專利名稱：一種布洛芬藥物制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及藥物制劑領域，尤其涉及一種解熱鎮痛藥布洛芬藥物制劑及其制備方法。
背景技術：
布洛芬(Ibuprofen)為解熱鎮痛非甾體抗炎藥。目前國內上市銷售的有口服溶液劑、片劑、膠囊劑、口服混懸劑(滴劑)、糖漿劑及搽劑等六種劑型的布洛芬制劑產品，前五種劑型的產品均須經口服、消化道消化吸收、肝臟解毒等一系列的功能作用后進入血液循環才發揮其解熱鎮痛的作用，服用劑量為成人一次20mg～30mg，均為口服類制劑藥品，具備口服制劑藥品共同的弊端，如重癥時服用劑量的限制、作用緩慢、對內臟產生刺激和傷害、內臟功能的禁忌等，同時會伴發一些不良反應，如少數病人可出現惡心、嘔吐、胃燒灼感或輕度消化不良、胃腸道潰瘍及出血、轉氨酶升高、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、精神緊張、嗜睡、下肢水腫或體重聚增、罕見皮疹、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合證、腎乳頭壞死或腎功能衰、支氣管痙攣等等；布洛芬搽劑則較為方便，不存在口服藥的禁忌和不良反應，不會對內臟產生直接的刺激和傷害，這類外用藥是直接在病灶部位的表皮涂搽給藥，通過患部的毛細血管吸收，直接作用于患處從而解熱鎮痛，但密封性能差、易產生二次污染、給藥不夠均勻、易給患者造成觸痛感、解熱鎮痛不迅速等等。
發明內容
本發明提供一種安全、效果明顯、使用方便的布洛芬藥物制劑。
本發明的另一目的在于提供一種布洛芬藥物制劑的制備方法。
本發明提供如下技術方案一種布洛芬藥物制劑，包括布洛芬和藥劑輔料，將上述藥物制備成氣霧劑，所述的氣霧劑包括重量份為0.8～10份原料藥布洛芬、含有5～95份藥劑輔料、含有5～90份拋射劑。
所述的藥劑輔料是溶酶、表面活性劑、添加劑中的一種或多種。
所述的拋射劑是烴(HAPs)類、氯氟烴(CFC)類、氫氟烴(HFC)類、二甲醚(DME)或壓縮氣體。
所述的溶酶是乙醇或丙酮。
所述的表面活性劑是增溶劑、透皮促進劑、濕潤劑中的一種或多種混合。
所述的添加劑是助溶劑、抗氧劑、防腐劑、成膜劑中的一種或多種混合。
所述的增溶劑是丙二醇、甘油、土溫、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、司盤、聚乙二醇(PEG)、聚維酮(PVP)中的一種或多種混合。
所述的透皮促進劑是月桂氮卓酮、塞酮、薄荷腦、薄荷醇、冰片、樟腦、松節油中的一種或多種混合。
所述的濕潤劑是甘油、丙二醇、聚乙烯醇、土溫、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、司盤中的一種或多種混合。
所述的助溶劑是為丙二醇、甘油、尿素、琥珀酸、抗壞血酸、甘氨酸、碘化鉀、碘化鈉中的一種或多種混合。
所述的成膜劑為聚維酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、甘油、乙基纖維素、卡波姆、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇縮丁醛、乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯、丙烯酸樹脂類、玉米朊、醋酸纖維素中的一種或多種混合。
所述的防腐劑為丙二醇、甘油、乙醇、桉油、麝香草油、麝香草酚、聚維酮碘、醋酸洗必泰、洗必泰碘、苯甲酸、丁香油、丁香醇、山梨酸、水楊酸甲酯、水楊酸鈉、肉桂醇、苯扎溴銨、苯酚、醋酸、薰衣草油、桉油醇中的一種或多種混合。
所述的抗氧劑為琥珀酸、琥珀酸鈉、琥珀酸鉀、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、聚丙烯酸鈉、麝香草油、木糖醇、甘氨酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、枸櫞酸脂肪酸甘油酯中的一種或多種混合。
本發明還公開了一種布洛芬藥物制劑的制備方法，該方法首先將藥劑輔料加到溶解有原料藥布洛芬的醇溶液中，然后調整容量，再經攪拌、過濾，將濾液分裝到耐壓容器中封口，充入拋射劑，浴檢，包裝即得。
本發明所述的布羅芬氣霧劑具有以下優點和特點1、密閉性好，與空氣隔絕，藥液不會發生二次污染；2、具有致冷性，當藥液噴到患處時，拋射劑瞬間揮發帶走大量的熱量，使患處毛細血管劇聚收縮，緩解患處的疼痛感；3、促透性，由于透皮促進劑的作用，會使藥物更充分的滲入表皮直達患處，療效更充分；4、成膜性，由于成膜劑的作用，當藥液噴到患處時，在很短的時間內形成一層保護膜，更好的保護創面，使藥物更充分的發揮療效作用；5、均勻性好，藥液呈霧狀與創面接觸，不會堆積；具體實施方式
下面通過具體實施例對本發明做進一步說明。
實施例1將200克聚維酮(PVPK30)與340克丙二醇混勻，再加入200克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入拋射劑CFC-12，每瓶15克，浴檢，包裝，即得。
實施例2將220克聚維酮(PVPK30)與320克丙二醇混勻，再加入250克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的松節油，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入二甲醚，每瓶22克，浴檢，包裝，即得。
實施例3將250克聚乙二醇與290克丙二醇混勻，再加入200克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入5克的塞酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-12，每瓶15克，浴檢，包裝，即得。
實施例4將190克聚維酮(PVPK30)與300克丙二醇混勻，再加入250克聚乙二醇，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入12克的薄荷醇，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入HFC-134a，每瓶13克，浴檢，包裝，即得。
實施例5將180克聚維酮(PVPK30)與300克丙二醇混勻，再加入250克聚乙二醇，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-12，每瓶15克，浴檢，包裝，即得。
實施例6將280克聚乙二醇600與220克丙二醇混勻，再加入180克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入5克的塞酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-11，每瓶18克，浴檢，包裝，即得。
實施例7將300克聚乙二醇400與180克丙二醇混勻，再加入250克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入HFC-134a，每瓶12克，浴檢，包裝，即得。
實施例8將200克聚維酮(PVPK30)與300克甘油混勻，再加入150克土溫-80，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入DME，每瓶18克，浴檢，包裝，即得。
實施例9將300克聚乙二醇與200克甘油混勻，再加入180克土溫-20，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入20克的冰片，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入DME，每瓶20克，浴檢，包裝，即得。
實施例10將200克聚維酮(PVPK30)與340克丙二醇混勻，再加入200克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入30克的樟腦，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入HFC-134a，每瓶12克，浴檢，包裝，即得。
實施例11將200克聚維酮(PVPK30)與200克聚乙二醇混勻，再加入180克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的薄荷腦，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入HFC-134a，每瓶11克，浴檢，包裝，即得。
實施例12將300克聚維酮(PVPK30)與180克丙二醇混勻，再加入200克聚乙二醇，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入DME，每瓶20克，浴檢，包裝，即得。
實施例13將200克聚維酮(PVPK30)與340克聚乙二醇混勻，再加入200克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CO2，每瓶2克，浴檢，包裝，即得。
實施例14將250克聚維酮(PVPK30)與250克聚乙二醇混勻，再加入200克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-11，每瓶16克，浴檢，包裝，即得。
實施例15將250克聚維酮(PVPK30)與280克甘油混勻，再加入200克聚乙二醇，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入A31，每瓶16克，浴檢，包裝，即得。
實施例16將220克聚乙二醇與240克丙二醇混勻，再加入220克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入A46，每瓶14克，浴檢，包裝，即得。
實施例17將220克聚乙二醇600與240克丙二醇混勻，再加入220克聚乙烯醇，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入10克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入A46，每瓶14克，浴檢，包裝，即得。
實施例18將220克聚乙二醇400與240克丙二醇混勻，再加入250克卡波姆，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入5克的塞酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-12，每瓶18克，浴檢，包裝，即得。
實施例19將280克聚乙二醇與220克甘油混勻，再加入220克乙基纖維素，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入8克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-11，每瓶16克，浴檢，包裝，即得。
實施例20將250克K30與250克丙二醇混勻，再加入200克羥丙甲基纖維素，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入9克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入A31，每瓶13克，浴檢，包裝，即得。
實施例21將250克聚乙二醇400與200克丙二醇混勻，再加入250克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入12克的月桂氮卓酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入A46，每瓶16克，浴檢，包裝，即得。
實施例22將220克聚乙二醇600與240克丙二醇混勻，再加入230克甘油，然后加入到溶解有布羅芬的乙醇(250克3500毫升)溶液中，再加入4克的塞酮，用乙醇調整總量為5000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入A46，每瓶15克，浴檢，包裝，即得。
實施例23將300克聚乙烯吡咯烷酮(K-30)用適量乙醇充分溶解，與100克丙二醇一起，加入到溶解有布羅芬的乙醇(50克500毫升)溶液中，再加入2克的月桂氮卓酮和5g樟腦，用乙醇調整總量為1000毫升，充分攪拌，過濾，得濾液，分裝到耐壓容器中封口，每瓶50毫升，充入CFC-12，每瓶15克，浴檢，包裝，即得。
權利要求
1.一種布洛芬藥物制劑，包括布洛芬和藥劑輔料，其特征在于將上述藥物制備成氣霧劑，所述的氣霧劑包括重量份為0.8～10份原料藥布洛芬、含有5～95份藥劑輔料、含有5～90份拋射劑。
2.根據權利要求1所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的藥劑輔料是溶酶、表面活性劑、添加劑中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的拋射劑是烴(HAPs)類、氯氟烴(CFC)類、氫氟烴(HFC)類、二甲醚(DME)或壓縮氣體。
4.根據權利要求2所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的溶酶是乙醇或丙酮。
5.根據權利要求2所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的表面活性劑是增溶劑、透皮促進劑、濕潤劑中的一種或多種混合。
6.根據權利要求2所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的添加劑是助溶劑、抗氧劑、防腐劑、成膜劑中的一種或多種混合。
7.根據權利要求5所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的增溶劑是丙二醇、甘油、土溫、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、司盤、聚乙二醇(PEG)、聚維酮(PVP)中的一種或多種混合。
8.根據權利要求5所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的透皮促進劑是月桂氮卓酮、塞酮、薄荷腦、薄荷醇、冰片、樟腦、松節油中的一種或多種混合。
9.根據權利要求5所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的濕潤劑是甘油、丙二醇、聚乙烯醇、土溫、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、司盤中的一種或多種混合。
10.根據權利要求6所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的助溶劑是為丙二醇、甘油、尿素、琥珀酸、抗壞血酸、甘氨酸、碘化鉀、碘化鈉中的一種或多種混合。
11.根據權利要求6所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的成膜劑為聚維酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、甘油、乙基纖維素、卡波姆、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇縮丁醛、乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯、丙烯酸樹脂類、玉米朊、醋酸纖維素中的一種或多種混合。
12.根據權利要求6所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的防腐劑為丙二醇、甘油、乙醇、桉油、麝香草油、麝香草酚、聚維酮碘、醋酸洗必泰、洗必泰碘、苯甲酸、丁香油、丁香醇、山梨酸、水楊酸甲酯、水楊酸鈉、肉桂醇、苯扎溴銨、苯酚、醋酸、薰衣草油、桉油醇中的一種或多種混合。
13.根據權利要求6所述的一種布洛芬藥物制劑，其特征在于所述的抗氧劑為琥珀酸、琥珀酸鈉、琥珀酸鉀、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、聚丙烯酸鈉、麝香草油、木糖醇、甘氨酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、枸櫞酸脂肪酸甘油酯中的一種或多種混合。
14.根據權利要求1～13任何一項所述的一種布洛芬藥物制劑的制備方法，其特征在于該方法首先將藥劑輔料加到溶解有原料藥布洛芬的醇溶液中，然后調整容量，再經攪拌、過濾，將濾液分裝到耐壓容器中封口，充入拋射劑，浴檢，包裝即得。
全文摘要
本發明涉及藥物制劑領域，尤其涉及一種解熱鎮痛藥布洛芬藥物制劑及其制備方法。本發明一種布洛芬藥物制劑，包括布洛芬和藥劑輔料，將上述藥物制備成氣霧劑，所述的氣霧劑包括重量份為0.8～10份原料藥布洛芬、含有5～95份藥劑輔料、含有5～90份拋射劑。本發明不僅使用方便，而且使用安全、效果明顯。
文檔編號A61K9/12GK1919188SQ20051006048
公開日2007年2月28日 申請日期2005年8月25日 優先權日2005年8月25日
發明者楊建科 申請人:湖北南洋藥業有限公司