈烯基、-C2-5炔基、-S-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-CF3、-SF5、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-苯基、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N-(C1-5-烷基)2、-CH2-NH-C1-5-烷基、-CH2-N-(C1-5-烷基)2、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-CH2-O-C(=O)-苯基、-O-C(=O)-苯基、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-烷基、-S(=O)2-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-Si(苯基)2[C1-5-烷基]、吡唑基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、苯基、呋喃基(furyl)(呋喃基(furanyl))、噻唑基、噻二唑基、噻吩基(thiophenyl)(噻吩基(thienyl))、苯氧基、芐基和苯乙基,其中上述環狀取代基本身在每種情況下可以任選被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CF3、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。特別優選地,所述的取代基可以,在每種情況下相互獨立地,選自F、Cl、Br、I、-CN、-CH2-CN、-NO2、-OH、-SH、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、丙炔基、-CH2-OH、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-CH2-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-SF5、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-苯基、吡唑基、吡咯基、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-苯基、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-苯基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、苯基、(1,3)-二氧戊環基、呋喃基(呋喃基)、噻二唑基、噻吩基(噻吩基)、苯氧基和芐基,其中所述的環狀取代基本身可以在每種情況下任選被1、2、3或4個相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代。可以提及的合適的芳基殘基的實例是苯基、1-萘基、2-萘基和蒽基。如果一個或多個取代基R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29和M1和M2表示雜芳基殘基或包含雜芳基殘基,那么其雜原子(們)可以優選相互獨立地選自氧、硫和氮。優選地,雜芳基殘基可以任選包含1、2、3、4或5個,特別優選1、2或3個雜原子。合適的雜芳基殘基的實例例如是呋喃基(呋喃基)、噻吩基(噻吩基)、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噻二唑基、三唑基、吡咯基、唑基、二唑基、異唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡喃基、二嗪基、三嗪基、四嗪基、四唑基、嘌呤基、二噻唑基和五唑基。如果所述的雜芳基殘基與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,那么合適的未取代的或至少單取代的雜芳基殘基可以選自吲哚基、異吲哚基、苯并[b]呋喃基、異苯并[b]呋喃基、吲唑基、中氮茚基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、苯并[b]噻吩基和異苯并[b]噻吩基。如果取代基R1a和R1b或R1b和R1c或R1c和R1d,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成一種稠合苯基殘基,其是單-或多取代的,這可以優選被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自鹵素、-CN、-CH2-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-CH2-NH2、-C(=O)-OH、C1-5烷基、-(CH2)-O-C1-5-烷基、-C2-5鏈烯基、-C2-5炔基、-S-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-CF3、-SF5、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-苯基、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N-(C1-5-烷基)2、-CH2-NH-C1-5-烷基、-CH2-N-(C1-5-烷基)2、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-CH2-O-C(=O)-苯基、-O-C(=O)-苯基、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-Si(苯基)2[C1-5-烷基]、吡唑基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、苯基、呋喃基(呋喃基)、噻唑基、噻二唑基、噻吩基(噻吩基)、苯氧基、芐基和苯乙基,其中所述的環狀取代基本身在每種情況下可以任選被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CF3、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。特別優選地,所述的取代基可以選自,在每種情況下相互獨立地,F、Cl、Br、I、-CN、-CH2-CN、-NO2、-OH、-SH、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、丙炔基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-CH2-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-SF5、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-苯基、吡唑基、吡咯基、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-苯基、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-苯基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、苯基、(1,3)-二氧戊環基、呋喃基(呋喃基)、噻二唑基、噻吩基(噻吩基)、苯氧基和芐基,其中所述的環狀取代基本身可以在每種情況下任選被1、2、3或4個相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CF3、甲基和甲氧基的取代基取代。對于本發明的目的來說,單-或多環環系應該理解為是指單-或多環烴殘基,其可以是飽和的、不飽和的或芳香族的并任選包含一個或多個雜原子作為環成員。這樣的單-或多環環系例如可以是與環脂族殘基、芳香族殘基或雜芳基殘基稠合的(稠合的(anellated))。如果存在多環環系,例如雙環環系,那么不同的環在每種情況下相互獨立地可以具有不同的飽和度,即可以是飽和的、不飽和的或芳香族的。每個環的雜原子在每種情況下相互獨立地可以優選選自氧、氮和硫。優選地,一個環含有0、1、2或3個雜原子。優選地,單-或多環環系的各個環是5-、6-或7-元的,特別優選5-或6-元的。如果一個或多個取代基R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29和M1和M2包含單環或多環環系,其是單-或多取代的,這可以優選任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其可以相互獨立地選自鹵素、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、氧代(=O)、硫代(=S)、-C(=O)-OH、-C1-5烷基、-C2-5鏈烯基、-C2-5炔基、-(CH2)-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-CF3,-SF5、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-苯基、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-CH2-O-C(=O)-苯基、-O-C(=O)-苯基、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、吡唑基、苯基、呋喃基(呋喃基)、噻二唑基、噻吩基(噻吩基)、苯氧基和芐基,其中所述的環狀取代基本身可以在每種情況下任選被1、2、3或4個相互獨立地選自F、Cl、Br、I、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基的取代基取代。特別優選地,所述的取代基可以,在每種情況下相互獨立地,選自F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、乙烯基、丙烯基、乙炔基、丙炔基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、氧代、硫代、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-SF5、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-苯基、吡唑基、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-苯基、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-苯基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、苯基、呋喃基(呋喃基)、噻二唑基、噻吩基(噻吩基)、苯氧基和芐基,其中所述的環狀取代基本身可以在每種情況下任選被1、2、3或4個相互獨立地選自F、Cl、Br、I、甲基和甲氧基的取代基取代。如果上述取代基R1a、R1b、R1c、R1d和R2-R29之一包含線性或分枝的亞烷基,那么所述的亞烷基可以優選選自-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-和-C(C2H5)(H)本領域技術人員將會理解,本發明通式I的一些取代咪唑并-3-基-胺化合物可以以互變異構體的形式存在,本發明還提供了這些互變異構體并且其可以在如下所述的藥物中在每種情況下還可以作為活性組分存在。優選給出的是通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示氮原子或C-R1a基團,A2表示氮原子或C-R1b基團,A3表示氮原子或C-R1c基團,A4表示氮原子或C-R1d基團,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;鹵素殘基;-NO2;-CN;-NH2;-NHR4;-NR5R6;-NH-C(=O)-R7;-C(=O)-R8;-C(=O)-NH2;-C(=O)-NHR9;-C(=O)-NR10R11;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2、3、4或5;-O-C(=O)-R14;-(CH2)n-O-C(=O)-R15其中n=1、2、3、4或5;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2、3、4或5;-SR18;-(CH2)p-S(=O)t-R19其中p=1、2、3、4或5和t=0、1或2;-NH-S(=O)2-R26R27;-S(=O)2-NR28R29;-SF5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族C1-10殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族C3-8殘基,任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族C3-8殘基可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,或任選R1a和R1b形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1b和R1c形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1c和R1d形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,R2和R3,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-C(=O)-O-R22;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;-(CH2)s-C(=O)-NHR25其中s=1、2、3、4或5表示線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族C1-16殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族C4-8殘基,任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族C4-8殘基可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,或R2和R3,與將它們連接在一起的作為環成員的氮原子一起,形成飽和或不飽和的雜環脂族C4-10殘基,任選包含至少一個其它雜原子作為環成員,其中雜環脂族C4-10殘基任選與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-、6-或7-元的;R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族C1-4殘基或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族C1-4殘基或未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,M1表示5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以被至少一個其它的取代基取代并任選與未取代的或至少單取代的單-或雙環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-、6-或7-元的,和M2表示5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以是未取代的或至少單取代的并可以與未取代的或至少單取代的單-或雙環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-、6-或7-元的,其中上述環脂族殘基可以任選包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫,上述雜環脂族殘基可以任選包含其它的1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫,單-或多環環系的環在每種情況下任選包含0、1、2或3個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氧、氮和硫;和上述雜芳基殘基可以任選包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們);其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫;在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示氮原子,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示氮原子,或A1和A3在每種情況下表示氮原子,A2表示C-R1b基團,和A4表示C-R1d基團,和各個其余的殘基R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示氮原子,和各個其余的殘基R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。同樣優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,和各個其余的殘基R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-I;-NO2;-CN;-CF3;-SF5;-NH2;-S(=O)2-NH2;-NHR4;-NR5R6;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2或3;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;或表示未取代的或至少單取代的5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-4亞烷基連接,優選地,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-I;-NO2;-CN;-CF3;-SF5;-NH2;-S(=O)2-NH2;-NHR4;-NR5R6;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2或3;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2或3;線性或支鏈烷基殘基選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或芳基或雜芳基殘基選自苯基、呋喃基、噻吩基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接,特別優選地,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-CF3;-CN;-SF5;-C(=O)-OR12;-S(=O)2-NH2;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1或2;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1或2;線性或支鏈烷基殘基選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或苯基殘基,其是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接,尤其特別優選地,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-CF3;-CN;-SF5;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1;線性或支鏈烷基殘基選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基;或表示未取代的苯基殘基,其任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接,和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R2-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中R1a和R1b或R1b和R1c或R1c和R1d,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成一種稠合苯基殘基,其可以被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5;和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R2-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。本領域技術人員將會理解,其中R1a和R1b,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成一種稠合苯基殘基,獲得下列通式Ia本領域技術人員將會理解,其中R1b和R1c,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成一種稠合苯基殘基,獲得下列通式Ib本領域技術人員將會理解,其中R1c和R1d,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成一種稠合苯基殘基,獲得下列通式Ic還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中R2和R3,彼此獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;線性或分枝的C1-16烷基殘基;未取代的或至少單取代的C4-8環烷基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的、5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,優選地,R2和R3,彼此獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2或3;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;或C4-8環烷基殘基;其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示芳基或雜芳基殘基,選自苯基、噻吩基、呋喃基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;特別優選地,R2和R3,彼此獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1或2;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1或2;烷基殘基,選自甲基;乙基;丙基;異丙基;正丁基;叔丁基;仲丁基;異丁基;正戊基;正己基;正庚基;正辛基;(1,1,3,3)-四甲基-丁基;未取代的環戊基或環己基殘基,其在每種情況下可以通過-(CH2)-、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;或表示苯基或吡啶基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2、-C(H)(CH3)或-(CH2)3基團連接,和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R4-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。同樣優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中殘基R2和R3之一表示氫殘基;或表示線性或分枝的C1-16烷基殘基以及這兩個殘基的另外一個表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;線性或分枝的C1-16烷基殘基;未取代的或至少單取代的C4-8環烷基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的、5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,優選地,兩個殘基R2和R3之一表示氫殘基;或表示線性或分枝的C1-10烷基殘基以及這兩個殘基的另外一個表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2或3;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;或C4-8環烷基殘基;其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示芳基或雜芳基殘基,選自苯基、噻吩基、呋喃基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;特別優選地,兩個殘基R2和R3之一表示氫殘基;或烷基殘基,其選自甲基;乙基;丙基;異丙基;正丁基;叔丁基;仲丁基;異丁基;正戊基;正己基;正庚基;正辛基;(1,1,3,3)-四甲基-丁基以及這兩個殘基的另一個表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1或2;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1或2;烷基殘基,其選自甲基;乙基;丙基;異丙基;正丁基;叔丁基;仲丁基;異丁基;正戊基;正己基;正庚基;正辛基;(1,1,3,3)-四甲基-丁基;(1,1)-二甲基-戊基和(1,1)-二甲基-丁基;未取代的環戊基或環己基殘基,其在每種情況下可以通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;或表示苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基殘基,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2、-C(H)(CH3)或-(CH2)3基團連接,和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R4-R29、M1和M2具有產上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。同樣優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個殘基,其選自咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、氧代、硫代、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-O-CF3、-S-CF3、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5和-C(=O)-O-C(CH3)3,優選地,R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個殘基,其選自咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl;和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R4-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,優選地,其中R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示線性或分枝的、C1-4烷基殘基或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或表示未取代的或至少單取代的5-至6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,特別優選地,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基和異丙基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接,和在每種情況下其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R2、R3、R8、R12、R13和R16-R29、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的C1-8烷基殘基,或未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,優選地,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族C1-4殘基或未取代的或至少單取代的5-至6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,特別優選地,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接,和在每種情況下其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R7、R9-R11、R14和R15、M1和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。同樣優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中M1表示5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以被至少一個其它的取代基取代,其中所述的雜芳基殘基任選包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氮、氧和硫,優選地,M1表示芳基或雜芳基殘基,選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡啶基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基、二唑基、三唑基、二嗪基、三嗪基、四嗪基和四唑基,其可以被至少一個其它的取代基取代,特別優選地,M1表示一種殘基,其選自殘基1-38,其可以以任何所需的方向在所示位置處在母體結構中連接并且可以被至少一個其它的取代基取代,尤其特別優選地,M1表示一種殘基,其選自殘基1-38,其可以以任何所需的方向在所示位置處在母體結構中連接并任選被1、2、3或4個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-CH3和-C(=O)-C2H5,尤其更優選地,M1表示殘基,其選自殘基1-9、11、21、22和36-38,其可以以任何所需的方向在所示位置處在母體結構中連接并且任選被1、2、3或4個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-CH3和-C(=O)-C2H5。最優選地,M1表示殘基,其選自殘基1-9、11、21、22和36-38,其可以以任何所需的方向在所示位置處在母體結構中連接并且任選被1或2個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-CF3,和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29和M2具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。還優選的是上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中M2表示未取代的或至少單取代的5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其中所述的雜芳基殘基包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氮、氧和硫,以及其中所述的芳基或雜芳基殘基可以與未取代的或至少單取代的單-或雙環環系稠合,其中環系的環在每種情況下是5-或6-元的并且在每種情況下可以包含1、2、3或4個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氮、氧和硫,優選地,M2表示一種殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡啶基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、二唑基、三唑基、二嗪基、三嗪基、四嗪基、四唑基、五唑基、咪唑基、喹啉基、異喹啉基、萘基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基和異苯并噻吩基,其中所述的殘基可以在每種情況下是未取代的或至少單取代的,特別優選地,M2表示一種殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡啶基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、二唑基、三唑基、二嗪基、三嗪基、四嗪基、四唑基、五唑基、咪唑基、喹啉基、異喹啉基、萘基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基和異苯并噻吩基,其中所述的各種殘基可以是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;尤其特別優選地,M2表示一種殘基,其選自殘基1-36,其在母體結構中所示的點處連接,其中所述的各種殘基可以是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-H、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;最優選地,M2表示一種殘基,其選自殘基1-36,其在母體結構中所示的點處連接,其中所述的各種殘基可以是未取代的或被1、2或3個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-NO2、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;和各個其余的殘基A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R1d、R2-R29和M1具有上述含義,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。特別優選的通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團;或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團;或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-I;-NO2;-CN;-CF3;-SF5;-NH2;-S(=O)-NH2;-NHR4;-NR5R6;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2或3;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2或3;線性或支鏈烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接;或任選R1a和R1b或任選R1b和R1c或任選R1c和R1d,與將它們連接一起的C-C橋一起,形成稠合苯基殘基,其可以被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5;R2和R3,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2或3;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;C4-8環烷基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、噻吩基、呋喃基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基基團連接;或R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個殘基,其選自咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl,其在每種情況下可以是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、氧代、硫代、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-O-CF3、-S-CF3、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5和-C(=O)-O-C(CH3)3;R4、R5、R6和R14,在每種情況下相互獨立地,表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基和異丙基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;R12、R13、R16、R17、R20、R21和R23,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基,或苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;M1表示一種殘基,其選自殘基1、9、11、21、22和36-38,其在每種情況下可通過任何所需的方向通過用波形線表示的位置處與雙環環系連接并與三鍵的碳原子連接并且任選被1或2個其它的取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CH、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、-O-CH3和-O-CF3;和M2表示一種殘基,其選自殘基1-36,其在每種情況下通過用波形線表示的位置與三鍵的碳原子連接并且是未取代的或任選被1、2或3個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-NO2、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-NH-S(=O)2-OH和-NH-C(=NH)-NH2;在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-OR16;-F;-Cl;-Br;-CF3;-CN;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-OR12;烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基;苯基殘基;芐基殘基;苯乙基殘基或(3-苯基)-丙-1-基殘基,或任選R1a和R1b,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成未取代的稠合苯基殘基;或任選R1c和R1d,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成未取代的稠合苯基殘基;R2和R3,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1;烷基殘基,其選自甲基;乙基;丙基;異丙基;正丁基;叔丁基;仲丁基;異丁基;正戊基;正己基;正庚基;正辛基;(1,1,3,3)-四甲基-丁基;(1,1)-二甲基-戊基和(1,2)-二甲基丁基;未取代的環戊基或環己基殘基,其在每種情況下可以通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;或表示苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基殘基,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2、-(CH(CH3)或-(CH2)3基團連接,或R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個雜環脂族殘基,其選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基和嗎啉基,R12表示氫殘基或烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基;R16、R20、R21和R23,在每種情況下相互獨立地表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基,或苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1或2個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、甲基、乙基、-O-CH3和-O-C2H5并任選通過-(CH2)基團連接,M1表示一種殘基,其選自殘基1-6、21、22、36和37,其可以以任何所需的方向在所示位置處在母體結構中連接并且任選被1或2個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-CF3,和M2表示一種殘基,其選自苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基,其中所述的各個殘基是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH、-S(=O)2-N(CH3)2和-Si(苯基)2[C(CH3)3],在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式Id的那些,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N或W1表示N和W2表示C;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式Ie的那些,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式If的那些,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式Ig的那些,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式Ih的那些,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W6表示C或N;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式Ik的那些,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W6表示C或N;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式Im的那些,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求14的含義;W6表示C或N;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其特別優選的化合物是通式In的那些,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有上述含義;W6表示C或N;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。尤其更優選的上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物是選自下面的那些[1]環戊基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[2]環己基甲基-[5-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[3]環己基甲基-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[4]環己基甲基-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[5]環己基甲基-[8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[6]環己基甲基-[5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[7][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-環己基甲基-胺,[8]環己基甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[9]環己基甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[10](4-甲氧基-芐基)-[5-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[11](4-甲氧基-芐基)-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[12](4-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[13](4-甲氧基-芐基)-[8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[14][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(4-甲氧基-芐基)-胺,[15][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(4-甲氧基-芐基)-胺,[16](4-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[17](4-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[18]叔丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[19]叔丁基-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[20][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-胺,[21](3-甲氧基-芐基)-[5-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[22](3-甲氧基-芐基)-[8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[23][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-芐基)-胺,[24][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-芐基)-胺,[25](3-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[26](3-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[27][6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[28][7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[29][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[30][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[31](1-苯基-乙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[32](2-氯-芐基)-[5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[33](3-氯-4-氟-苯基)-[7-苯基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[34](4-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[35][8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[36][7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[37](2-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[38](2-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[39](2-氯-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[40](2-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[41](3-甲氧基-苯基)-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[42][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-胺,[43](3-甲氧基-苯基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[44][7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(2-甲氧基-芐基)-胺,[45](2-氯-芐基)-[7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[46][7-叔丁基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-氯-4-氟-苯基)-胺,[47](3-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[48][7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(2-氟-苯基)-胺,[49][7-叔丁基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(2-氟-苯基)-胺,[50](2,4-二氟-苯基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-7-(3-苯基-丙基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[51](4-氟-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[52][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(4-氟-芐基)-胺,[53][7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-三氟甲基-芐基)-胺,[54][7-異丙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-三氟甲基-芐基)-胺,[55]叔丁基-[2-(4-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[56][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[57]丁基-[2-(4-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[59][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[60][2-(5-吡啶基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[61][2-(5-吡啶-4-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[62][6-氯-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[63][6,8-二氯-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[64][2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[65]二甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[66]甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[67]N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-乙酰胺,[68]乙基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[69]丙基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[70]丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[71](2-甲基丙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[72]戊基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[73]{(甲氧基羰基甲基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-氨基}-乙酸甲酯,[74]芐基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[75][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基氨基]-乙酸甲酯,[76]叔丁基-[2-(5-吡啶-4-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[77]叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[78]N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-苯甲酰胺,[79][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-二-吡啶-3-基甲基-胺,[80]2,2-二甲基-N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-丙酰胺,[81]3-甲氧基-N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-苯甲酰胺,[82]叔丁基-[2-(5-吡啶-3-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺[83]2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基胺[84]甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-羧酸酯[85]2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[86]2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[87]N-環己基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[88]2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(哌啶-1-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪[89]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[90]甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羧酸酯[91]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[92]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[93]N,N-二乙基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[94]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[95]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[96]8-溴-N-叔丁基-6-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[97]N-叔丁基-8-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[98]N-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[99]2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪鹽酸鹽[100]N-叔丁基-2-(5-((4-氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[101]N-叔丁基-7-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[102]N-叔丁基-5-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[103]8-氯-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-6-(三氟甲基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[104]N-叔丁基-2-(5-((3-氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[105]N-叔丁基-2-(5-((2-氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[106]甲基-3-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-羧酸酯[107]N-叔丁基-2-(5-(吡嗪-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[108]2-(5-((4-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[109]N-異丙基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[110]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[111]N-叔丁基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[112]N-叔丁基-2-(5-((2-甲氧基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[113]N-叔丁基-2-(5-((3-甲氧基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[114]N-叔丁基-2-(5-((4-甲氧基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[115]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]喹啉-1-胺[116]N-叔丁基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[117]N-叔丁基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[118]N-叔丁基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[1[9]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[120]3-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-羧酸[121]4-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯酚鹽酸鹽[122]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯酚[123]2-(5-((3-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[124]2-(5-((2-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[125]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[2,1-a]異喹啉-3-胺[126]N-叔丁基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[127]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-4-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[128]2-(5-((6-氨基吡啶-3-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[129]N-叔丁基-2-(5-(嘧啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[130]N-叔丁基-2-(5-((4-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[131]N-叔丁基-2-(5-((5-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[132]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-4-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[133]N-叔丁基-2-(5-(噻唑-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[134]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[135]N-叔丁基-2-(5-((5-甲基噻吩-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[136]2-(5-((6-氨基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[137]N-叔丁基-2-(5-((3-甲基噻吩-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[138]N-叔丁基-2-(4-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[139]N-叔丁基-2-(5-(m-甲苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[140]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)芐腈鹽酸鹽[141]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[142]N-叔丁基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[143]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[144]4-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)芐腈鹽酸鹽[145]2-(5-((1H-吲哚-6-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[146]N-叔丁基-2-(2-(苯基乙炔基)噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[147]N-叔丁基-2-(5-(喹啉-6-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[148]2-(5-((3-(1H-吡咯-1-基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[149]2-(5-((1H-吲哚-4-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[150]N-叔丁基-2-(5-((3-硝基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[151]N-叔丁基-2-(5-((4-硝基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[152]N-叔丁基-2-(5-(噻唑-4-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[153]2-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯酚[154]2-(5-((3-(氨基甲基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[155]2-(5-(聯苯-3-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[156]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-3-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[157]N-叔丁基-2-(5-((3-(二甲氨基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[158]N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[159]N-叔丁基-2-(5-((3-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[160]N-叔丁基-2-(5-((3-(甲基氨基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[161]N-叔丁基-2-(5-(p-甲苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[162]N-叔丁基-2-(5-(o-甲苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[163]N-叔丁基-2-(4-甲基-5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[164]N-叔丁基-2-(4-甲基-5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[165]N-叔丁基-2-(5-((6-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[166]N-叔丁基-2-(5-((2-硝基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[167]N-叔丁基-8-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[168]N-叔丁基-2-(5-((6-甲氧基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[169]N-叔丁基-2-(5-((5-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[170]2-(4-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)-2-(苯基乙炔基)苯基)乙腈[171]N-叔丁基-2-(5-((5-甲氧基吡啶-3-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[172]5-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)煙腈(nicotinonitrile)鹽酸鹽[173]N-叔丁基-2-(5-((3-(甲硫基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[174]甲基-3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲酸酯[175]N-叔丁基-2-(5-((3,5-二氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[176]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[177]N-叔丁基-2-(2-(吡啶-4-基乙炔基)噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[178]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲醛[179]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)-4-氟芐腈[180]N-叔丁基-2-(5-((3-(三氟甲基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[181]N-叔丁基-2-(2-(吡啶-2-基乙炔基)噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[182]N-叔丁基-2-(3-甲基-5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[183]N-叔丁基-2-(3-甲基-5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[184]N-叔丁基-2-(5-((3-乙烯基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[185]2-(5-((1H-咪唑-4-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[186]N-叔丁基-2-(5-((3-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[187]N,N-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[188]N-叔丁基-2-(5-((2-(叔丁基二苯基甲硅烷基)噻唑-5-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[189]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)芐腈[190]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[191]N-叔丁基-2-(5-(噻唑-5-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[192]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[321]6-氯-N-環己基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[194]5,7-二甲基-N-苯乙基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[195]N-(3-甲氧基苯乙基)-5,7-二甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[196]N-(3-甲氧基苯乙基)-5,7-二甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[197]N-(3-甲氧基苯乙基)-5,7-二甲基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[198]N-(4-氯芐基)-8-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[199]N-(3-甲氧基苯乙基)-5-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[200]N-(2-甲基己烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[201]N-苯乙基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[202]N-(3-甲氧基苯乙基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[203]2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[204]N-(4-氯芐基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[205]N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[206]N-(環己基甲基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[207]N-(2-甲氧基芐基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[208]N-(環己基甲基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[209]N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[210]8-溴-6-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[211]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[212]N-環戊基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[213]N-(1-苯乙基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[214]N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[215]8-溴-N-環己基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[216]N-環戊基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[217]N-(3-甲氧基苯乙基)-7-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[218]8-(芐氧基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[219]8-(芐氧基)-N-環戊基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[220]8-(芐氧基)-N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[221]6-氯-N-(4-氟芐基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[222]6-溴-N-丁基-5-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[223]N-(呋喃-2-基)-8-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[224]N-(呋喃-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[225]N-(呋喃-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)-7-丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[226]5,7-二甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[227]6-溴-N-(4-氯苯乙基)-8-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[228]N-(4-氯苯乙基)-7-苯基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[229]N-苯乙基-7-苯基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[230]N-(4-氯芐基)-5,7-二甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[231]6-溴-N-(4-氯芐基)-5-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[232]8-溴-N-(4-氯芐基)-6-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[233]N-(3-甲氧基苯乙基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-5-丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[234]6-溴-8-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[235]7-苯基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[236]6,8-二溴-N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[237]6-溴-N-(2,6-二甲基苯基)-8-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[238]N-環己基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[239]2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[240]N-環戊基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[241]8-氯-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-6-(三氟甲基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[242]N-(4-氟苯基)-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[243]N-環戊基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[244]N-環己基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[245]N-環戊基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[246]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[247]N-環己基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[248]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[249]N-環戊基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[250]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[251]N-環己基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[252]N-(4-氟苯基)-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[253]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[254]N-環己基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[255]2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[256]2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[257]N-環戊基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[258]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[259]N-環戊基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[260]N-環戊基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[261]N-叔丁基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[262]2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[263]N-(4-氟苯基)-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[264]N-叔丁基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[265]N-環戊基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[266]N-(4-氟苯基)-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[267]N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[268]N-叔丁基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[269]N-環己基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[270]6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[271]6-甲基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[272]N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[273]N-環己基-6-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[274]N-環己基-7-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[275]7-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[276]N-叔丁基-7-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[277]N-(4-氟苯基)-7-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[278]N-叔丁基-7-甲基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[279]N-(4-氟苯基)-7-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[280]N-環己基-8-甲基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[281]N-環戊基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[282]N-叔丁基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[283]N-環己基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[284]2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[285]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[286]N-環己基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[287]N-(4-氟苯基)-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[288]N-環己基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[289]2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[290]N-叔丁基-5-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[291]5-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[292]N-環己基-5,7-二甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[293]N-環己基-5,7-二甲基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[294]N-環戊基-5,7-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[295]N-叔丁基-5,7-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[296]N-(4-氟苯基)-8-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[297]N-環己基-8-甲基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[298]N-環己基-7-乙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[299]7-乙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[300]N-環己基-7-乙基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[301]N-環戊基-7-乙基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[302]N-環戊基-7-乙基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[303]N-叔丁基-7-乙基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[304]N-叔丁基-7-乙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[305]7-異丙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[306]N-叔丁基-7-異丙基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[307]N-叔丁基-7-異丙基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[308]N-環己基-7-異丙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[309]N-叔丁基-7-異丙基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[310]6-氯-N-環戊基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[311]N-叔丁基-6-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[312]6-氯-N-環己基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[313]6-氯-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[314]N-叔丁基-6-氯-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[315]6-氯-N-環己基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[316]N-叔丁基-6-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[317]6-氯-N-環己基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[318]6-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[319]6-氯-N-環戊基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[320]N-叔丁基-6-氯-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[321]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺二-鹽酸鹽[322]N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[323]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺二-鹽酸鹽[324][2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺[325]叔丁基-[2-(5-嘧啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽[326]{2-[5-(3-氨基-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-叔丁基-胺[327]叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺[328]叔丁基-[2-(2-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-5-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺[329]叔丁基-{2-[5-(6-氟-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[330]叔丁基-{2-[5-(3-氯-5-氟-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[331]叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-胺鹽酸鹽[332]叔丁基-[2-(5-噻唑-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽[333]叔丁基-{2-[5-(3-三氟甲氧基-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基}-胺[334]叔丁基-(2-[5-(3-[1,3]二氧戊環-2-基-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺[335]叔丁基-{2-[5-(3,5-二甲基-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[336]叔丁基-{2-[5-(3-氟-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[337]叔丁基-{2-[5-(3-甲基-3H-咪唑-4-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[338]叔丁基-{2-[5-(5-氯-噻吩-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[339]叔丁基-{2-[5-(5-甲基-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[340]1-{3-[5-(3-叔丁基氨基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-噻吩-2-基乙炔基]-苯基}-乙酮鹽酸鹽[341]{3-[5-(3-叔丁基氨基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-噻吩-2-基乙炔基]-苯基}-甲醇鹽酸鹽[342]N-叔丁基-2-(5-((3-甲氧基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[343]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[344]5-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)-2-氟芐腈鹽酸鹽[345]N-叔丁基-2-(5-((3,4-二氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[346]N-叔丁基-2-(5-((3-(甲氧基甲基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[347]2-(5-((3-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[348]N-叔丁基-2-(5-((4-氟-3-甲基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[349]N-叔丁基-2-(5-((3,5-二氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[350]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-3-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[351]N-叔丁基-2-(5-((3-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[352]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯磺酰胺鹽酸鹽[353]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲酸[354]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲酰胺鹽酸鹽[355]N-(3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯基)乙酰胺[356]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[357]N,N-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[358]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[359](6-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)吡啶-2-基)甲醇[360]N-(3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯基)甲磺酰胺[361]N-叔丁基-8-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[362]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[363]N-叔丁基-2-(5-((3-氯苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[364]N-叔丁基-2-(5-((2,3-二氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺和[365]N-叔丁基-7-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺以及在每種情況下其相應的鹽,特別是其鹽酸鹽,以及在每種情況下其相應的溶劑合物。本發明還提供制備上述通式I的化合物的方法,按照該方法,將至少一種通式II的化合物,其中A1、A2、A3和A4具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機酸或至少一種過渡金屬鹽存在下,與至少一種通式III的異氰化物反應,R2-N≡CIII,其中R2具有上述含義,以及與至少一種通式IV的醛反應,其中M1和M2具有上述含義,以及所得通式V的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,或至少一種通式II的化合物,其中A1、A2、A3和A4具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機酸或至少一種過渡金屬鹽存在下,與至少一種通式III的異氰化物反應,R2-N≡CIII,其中R2具有上述含義,以及與至少一種通式IV的醛,其中M1具有上述含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,以及所得通式VII的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和X具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,和通過與至少一種通式XI的乙炔反應,其中R,相互獨立地,在每種情況下表示線性或支鏈烷基殘基或表示未取代的苯基殘基,在反應介質中,任選在至少一種合適的催化劑存在下,任選在至少一種銅(I)鹽存在下,優選在銅(I)碘化物存在下,以及任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,被轉化為相應取代的通式XII的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2和M1具有上述含義,以及R相互獨立地,在每種情況下表示線性或支鏈烷基殘基或表示未取代的苯基殘基,以及任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及至少一種通式XII的化合物在反應介質中,任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,任選在至少一種無機鹽存在下,以及任選在至少一種銨鹽存在下,被轉化為通式XIII的相應取代的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2和M1具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及至少一種通式XIII的化合物和/或至少一種通式XII的化合物,通過與至少一種通式M2-X的化合物反應,其中M2具有上述含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,任選在至少一種合適的催化劑存在下,任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,任選在至少一種無機鹽存在下以及任選在至少一種銨鹽存在下,被轉化為通式V的相應取代的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,或通式VII的化合物通過與至少一種通式VIII的乙炔反應,其中M2具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種合適的催化劑存在下,任選在至少一種銅(I)鹽存在下,優選在銅(I)碘化物存在下,以及任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,被轉化為相應取代的通式V的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及任選通式V的化合物通過與至少一種通式R3-X的化合物,其中R3具有上述含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯,在反應介質中,在至少一種有機或無機堿存在下,優選在至少一種金屬氫化物鹽存在下反應而進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-OH的化合物,其中R20具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下和/或在至少一種偶合劑存在下反應而進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-X的化合物,其中R20具有上述含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下反應而進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-H的化合物,其中R20具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種還原劑存在下反應而進行轉化,轉化為通式I的化合物,任選以相應的鹽的形式,其中A1、A2、A3、A4、R2、R3、M1和M2具有上述含義,并將此任選提純和/或分離。本發明還提供制備上述通式I的化合物的方法,按照該方法,將至少一種通式V的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選在反應介質中、在至少一種有機或無機酸存在下被轉化,接著將所得通式IX的化合物,其中A1、A2、A3、A4、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離和在反應介質中,在至少一種無機或有機堿存在下,優選在至少一種金屬氫化物鹽存在下,與至少一種通式R3-X的化合物反應進行轉化,其中R3具有上述含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯,或在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下和/或任選在至少一種偶合劑存在下與至少一種通式R20-C(=O)-OH的化合物反應進行轉化,其中R20具有上述含義,或在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下與至少一種通式R20-C(=O)-X的化合物反應進行轉化,其中R20具有上述含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,或在反應介質中,任選在至少一種還原劑存在下與至少一種通式R20-C(=O)-H的化合物反應進行轉化,其中R20具有上述含義,轉化為通式X的相應的化合物,任選以相應的鹽的形式,其中A1、A2、A3、A4、R3、M1和M2具有上述含義,并將此任選提純和/或分離,以及任選通式X的化合物通過與至少一種通式R2-X的化合物,其中R2具有上述含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯,在反應介質中,在至少一種有機或無機堿存在下,優選在至少一種金屬氫化物鹽存在下反應被轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-OH的化合物,其中R20具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下和/或在至少一種偶合劑存在下反應進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-X的化合物,其中R20具有上述含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下反應進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-H的化合物,其中R20具有上述含義,在反應介質中,任選在至少一種還原劑存在下反應進行轉化,轉化為上述通式I的化合物,任選以相應的鹽的形式,其中A1、A2、A3、A4、R2、R3、M1和M2具有上述含義,并將此任選提純和/或分離。本發明制備上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物的方法還表示在下面的方案1-4中。反應路線1.在三組分的偶合反應中,通式II的胺與通式III的異氰化物和通式IV的醛在反應介質中,優選選自氯仿、二氯甲烷、乙腈、甲醇和乙醇,加入至少一種有機或無機酸,優選三氟乙酸或高氯酸,或加入至少一種過渡金屬鹽,優選加入至少一種過渡金屬三氟甲磺酸鹽(過渡金屬三氟甲磺酸鹽),特別優選加入至少一種過渡金屬三氟甲磺酸鹽,其選自三氟甲磺酸鈧(III)、三氟甲磺酸鐿和三氟甲磺酸銦(III),優選在0℃-150℃下反應,得到通式V的化合物。制備上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物的其它方法表示在反應路線2中。反應路線2.在階段1中,在三組分偶合反應中,通式II的胺與通式III的異氰化物和通式VI的醛反應,其中X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,優選選自氯仿、二氯甲烷、乙腈、甲醇和乙醇,加入至少一種有機或無機酸,優選選自三氟乙酸或高氯酸,或加入至少一種過渡金屬鹽,優選加入至少一種過渡金屬三氟甲磺酸鹽(過渡金屬三氟甲磺酸鹽),特別優選加入至少一種過渡金屬三氟甲磺酸鹽,其選自三氟甲磺酸鈧(III)、三氟甲磺酸鐿和三氟甲磺酸銦(III),優選在0℃-150℃的溫度下,得到通式VII的化合物,其中X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯。在階段2中,上述通式VII的化合物,其中X表示鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,與通式VIII的乙炔類化合物在反應介質中反應,所述的反應介質優選選自甲醇、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇、正丁醇、二烷、氯仿、二氯甲烷、吡啶、二甲亞砜、甲苯、四氫呋喃、二甲基甲酰胺、乙腈、乙醚、水和相應的混合物,特別優選選自二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、四氫呋喃、水和相應的混合物,優選加入至少一種鈀催化劑,優選選自鈀(II)二氯化物[PdCl2]、二(三苯基膦)鈀(II)乙酸鹽[Pd(PPh3)2(OAc)2]、二(三苯基膦)鈀(II)氯化物[PdCl2(PPh3)2]、鈀(II)乙酸鹽[Pd(OAc)2;Ac=乙酸鹽]、二(乙腈)鈀(II)氯化物[(CH3CN)2)PdCl2]、二(芐腈)鈀(II)氯化物[(PhCN)2PdCl2]和四(三苯基膦)鈀[(PPh3)4Pd],特別優選選自Pd(PPh3)2(OAc)2、(PPh3)4Pd和PdCl2(PPh3)2,任選在至少一種銅(I)鹽存在下,優選在銅(I)碘化物存在下,任選在至少一種膦存在下,優選膦選自三苯基膦、三(叔丁基)膦、三苯基胂和三(鄰-甲苯甲酰基)膦,特別優選在三苯基膦存在下,任選加入至少一種無機鹽,優選加入氯化鋰和/或氯化鋅,任選加入至少一種有機堿,優選有機堿選自三乙胺、二異丙胺、二異丙基乙胺和[1,4]-二氮雜雙環-[2.2.2]辛烷和/或加入至少一種無機堿,優選選自碳酸鉀、碳酸氫鈉和碳酸銫,其中特別地所述的有機堿還可以是反應介質,在優選-70℃至300℃的溫度下,特別優選-70℃至150℃的溫度下,得到通式V的化合物。在階段3中,上述通式VII的化合物與上述通式XI的化合物在反應路線2、階段2的所述條件下反應,得到通式XII的化合物。在階段4中,上述通式XII的化合物在反應介質中,優選選自甲醇、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇、正丁醇、二烷、氯仿、二氯甲烷、吡啶、二甲亞砜、甲苯、四氫呋喃、二甲基甲酰胺、乙腈、乙醚、水和相應的混合物,特別優選選自二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、四氫呋喃、水和相應的混合物,任選在至少一種無機堿存在下,優選在至少一種無機堿選自碳酸鉀、氫氧化鈉、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鉀和氫氧化鋰存在下,任選在至少一種無機堿存在下,優選至少一種無機堿,其選自三乙胺和吡啶,任選在至少一種無機鹽存在下,優選在至少一種銨鹽存在下或在氟化鉀和/或氟化鈉存在下,特別優選在至少一種選自氟化四正丁基銨、碘化四-正丁基銨和溴化四丁基銨的銨鹽存在下,在優選-70℃至300℃的溫度下,特別優選-70℃至150℃的溫度下反應,得到通式XIII的化合物。在階段5中,上述通式XII和XIII的化合物與通式M2-X的化合物反應,其中X表示鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,優選選自甲醇、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇、正丁醇、二烷、氯仿、二氯甲烷、吡啶、二甲亞砜、甲苯、四氫呋喃、二甲基甲酰胺、乙腈、乙醚、水和相應的混合物,特別優選選自二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、四氫呋喃、水和相應的混合物,優選加入至少一種鈀催化劑,優選選自鈀(II)二氯化物[PdCl2]、二(三苯基膦)鈀(II)乙酸鹽[Pd(PPh3)2(OAc)2]、二(三苯基膦)-鈀(II)-氯化物[PdCl2(PPh3)2]、鈀(II)-乙酸鹽[Pd(OAc)2;Ac=乙酸鹽]、二(乙腈)-鈀(II)-氯化物[(CH3CN)2)-PdCl2]、二(芐腈)-鈀(II)-氯化物[(PhCN)2PdCl2]和四(三苯基膦)-鈀[(PPh3)4Pd],特別優選選自Pd(PPh3)2(OAc)2、(PPh3)4Pd和PdCl2(PPh3)2,任選在至少一種銅(I)鹽存在下,優選在銅(I)碘化物存在下,任選在至少一種膦存在下,優選膦選自三苯基膦、三(叔丁基)膦、三苯基胂和三(鄰-甲苯甲酰基)膦,特別優選在三苯基膦存在下,任選加入至少一種無機鹽,優選加入氯化鋰和/或氯化鋅,任選在至少一種銨鹽存在下或在氟化鉀和/或氟化鈉存在下,優選在至少一種選自氟化四-正丁基銨、碘化四-正丁基銨和溴化四丁基銨的銨鹽存在下,任選加入至少一種有機堿,優選有機堿選自三乙胺、二異丙胺、二異丙基乙胺和[1,4]-二氮雜雙環-[2.2.2]辛烷和/或加入至少一種無機堿,優選選自碳酸鉀、碳酸氫鈉和碳酸銫,其中特別地所述的有機堿還可以是反應介質,在優選-70℃至300℃的溫度下,特別優選-70℃至150℃的溫度下,得到通式V的化合物。通式XII的化合物與通式M2-X的化合物的反應優選在至少一種銨鹽存在下或在氟化鉀和/或氟化鈉存在下進行。通式V的化合物可以如反應路線3中所述那樣反應,得到式X的化合物。反應路線3.在階段1中,上述通式V的化合物在反應介質中,優選選自乙醇、甲醇和丙酮,加入至少一種有機酸,優選乙酸或三氟乙酸和/或加入至少一種無機酸,優選鹽酸或硫酸,在優選0℃-80℃的溫度下反應,得到通式IX的化合物。在階段2中,上述通式IX的化合物與通式R20-(C=O)-OH的羧酸,其中R20具有上述含義,在反應介質中,優選選自乙醚、四氫呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺和二氯甲烷,任選在至少一種偶合劑存在下,優選選自1-苯并三唑基氧基-三-(二甲氨基)-六氟磷酸鹽(BOP)、二環己基碳化二亞胺(DCC)、N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳化二亞胺(EDCI)、N-[(二甲氨基)-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶并-1-基亞甲基]-N-甲基甲銨(methanaminium)六氟磷酸鹽N-氧化物(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸鹽(HBTU)和1-羥基-7-氮雜苯并三唑(HOAt),任選在至少一種無機堿存在下,優選選自碳酸鉀和碳酸銫,或有機堿,優選選自三乙胺、吡啶、二甲基氨基吡啶和二異丙基乙胺,優選在-70℃至100℃的溫度下反應,得到通式X的化合物。或者,通式IX的化合物與通式R20-(C=O)-X的羧酸衍生物或碳酸衍生物,其中X表示鹵素殘基,優選氯或溴,在反應介質中,優選選自乙醚、四氫呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺和二氯甲烷,有或者沒有加入至少一種有機或無機堿,例如三乙胺、二甲基氨基吡啶、吡啶或二異丙胺,任選在至少一種有機堿存在下,優選選自三乙胺、二甲基氨基吡啶、吡啶和二異丙胺,或無機堿在優選-70℃至100℃的溫度下反應,得到通式X的化合物。作為其它的選擇,通式IX的化合物與通式R20-C(=O)-H的醛,在反應介質中,優選選自乙醚、四氫呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷和甲苯,加入至少一種還原劑,優選選自硼氫化鈉、乙酰氧基硼氫化鈉或氰基硼氫化鈉,在優選-70℃至100℃的溫度下反應,得到通式X的化合物。同樣,通式IX的化合物可以與通式R3-X的化合物,其中X表示鹵素殘基,優選氯,在反應介質中,優選選自甲苯、四氫呋喃和乙醚,加入至少一種金屬氫化物鹽,優選加入至少一種選自氫化鈉、氫化鉀和氫氧化鋰的金屬氫化物鹽,在0℃-40℃的溫度下反應,得到通式X的化合物。通式X和V的化合物,如反應路線4中所示那樣,可以進一步反應,得到通式I的化合物,其中可以使用如反應路線3、階段2中所述的相同方法。反應路線4.上述式II、III、IV、VI和VIII的化合物,和上述通式R2-X、R3-X、R20-C(=O)-OH、R20-C(=O)-X和R20-C(=O)-H在每種情況下是市場上可買到的和/或可以使用本領域技術人員已知的常規方法制備。上述反應在每種情況下可以在本領域技術人員熟悉的常規條件下進行,例如關于壓力或組分的加入順序。在各種條件下所述方法的最佳控制可以任選由本領域技術人員通過簡單的初步試驗來確定。通過上述反應獲得的中間體和最終產品可以在每種情況下,如果需要的話和/或必須的話,通過本領域技術人員已知的常規方法提純和/或分離。合適的提純法,例如,是萃取法和色譜法例如柱色譜或制備色譜。所有上述方法步驟和在每種情況下中間體或最終產品的提純和/或分離可以部分或全部在惰性氣體氣氛中進行,優選在氮氣氛中進行。本發明上述通式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ik、Im和In的取代咪唑并-3-基-胺化合物在下面僅被稱為通式I的化合物,并且相應的立體異構體可以分離成其游離堿、游離酸的形式以及以相應鹽的形式,特別是生理學上可接受的鹽。根據本發明的上述通式I的具體取代咪唑并-3-基-胺化合物以及相應的立體異構體的游離堿例如可以被轉化為相應的鹽,優選生理學上可接受的鹽,通過與無機或有機酸反應,優選與鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、碳酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、扁桃酸、富馬酸、乳酸、檸檬酸、谷氨酸或天冬氨酸反應。上述通式I的各個取代咪唑并-3-基-胺化合物及相應的立體異構體的游離堿用游離酸或糖取代的鹽還可以同樣被轉化為相應的生理學上可接受的鹽,例如糖精、環己烷氨基磺酸鹽或乙酰舒泛。+上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物和相應的立體異構體的游離酸可以通過與合適的堿反應,相應地轉化為相應的生理學上可接受的鹽。例如,可以提及的是堿金屬鹽、堿土金屬鹽或銨鹽[NHxR4-x]+,其中x=0、1、2、3或4以及R表示線性或分枝的C1-4烷基殘基。本發明上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物和相應的立體異構體可以任選,如相應的酸,相應的堿或這些化合物的鹽,也可以其溶劑合物的形式獲得,優選以其水合物的形式獲得,通過本領域技術人員已知的常規方法。如果本發明的上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物在其制備后以其立體異構體的形式獲得,優選以其外消旋體或它們的各種對映異構體和/或非對映異構體的其它混合物的形式獲得,那么這些可以通過本領域技術人員已知的常規方法進行分離和任選分離。可以提及的實例是色譜分離方法,特別是液相色譜方法在標準壓力或高壓下,優選MPLC和HPLC方法,以及分步結晶方法。各種對映異構體,例如通過HPLC在手性固定相上形成或通過用手性酸結晶例如(+)-酒石酸、(-)-酒石酸或(+)-10-樟腦磺酸制備的非對映體鹽,在此特別可以彼此相互分離。本發明的上述通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物及其相應的立體異構體以及在每種情況下相應的酸、堿、鹽和溶劑合物在毒理學上是安全的,因此合適在藥物中作為藥物活性組分。因此,本發明還提供含有本發明的上述通式I的至少一種咪唑并-3-基-胺化合物的藥物,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式,以及任選一種或多種藥學上可接受的輔助性物質。本發明的藥物適合于mGluR5受體調節,特別是適合于抑制mGluR5受體,還因此適合于預防和/或治療障礙和/或疾病,其至少部分通過mGluR5受體介導。因此,本發明的藥物優選適合于治療和/或預防疼痛,疼痛優選選自急性疼痛、慢性疼痛、神經病性疼痛和內臟痛;偏頭痛;抑郁癥;神經變性疾病,優選選自帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈病和多發性硬化;認知障礙,優選認知缺乏狀態,特別優選注意力缺乏綜合征(ADS);恐慌發作;焦慮癥;癲癇癥;咳嗽;尿失禁;腹瀉;瘙癢;精神分裂癥;腦局部缺血;肌肉痙攣;抽筋;過敏性腸綜合征;食物攝入障礙,優選選自貪食癥、惡病質、厭食癥和肥胖癥;酒精和/或藥物濫用(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或藥品濫用,對酒精和/或藥物的依賴性(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或對藥品依賴性,優選預防和/或減少與酒精和/或藥物(特別是尼古丁和/或可卡因)依賴性和/或對藥品依賴性有關的戒斷癥狀;關于藥物和/或藥品耐受性現象的形成,特別是關于阿片樣物質;胃-食道回流綜合征;胃-食道回流;多尿癥;尿鈉排泄抑制;影響心血管系統;抗焦慮;增加警惕性;增加性欲;用于調節運動力的活動能力,和用于局部麻醉。特別優選地,本發明的藥物適合于治療和/或預防疼痛,優選選自急性疼痛、慢性疼痛、神經病性疼痛和內臟痛;抑郁癥;癲癇癥;神經變性疾病,優選選自帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈病和多發性硬化;酒精和/或藥物濫用(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或藥品濫用,對酒精和/或藥物的依賴性(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或對藥品依賴性,優選預防和/或減少與酒精和/或藥物(特別是尼古丁和/或可卡因)依賴性和/或對藥品依賴性有關的戒斷癥狀;關于藥物和/或藥品耐受性現象的形成,特別是關于阿片樣物質;抗焦慮。本發明的藥物尤其特別優選適合于治療和/或預防疼痛,優選選自急性疼痛、慢性疼痛、神經病性疼痛和內臟痛。本發明還提供本發明的上述通式I的至少一種咪唑并-3-基-胺化合物,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式,以及任選一種或多種藥學上相容的輔助物質在制備用于mGluR5受體調節,優選用于抑制mGluR5-受體的藥物方面的用途。優選使用上述通式I的至少一種取代咪唑并-3-基-胺化合物,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式,以及任選一種或多種藥學上相容的輔助物質在制備用于預防和/或治療至少部分由mGluR5受體介導的障礙和/或疾病的藥物方面的用途。特別優選使用上述通式I的至少一種取代咪唑并-3-基-胺化合物,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式,以及任選一種或多種藥學上相容的輔助物質在制備用于預防和/或預防下列疾病的藥物方面的用途疼痛,所述的疼痛優選選自急性疼痛、慢性疼痛、神經病性疼痛和內臟痛;偏頭痛;抑郁癥;神經變性疾病,優選選自帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈病和多發性硬化;認知障礙,優選認知缺乏狀態,特別優選注意力缺乏綜合征(ADS);恐慌發作;焦慮癥;癲癇癥;咳嗽;尿失禁;腹瀉;瘙癢;精神分裂癥;腦局部缺血;肌肉痙攣;抽筋;過敏性腸綜合征;食物攝入障礙,優選選自貪食癥、惡病質、厭食癥和肥胖癥;酒精和/或藥物濫用(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或藥品濫用,對酒精和/或藥物的依賴性(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或對藥品依賴性,優選預防和/或減少與酒精和/或藥物(特別是尼古丁和/或可卡因)依賴性和/或對藥品依賴性有關的戒斷癥狀;關于藥物和/或藥品耐受性現象的形成,特別是關于阿片樣物質;胃-食道回流綜合征;胃-食道回流;多尿癥;尿鈉排泄抑制;影響心血管系統;抗焦慮;增加警惕性;增加性欲;用于調節運動力的活動能力,和用于局部麻醉。尤其特別優選上述通式I的至少一種取代咪唑并-3-基-胺化合物,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式,以及任選一種或多種藥學上相容的輔助物質在制備用于治療和/或預防優選選自急性疼痛,慢性疼痛,神經病性疼痛和內臟痛的疼痛的藥物方面的用途。本發明的藥物適合于給予成人和兒童包括小孩和嬰兒。本發明的藥物可以配制成液體、半固體或固體劑型,例如以注射溶液、滴劑、汁劑(succi)、糖漿、噴霧劑、懸浮液、片劑、貼劑、膠囊、敷料、栓劑、膏劑、乳劑、洗液、凝膠劑、乳液、氣霧劑或多粒子的形式存在,例如以小藥丸或顆粒的形式,任選壓成片劑,包裝在膠囊中或懸浮在液體中,并還可以就這樣給藥。除上述通式I的至少一種取代咪唑并-3-基-胺化合物外,任選以其純立體異構體之一的形式,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式,本發明的藥物通常含有其它生理上可接受的藥用輔助性物質,其可以優選選自基質材料、填料、溶劑、稀釋劑、表面活性物質、染料、防腐劑、崩解劑、滑爽劑、潤滑劑、香味劑和粘合劑。待使用的生理上可接受的輔助性物質及其數量的選擇取決于藥物的給藥是否通過口服、皮下、胃腸外、靜脈內、腹膜內、皮內、肌內、鼻內、口腔、直腸或局部,例如皮膚、粘膜和眼睛感染。以片劑、包衣片劑、膠囊、顆粒、小藥丸、滴劑、汁劑和糖漿形式的制劑優選口服給藥,而溶液、懸浮液,容易重新構制的干制品和噴霧劑優選腸胃外、局部和吸入給藥。在本發明藥物中使用的本發明的取代咪唑并-3-基-胺化合物在儲存中以溶解形式或以包衣形式,任選加入經皮滲透促進劑,是合適的經皮給藥制劑。口服或經皮給藥制劑還可以以延遲方式釋放本發明的特定取代的咪唑并-3-基-胺化合物。本發明藥物的制備可以借助于現有技術已知的常規方式、裝置、方法和工藝進行,如在Remington′sPharmaceuticalSciences″,ed.A.R.Gennaro,17thed.,MackPublishingCompany,Easton,Pa.(1985),特別是在第8部分,第76-93章中所述的那些。相應的描述在此引入本文作為參考文獻并被認為構成本發明公開內容的一個部分。本發明上述通式I的特定取代的咪唑并-3-基-胺化合物給予患者的量可以改變,例如取決于患者的體重或年齡以及給藥方式、適應癥和疾病的嚴重程度。通常,每日給予0.005-2000mg/kg,優選0.05-500mg/kg,特別優選0.05-100mg/kg的患者體重的至少一種本發明的這樣的化合物。藥理學方法1.mGluR5受體親和力的測定方法通過將除去髓質、小腦和腦橋的豬腦半球在pH8.0的緩沖液(30mMHepes,Sigma,訂單號H3375+1tabletCompleteRocheDiagnostics,訂單號1836145補充至100mL)中以1∶20的比例(腦重量/體積)均漿(PolytronPt3000,KinematicaAG,10,000轉/分進行90秒),并以900×g和40,000×g進行差速離心,制得豬腦均漿。將450μg來自腦均漿的蛋白在每種情況下以250μl培養批次在96孔微量滴定板中與5nM3[H]-MPEP(Tocris,訂單號R1212)(MPEP=2-甲基-6-(3-甲氧基苯基)-乙炔基吡啶)和所研究的化合物(10μM在測試中)一起在緩沖液(如同上述)中在室溫下培養60分鐘。然后,將所述的批次借助于Brandel細胞收集器(Brandel,GradeRobotic9600)在Unifilter板上用玻璃濾器墊(PerkinElmer,訂單號6005177)過濾,接著使用250μl每種樣品用緩沖液(如同上述)洗滌3次。然后,將過濾板在55℃下干燥60分鐘。然后,每孔中加入30μl的UltimaGoldTM閃爍劑(PackardBioScience,訂單號6013159),3小時后,使用β計數器(Microbeta,PerkinElmer)對樣品進行測定。通過加入10μMMPEP(Tocris,訂單號1212)測定非特異性結合。2.大鼠的神經病性疼痛在Bennett模型中研究抗神經病性疼痛的效力(chronicconstrictioninjury;BennettandXie,1988,Pain3387-107)。該文獻的對應部分在此被視為本發明公開內容的一部分。提供體重為140-160g、在戊巴比妥麻醉下的斯普拉-道來大鼠,其右坐骨神經用四根寬松的繩綁扎。在被損傷神經神經支配的爪上,將動物形成過敏癥,其,在一周后恢復,通過冷金屬板在4℃下在約四周內確定數量(冷異常性疼痛)。將所述的動物在此板上觀察2min并測定損傷爪縮回反應的次數。相對于在給予所述物質之前的初值,在四種情況下在1小時內(給藥后15、30、45、60min)測定所述物質的作用和所得曲線下面積(AUC),冷異常性疼痛在各個測試點的抑制以相對于載體對照組(AUC)或相對于初始值(各個測試點)的百分比作用來表示。組的規模是n=10。抗異常性疼痛作用的顯著性根據AUC值通過對偶T檢驗進行測定(*0.05≥p>0.01;**0.01≥p>0.001;***p≤0.001;ArmitageandBerry,1987,Stat.MethodsinMedicalResearch,LondonBlackwellScientificPublications).3.“高架十字迷宮”模型在“高架十字迷宮”(EPM)模型中測試化合物可能的抗焦慮作用。所述的測試在雄性斯普拉-道來大鼠(200-250g)身上進行,使用2“高架十字迷宮”(MedAssociates),用電子控制紅外光束來確定迷宮中動物的位置。每個迷宮具有2個開口和2個封閉的灣和一個中心平臺。開口灣的邊緣被狹窄條定界。將整個迷宮安裝到金屬臺上。在5分鐘測試開始時,將每只動物分別放在中心平臺上,它的頭在閉灣的方向內。測定或計算下列參數并進行評價進入開口灣和封閉灣的數量和百分比,花費在開口灣和封閉灣的時間以及花費在中心平臺上的時間的百分比。數據通過單因素ANOVA(治療組對載體組的比較)進行分析。顯著水平設為p<0.05。所有組的大小為N=10。該測試還描述在Hogg,S.(1996)Areviewofthevalidityandvariabilityoftheelevatedplus-mazeasananimalmodelofanxiety.Pharmacol.Biochem.Behav.54,21-30andRodgers,R.J.,Cole,J.C.(1994)Theelevatedplus-mazepharmacology,methodologyandethology,inCooper,S.J.,Hendrie,C.A.(eds.)EthologyandPsychopharmacology,Wiley&Sons;pp.9-44中。所述文獻的相應章節在此被視為本發明公開內容的一部分。4.甲醛試驗a.甲醛試驗(大鼠)如Dubuisson,D.andDennis,S.G.,1977,Pain,4,161-174中所述的甲醛試驗是一種急性和慢性疼痛的模型。所述文獻的相應章節在此被視為本發明公開內容的一部分。通過向后爪的背面注射單一甲醛,在自由活動的試驗用動物中誘發雙相傷害反應,所述反應通過觀察三種清楚可區別的行為模式進行檢測。反應分為兩個階段階段1=立即響應(持續時間最高達10min;爪搖動,舔嘴反應),階段2=晚期反應(靜息后;如爪搖動,舔嘴反應;持續時間最高達60min)。第一階段反映周圍傷害傳感器的直接刺激,其增加脊髓傷害輸入或谷氨酸鹽釋放(急性疼痛階段);第二階段反映脊髓和周圍超敏感化(慢性痛階段)。在本發明提供的研究中,評價慢性疼痛部分(階段2)。將甲醛以50μl的體積和5%的濃度皮下給予每只動物的右后爪的背面。在甲醛注射前15min,腹膜內(i.p.)給予測試物質,或在甲醛注射前5min,靜脈內(i.v.)給予測試物質。在甲醛注射后21-27min的觀察期,觀察和記錄具體的行為改變,例如抬高和搖動爪,動物荷重改變以及咬和舔反應。各種行為以“疼痛等級”(PR)的形式總結,其是在3min亞時間間隔內計算傷害反應的平均。PR在觀察到的行為(相應的行為評分1、2、3)的數值權重(=在每種情況下1、2、3的因子)的基礎上進行計算并使用下式計算PR=[(T0×0)+(T1×1)+(T2×2)+(T3×3)]/180其中T0、T1、T2和T3相當于動物分別表現出行為0、1、2或3的時間(秒)。組規模為10只動物(n=10)。b.小鼠的甲醛試驗將甲醛以20μl的體積和1%的濃度皮下給藥給每只動物的右后爪的背面。在注射甲醛前15min,腹膜內(i.p.)給予測試物質。在甲醛注射后21-24min的觀察期內,觀察和記錄具體的行為改變,例如抬高和搖動爪(評分3,Dubuisson&Dennis,1977)。組規模為10只動物(n=10)。本發明參考下面的實施例進行說明。這些說明僅僅是用于舉例說明,而不是用于限制本發明的一般概念。具體實施例方式實施例所制備的化合物的收率不是最佳的。所有溫度是未校準的。縮寫equivalent摩爾當量aq.含水d天DCC二環己基碳化二亞胺DCM二氯甲烷DMAP4-二甲基氨基吡啶DMFN,N-二甲基甲酰胺DIPE二異丙醚EA乙酸乙酯EDCIN′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳化二亞胺ether乙醚EtOH乙醇sat.飽和的H2O水HATUN-[(二甲氨基)-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶并-1-基亞甲基]-N-甲基甲銨(methanaminium)六氟磷酸鹽N-氧化物HBTUO-(苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸鹽MeCN乙腈MeOH甲醇NEt3三乙胺RT室溫CC柱色譜THF四氫呋喃所使用的化學試劑和溶劑購自傳統的供應商(Acros,Avocado,Aldrich,Bachem,Fluka,Lancaster,Maybridge,Merck,Sigma,TCI,等)或通過本領域技術人員已知的常規方法合成。硅膠60(0.040-0.063mm)來自E.Merck,Darmstadt,被用作柱色譜的固定相。薄層色譜用來自E.Merck,Darmstadt的預-涂層硅膠60F254HPTLC板進行。用于色譜研究的溶劑的混合比例,流動溶劑總是以體積/體積描述的。分析通過質譜和NMR進行。根據實施例制備取代雙環咪唑并-3-基-胺的一般方法一般合成方案1通式II(1當量)的胺(1當量)在0℃-150℃溫度下與通式III的異氰化物和通式IV的醛(1當量)在有機溶劑或溶劑混合物中,例如在氯仿、DCM、MeCN、MeOH或EtOH中,在加入有機或無機酸,例如三氟乙酸或高氯酸,或在加入過渡金屬三氟甲磺酸鹽,三氟甲磺酸鈧(III)、三氟甲磺酸鐿或三氟甲磺酸銦(III)的情況下反應,得到通式V的化合物。一般合成方案2[解釋階段=階段(stage)]在階段1中,通式II的胺(1當量)在0℃-150℃的溫度下與通式III的異氰化物(1當量)和通式VI的醛(1當量),其中X表示鹵素殘基,在有機溶劑或溶劑混合物中,例如在氯仿、DCM、MeCN、MeOH或EtOH中,在加入有機或無機酸,例如三氟乙酸或高氯酸,或加入過渡金屬三氟甲磺酸鹽,例如三氟甲磺酸鈧(III)、三氟甲磺酸鐿或三氟甲磺酸銦(III)的情況下反應,得到通式VII的化合物。在階段2中,通式VII的化合物(1當量),其中X表示鹵素殘基,在-70℃至150℃的溫度下與通式VIII的乙炔類化合物(2.5當量),在溶劑或溶劑混合物中,例如甲苯、THF、DMF、MeCN、醚、NEt3或二異丙胺中,在加入鈀催化劑,例如二(三苯基膦)鈀(II)氯化物,銅(I)碘化物和有機堿,例如NEt3或二異丙胺,和/或無機堿,例如碳酸鉀或碳酸銫的情況下反應,得到通式V的化合物。一般合成方案3在階段1中,通式V的化合物在0℃至80℃的溫度下,在溶劑或溶劑混合物中,例如EtOH、MeOH或丙酮,在加入有機或無機酸,例如乙酸、三氟乙酸、鹽酸或硫酸的情況下反應,得到通式IX的胺。在階段2中,通式IX的化合物(1當量)在-70℃-100℃的溫度下,在溶劑或溶劑混合物中,例如醚、THF、MeCN、MeOH、EtOH、DMF或DCM,在有或者沒有加入偶合劑(1當量),例如DCC、BOP、HATU或EDCI以及任選在至少一種無機或有機堿存在下,例如NEt3或二異丙基乙胺,與通式R20-(C=O)-OH的羧酸(1當量)反應,得到通式X的化合物。可供選擇的方式是,通式IX的化合物(1當量)在-70℃至100℃的溫度下與通式R20-(C=O)-X的羧酰鹵(1當量)或碳酸衍生物,其中X表示鹵素殘基,在溶劑或溶劑混合物中,例如醚、THF、MeCN、MeOH、EtOH、DMF或DCM,有或者沒有加入有機或無機堿,例如NEt3、DMAP、吡啶或二異丙胺的情況下反應,得到通式X的化合物。作為另一種選擇,通式IX的化合物(1當量)在-70℃至100℃的溫度下與通式R20-C(=O)-H的醛(1當量),在溶劑或溶劑混合物中,例如醚、THF、MeOH、EtOH、DCM或甲苯,以及隨后加入還原劑,例如硼氫化鈉、乙酰氧基硼氫化鈉或氰基硼氫化鈉的情況下反應,得到通式X的化合物。同樣地,通式IX的化合物(1當量)在0℃-40℃的溫度下與通式R3-X的化合物(1.1當量)反應,其中X表示鹵素殘基,優選氯,在溶劑或溶劑混合物中,例如甲苯、THF或醚,在加入金屬氫化物鹽(1.1當量),優選加入氫化鈉,得到通式X的化合物。一般合成方案4通式V或X的化合物可以使用如一般合成方案3,階段驟2中所述的同樣的方法反應,得到通式I的化合物。在參考一些實施例化合物的情況下,在下面將更詳細地描述制備取代雙環咪唑并-3-基-胺的上述方法實施例1環戊基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺的合成將10μl(0.022mmol)20%的含水高氯酸,31.8mg(0.15mmol)5-苯基乙炔基-噻吩-2-甲醛在MeOH和DCM(0.5ml,1∶1vol/vol)的混合物中的溶液和11.1mg(0.115mmol)環戊基異氰化物在MeOH(0.5mL)中的溶液接連加入到9.5mg(0.1mmol)2-氨基吡嗪在MeOH(1mL)中的溶液中。反應溶液在RT下攪拌36h,然后與飽和NaCl水溶液(3mL)混合并在RT下再攪拌45min。進行相分離,水相用DCM(2×3mL)萃取。收集的有機相在MgSO4中干燥,過濾,接著在真空中蒸發。殘余物用制備性HPLC提純,其中獲得18mg(0.047mmol,47%)環戊基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。實施例18叔丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺a)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-叔丁基-胺的合成將237mg(2.50mmol)2-氨基吡嗪與208mg(2.50mmol)叔丁基異腈和0.27mL(2.50mmol)5-溴噻吩-2-甲醛一起溶解在DCM(5mL)中。加入高氯酸(0.25mL)后,將混合物在RT下攪拌5d。然后,用飽和碳酸鈉水溶液和飽和食鹽水溶液洗滌。有機相在硫酸鎂中干燥,過濾,接著在真空中蒸發。殘余物用柱色譜(EA/DIPE/DCM2∶2∶1)提純后,獲得471mg(1.3mmol,54%理論收率)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-叔丁基-胺。b)叔丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺的合成420mg(1.2mmol)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-叔丁基-胺與0.33ml(3.0mmol)苯乙炔、42mg(0.06mmol)二(三苯基膦)-鈀(II)氯化物和22mg(0.12mmol)銅(I)碘化物一起溶解在DMF(9mL)中。加入1.6ml(12.0mmol)三乙胺后,將混合物在50℃下攪拌16h。然后,反應溶液用EA稀釋并與飽和碳酸鈉水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用飽和碳酸鈉水溶液洗滌2×和用飽和食鹽水溶液洗滌2×,接著在硫酸鎂中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物用柱色譜(EA/DCM1∶4)提純,之后獲得326mg(0.88mmol,73%理論收率)叔丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。實施例31(1-苯基-乙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺a)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺的合成將951mg(10.0mmol)2-氨基吡嗪與1.31g(10.0mmol)1-苯乙基異腈和1.08ml(10.0mmol)5-溴噻吩-2-甲醛一起溶解在氯仿(24mL)中。加入高氯酸(1.00mL)后,將混合物在RT下攪拌5d。然后,混合物與飽和碳酸鈉水溶液混合,并分離相。水相用DCM萃取。合并的有機相用飽和碳酸鈉水溶液洗滌并在硫酸鎂中干燥,過濾并在真空中蒸發。殘余物用柱色譜(EA/DCM1∶1)提純后,獲得831mg(2.1mmol,21%理論收率)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺。b)(1-苯基-乙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺的合成497mg(1.25mmol)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺與0.34ml(3.13mmol)苯乙炔,43mg(0.06mmol)氯化二(三苯基膦)-鈀(II)和24mg(0.13mmol)銅(I)碘化物一起溶解在DMF(10mL)中,在加入1.7ml(12.5mmol)三乙胺后,將混合物在50℃下攪拌16h。然后,反應溶液用EA稀釋并與飽和碳酸鈉水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用飽和碳酸鈉水溶液洗滌2×以及用飽和食鹽水溶液洗滌2×并在硫酸鎂中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物用柱色譜(EA/DCM1∶3)提純,之后獲得158mg(0.38mmol,30%理論收率)(1-苯基-乙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。實施例56吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺a)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺的合成將4.76g(50.0mmol)的2-氨基吡嗪與8.76ml(50.0mmol)的1,1,3,3-四甲基-丁基異腈和5.42ml(50.0mmol)的5-溴噻吩-2-甲醛一起溶解在氯仿(40mL)中。在加入高氯酸(5mL)之后,將混合物在50℃下攪拌16h。冷卻至RT后,用飽和碳酸鈉水溶液洗滌2×。有機相在硫酸鎂中干燥,過濾,接著在真空中蒸發。殘余物用柱色譜(EA/DCM1∶3)提純后,獲得11.39g(28.0mmol,56%理論收率)的[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺。b)[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺的合成3.65g(9.0mmol)的[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四-甲基-丁基)-胺與1.18ml(10.8mmol)的苯乙炔,0.16g(0.23mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)和0.08g(0.45mmol)的銅(I)碘化物一起溶解在DMF(30mL)中。加入2.50ml(18.00mmol)三乙胺后,將混合物在50℃下攪拌16h。然后,反應溶液用EA稀釋并與飽和碳酸鈉水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用飽和碳酸鈉水溶液洗滌2×并在硫酸鎂中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物用柱色譜(EA/DIPE/DCM3∶3∶4)提純,之后獲得3.38g(7.9mmol,88%的理論收率)的[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺。實施例59[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺a)[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺的合成將235mg(2.5mmol)2-氨基吡啶與0.42ml(2.5mmol)的1,1,3,3-四甲基-丁基異腈和0.27ml(2.5mmol)的5-溴噻吩-2-甲醛一起溶解在DCM(5ml)中。加入高氯酸(0.25mL)后,將混合物在RT下攪拌5d。然后,用飽和碳酸鈉水溶液和飽和食鹽水溶液洗滌。有機相在硫酸鎂中干燥,過濾,接著在真空中蒸發。殘余物用柱色譜(EA/DIPE/DCM2∶2∶1)提純后,獲得724mg(1.7mmol,71%理論收率)的[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺。b)[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺的合成324mg(0.80mmol)的[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺與0.11ml(0.96mmol)的苯乙炔,14mg(0.02mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)和7mg(0.04mmol)的碘化銅(I)一起溶解在DMF(6ml)中。在加入1.1ml(8.0mmol)的三乙胺后,將混合物在50℃下攪拌2d。然后,反應溶液用EA稀釋并與飽和碳酸鈉水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用飽和碳酸鈉水溶液洗滌2×并用飽和食鹽水溶液洗滌2×,接著在硫酸鎂中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物用柱色譜(EA/DIPE/DCM3∶3∶4)提純后,獲得54mg(0.13mmol,16%的理論收率)的[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺。實施例60[2-(5-吡啶-3-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺[2-(5-吡啶-3-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺的合成將600mg(1.48mmol)的[2-(5-溴噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四-甲基-丁基)-胺與183mg(1.77mmol)的3-乙炔基吡啶,104mg(0.15mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)和28mg(0.15mmol)的碘化銅(I)一起溶解在DMF(10mL)中。加入2.00ml(14.78mmol)的三乙胺后,將混合物在50℃下攪拌3d。然后,反應溶液用EA稀釋并與飽和碳酸鈉水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用飽和碳酸鈉水溶液洗滌2×并在硫酸鈉中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物用柱色譜(EA)進行提純。在對所得粗產物進行結晶后,獲得310mg(0.72mmol,49%理論收率)的[2-(5-吡啶-3-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺。實施例832-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基胺鹽酸鹽將2.32g(5.44mmol)的[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基丁基)-胺(實施例60)溶于甲醇(90ml)中并與5.3ml(54.4mmol)的32%HCl溶液混合。將反應溶液在RT下攪拌16h。濾出所得沉淀并用甲醇再洗滌,獲得固體形式的1.39g(3.95mmol,73%理論收率)的2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基胺鹽酸鹽。實施例65二甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺將790mg(2.5mmol)的2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基胺鹽酸鹽(實施例83)溶于DMF(8ml)中。分批加入300mg(7.5mmol)的氫化鈉(60%在礦物油中的分散體)后,將混合物在RT下攪拌30min。然后,滴加溶于DMF(2ml)中的0.3ml(5.0mmol)甲基碘。將反應溶液在RT下再攪拌4h,然后用水(20ml)淬滅并用EA(2×50ml)萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。對殘余物結晶(EA),獲得351mg(1.0mmol,40%理論收率)的二甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。實施例68乙基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺將395mg(1.25mmol)的2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基胺鹽酸鹽(實施例83)溶于DMF(8ml)中。加入100mg(2.5mmol)的氫化鈉(60%在礦物油中的分散體)后,將混合物在RT下攪拌1h。然后,滴加74μl(0.8mmol)乙基溴在DMF(2ml)中的溶液。將反應溶液在RT下攪拌16h,用水(10mL)淬滅并用EA(2×50ml)萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。通過柱色譜(硅膠,EA/DCM4∶1)提純,獲得253mg(0.74mmol,58%理論收率)的乙基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。實施例94N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺的合成將1.32g(14.1mmol)的2-氨基吡嗪與3.00g(14.1mmol)的5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-甲醛,1.59ml(14.1mmol)的叔丁基-異腈和2.07g(4.2mmol)的三氟甲磺酸鈧(III)-起溶解在氯仿(40ml)中。將反應溶液在微波(800瓦,MLS-Ethos1600)中加熱至80℃達60min,然后用DCM稀釋。然后,用1MNa2CO3溶液和飽和NaCl水溶液洗滌。然后,將混合物在Na2SO4中干燥,過濾,并在真空中蒸發。殘余物用EA結晶,獲得3.43g(9.2mmol,65%)的N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺。實施例116N-叔丁基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺的合成將500mg(2.4mmol)的4-吡啶-2-基乙炔基-苯甲醛,200mg(2.4mmol)的叔丁基-異腈和215μl(0.48mmol)的20%含水高氯酸依次加入到229mg(2.4mmol)的2-氨基吡嗪在氯仿(20ml)中的溶液中。將反應溶液在45℃下攪拌16h,然后用DCM稀釋。然后,用1MNa2CO3溶液和飽和NaCl水溶液洗滌。然后,將混合物在MgSO4中干燥,過濾,并在真空中蒸發。殘余物進行CC(EA)提純,獲得565mg(1.5mmol,64%)的N-叔丁基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺。實施例1203-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-甲酸的合成200mg(0.47mmol)的3-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)-噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-甲酸甲酯(實施例106)在MeOH(5ml)和MeCN(5.5ml)的混合物中的溶液與5ml(0.51mmol)0.1MNaOH水溶液混合,并在RT下攪拌1h。然后,將反應混合物與26μl5N乙酸水溶液混合。然后,通過在真空中蒸餾除去大部分溶劑。殘余水相反復用EA萃取。合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾并在真空中蒸發。殘余物用DCM/己烷(1∶2)結晶,獲得87mg(0.21mmol,44%)的3-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-甲酸。實施例141N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺的合成將222mg(2.34mmol)的2-氨基嘧啶、499mg(2.34mmol)的5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-甲醛、195mg(2.34mmol)的叔丁基-異腈和234μl的20%含水高氯酸在氯仿(20ml)中的溶液在47℃下攪拌3d。然后,混合物用DCM稀釋并與1MNa2CO3水溶液混合。分離相,有機相用飽和NaCl溶液洗滌,并在MgSO4中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物用CC(EA)提純,獲得80mg(0.21mmol,9%)的N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺。實施例143N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺的合成將43mg(1.08mmol,60%在礦物油中)的氫化鈉加入到135mg(0.36mmol)的叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺(實施例77)在DMF(3ml)中的溶液中,接著將混合物在RT下攪拌1h。然后,向其中滴加67μl(1.08mmol)的甲基碘在DMF(500μl)中的溶液,接著將混合物在RT下再攪拌16h。然后,再加入43mg(1.08mmol,60%在礦物油中)的氫化鈉和67μl(1.08mmol)的甲基碘在DMF(500μl)中的溶液,并將混合物在RT下再攪拌16h。反應溶液依次與水、1MNa2CO3水溶液和EA/THF(3∶1)的混合物混合。分離有機相,水相用EA萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。通過CC(丙酮/MeCN1∶1),獲得33mg(0.09mmol,24%)的N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺。實施例156N-叔丁基-2-(5-(噻吩-3-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽的合成將94mg(0.5mmol)的碘化銅(I),129mg(0.5mmol)的三苯基膦,1.32ml(9.5mmol)的NEt3,701mg(1.9mmol)的碘化四-正丁基-銨和173mg(0.25mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到699mg(1.9mmol)的叔丁基-[2-(5-三甲基硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺(合成描述在實施例158,部分a中)和402mg(2.5mmol)的3-溴-噻吩在DMF(20ml)中的溶液中。在1h內,將氟化四-正丁基-銨在THF中的1M溶液2.5ml(2.5mmol)滴加到反應溶液中。然后,混合物在70℃下攪拌18h。冷卻至RT后,混合物用EA稀釋并與0.5MNa2CO3水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。殘余物進行CC(乙腈/EA1∶3),分離得到912mg略微被污染的產物。按照實施例192中所述的方法進行鹽酸析出,獲得304mg(0.73mmol,38%)的N-叔丁基-2-(5-(噻吩-3-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽。實施例158N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽a)叔丁基-[2-(5-三甲基硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺的合成將21.4ml(155mmol)的三甲基甲硅烷基乙炔,2.4g(12.9mmol)的碘化銅(I)和4.5g(6.5mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到45.3g(129mmol)的[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-叔丁基-胺(合成描述在實施例18,部分a中)在DMF(760ml)和NEt3(90ml)中的溶液中。將反應溶液加熱至60℃達4h并在RT下攪拌16h。然后,混合物與1MNa2CO3水溶液混合并用EA稀釋。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用水洗滌并在MgSO4中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,將所得殘余物用EA/DCM(1∶1)混合物再溶解,接著通過硅藻土過濾。濾液在真空中蒸發。殘余物用叔丁基-甲醚結晶,獲得30.8g(84mmol,65%)的叔丁基-[2-(5-三甲基硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。b)叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺的合成14.0g(38.0mmol)的叔丁基-[2-(5-三甲基硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺在MeOH(385ml)和MeCN(440ml)的混合物中的溶液與417ml(41.8mmol)0.1MNaOH水溶液混合。將反應溶液在RT下攪拌1h。然后,通過在真空中除去大部分溶劑。所得水溶液反復用EA萃取,合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾并在真空中蒸發,獲得11.1g(37.4mmol,99%)的叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺。c)N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺的合成將300mg(1.0mmol)的叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺與138μl(1.2mmol)的2-溴-6-甲基-吡啶一起溶解在DMF(7ml)中。將1.4ml(10.0mmol)的NEt3、19mg(0.1mmol)的碘化銅(I)和71mg(0.1mmol)氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到此溶液中。將反應混合物加熱至50℃達6h。然后,混合物用EA稀釋并與1MNa2CO3水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。殘余物用CC(丙酮/MeCN1∶1)提純,獲得166mg(0.42mmol,42%)的N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺。d)N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽的合成由161mg(0.42mmol)的N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺按照實施例192中所述的方法,獲得115mg(0.27mmol,65%)的N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽。實施例165N-叔丁基-2-(5-((6-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺的合成500mg(1.69mmol)的叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺(合成描述在實施例158部分b中)與355mg(2.02mmol)的2-溴-6-氟-吡啶一起溶解在DMF(20ml)中。將2.4ml(16.9mmol)的NEt3、32mg(0.17mmol)的碘化銅(I)和119mg(0.17mmol)氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到此溶液中。將反應混合物加熱至50℃達6h。然后,混合物用EA稀釋并與1MNa2CO3水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。合并的有機相用1MNa2CO3水溶液洗滌,在硫酸鎂中干燥,過濾并在真空中蒸發。殘余物用CC(EA)提純,獲得200mg(0.51mmol,30%)的N-叔丁基-2-(5-((6-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺。實施例176N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺的合成將290mg(3.0mmol)的2-氨基吡嗪、650mg(3.0mmol)的5-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-2-甲醛、344μl(3.0mmol)的叔丁基-異腈和305μl的20%含水高氯酸在DCM(6ml)中的溶液在RT下攪拌6d。然后,混合物用醚稀釋,并分離相。有機相用水洗滌并在MgSO4中干燥。過濾并在真空中除去溶劑后,殘余物進行CC(己烷/叔丁基-甲醚3∶2),獲得170mg(0.46mmol,15%)的N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺。實施例192N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽的合成6.93g(18.6mmol)的N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺(實施例94)在DCM(180ml)中的溶液與335μl(18.6mmol)水和2.35ml(18.6mmol)氯代三甲基硅烷混合,并在RT下攪拌16h。濾出所得沉淀并在真空中在40℃下干燥,獲得6.09g(14.8mmol,80%)的N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽。實施例331叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-胺鹽酸鹽a)[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-叔丁基-胺的合成將13.1g(158mmol)的叔丁基-異腈,30.2g(158mmol)的5-溴-噻吩-2-甲醛和5.2g的20%高氯酸水溶液加入到15.0g(158mmol)的3-氨基-噠嗪在DCM(150ml)中的溶液中。將反應溶液在40℃下攪拌5小時。然后,混合物與水(200ml)混合,并分離相。水相用DCM萃取。合并的有機相依次用飽和NaHCO3溶液和飽和NaCl水溶液洗滌,在Na2SO4中干燥,過濾并在真空中蒸發。殘余物進行CC(氧化鋁,EA/己烷2∶98),獲得1.7g(4.8mmol,3%)的[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-叔丁基-胺。b)叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-胺鹽酸鹽的合成將0.42ml(7.4mmol)的2-乙炔基吡啶,7.9ml(57.0mmol)的NEt3,280mg(0.26mmol)的碘化銅(I)和519mg(0.74mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到2.0g(5.7mmol)的[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-叔丁基-胺在DMF(50ml)中的溶液中。將反應溶液加熱至50℃達6h。然后,混合物用EA稀釋并與1MNa2CO3水溶液混合。分離相,水相用EA萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。殘余物用CC(EA)提純,獲得546mg胺。使用實施例192中所述的方法,獲得440mg(1.1mmol,19%)的叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-胺鹽酸鹽。實施例332叔丁基-[2-(5-噻唑-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽a)[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-叔丁基-胺的合成32.3g(343.4mmol)的2-氨基吡啶、37.2ml(343.4mmol)的5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-甲醛、28.6g(343.4mmol)的叔丁基-異腈和34.3ml的20%高氯酸水溶液在DCM(660ml)中的溶液在RT下攪拌10d。然后,反應溶液用DCM稀釋并用1MNa2CO3水溶液和飽和NaCl水溶液依次洗滌。將有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。殘余物用EA結晶,獲得56.3g(160.7mmol,47%)的[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-叔丁基-胺。b)叔丁基-[2-(5-三甲基甲硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺的合成將5.0ml(36.0mmol)的三甲基甲硅烷基乙炔,0.57g(3.0mmol)的碘化銅(I)和2.1g(3.0mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到10.5g(30.0mmol)的[2-(5-溴-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-叔丁基-胺在DMF(180ml)和NEt3(21ml)中的溶液中。將反應溶液在50℃下攪拌16小時。然后,混合物與1MNa2CO3水溶液混合并用EA稀釋。此混合物通過硅藻土過濾。然后,分離相,水相用EA萃取。將合并的有機相在MgSO4中干燥,過濾,然后在真空中蒸發。殘余物進行CC(EA/DCM1∶1),獲得8.0g(21.8mmol,73%)的叔丁基-[2-(5-三甲基甲硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺。c)叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺的合成將11.5g(31.3mmol)的叔丁基-[2-(5-三甲基甲硅烷基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺溶于MeOH(230mL)和DCM(50mL)的混合物中并與431mg(3.13mmol)的碳酸鉀混合。將反應溶液在RT下攪拌30min,然后與水(200mL)混合。然后,用DCM萃取混合物,有機相用水洗滌并在MgSO4中干燥。過濾并在真空中蒸發后,獲得9.0g(30.5mmol,97%)的叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺。d)叔丁基-[2-(5-噻唑-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽的合成將383μl(4.3mmol)的2-溴噻唑,882μl(6.36mmol)的三乙胺,43mg(0.23mmol)的碘化銅(I)和87mg(0.13mmol)的氯化二(三苯基膦)-鈀(II)加入到1.0g(3.4mmol)的叔丁基-[2-(5-乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺在EA(20ml)中的溶液中。將此反應溶液在50℃下攪拌16小時。然后,混合物通過硅藻土過濾并在真空中蒸發。殘余物進行CC(EA/DCM3∶7),獲得902mg(2.4mmol,70%)的叔丁基-[2-(5-噻唑-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺。使用實施例192中所述的方法,由此制得叔丁基-[2-(5-噻唑-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽。下面所述的實施例的其它化合物的制備,在上面沒有詳細描述,同樣按與上述制備方法類似的方式進行,基于這些方法,在每種情況中所使用的離析物為本領域技術人員所已知的。藥理學數據1.根據本發明的通式I的取代咪唑并-3-基-胺化合物對mGluR5受體的親和力如上所述進行測定。根據本發明的取代咪唑并-3-基-胺化合物對mGluR5受體表現出極好的親和力。下表1表示根據實施例1-332的取代咪唑并-3-基-胺化合物的藥理學數據表1.2.本發明的實施例192的所研究的化合物表現出顯著的、持久的抗異常性疼痛(antiallodynic)作用。結果總結列于下表2中。表2測試大鼠對抗神經病性疼痛的抑制[%MPE,最大可能的作用]在各個測試點時的抑制以及在整個測量時間的抑制(AUC,曲線下面積)3.本發明的實施例192的化合物在p.o.給藥后60min測試并產生一種劑量-依賴性抗焦慮效應,其通過在開口組(openarms)中時間的顯著增加進行表征。最低活性劑量是2.15mg/kg,測得ED50值為2.75(95%置信區間0.65-5.58)mg/kg。4.本發明的取代咪唑并-3-基-胺化合物在小鼠或大鼠甲醛試驗中同樣表現出如下表3所示的極好的作用。表3.權利要求1.通式I的取代的雙環咪唑并-3-基-胺化合物,其中A1表示氮原子或C-R1a基團,A2表示氮原子或C-R1b基團,A3表示氮原子或C-R1c基團,A4表示氮原子或C-R1d基團,R1a、R1b、R1c、R1d彼此獨立地在每種情況下表示氫殘基;鹵素殘基;-NO2;-CN;-NH2;-NHR4;-NR5R6;-NH-C(=O)-R7;-C(=O)-R8;-C(=O)-NH2;-C(=O)-NHR9;-C(=O)-NR10R11;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2、3、4或5;-O-C(=O)-R14;-(CH2)n-O-C(=O)-R15其中n=1、2、3、4或5;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2、3、4或5;-SR18;-(CH2)p-S(=O)t-R19其中p=1、2、3、4或5和t=0、1或2;-NH-S(=O)2-R26R27;-S(=O)2-NR28R29;-SF5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族殘基任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族殘基可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合;或表示未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,或任選R1a和R1b形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1b和R1c形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1c和R1d形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,R2和R3彼此獨立地在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-C(=O)-O-R22;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;-(CH2)s-C(=O)-NHR25其中s=1、2、3、4或5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族殘基任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族殘基可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合;或表示未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,或R2和R3與將它們連接在一起的作為環成員的氮原子一起,形成飽和或不飽和的雜環脂族殘基,其任選包含至少一個其它雜原子作為環成員,其中雜環脂族殘基可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族殘基或未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族殘基或未取代的或至少單取代的芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的亞烷基連接和/或可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,M1表示芳基或雜芳基殘基,其可以被至少一個其它的取代基取代和/或與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,M2表示芳基或雜芳基殘基,其是未取代的或至少單取代的并且任選與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,在每種情況下以其純立體異構體之一的形式存在,特別是其對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式存在。2.權利要求1的化合物,其特征在于,A1表示氮原子或C-R1a基團,A2表示氮原子或C-R1b基團,A3表示氮原子或C-R1c基團,A4表示氮原子或C-R1d基團,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;鹵素殘基;-NO2;-CN;-NH2;-NHR4;-NR5R6;-NH-C(=O)-R7;-C(=O)-R8;-C(=O)-NH2;-C(=O)-NHR9;-C(=O)-NR10R11;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2、3、4或5;-O-C(=O)-R14;-(CH2)N-O-C(=O)-R15其中N=1、2、3、4或5;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2、3、4或5;-SR18;-(CH2)p-S(=O)t-R19其中p=1、2、3、4或5和t=0、1或2;-NH-S(=O)2-R26R27;-S(=O)2-NR28R29;-SF5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族C1-10殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族C3-8殘基任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族C3-8殘基可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,或任選R1a和R1b形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1b和R1c形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,或任選R1c和R1d形成未取代的或至少單取代的稠合苯基殘基,其中C-C橋將它們連接在一起,R2和R3,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-C(=O)-O-R22;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;-(CH2)s-C(=O)-NHR25其中s=1、2、3、4或5;線性或分枝的、飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的脂族C1-16殘基;飽和或不飽和的、未取代的或至少單取代的環脂族C4-8殘基,任選包含至少一個雜原子作為環成員,其中環脂族C4-8殘基可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,或R2和R3,與將它們連接在一起的作為環成員的氮原子一起,形成飽和或不飽和的雜環脂族C4-10殘基,任選包含至少一個其它雜原子作為環成員,其中雜環脂族C4-10殘基任選可以與未取代的或至少單取代的單-或多環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-、6-或7-元的;R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族C1-4殘基或表示未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族C1-4殘基或未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,M1表示5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以被至少一個其它的取代基取代并任選與未取代的或至少單取代的單-或雙環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-、6-或7-元的,和M2表示5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以是未取代的或至少單取代的并可以與未取代的或至少單取代的單-或雙環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-、6-或7-元的;其中上述環脂族殘基可以任選包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫,上述雜環脂族殘基可以任選包含其它的1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫,單-或多環環系的環在每種情況下任選包含0、1、2或3個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氧、氮和硫;和上述雜芳基殘基可以任選包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其可以在每種情況下相互獨立地選自氮、氧和硫。3.權利要求1或權利要求2的化合物,其特征在于,A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示氮原子,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示氮原子,或A1和A3在每種情況下表示氮原子,A2表示C-R1b基團,和A4表示C-R1d基團。4.權利要求3的化合物,其特征在于,A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1d基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示氮原子。5.權利要求1-4的一項或多項的化合物,其特征在于,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-I;-NO2;-CN;-CF3;-SF5;-NH2;-S(=O)-NH2;-NHR4;-NR5R6;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2或3;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;或表示未取代的或至少單取代的5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-4亞烷基連接,優選地,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-I;-NO2;-CN;-CF3;-SF5;-NH2;-S(=O)-NH2;-NHR4;-NR5R6;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2或3;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2或3;線性或支鏈烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或表示芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5并且任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接,特別優選地,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-CF3;-CN;-SF5;-S(=O)-NH2;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1或2;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1或2;線性或支鏈烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或表示苯基殘基,其是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5并且任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接,尤其特別優選地,R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-CF3;-CN;-SF5;-S(=O)-NH2;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1;線性或支鏈烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基;或表示未取代的苯基殘基,其任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接。6.權利要求1-5的一項或多項的化合物,其特征在于,R1a和R1b或R1b和R1c或R1c和R1d,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成一個稠合苯基殘基,其可以被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5。7.權利要求1-6的一項或多項的化合物,其特征在于,R2和R3,彼此獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2、3、4或5;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2、3、4或5;-C(=O)-NHR24;線性或分枝的C1-16烷基殘基;未取代的或至少單取代的C4-8環烷基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示未取代的或至少單取代的、5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,優選地,R2和R3,彼此獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2或3;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;C4-8環烷基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、噻吩基、呋喃基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;特別優選地,R2和R3,彼此獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1或2;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1或2;烷基殘基,其選自甲基;乙基;丙基;異丙基;正丁基;叔丁基;仲丁基;異丁基;正戊基;正己基;正庚基;正辛基;(1,1,3,3)-四甲基-丁基;(1,1)-二甲基-戊基和(1,1)-二甲基-丁基;未取代的環戊基或環己基殘基,其在每種情況下可以通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接;或表示苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基殘基,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-或-(CH2)3基團連接。8.權利要求1-7的一項或多項的化合物,其特征在于,R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個殘基,其選自咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、氧代、硫代、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-O-CF3、-S-CF3、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5和-C(=O)-O-C(CH3)3,優選地,R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個殘基,其選自咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl。9.權利要求1-8的一項或多項的化合物,其特征在于,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示線性或分枝的C1-4烷基殘基或未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,優選地,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或表示未取代的或至少單取代的5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,特別優選地,R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R14和R15,在每種情況下相互獨立地,表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基和異丙基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接。10.權利要求1-9的一項或多項的化合物,其特征在于,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的C1-8烷基殘基,或未取代的或至少單取代的5-至14-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-5亞烷基連接,優選地,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;線性或分枝的、飽和或不飽和的脂族C1-4殘基或未取代的或至少單取代的5-至6-元芳基或雜芳基殘基,其可以通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接,特別優選地,R8、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接。11.權利要求1-10的一項或多項的化合物,其特征在于,M1表示5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其可以任選被至少一個其它的取代基取代,其中所述的雜芳基殘基任選包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氮、氧和硫,優選地,M1表示芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡啶基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、咪唑基、二唑基、三唑基、二嗪基、三嗪基、四嗪基和四唑基,其可以任選被至少一個其它的取代基取代,特別優選地,M1表示一種殘基,其選自殘基1-38其可以在每種情況下任選被至少一個其它的取代基取代并可以在每種情況下以任何所需的方向通過波型線所示的位置與雙環環系和與三鍵的碳原子連接。12.權利要求10的化合物,其特征在于,M1表示一種殘基,其選自殘基1-38,其可以在每種情況中以任何所需的方向通過波型線所示的位置處與雙環環系和與三鍵的碳原子連接并任選被1、2、3或4個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-CH3和-C(=O)-C2H5,優選地,M1表示殘基,其選自殘基1-9、11、21、22和36-38,其可以在每種情況中以任何所需的方向通過波型線所示的位置處與雙環環系和與三鍵的碳原子連接并任選被1、2、3或4個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-CH3和-C(=O)-C2H5,最優選地,M1表示殘基,其選自殘基1-9、11、21、22和36-38,其可以在每種情況中以任何所需的方向通過波型線所示的位置處與雙環環系和與三鍵的碳原子連接并任選被1或2個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CH、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、-O-CH3和-O-CF3。13.權利要求1-12的一項或多項的化合物,其特征在于,M2表示未取代的或至少單取代的5-或6-元芳基或雜芳基殘基,其中所述的雜芳基殘基包含1、2、3、4或5個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氮、氧和硫,以及其中所述的芳基或雜芳基殘基可以與未取代的或至少單取代的單-或雙環環系稠合,其中所述的環系的環在每種情況下是5-或6-元的并且在每種情況下可以包含1、2、3或4個雜原子(們)作為環成員(們),其相互獨立地選自氮、氧和硫,優選地,M2表示一種殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡啶基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、二唑基、三唑基、二嗪基、三嗪基、四嗪基、四唑基、五唑基、咪唑基、喹啉基、異喹啉基、萘基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基和異苯并噻吩基,其中所述的殘基可以在每種情況下是未取代的或至少單取代的,特別優選地,M2表示一種殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡啶基、吡咯基、唑基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、二唑基、三唑基、二嗪基、三嗪基、四嗪基、四唑基、五唑基、咪唑基、喹啉基、異喹啉基、萘基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基和異苯并噻吩基,其中所述的具體殘基可以是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其在每種情況下相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-S-CF3、-SH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;尤其特別優選地,M2表示一種殘基,其選自殘基1-36,其在每種情況下通過波型線所示的位置與三鍵的碳原子連接并且是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-N(C2H5)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-C(=O)-H、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、Si(苯基)2[C(CH3)3]、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;優選是未取代的或任選被1、2或3個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-NO2、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-NH-S(=O)2-OH和-NH-C(=NH)-NH2。14.權利要求1-13的一項或多項的化合物,其特征在于,A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團;或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團;或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團R1a、R1b、R1c、R1d,相互獨立地,在每種情況下表示-H;-F;-Cl;-Br;-I;-NO2;-CN;-CF3;-SF5;-NH2;-S(=O)-NH2,-NHR4;-NR5R6;-C(=O)-OR12;-(CH2)m-C(=O)-OR13其中m=1、2或3;-O-C(=O)-R14;-OR16;-(CH2)o-O-R17其中o=1、2或3;線性或支鏈烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基,或表示芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、呋喃基、噻吩基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接;或任選R1a和R1b或任選R1b和R1c或任選R1c和R1d,與將它們連接一起的C-C橋一起,形成稠合苯基殘基,其可以被1、2、3或4個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5;R2和R3,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1、2或3;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1、2或3;線性或分枝的C1-10烷基殘基;C4-8環烷基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基連接;或表示芳基或雜芳基殘基,其選自苯基、噻吩基、呋喃基和吡啶基,其在每種情況下是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過線性或分枝的C1-3亞烷基基團連接;或R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個殘基,其選自咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡咯烷基、硫代嗎啉基、氮雜環庚烷基、二氮雜環庚烷基和azocanyl,其在每種情況下可以是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、-OH、氧代、硫代、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-O-CF3、-S-CF3、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5和-C(=O)-O-C(CH3)3;R4、R5、R6和R14,在每種情況下相互獨立地,表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基和異丙基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;R12、R13、R16、R17、R20、R21和R23,在每種情況下相互獨立地,表示氫殘基;烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基,或表示苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1、2或3個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)、-(CH2)2或-(CH2)3基團連接;M1表示一種殘基,其選自殘基1、9、11、21、22和36-38,其可以在每種情況下以任何所需的方向通過用波形線表示的位置處與雙環環系連接并與三鍵的碳原子連接并且任選被1或2個其它的取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CH、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、-O-CH3和-O-CF3;和M2表示一種殘基,其選自殘基1-36,其在每種情況下通過用波形線表示的位置與三鍵的碳原子連接并且是未取代的或任選被1、2或3個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、-NO2、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-NH-S(=O)2-OH和-NH-C(=NH)-NH2;在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。15.權利要求1-14的一項或多項的化合物,其特征在于,A1表示C-R1a基團,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示氮原子,A2表示C-R1b基團,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,或A1表示C-R1a基團,A2表示氮原子,A3表示C-R1c基團,和A4表示C-R1d基團,R1a、R1b、R1c、R1d,在每種情況下相互獨立地表示氫殘基;-OR16;-F;-Cl;-Br;-CN;-S(=O)2-NH2;-CF3;-C(=O)-OR12;烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基和叔丁基;苯基殘基;芐基殘基;苯乙基殘基或表示(3-苯基)-丙-1-基殘基,或任選R1a和R1b,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成未取代的稠合苯基殘基;或任選R1c和R1d,與將它們連接在一起的C-C橋一起,形成未取代的稠合苯基殘基;R2和R3,相互獨立地,在每種情況下表示氫殘基;-C(=O)-R20;-(CH2)q-C(=O)-R21其中q=1;-(CH2)r-C(=O)-O-R23其中r=1;烷基殘基,其選自甲基;乙基;正丙基;異丙基;正丁基;叔丁基;仲丁基;異丁基;正戊基;正己基;正庚基;正辛基;(1,1,3,3)-四甲基-丁基;(1,1)-二甲基-戊基和(1,2)-二甲基丁基;未取代的環戊基或環己基殘基,其在每種情況下可以通過-(CH2)-、-(CH2)2-或-(CH2)3基團連接;或表示苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基殘基,其在每種情況下是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、-O-CH3和-O-C2H5并且任選通過-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH(CH3)-或-(CH2)3基團連接,或R2和R3,與將它們連接一起的作為環成員的氮原子一起,形成一個雜環脂族殘基,其選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基和嗎啉基,R12表示氫殘基或烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基;R16、R20、R21和R23,在每種情況下相互獨立地表示烷基殘基,其選自甲基、乙基、正丙基、異丙基和叔丁基,或苯基殘基,其在每種情況下是未取代的或被1或2個取代基取代,所述的取代基相互獨立地選自F、Cl、Br、甲基、乙基、-O-CH3和-O-C2H5并任選通過-(CH2)基團連接,M1表示一種殘基,其選自殘基1-6、21、22、36和37,其可以在各種情況下以任何所需的方向通過波狀線所示位置處與二環環系連接并與三鍵的碳原子連接,并且任選被1或2個其它的取代基取代,其可以相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CH2-CH、-CF3、-SF5、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、-O-CH3和-O-CF3,和M2表示一種殘基,其選自苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基和8-喹啉基,其中所述的具體殘基是未取代的或任選被1、2、3、4或5個取代基取代,其相互獨立地選自F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2,在每種情況下任選以其純立體異構體之一的形式存在,特別是對映異構體或非對映異構體,其外消旋體或以立體異構體的混合物的形式,特別是對映異構體和/或非對映異構體,以任何所需的混合比,或在每種情況下以相應的鹽的形式或在每種情況下以相應的溶劑合物的形式。16.權利要求15的通式Id的化合物,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。17.權利要求15的通式Ie的化合物,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。18.權利要求15的通式If的化合物,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。19.權利要求15的通式Ig的化合物,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W1表示C和W2表示C;或W1表示C和W2表示N;或W1表示N和W2表示C;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。20.權利要求15的通式Ih的化合物,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W6表示C或N;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。21.權利要求15的通式Ik的化合物,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W6表示C或N;和R30和R31,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。22.權利要求15的通式Im的化合物,其中R1a、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W6表示C或N;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。23.權利要求15的通式In的化合物,其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2和R3在每種情況下具有權利要求15的含義;W6表示C或N;W3表示C-R32;W4表示C-R33和W5表示C-R34;或殘基W3、W4和W5之一表示N以及其它兩個殘基選自W3,W4和W5表示C-R32或C-R33;以及R32、R33、R34、R35和R36,相互獨立地,在每種情況下表示殘基,其選自H、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-S-CH3、-S-C2H5、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯基、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-NH-CH3、-CH2-NH2、-NO2、-O-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-O-C2H5、苯基、吡咯基、(1,3)-二氧戊環基、-Si(苯基)2[C(CH3)3]、NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-CH2-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-OH、-CH2-O-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=NH)-NH2、-NH-S(=O)2-OH和-S(=O)2-N(CH3)2;在每種情況下任選以相應的鹽的形式,或在每種情況下任選以相應的溶劑合物的形式。24.根據權利要求1-23的一項或多項的化合物,其選自[1]環戊基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[2]環己基甲基-[5-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[3]環己基甲基-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[4]環己基甲基-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[5]環己基甲基-[8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[6]環己基甲基-[5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[7][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-環己基甲基-胺,[8]環己基甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[9]環己基甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[10](4-甲氧基-芐基)-[5-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[11](4-甲氧基-芐基)-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[12](4-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[13](4-甲氧基-芐基)-[8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[14][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(4-甲氧基-芐基)-胺,[15][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(4-甲氧基-芐基)-胺,[16](4-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[17](4-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[18]叔丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[19]叔丁基-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[20][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-胺,[21](3-甲氧基-芐基)-[5-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[22](3-甲氧基-芐基)-[8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[23][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-芐基)-胺,[24][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-芐基)-胺,[25](3-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[26](3-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[27][6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[28][7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[29][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[30][8-芐氧基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[31](1-苯基-乙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[32](2-氯-芐基)-[5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[33](3-氯-4-氟-苯基)-[7-苯基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[34](4-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[35][8-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[36][7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-(1-苯基-乙基)-胺,[37](2-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[38](2-甲氧基-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[39](2-氯-芐基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[40](2-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[41](3-甲氧基-苯基)-[6-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[42][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-甲氧基-苯基)-胺,[43](3-甲氧基-苯基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[44][7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(2-甲氧基-芐基)-胺,[45](2-氯-芐基)-[7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[46][7-叔丁基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-氯-4-氟-苯基)-胺,[47](3-甲氧基-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-基]-胺,[48][7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(2-氟-苯基)-胺,[49][7-叔丁基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(2-氟-苯基)-胺,[50](2,4-二氟-苯基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-7-(3-苯基-丙基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[51](4-氟-芐基)-[7-甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺,[52][5,7-二甲基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(4-氟-芐基)-胺,[53][7-乙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-三氟甲基-芐基)-胺,[54][7-異丙基-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(3-三氟甲基-芐基)-胺,[55]叔丁基-[2-(4-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[56][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[57]丁基-[2-(4-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[59][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[60][2-(5-吡啶基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[61][2-(5-吡啶-4-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[62][6-氯-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[63][6,8-二氯-2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[64][2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺,[65]二甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[66]甲基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[67]N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-乙酰胺,[68]乙基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[69]丙基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[70]丁基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[71](2-甲基丙基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[72]戊基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[73]{(甲氧基羰基甲基)-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-氨基)-乙酸甲酯,[74]芐基-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[75][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基氨基]-乙酸甲酯,[76]叔丁基-[2-(5-吡啶-4-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[77]叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺,[78]N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-苯甲酰胺,[79][2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-二-吡啶-3-基甲基-胺,[80]2,2-二甲基-N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-丙酰胺,[81]3-甲氧基-N-[2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-苯甲酰胺,[82]叔丁基-[2-(5-吡啶-3-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]-胺[83]2-(5-苯基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基胺[84]甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-羧酸酯[85]2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[86]2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[87]N-環己基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[88]2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(哌啶-1-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪[89]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[90]甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羧酸酯[91]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[92]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[93]N,N-二乙基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[94]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[95]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[96]8-溴-N-叔丁基-6-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[97]N-叔丁基-8-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[98]N-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[99]2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪鹽酸鹽[100]N-叔丁基-2-(5-((4-氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[101]N-叔丁基-7-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[102]N-叔丁基-5-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[103]8-氯-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-6-(三氟甲基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[104]N-叔丁基-2-(5-((3-氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[105]N-叔丁基-2-(5-((2-氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[106]甲基-3-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-羧酸酯[107]N-叔丁基-2-(5-(吡嗪-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[108]2-(5-((4-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[109]N-異丙基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[110]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[111]N-叔丁基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[112]N-叔丁基-2-(5-((2-甲氧基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[113]N-叔丁基-2-(5-((3-甲氧基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[114]N-叔丁基-2-(5-((4-甲氧基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[115]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]喹啉-1-胺[116]N-叔丁基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[117]N-叔丁基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[118]N-叔丁基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[119]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[120]3-(叔丁基氨基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-羧酸[121]4-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯酚鹽酸鹽[122]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯酚[123]2-(5-((3-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[124]2-(5-((2-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[125]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[2,1-a]異喹啉-3-胺[126]N-叔丁基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[127]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-4-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[128]2-(5-((6-氨基吡啶-3-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[129]N-叔丁基-2-(5-(嘧啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[130]N-叔丁基-2-(5-((4-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[131]N-叔丁基-2-(5-((5-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[132]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-4-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[133]N-叔丁基-2-(5-(噻唑-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[134]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[135]N-叔丁基-2-(5-((5-甲基噻吩-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[136]2-(5-((6-氨基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[137]N-叔丁基-2-(5-((3-甲基噻吩-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[138]N-叔丁基-2-(4-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[139]N-叔丁基-2-(5-(m-甲苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[140]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)芐腈鹽酸鹽[141]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[142]N-叔丁基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[143]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[144]4-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)芐腈鹽酸鹽[145]2-(5-((1H-吲哚-6-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[146]N-叔丁基-2-(2-(苯基乙炔基)噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[147]N-叔丁基-2-(5-(喹啉-6-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[148]2-(5-((3-(1H-吡咯-1-基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[149]2-(5-((1H-吲哚-4-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[150]N-叔丁基-2-(5-((3-硝基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[151]N-叔丁基-2-(5-((4-硝基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[152]N-叔丁基-2-(5-(噻唑-4-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[153]2-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯酚[154]2-(5-((3-(氨基甲基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[155]2-(5-(聯苯-3-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[156]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-3-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[157]N-叔丁基-2-(5-((3-(二甲氨基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[158]N-叔丁基-2-(5-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[159]N-叔丁基-2-(5-((3-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[160]N-叔丁基-2-(5-((3-(甲基氨基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[161]N-叔丁基-2-(5-(p-甲苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[162]N-叔丁基-2-(5-(o-甲苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[163]N-叔丁基-2-(4-甲基-5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[164]N-叔丁基-2-(4-甲基-5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[165]N-叔丁基-2-(5-((6-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[166]N-叔丁基-2-(5-((2-硝基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[167]N-叔丁基-8-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[168]N-叔丁基-2-(5-((6-甲氧基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[169]N-叔丁基-2-(5-((5-氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[170]2-(4-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)-2-(苯基乙炔基)苯基)乙腈[171]N-叔丁基-2-(5-((5-甲氧基吡啶-3-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[172]5-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)煙腈鹽酸鹽[173]N-叔丁基-2-(5-((3-(甲硫基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[174]甲基-3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲酸酯[175]N-叔丁基-2-(5-((3,5-二氟吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[176]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[177]N-叔丁基-2-(2-(吡啶-4-基乙炔基)噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[178]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲醛[179]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)-4-氟芐腈[180]N-叔丁基-2-(5-((3-(三氟甲基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[181]N-叔丁基-2-(2-(吡啶-2-基乙炔基)噻唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[182]N-叔丁基-2-(3-甲基-5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[183]N-叔丁基-2-(3-甲基-5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[184]N-叔丁基-2-(5-((3-乙烯基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[185]2-(5-((1H-咪唑-4-基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[186]N-叔丁基-2-(5-((3-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[187]N,N-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[188]N-叔丁基-2-(5-((2-(叔丁基二苯基甲硅烷基)噻唑-5-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[189]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)芐腈[190]N-叔丁基-2-(5-(苯基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[191]N-叔丁基-2-(5-(噻唑-5-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[192]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[193]6-氯-N-環己基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[194]5,7-二甲基-N-苯乙基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[195]N-(3-甲氧基苯乙基)-5,7-二甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[196]N-(3-甲氧基苯乙基)-5,7-二甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[197]N-(3-甲氧基苯乙基)-5,7-二甲基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[198]N-(4-氯芐基)-8-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[199]N-(3-甲氧基苯乙基)-5-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[200]N-(2-甲基己烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[201]N-苯乙基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[202]N-(3-甲氧基苯乙基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[203]2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[204]N-(4-氯芐基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[205]N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[206]N-(環己基甲基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[207]N-(2-甲氧基芐基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[208]N-(環己基甲基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[209]N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[210]8-溴-6-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[211]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[212]N-環戊基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[213]N-(1-苯乙基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[214]N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[215]8-溴-N-環己基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[216]N-環戊基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[217]N-(3-甲氧基苯乙基)-7-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[218]8-(芐氧基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[219]8-(芐氧基)-N-環戊基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[220]8-(芐氧基)-N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[221]6-氯-N-(4-氟芐基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[222]6-溴-N-丁基-5-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[223]N-(呋喃-2-基)-8-甲基-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[224]N-(呋喃-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[225]N-(呋喃-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基)-7-丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[226]5,7-二甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[227]6-溴-N-(4-氯苯乙基)-8-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[228]N-(4-氯苯乙基)-7-苯基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[229]N-苯乙基-7-苯基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[230]N-(4-氯芐基)-5,7-二甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[231]6-溴-N-(4-氯芐基)-5-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[232]8-溴-N-(4-氯芐基)-6-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[233]N-(3-甲氧基苯乙基)-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-5-丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[234]6-溴-8-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[235]7-苯基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[236]6,8-二溴-N-(2-甲基戊烷-2-基)-2-(5-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[237]6-溴-N-(2,6-二甲基苯基)-8-甲基-2-(4-(苯基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[238]N-環己基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[239]2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[240]N-環戊基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[241]8-氯-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-6-(三氟甲基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[242]N-(4-氟苯基)-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[243]N-環戊基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[244]N-環己基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[245]N-環戊基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[246]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[247]N-環己基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[248]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[249]N-環戊基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[250]8-溴-N-環戊基-6-甲基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[251]N-環己基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[252]N-(4-氟苯基)-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[253]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[254]N-環己基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[255]2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[256]2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[257]N-環戊基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[258]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[259]N-環戊基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[260]N-環戊基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[261]N-叔丁基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[262]2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[263]N-(4-氟苯基)-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[264]N-叔丁基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[265]N-環戊基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[266]N-(4-氟苯基)-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[267]N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[268]N-叔丁基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[269]N-環己基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[270]6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[271]6-甲基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[272]N-環戊基-6-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[273]N-環己基-6-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[274]N-環己基-7-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[275]7-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[276]N-叔丁基-7-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[277]N-(4-氟苯基)-7-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[278]N-叔丁基-7-甲基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[279]N-(4-氟苯基)-7-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[280]N-環己基-8-甲基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[281]N-環戊基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[282]N-叔丁基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[283]N-環己基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[284]2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[285]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[286]N-環己基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[287]N-(4-氟苯基)-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[288]N-環己基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[289]2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[290]N-叔丁基-5-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[291]5-甲基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[292]N-環己基-5,7-二甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[293]N-環己基-5,7-二甲基-2-(2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[294]N-環戊基-5,7-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[295]N-叔丁基-5,7-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-胺[296]N-(4-氟苯基)-8-甲基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[297]N-環己基-8-甲基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[298]N-環己基-7-乙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[299]7-乙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[300]N-環己基-7-乙基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[301]N-環戊基-7-乙基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[302]N-環戊基-7-乙基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[303]N-叔丁基-7-乙基-2-(6-(苯基乙炔基)吡啶-3-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[304]N-叔丁基-7-乙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[305]7-異丙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[306]N-叔丁基-7-異丙基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[307]N-叔丁基-7-異丙基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[308]N-環己基-7-異丙基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[309]N-叔丁基-7-異丙基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[310]6-氯-N-環戊基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[311]N-叔丁基-6-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[312]6-氯-N-環己基-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[313]6-氯-2-(3-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[314]N-叔丁基-6-氯-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[315]6-氯-N-環己基-2-(4-(吡啶-2-基乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[316]N-叔丁基-6-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[317]6-氯-N-環己基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[318]6-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)呋喃-2-基)-N-(2,4,4-三甲基戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[319]6-氯-N-環戊基-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[320]N-叔丁基-6-氯-2-(3-((6-甲基吡啶-2-基)乙炔基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[321]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺二-鹽酸鹽[322]N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺[323]N-叔丁基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺二-鹽酸鹽[324][2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-(1,1,3,3-四甲基-丁基)-胺[325]叔丁基-[2-(5-嘧啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽[326]{2-[5-(3-氨基-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-叔丁基-胺[327]叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺[328]叔丁基-[2-(2-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-5-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺[329]叔丁基-{2-[5-(6-氟-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[330]叔丁基-{2-[5-(3-氯-5-氟-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[331]叔丁基-[2-(5-吡啶-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-b]噠嗪-3-基]-胺鹽酸鹽[332]叔丁基-[2-(5-噻唑-2-基乙炔基-噻吩-2-基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-胺鹽酸鹽[333]叔丁基-{2-[5-(3-三氟甲氧基-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基}-胺[334]叔丁基-{2-[5-(3-[1,3]二氧戊環-2-基-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺[335]叔丁基-{2-[5-(3,5-二甲基-苯基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[336]叔丁基-{2-[5-(3-氟-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[337]叔丁基-{2-[5-(3-甲基-3H-咪唑-4-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽,和[338]叔丁基-{2-[5-(5-氯-噻吩-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[339]叔丁基-{2-[5-(5-甲基-吡啶-2-基乙炔基)-噻吩-2-基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-胺鹽酸鹽[340]1-{3-[5-(3-叔丁基氨基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-噻吩-2-基乙炔基]-苯基}-乙酮鹽酸鹽[341]{3-[5-(3-叔丁基氨基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-噻吩-2-基乙炔基]-苯基}-甲醇鹽酸鹽[342]N-叔丁基-2-(5-((3-甲氧基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[343]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[344]5-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)-2-氟芐腈鹽酸鹽[345]N-叔丁基-2-(5-((3,4-二氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[346]N-叔丁基-2-(5-((3-(甲氧基甲基)苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[347]2-(5-((3-氨基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)-N-叔丁基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[348]N-叔丁基-2-(5-((4-氟-3-甲基苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[349]N-叔丁基-2-(5-((3,5-二氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[350]N-叔丁基-2-(5-(噻吩-3-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[351]N-叔丁基-2-(5-((3-甲基吡啶-2-基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺鹽酸鹽[352]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯磺酰胺鹽酸鹽[353]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲酸[354]3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯甲酰胺鹽酸鹽[355]N-(3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯基)乙酰胺[356]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[357]N,N-二甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[358]N-叔丁基-N-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻唑-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[359](6-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)吡啶-2-基)甲醇[360]N-(3-((5-(3-(叔丁基氨基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)噻吩-2-基)乙炔基)苯基)甲磺酰胺[361]N-叔丁基-8-甲基-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺鹽酸鹽[362]2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[363]N-叔丁基-2-(5-((3-氯苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺[364]N-叔丁基-2-(5-((2,3-二氟苯基)乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺和[365]N-叔丁基-7-氯-2-(5-(吡啶-2-基乙炔基)噻吩-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺以及在每種情況下任選以其相應的鹽,特別是其鹽酸鹽的形式,以及在每種情況下任選以其相應的溶劑合物的形式。25.一種用于制備權利要求1-24的一項或多項的通式I的取代二環咪唑并-3-基-胺化合物的方法,其特征在于至少一種通式II的化合物,其中A1、A2、A3和A4具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機酸或至少一種過渡金屬鹽存在下,與至少一種通式III的異氰化物反應,其中R2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,以及與至少一種通式IV的醛反應,其中M1和M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,以及所得通式V的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,或至少一種通式II的化合物,其中A1、A2、A3和A4具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機酸或至少一種過渡金屬鹽存在下,與至少一種通式III的異氰化物反應,其中R2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,以及與至少一種通式VI的醛反應,其中M1具有權利要求1-24的一項或多項的含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,以及所得通式VII的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和X具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及通過與至少一種通式XI的乙炔反應,其中R,相互獨立地,在每種情況下表示線性或支鏈烷基殘基或表示未取代的苯基殘基,在反應介質中,任選在至少一種合適的催化劑存在下,以及任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,被轉化為相應取代的通式XII的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2和M1具有上述含義,以及R,相互獨立地,在每種情況下表示線性或支鏈烷基殘基或表示未取代的苯基殘基,以及任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及至少一種通式XII的化合物在反應介質中,任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,任選在至少一種無機鹽存在下,以及任選在至少一種銨鹽存在下,被轉化為通式XIII的相應取代的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2和M1具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及至少一種通式XIII的化合物和/或至少一種通式XII的化合物,通過與至少一種通式M2-X的化合物反應,其中M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,任選在至少一種合適的催化劑存在下,任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,任選在至少一種無機鹽存在下以及任選在至少一種銨鹽存在下,被轉化為通式V的相應取代的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,或通式VII的化合物通過與至少一種通式VIII的乙炔反應,其中M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種合適的催化劑存在下,以及任選在至少一種無機和/或有機堿存在下,被轉化為相應取代的通式V的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有上述含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離,以及任選通式V的化合物通過與至少一種通式R3-X的化合物,其中R3具有權利要求1-24的一項或多項的含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯,在反應介質中,在至少一種有機或無機堿存在下,優選在至少一種金屬氫化物鹽存在下反應進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-OH的化合物,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下和/或在至少一種偶合劑存在下反應進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-X的化合物,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下反應進行轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-H的化合物,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種還原劑存在下反應而,轉化為通式I的化合物,任選以相應的鹽的形式,其中A1、A2、A3、A4、R2、R3、M1和M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,并將此任選提純和/或分離。26.一種用于制備權利要求1-24的一項或多項的通式I的取代二環咪唑并-3-基-胺化合物的方法,其特征在于,至少一種通式V的化合物,其中A1、A2、A3、A4、R2、M1和M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,任選在反應介質中、在至少一種有機或無機酸存在下反應,接著將所得通式IX的化合物,其中A1、A2、A3、A4、M1和M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,任選提純和/或分離,以及任選轉化為相應的鹽并將此任選提純和/或分離和將該化合物/該鹽任選經由反應進行轉化在反應介質中,在至少一種無機或有機堿存在下,優選在至少一種金屬氫化物鹽存在下,與至少一種通式R3-X的化合物反應,其中R3具有權利要求1-24的一項或多項的含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯,或在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下和/或任選在至少一種偶合劑存在下與至少一種通式R20-C(=O)-OH的化合物反應,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義,或在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下與至少一種通式R20-C(=O)-X的化合物反應,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義和X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,或在反應介質中,任選在至少一種還原劑存在下與至少一種通式R20-C(=O)-H的化合物反應,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義,轉化為相應的通式X的化合物,任選以相應的鹽的形式,其中A1、A2、A3、A4、R3、M1和M2具有權利要求1-24的一項或多項的含義,并將此任選提純和/或分離,以及任選通式X的化合物通過與至少一種通式R2-X的化合物,其中R2具有權利要求1-24的一項或多項的含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯,在反應介質中,在至少一種有機或無機堿存在下,優選在至少一種金屬氫化物鹽存在下反應被轉化,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-OH的化合物,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下和/或在至少一種偶合劑存在下反應,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-X的化合物,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義以及X表示離去基團,優選鹵素殘基或磺酸酯,特別優選氯、溴或三氟甲磺酸酯,在反應介質中,任選在至少一種有機或無機堿存在下反應,或通過與至少一種通式R20-C(=O)-H的化合物,其中R20具有權利要求1-24的一項或多項的含義,在反應介質中,任選在至少一種還原劑存在下反應,轉化為通式I的化合物,任選以相應的鹽的形式,其中A1、A2、A3、A4、R2、R3、M1和M2具有權利要求1-24之一或多項的含義,并將此任選提純和/或分離。27.藥物,其含有至少一種權利要求1-24的一項或多項的化合物以及任選一種或多種生理學上可接受的輔助性物質。28.權利要求27的藥物,其用于預防和/或治療至少部分受mGluR5受體調節的障礙和/或疾病。29.權利要求27或權利要求28的藥物,其用于治療和/或預防疼痛,優選選自急性疼痛、慢性疼痛、神經病性疼痛和內臟痛的疼痛。30.權利要求27或權利要求28的藥物,其用于治療和/或預防偏頭痛;抑郁癥;神經變性疾病,優選選自帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈病和多發性硬化;認知障礙,優選認知缺乏狀態,特別優選注意力缺乏綜合征(ADS);恐慌發作;焦慮癥;癲癇癥;咳嗽;尿失禁;腹瀉;瘙癢;精神分裂癥;腦局部缺血;肌肉痙攣;抽筋;過敏性腸綜合征;食物攝入障礙,優選選自貪食癥、惡病質、厭食癥和肥胖癥;酒精和/或藥物濫用(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或藥品濫用,對酒精和/或藥物的依賴性(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或對藥品依賴性,優選用于預防和/或減少與酒精和/或藥物(特別是尼古丁和/或可卡因)的依賴性和/或對藥品依賴性有關的戒斷癥狀;用于預防和/或減少關于藥物和/或藥品耐受性現象,特別是關于阿片樣物質;胃-食道回流綜合征;胃-食道回流;多尿癥;尿鈉排泄抑制;影響心血管系統;抗焦慮;增加警惕性;增加性欲;用于調節運動力活動能力,和用于局部麻醉。31.權利要求1-24的一項或多項的至少一種化合物在制備用于預防和/或治療至少部分由mGluR5受體介導的障礙和/或疾病的藥物方面的用途。32.權利要求1-24的一項或多項的至少一種化合物在制備用于治療和/或預防疼痛的藥物方面的用途,優選所述的疼痛選自急性疼痛、慢性疼痛、神經病性疼痛和內臟痛。33.權利要求1-24的一項或多項的至少一種化合物在制備用于治療和/或預防偏頭痛;抑郁癥;神經變性疾病,優選選自帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈病和多發性硬化;認知障礙,優選認知缺乏狀態,特別優選注意力缺乏綜合征(ADS);恐慌發作;焦慮癥;癲癇癥;咳嗽;尿失禁;腹瀉;瘙癢;精神分裂癥;腦局部缺血;肌肉痙攣;抽筋;過敏性腸綜合征;食物攝入障礙,優選選自貪食癥、惡病質、厭食癥和肥胖癥;酒精和/或藥物濫用(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或藥品濫用,對酒精和/或藥物的依賴性(特別是尼古丁和/或可卡因)和/或對藥品依賴性,優選預防和/或減少與酒精和/或藥物(特別是尼古丁和/或可卡因)依賴性和/或對藥品依賴性有關的戒斷癥狀;關于藥物和/或藥品耐受性現象的形成,特別是關于阿片樣物質;胃-食道回流綜合征;胃-食道回流;多尿癥;尿鈉排泄抑制;影響心血管系統;抗焦慮;增加警惕性;增加性欲;用于調節運動力活動能力,和用于局部麻醉的藥物方面的用途。全文摘要本發明涉及通式(I)的取代的雙環咪唑并-3-基-胺化合物,其制備方法,含有這些化合物的藥物和其在制備藥物方面的用途。文檔編號A61P25/00GK101061118SQ200580038746公開日2007年10月24日申請日期2005年9月8日優先權日2004年9月14日發明者S·庫納特,S·奧伯博施,C·孫德曼,M·豪蘭德,R·喬斯托克,K·施恩,T·特茲申特克,T·克里斯托夫,D·考拉茨,S·澤摩爾卡申請人:格呂倫塔爾有限公司
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