專利名稱：一種乳液制備新工藝的制作方法
技術領域：
本發明是采用一種新工藝，通過相轉變方法可以在一次性通過高壓均質閥的條件下，將植物油與水所形成的初乳液破碎成為粒徑小于1微米的均勻乳液。以滿足臨床用藥的特殊要求。其技術領域當屬于醫藥生產技術類。
背景技術：
乳劑作為一種劑型在臨床用藥實踐中雖已有使用，如作為全靜脈營養制劑的就有由華瑞公司生產的intra-lipid，該制劑就是將人體可利用的精制植物油制備成為粒徑小于1微米的脂肪乳，直接注射到人體血循環之中；國內的“康萊特”是將薏苡仁的油制備成為靜脈注射的脂肪乳；還有國內目前正在研究之中的用其它藥用植物或動物的“油”乳化成供口服用的乳劑，如鯊魚油口服乳、紅花籽油口服乳、沙棘油口服乳等。
目前這些乳劑的生產制備，均采用反復均質乳化的方法進行制備或生產，而只采用一次性經過高壓均質閥也可制備成為可供口服或注射液還未見有關文獻報道。
發明內容
本發明將藥物溶解在植物油中形成油溶液后，再添加適當的乳化劑，使之成為“小油珠”乳滴——粘稠狀的W/O型初乳液，然后在特定的溫度條件下快速加入大量的水相溶液，通過相轉變而成為粒徑非常細小的O/W型“小油珠”——細膩的乳液。只有在此條件下，一次性通過調節好適當壓力的高壓均質閥，才能生成粒徑均一，且最大粒徑小于1個微米的乳液，而且所形成的乳液具有高度的物理穩定性。
由于避免了藥物與水直接接觸，縮短了藥物在高壓條件下的制備時間，從而對保持藥物原有的生物活性或化學穩定性也非常有利，另外還大大地節約了生產能源消耗。
采用該工藝所制備的乳液，根據臨床用藥需要，既可以將將藥物制備成為供靜脈注射使用，也可以作為口服劑型使用。在作為靜脈注射時，由于藥物溶解在“小油滴”中，能夠起到體內緩慢釋放的效果；當作為口服給藥時，由于同樣原因，還能夠因避免了藥物顆粒與胃腸道黏膜的直接接觸，從而也減輕了某些藥物通過口服所帶來的胃腸道不適的毒副作用。
實施方式 在本專利中以丙泊酚乳液的制備工藝為例，進一步介紹其制劑配方和生產工藝，作為本專利的實施例。
在該實施例中，用適當的方法將丙泊酚溶解到注射級的精制大豆油中，以達到有效治療劑量，然后先采用上述方法，制備成為初乳液，再通過調整好壓力的高壓均質乳化機械，將含有丙泊酚的大豆油初乳液一次性通過，即可成為可穩定的、平均粒徑小于500納米、最大粒徑小于1微米的乳液。該實施例基本配方如下丙泊酚10.0g精制大豆油100.0g大豆磷脂 12.0g穩定劑適量氫氧化鈉 適量蒸餾水加至1000ml在該配方中，丙泊酚在精制大豆油中有很好的溶解度，根據臨床需要可進一步成倍地增加丙泊酚的配方比例。
權利要求
1.采用一步均質法，可將含有藥物的油溶液或植物油與水所形成的初乳液，通過相轉變的方法，在適當的溫度和壓力條件下整理成為平均粒徑小于500納米、最大粒徑小于1微米的均勻乳液。
2.權利1所述的“油溶液或植物油”，是指可以供安全口服或注射用的油類，包括但不限于如大豆油、花生油、芝麻油、茶油、椰子油、橄欖油等植物油或礦物油，這些油既可以單獨使用，也可以兩種或多種一起使用。
3.權利1所述的適當的溫度，其范圍可在攝氏0度到99度之間。
4.權利1所述的適當的壓力，其范圍可在1.0兆帕到90兆帕之間。
5.權利1所述的“一步均質法”，是指所形成的初乳液只需要一次性流過高壓均質閥，而不需要反復循環，即可形成粒徑均一之乳液的制劑方法。
6.權利1所述的“均勻乳液”，主要是指水包油型乳劑(O/W)，但仍包括且不限于油包水型乳劑(W/O)、水包油包水型復合乳劑(W/O/W)、油包水包油型復合乳劑(O/W/O)。
全文摘要
本項發明是將含藥物的油溶液，用合適的乳化劑使油溶液與水形成粘稠的初乳，再添加水相和其它乳化劑、穩定劑等使初乳轉相，并接著一次性迅速通過具有適當壓力的高壓均質閥，即可制備成為平均粒徑小于500納米，最大粒徑小于1個微米的均勻乳液。該工藝既節省能源，又對保持藥物的生物活性、化學穩定性，以及乳液的物理穩定性都十分有利，值得推廣應用。
文檔編號A61K9/107GK1679513SQ20051002381
公開日2005年10月12日 申請日期2005年2月3日 優先權日2005年2月3日
發明者朱芳海 申請人:朱芳海