專利名稱：龍血竭軟膠囊及其制備方法
技術領域：
本發明屬于藥物制劑領域。特別是一種內容物含有龍血竭的軟膠囊。
背景技術：
血竭是傳統的名貴中藥，性溫、平，味甘、咸，無毒，入血分，歸心、肝、腎三經，具有活血化瘀，祛腐生肌，消炎鎮痛，止血斂瘡，軟堅散結等作用，李時珍在《本草綱目》中稱之為“活血之圣藥”。血竭的供應，我國曾長期依賴進口，臨床應用受到極大限制。進口血竭多從印尼進口，為棕櫚科植物麒麟竭Daemonorops draco BI.果實及樹干中的樹脂。1972年，我國醫藥工作者經過廣泛的資源調查，在云南、廣西、海南等省區找到一種可供提取暗紅色樹脂的植物——百合科植物劍葉龍血樹Dranaene cochinensis(Lour)S.C.Chen，從中提取的樹脂統稱國產血竭。20世紀80年代，廣西中醫學院制藥廠按廣西區衛生廳“桂衛藥準字037031號”生產的稱為“廣西血竭”，于1995年獲得衛生部批準文號“(95)衛藥準字Z-27號”，成為衛生部唯一指定的生產廠；廣西血竭在1999年7月以后執行“(1999)國藥標字Z-36號”標準，稱為“龍血竭”，被認定為國家一類新藥(中藥材)。
廣西中醫學院制藥廠生產的龍血竭僅僅是一種原料藥，不是臨床醫藥制劑，因此它不能直接用于臨床。近年來，廣西桂林三金藥業公司等企業直接把龍血竭灌裝于硬質膠囊殼中，制成“三金”牌龍血竭膠囊(國藥準字Z20013230)；北京中和博銳醫藥科技公司開發了龍血竭滴丸(尚未得到生產批文)，云南云河藥業有限公司開發龍血竭含片[WS-11298(ZD-1298)-2002]、血竭散[WS-10949(ZD-0949)-2002]等產品。
以上龍血竭制劑都是直接以龍血竭干粉制成。然而，因為龍血竭是一種脂溶性物質，不溶于水，勢必造成龍血竭在人的消化道中溶解度極差，不能很好地被人體吸收利用，一方面造成資源的極大浪費，一方面造成病人治病效果不佳，貽誤病情。
本發明針對以上劑型的缺點，在技術上有所突破。龍血竭軟膠囊在制法上，先把龍血竭溶解于乳化劑，然后由軟質膠囊封裝而成。乳化劑是一種既有新水基團又有新油基團的物質，龍血竭進入人體消化道后，軟膠囊皮被消化液破壞，軟膠囊中的龍血竭溶液流出，與消化液形成乳化而增加在消化液中的溶解度，大大提高了龍血竭被人體吸收的程度，提高生物利用度，療效高。
在我國已公開的、與龍血竭相關的專利文獻中，沒有見到與本發明相同或相似的文獻。已有的專利文獻主要報道了龍血竭的制取方法、龍血竭組方入藥，以及含龍血竭的中藥制劑的生產方法等方面。
經檢索，我國公開發行的期刊也沒有研究、生產龍血竭軟膠囊的文獻報道。
技術內容本發明將龍血竭溶解于適宜的分散劑，制成具有一定流動性的溶液或混懸液后，以軟質囊材包合封包成軟膠囊。本發明人通過多次試驗研究，發明以乳化劑作為分散劑，龍血竭在人體內的吸收最好。龍血竭軟膠囊內容物的成分和百分比如下龍血竭0.1～99.9分散劑0.1～99.9分散劑的選擇非常重要，主要以能溶解龍血竭為目的，一般在國家批準的藥用輔料中選用，一般有食用油如花生油、大豆油、氫化大豆油、玉米油、杏仁油、茶油、棉籽油、橄欖油、米糠油、芝麻油、棕櫚油、椰子油或它們的混合物；高級醇類如聚乙二醇(PEG)、甘油等；乳化劑包括陰離子型表面活性劑如十二烷基磷酸鈉、十六烷基硫酸鈉等，陽離子型表面活性劑如溴化十六烷基三甲胺等，非離子型表面活性劑如吐溫、司盤等。
龍血竭軟膠囊的膠囊皮一般以明膠或阿拉伯膠為膠料，配以適宜的增塑劑制成。
以下是制備龍血竭軟膠囊的例子。這些例子只是用來對本發明進行舉例說明，而不是對本發明的限制制備實施例一將60g龍血竭與40g聚乙二醇(PEG)混合，加熱或超聲波助溶，制成60％的PEG龍血竭溶液，以明膠-甘油為囊材，封包成200粒軟膠囊，每粒含龍血竭0.3g。
制備實施例二將40g龍血竭與60g精制食油混合，加熱或超聲波助溶，制成40％的龍血竭溶液，以明膠-甘油為囊材，封包成200粒軟膠囊，每粒含龍血竭0.2g。
制備實施例三將10g龍血竭與90g吐溫-80混合，加熱或超聲波助溶，制成60％的龍血竭溶液，以阿拉伯膠-山梨醇為囊材，封包成200粒軟膠囊，每粒含龍血竭0.05g。
權利要求
1.一種內容物含龍血竭的軟膠囊，由內容物和膠囊皮組成。
2.根據權利要求1所述的龍血竭軟膠囊，其特征在于軟膠囊內容物的成分和百分比如下龍血竭0.1～99.9％分散劑0.1～99.9％
3.根據權利要求1所述的龍血竭軟膠囊，其特征在于分散劑在國家批準的藥用輔料中選用，主要有食用油如花生油、大豆油、氫化大豆油、玉米油、杏仁油、茶油、棉籽油、橄欖油、米糠油、芝麻油、棕櫚油、椰子油或它們的混合物；高級醇類如聚乙二醇(PEG)、甘油等；乳化劑包括陰離子型表面活性劑如十二烷基磷酸鈉、十六烷基硫酸鈉等，陽離子型表面活性劑如溴化十六烷基三甲胺等，非離子型表面活性劑如吐溫、司盤等。
4.根據權利要求1所述的龍血竭軟膠囊，其特征在于軟膠囊的膠囊皮以明膠或阿拉伯膠為膠料，配以適宜的增塑劑制成。
全文摘要
本發明屬于藥物制劑領域。公開了一種龍血竭軟膠囊，其制備方法是，將龍血竭溶解于乳化劑、精制食用油、高級醇類等分散劑后，用含明效或阿拉伯膠的囊材封包而成。
文檔編號A61P7/04GK1733185SQ20051008616
公開日2006年2月15日 申請日期2005年7月23日 優先權日2005年7月23日
發明者李學堅 申請人:李學堅