專利名稱：一種治療肺炎、心腦血管疾病的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及了一種藥物組合物，尤其涉及一種治療肺炎、心腦血管疾病的藥物組合物及其制備方法，屬于西藥領域。
背景技術：
氫溴酸樟柳堿是我國發明的一種新生物堿，作用于自主神經系統，系M膽堿能神經阻斷劑，具有解痙、散瞳，抑制唾液分泌，改善微循環作用。由于常用劑量副作用大，減到極小劑量仍有頭痛、睡眠不佳的不良反應，故臨床已棄用。
普魯卡因(PR)，別名，奴佛卡因(Novocaine)。臨床上常用普魯卡因行局部浸潤麻醉、神經阻滯麻醉，具有調整自主神經和大腦皮質等功能。
迄今為止，現有技術中尚無報道，由樟柳堿和普魯卡因復配的藥物組合物能夠有效治療肺炎、肺纖維化，心腦血管缺血性病變等疾病。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是克服現有技術的不足，提供一種能夠有效治療肺炎、肺纖維化，心腦血管缺血性病變的藥物組合物。
本發明所要解決的技術問題是通過以下技術途徑來實現的一種能夠有效治療肺炎、肺纖維化，心腦血管缺血性病變的藥物組合物，由以下重量份的組分組成樟柳堿0.05-0.4份和普魯卡因5-40份。
為了達到更好的治療效果，各組分的重量份優選為樟柳堿0.05-0.2份、普魯卡因5-20份；或樟柳堿0.1-0.4份、普魯卡因10-40份。
更優選的各組分的重量份為樟柳堿0.1份、普魯卡因10份；本發明藥物組合物能夠調整自主神經，對自主神經調控的臟器、血管、腺體等疾患也都有激發、促進自主神經的調整作用，從而可治療這些部位的疾患；能夠使脈絡膜血管活性物質維持正常水平，改善血管運動功能，增加血流量，所以對原發及繼發眼缺血有顯著的治療作用；本發明藥物組合物還能降低自由基，穩定和保護血管內皮細胞，鞏固血管壁的滲透性；促進水腫、滲出、出血的吸收，促進側支循環的建立，使組織病理改變輕。臨床上，本發明藥物組合物有效治療間質性肺炎和肺纖維化、腦梗塞、心肌梗塞和冠心病、心肌缺血心絞痛和陣發性心動過速、缺血性眼病等疾病。此外，本發明藥物還能使高血壓降至正常，低血壓升至正常，并具有改善睡眠，消除疼痛的功效。
通常本發明組合物適合于口服給藥和注射給藥，也適合其他的給藥方法。
本發明組合物可以加入制備不同劑型時所需的各種常規輔料，如賦形劑、填充劑、崩解劑、濕潤劑、稀釋劑等，以常規的制劑方法制成常用的口服制劑(例如膠囊劑、片劑、粉劑、顆粒劑、錠劑、口服液等)或注射劑、輸液劑或栓劑等非經口服給藥制劑形式。。
其中，所述的常規賦形劑諸如粘合劑，例如糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠或聚乙烯吡咯烷酮；填充劑，例如乳糖、糖、玉米淀粉、磷酸鈣、山梨醇或甘氨酸；壓片潤滑劑，例如硬脂酸鎂；崩解劑，例如淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉乙醇酸鈉或微晶纖維素；或藥學上可接受的濕潤劑，諸如十二烷基硫酸鈉。
本發明組合物的藥物制劑可以用常規的混合、填充或壓片法制備。重復混合操作可以用于將活性劑充分分布到使用大量填充劑量的組合物中。這樣的操作當然是本領域中常規的。片劑可以按照常規制備方法制得包衣片或素片。
本發明組合物的口服液體制劑可以是例如乳劑、糖漿或酏劑的形式，或者可以作為干燥產品存在，使用前再用水或其他合適的載體重新構成。
另外，還可按照常規方法將本發明藥物組合物制成緩控釋制劑，如緩釋微丸或控釋微丸。
本發明藥物組合物的用法與用量本發明藥物的用藥量取決于具體劑型，以及病人的年齡、體重、健康狀況等因素。作為指導口服制劑，成人每次口服10-20ml，每日1-2次，10次為一個療程。
具體實施例方式
以下將結合實施例具體說明本發明，本發明的實施例僅用于說明本發明的技術方案，并非限定本發明的實質。
注射劑的制備樟柳堿0.05mg普魯卡因 5mg生理鹽水 20ml將以上成分混合，按常規注射劑的制備方法制備即得。
注射劑的制備樟柳堿0.2mg普魯卡因 20mg生理鹽水 20ml將以上成分混合，按常規注射劑的制備方法制備即得。
注射劑的制備樟柳堿0.06mg普魯卡因 6mg生理鹽水 6ml將以上成分混合，按常規注射劑的制備方法制備即得。
注射劑的制備樟柳堿0.15mg普魯卡因 15mg生理鹽水 15ml將以上成分混合，按常規注射劑的制備方法制備即得。
口服液的制備樟柳堿0.1mg普魯卡因 10mg涼開水100ml
將以上成分混合，按常規口服液的制備方法制備即得。
口服液的制備樟柳堿 0.4mg普魯卡因 40mg蒸餾水 200ml將以上成分混合，按常規口服液的制備方法制備即得。
口服液的制備樟柳堿 0.2mg普魯卡因 20mg蒸餾水 120ml將以上成分混合，按常規口服液的制備方法制備即得。
口服液的制備樟柳堿 0.3mg普魯卡因 30mg蒸餾水 150ml將以上成分混合，按常規口服液的制備方法制備即得。
口服液的制備樟柳堿 0.25mg普魯卡因 25mg蒸餾水 125ml將以上成分混合，按常規口服液的制備方法制備即得。
口服液的制備樟柳堿 0.35mg普魯卡因 35mg蒸餾水 155ml將以上成分混合，按常規口服液的制備方法制備即得。
試驗例1本發明藥物組合物治療間質性肺炎和肺纖維化的臨床療效觀察試驗供試藥物本發明實施例所制備的注射劑。
治療方法靜脈注射，每天1次，10次為一療程。
在SARS期間，天津武警總醫院李玉民院長，給21例間質性肺炎患者用供試藥物治療，使患者胸痛、憋悶癥狀減輕，患者呼吸頻率由40余次降至21-24次，氧分壓升高，X片顯示肺部間質性肺炎癥明顯改善，吸收迅速，結果表明，供試藥物能抑制炎癥、滲出、出血、細胞增生及纖維化，能夠有效治療間質性肺炎和肺纖維化。
試驗例2本發明藥物組合物治療腦梗塞臨床療效觀察試驗供試藥物本發明實施例所制備的注射劑。
治療方法靜脈注射，每天1次，10次為一療程。
左基底節小片腦梗塞和腔隙性腦梗塞患者12例，右腿無力，走幾步路就要休息片刻才可繼續，供試藥物2支，緩緩靜脈注入，治療一療程，癥狀全消。
試驗例3本發明藥物組合物治療心肌梗塞和冠心病臨床療效觀察試驗供試藥物本發明實施例所制備的注射劑。
治療方法靜脈注射，每天1次，10次為一療程。
急性和陳舊性心梗患者和冠心病患者10余例，胸痛有壓迫感，心慌，心動過速，靜脈點滴50ml生理鹽水中，通過三通管加入供試藥物2支，緩緩滴入，治療后癥狀迅速消失，并可改善心肌缺血。
試驗例4本發明藥物組合物治療缺血性眼病臨床療效觀察試驗供試藥物本發明實施例所制備的口服液。
治療方法口服治療，每天1-2次，成人每次2支，嬰幼兒每次1支，10次為一療程，治療1-2個療程。
治療缺血性眼病患者30例，年齡最小出生7個月，最大81歲。經對30例缺血性眼病患者觀察結果表明，本發明藥物組合物對30例缺血性眼病治療的總有效率達97.8％，說明本發明藥物組合物能夠有效治療缺血性眼病。
試驗例5本發明藥物組合物對白兔心肌缺血的影響用新西蘭白兔30只，作成心肌缺血模型，設供試藥物(本發明實施例所制備的口服液)治療組、復方丹參滴丸治療組、生理鹽水對照組，每組10只。結果供試藥物治療組，新西蘭白兔，心梗術后服用供試藥物后，毛發光滑，術后當天恢復進食，食欲好，體重未減，3天后活動自如。鹽水組和復方丹參滴丸治療組術后，毛發不光滑，發戕，食欲明顯減低，體重明顯降低。一個療程治療后，處死，用計算機圖象處理來分析心肌缺血范圍，供試藥物治療組與復方丹參滴丸治療組、生理鹽水對照組比較，供試藥物組心肌缺血顯著改善，有顯著統計學差異，后兩者無差異。
試驗例6本發明藥物組合物治療心肌缺血心絞痛和陣發性心動過速臨床療效觀察試驗供試藥物本發明實施例所制備的口服液。
治療方法口服治療，每天1-2次，成人每次2支，10次為一療程，治療1-2個療程。
治療心肌缺血心絞痛和陣發性心動過速20余例患者，1-2次/日，劑量2支/次，用涼白開水送下。3分鐘-20分鐘內，患者癥狀明顯改善，心絞痛緩解，心動過速恢復至正常水平。觀察結果表明，本發明藥物組合物能夠有效治療心肌缺血心絞痛和陣發性心動過速。
權利要求
1.一種治療肺炎、肺纖維化，心腦血管缺血性病變的藥物組合物，由以下重量份的組分組成樟柳堿0.05-0.4份和普魯卡因5-40份。
2.按照權利要求1的藥物組合物，其特征是所述組分的重量份是樟柳堿0.05-0.2份、普魯卡因5-20份。
3.按照權利要求1的藥物組合物，其特征是所述組分的重量份是樟柳堿0.1-0.4份、普魯卡因10-40份。
4.按照權利要求3的藥物組合物，其特征是所述組分的重量份是樟柳堿0.1份、普魯卡因10份。
5.按照權利要求1的藥物組合物，其特征是按照常規制劑方法制備成口服制劑、注射劑、輸液劑或栓劑。
6.按照權利要求5的藥物組合物，其特征是所述制劑是口服液或注射液。
7.權利要求1或2的藥物組合物在制備治療間質性肺炎和肺纖維化、腦梗塞、心肌梗塞和冠心病藥物中的用途。
8.權利要求1或3的藥物組合物在制備治療缺血性眼病、心腦血管缺血性病變藥物中的用途。
9.按照權利要求8的用途，其特征是所述的心腦血管缺血性病變包括心肌缺血心絞痛或陣發性心動過速。
全文摘要
本發明公開了一種新的治療肺炎、肺纖維化，心腦血管缺血性病變的藥物組合物，還公開了該藥物組合物的制備方法及用途。本發明藥物組合物由以下重量份的組分組成樟柳堿0.05－0.4份和普魯卡因5－40份。動物模型和臨床療效觀察證實，本發明藥物組合物能夠有效治療間質性肺炎和肺纖維化、腦梗塞、缺血性心腦血管疾病、缺血性眼病等疾病。
文檔編號A61P9/00GK1981762SQ20051013212
公開日2007年6月20日 申請日期2005年12月16日 優先權日2005年12月16日
發明者宋琛, 林星石 申請人:宋琛