專利名稱：改進的利尿止痛用中成藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種改進的治療泌尿系統(tǒng)疾病的中成藥，特別是涉及一種改進的利尿止痛用中成藥。
背景技術(shù)：
本發(fā)明所改進的利尿止痛用中成藥被收載于中華人民共和國衛(wèi)生部藥典委員會編寫并頒布實施的《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標準----維吾爾藥分冊》一九九八年版第141頁中，其通用名稱為尿通卡克乃其片，其主料系由黃瓜子、血竭、西黃蓍膠、酸漿、阿拉伯膠、巴旦仁、甘草浸膏、乳香、芹菜子、阿片組成，輔料系由蔗糖制成的單糖漿和淀粉組成，其具有止痛，利尿的功能，用于治療尿痛、尿不盡、尿血、尿道流膿等癥療效顯著；原部頒標準中公布的制備方法為將黃瓜子、血竭、西黃蓍膠、阿拉伯膠、巴旦仁、甘草浸膏、乳香、芹菜子、阿片粉碎成細粉，酸漿水煎煮提取，濃縮成酸漿稠膏，加入上述細粉及單糖漿、淀粉適量，制成顆粒，再壓制成片；由于原制備方法工藝落后，輔料不合適，工藝參數(shù)不明確，所以其壓片成型性差，壓制成的片劑的硬度均小于1kg，因此無法進行規(guī)模化生產(chǎn)，不符合中藥現(xiàn)代化發(fā)展的要求。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有良好的壓片成型性能的改進的利尿止痛用中成藥。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的一種改進的利尿止痛用中成藥，其包括用下述重量配比的原料按照下述制備方法制成的片劑主料黃瓜子40、血竭40、西黃蓍膠40、酸漿60、阿拉伯膠40、巴旦仁40、甘草浸膏40、乳香40、芹菜子40、阿片4；輔料蔗糖65-85、氫氧化鋁5-15、微晶纖維素22-42、羥丙基纖維素25-35、交聯(lián)聚維酮30-50、硬脂酸鎂1-3、二氧化硅2-8、乙醇(75-95％)100-300；其制備方法如下①先將黃瓜子、巴旦仁分別預(yù)破碎，再與氫氧化鋁混合粉碎后，過80-160目篩，制得細粉I備用；②將血竭、西黃蓍膠、阿拉伯膠、甘草浸膏、芹菜子混合粉碎后，過80-160目篩，制得細粉II備用；③將細粉I、細粉II與微晶纖維素、羥丙基纖維素、一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，制得細粉III備用；④將阿片單獨粉碎后，過80-160目篩，制得阿片粉，再將阿片粉與上述細粉III采用等量遞加法混合均勻后，制得細粉IV備用；⑤將蔗糖用水在加熱攪拌的條件下制成含蔗糖量相應(yīng)百分濃度的糖漿備用；⑥將乳香單獨粉碎后，過80-160目篩，制得乳香粉備用；⑦將酸漿每次加入為其重量6-15倍的水，煎煮3次，每次煎煮0.5-4小時，合并煎液過濾，并將濾液濃縮成在45-65℃時相對密度為1.25-1.45的酸漿稠膏備用；⑧將細粉IV、步驟⑦制得的酸漿稠膏、步驟⑤制得的糖漿和乙醇混合均勻后制成顆粒，將制成的顆粒在50-70℃的溫度下進行干燥，使干燥后的顆粒的水分控制在1％-3％；⑨將步驟⑧制得的顆粒進行整粒，再向其中加入硬脂酸鎂、二氧化硅、乳香粉和剩余的一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，壓制成片劑，將片劑的硬度控制在4-6kg。
本發(fā)明是針對配方原料中主料的特性通過調(diào)整輔料的種類和用量，以及改進其制備方法來實現(xiàn)提供一種具有良好的壓片成型性能的改進的利尿止痛用中成藥的目的，本發(fā)明中主料的種類和用量與部頒標準相比沒有發(fā)生變化；使用本發(fā)明所述配方和方法制成的片劑的硬度可以達到4-6kg，片劑的崩解時間在40-50min之內(nèi)，片劑的脆碎度小于1％，原料顆粒易于被壓成片劑，其為傳統(tǒng)的維吾爾藥實現(xiàn)科學化、規(guī)范化的生產(chǎn)奠定了良好的基礎(chǔ)。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的描述，一種改進的利尿止痛用中成藥，其包括用下述重量配比的原料按照下述制備方法制成的片劑主料黃瓜子40、血竭40、西黃蓍膠40、酸漿60、阿拉伯膠40、巴旦仁40、甘草浸膏40、乳香40、芹菜子40、阿片4；輔料蔗糖65-85、氫氧化鋁5-15、微晶纖維素22-42、羥丙基纖維素25-35、交聯(lián)聚維酮30-50、硬脂酸鎂1-3、二氧化硅2-8、乙醇(75-95％)100-300；其制備方法如下①先將黃瓜子、巴旦仁分別預(yù)破碎，再與氫氧化鋁混合粉碎后，過80-160目篩，制得細粉I備用；
②將血竭、西黃蓍膠、阿拉伯膠、甘草浸膏、芹菜子混合粉碎后，過80-160目篩，制得細粉II備用；③將細粉I、細粉II與微晶纖維素、羥丙基纖維素、一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，制得細粉III備用；④將阿片單獨粉碎后，過80-160目篩，制得阿片粉，再將阿片粉與上述細粉III采用等量遞加法混合均勻后，制得細粉IV備用；⑤將蔗糖用水在加熱攪拌的條件下制成含蔗糖量相應(yīng)百分濃度的糖漿備用；例如當蔗糖取75份時，則將其制成蔗糖含量為75％的糖漿備用；⑥將乳香單獨粉碎后，過80-160目篩，制得乳香粉備用；⑦將酸漿每次加入為其重量6-15倍的水，煎煮3次，每次煎煮0.5-4小時，合并煎液過濾，并將濾液濃縮成在45-65℃時相對密度為1.25-1.45的酸漿稠膏備用；⑧將細粉IV、步驟⑦制得的酸漿稠膏、步驟⑤制得的糖漿和乙醇混合均勻后制成顆粒，將制成的顆粒在50-70℃的溫度下進行干燥，使干燥后的顆粒的水分控制在1％-3％；⑨將步驟⑧制得的顆粒進行整粒，再向其中加入硬脂酸鎂、二氧化硅、乳香粉和剩余的一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，壓制成片劑，將片劑的硬度控制在4-6kg。
其中1.酸漿2004年9月，經(jīng)新疆地區(qū)維藥專家、植物學家考證酸漿系為錦燈籠，收載于《中華人民共和國藥典》2005版一部中；2.黃瓜子為葫蘆科植物黃瓜Cucumis sativus L.的干燥成熟種子；秋季果實成熟時，摘下果實，收取種子，洗凈，曬干；3.芹菜子為傘型科植物旱芹Apium graveolens L.的干燥成熟果實；夏秋果實成熟時割取果序，曬干，打下果實；4.阿拉伯膠為豆科植物阿拉伯膠樹Acacia senegal Willd.及其同屬它種植物收集滲出并凝結(jié)成淚滴狀，除去雜質(zhì)的干燥樹膠；5.乳香為橄欖科乳香樹Boswellia carterii Birdw及同屬植物B.bhaw-dijiana Birdw樹皮滲出的或經(jīng)刀割滲出的樹脂。
6.巴旦仁為薔薇科植物甜巴旦Amygdalus communis L.的干燥成熟種子；夏秋果實成熟時，采收取核，曬干；7.由于黃瓜子、巴旦仁的含油量較大，其不容易被粉碎，因而取上述兩味藥材分別預(yù)破碎后與氫氧化鋁混合粉碎，利用氫氧化鋁吸油的作用克服物料的油性，從而實現(xiàn)藥材的粉碎；
8.由于乳香的粘性較大，制粒時不易與其它藥材細粉混勻，因此只有單獨粉碎，整粒時再加入顆粒中；9.由于阿片為毒麻物質(zhì)，用量少但起著重要作用，工藝改進中為了能使其有效成分充分保留且與其它物料混合均勻，因此采用了單獨粉碎等量遞加法混合均勻的方法；等量遞加法混合均勻舉例例如取量少的物料阿片粉4g，從細粉III中也取出4g與其進行等量混勻后為8g，再從細粉III中取出8g與其進行等量混勻，以此類推，最后全部混勻；當然，只要能夠?qū)⑵叟c細粉III均勻地混合在一起，阿片粉和細粉III之間也可以采用其它的混合方法；10.輔料中的微晶纖維素在片劑中可用作崩解劑、粘合劑、助流劑、吸附劑，加入適量的微晶纖維素可提高片劑的崩解度；11.輔料中的羥丙基纖維素和交聯(lián)聚維酮可用于改善片劑的崩解度和脆碎度；12.輔料中的硬脂酸鎂和二氧化硅增加了顆粒的流動性，使其易于被壓片成型。
13.用輔料中的蔗糖制成的糖漿可利用其粘性起粘合劑的作用，用于提高片劑的硬度；14.由于配方中物料的粘性大，從而使物料不容易混勻，不容易制粒，加入一定濃度的乙醇可以起到稀釋物料的作用，乙醇的濃度與潤濕后的物料產(chǎn)生的粘性成反比，即用濃度高的乙醇潤濕后的物料產(chǎn)生的粘性小，用濃度低的乙醇潤濕后的物料產(chǎn)生的粘性大。
表一配方的實施例表一配方的實施例
表一說明1.為了支持權(quán)利要求的開方式保護范圍，在輔料中還可以增加乳糖和/或淀粉，乳糖和/或淀粉可以起填充劑的作用；乳糖性質(zhì)穩(wěn)定，無吸濕性，其可以使制成的片劑光潔美觀，釋放藥物快，對藥物含量測定影響?。坏矸坌再|(zhì)穩(wěn)定，吸濕而不潮解，遇水膨脹；配方中如加入乳糖和/或淀粉，則制備方法中步驟③應(yīng)改為“③細粉I、細粉II與微晶纖維素、乳糖和/或淀粉、羥丙基纖維素、一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，制得細粉III備用；”其余制備方法相同。
2.配方中的所有輔料均應(yīng)為藥用級，并符合《中國藥典》2005版二部中各輔料質(zhì)量標準的規(guī)定。
表二制備方法的實施例
表二說明1.表二列出了制備方法9個步驟中相關(guān)的3組具體工藝參數(shù)值，使用時只需將表二中每組具體工藝參數(shù)值分別套入制備方法9個步驟的相應(yīng)位置處即可。
2.表二中3個制備方法的實施例分別適用于表一中任何一個配方實施例。
3.按照表一中任何一個配方實施例和表二中任何一個制備方法實施例組合后制成的片劑的規(guī)格可以為0.5g/片。
4.實際操作中表明藥材酸漿的平均出膏率為15％，其它藥材的粉碎總損失可按1％計。
表三原配方及制備方法制成的片劑與采用本發(fā)明配方及制備方法制成的片劑的性能對比
表三說明1.采用YD-20型硬度儀、ZD-EC崩解儀、FT-2000脆碎度儀分別測定硬度、崩解度、脆碎度；2.崩解度檢查參照《中華人民共和國藥典》2005版一部附錄XIIA崩解時限檢查法進行檢查，要求采用改進后工藝制得的片劑6片，在溫度為37℃±1℃的水中，各片均在1h內(nèi)崩解，判斷為符合藥典規(guī)定；3.衡量硬度合格的指標為企業(yè)內(nèi)控標準，方法為隨機抽取采用改進后工藝制得的片劑5片，分別放入硬度儀中檢測硬度，每片承受的壓力能達到4-6kg，判斷可以滿足實際大生產(chǎn)的需要；4.衡量脆碎度合格的指標為企業(yè)內(nèi)控標準，方法為隨機抽取采用改進后工藝制得的片劑，稱重約6.5g，放入脆碎度儀中，開啟脆碎度儀旋轉(zhuǎn)2分鐘后，片劑無缺損、裂片、損失重量小于1％，判斷可以滿足實際大生產(chǎn)的需要。
權(quán)利要求
1.一種改進的利尿止痛用中成藥，其特征在于其包括用下述重量配比的原料按照下述制備方法制成的片劑主料黃瓜子40、血竭40、西黃蓍膠40、酸漿60、阿拉伯膠40、巴旦仁40、甘草浸膏40、乳香40、芹菜子40、阿片4；輔料蔗糖65-85、氫氧化鋁5-15、微晶纖維素22-42、羥丙基纖維素25-35、交聯(lián)聚維酮30-50、硬脂酸鎂1-3、二氧化硅2-8、乙醇(75-95％)100-300；其制備方法如下①先將黃瓜子、巴旦仁分別預(yù)破碎，再與氫氧化鋁混合粉碎后，過80-160目篩，制得細粉I備用；②將血竭、西黃蓍膠、阿拉伯膠、甘草浸膏、芹菜子混合粉碎后，過80-160目篩，制得細粉II備用；③將細粉I、細粉II與微晶纖維素、羥丙基纖維素、一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，制得細粉III備用；④將阿片單獨粉碎后，過80-160目篩，制得阿片粉，再將阿片粉與上述細粉III采用等量遞加法混合均勻后，制得細粉IV備用；⑤將蔗糖用水在加熱攪拌的條件下制成含蔗糖量相應(yīng)百分濃度的糖漿備用；⑥將乳香單獨粉碎后，過80-160目篩，制得乳香粉備用；⑦將酸漿每次加入為其重量6-15倍的水，煎煮3次，每次煎煮0.5-4小時，合并煎液過濾，并將濾液濃縮成在45-65℃時相對密度為1.25-1.45的酸漿稠膏備用；⑧將細粉IV、步驟⑦制得的酸漿稠膏、步驟⑤制得的糖漿和乙醇混合均勻后制成顆粒，將制成的顆粒在50-70℃的溫度下進行干燥，使干燥后的顆粒的水分控制在1％-3％；⑨將步驟⑧制得的顆粒進行整粒，再向其中加入硬脂酸鎂、二氧化硅、乳香粉和剩余的一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，壓制成片劑，將片劑的硬度控制在4-6kg。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種改進的利尿止痛用中成藥，包括用下述原料和方法制成的片劑，黃瓜子、血竭、西黃蓍膠、酸漿、阿拉伯膠、巴旦仁、甘草浸膏、乳香、芹菜子、阿片；蔗糖、氫氧化鋁、微晶纖維素、羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂、二氧化硅、乙醇；制備方法①黃瓜子、巴旦仁與氫氧化鋁制細粉I；②血竭、西黃蓍膠、阿拉伯膠、甘草浸膏、芹菜子制細粉II；③細粉I、細粉II與微晶纖維素、羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮混成細粉III；④阿片制粉后與細粉III混成細粉IV；⑤蔗糖制糖漿；⑥乳香制粉；⑦酸漿制酸漿稠膏；⑧細粉IV、酸漿稠膏、糖漿和乙醇混勻制粒干燥；⑨整粒后加硬脂酸鎂、二氧化硅、乳香粉和交聯(lián)聚維酮混勻壓片；本發(fā)明所得片劑的成型性能好。
文檔編號A61P7/10GK1736453SQ20051008926
公開日2006年2月22日 申請日期2005年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月29日
發(fā)明者高蘭草, 崔新華, 張麗, 陳淑萍 申請人:新疆華康藥業(yè)有限責任公司