專利名稱：治療中暑引起不適的液體膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥液體膠囊，尤其涉及一種具有健胃、祛暑的功效，用于因中暑而引起的頭暈、惡心、腹痛的液體膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前，由本處方制成的中成藥劑型有軟膠囊劑、合劑等。部分患者服用軟膠囊后打嗝會(huì)產(chǎn)生不適氣味，且軟膠囊儲(chǔ)藏一段時(shí)間后崩解時(shí)限不合格。合劑含糖量高，有些患者不宜服用，而且合劑在儲(chǔ)藏期間性質(zhì)不穩(wěn)定。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服原劑型質(zhì)量不穩(wěn)定，攜帶，儲(chǔ)藏、運(yùn)輸不方便的缺點(diǎn)，提供一種制備工序簡(jiǎn)單、所需設(shè)備投資少、藥效穩(wěn)定的具有健胃、祛暑的功效，用于因中暑而引起的頭暈、惡心、腹痛的液體膠囊及其制備方法。
本發(fā)明由以下成分按重量份制得中藥浸膏粉1份、分散劑8.0~13.0份、助懸劑0.1-0.6份、蒸餾揮發(fā)油0.04-0.09份(體積比，ml/g)、樟腦62.5份、桉油31.25份(體積比，ml/g)。
本發(fā)明所述的中藥浸膏粉由以下原料按重量份配比制得干姜62.5份、辣椒12.5份、大黃50份、小茴香25份、肉桂25份。
本發(fā)明所述的分散劑可為食用植物油、聚乙二醇、丙二醇之一或兩種以上。
本發(fā)明所述的助懸劑可為蜂蠟或單硬脂酸甘油酯。
本發(fā)明所述的分散劑最佳為玉米油或大豆油，助懸劑為蜂蠟。
本發(fā)明所提出的制備該液體膠囊的方法，它包括中藥提取過(guò)程、中藥提取物干燥過(guò)程及成型過(guò)程。在中藥提取過(guò)程中，先按比例取大黃、辣椒粉碎成粗粉，干姜、小茴香、肉桂加水蒸餾提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，備用，藥渣與大黃、辣椒粗粉滲漉，收集滲漉液，回收乙醇至無(wú)醇味，藥液濃縮至清膏，在0.04～0.08Mpa，60～80℃條件下減壓干燥，粉碎、過(guò)篩，得細(xì)粉；或在進(jìn)風(fēng)溫度為170～190℃，出風(fēng)溫度為60～80℃條件下噴霧干燥，得細(xì)粉。按比例取分散劑、助懸劑，50～70℃加熱，攪拌均勻，制成基質(zhì)。取混勻后的藥粉，在攪拌條件下，加入到基質(zhì)中，制備成混懸液，取上述揮發(fā)油及樟腦、桉油，在攪拌條件下，加入到40～50℃混懸液中，混勻，加入液體膠囊機(jī)的儲(chǔ)料罐內(nèi)，40～50℃保溫，調(diào)整裝量，進(jìn)行定量灌裝。
本發(fā)明液體膠囊，具有健胃、祛暑的功效，用于因中暑而引起的頭暈、惡心、腹痛，屬于硬膠囊的一種，只是內(nèi)容物是液體，它省去了裝膠囊前的許多步驟，所需設(shè)備投資少。與液體制劑相比，它具有性質(zhì)穩(wěn)定，攜帶，運(yùn)輸，服用方便的優(yōu)點(diǎn)。與軟膠囊相比，它省去了化膠、壓制、干燥等設(shè)備和工序，解決了軟膠囊儲(chǔ)藏一段時(shí)間后崩解時(shí)限不合格的技術(shù)難題，且生物利用度比軟膠囊高。它具備軟膠囊和腸溶膠囊兩者的優(yōu)點(diǎn)，能避免部分患者服用軟膠囊后打嗝產(chǎn)生不適氣味的影響。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明。
實(shí)施例1稱取樟腦62.5g、干姜62.5g、辣椒12.5g、大黃50g、小茴香25g、肉桂25g、桉油31.25ml蒸餾揮發(fā)油1.7ml、玉米油210g，蜂蠟5.5g先進(jìn)行中藥提取工藝大黃、辣椒粉碎成粗粉，干姜、小茴香、肉桂加6倍量水蒸餾提取揮發(fā)油10h，收集揮發(fā)油，備用，藥渣與大黃、辣椒粗粉照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法，用80％的乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后，續(xù)加70％的乙醇進(jìn)行滲漉，以每分鐘2~6ml的速度緩緩滲漉，收集滲漉液約1900ml，回收乙醇至無(wú)醇味，藥液濃縮至相對(duì)密度為1.30(50℃)的清膏，在0.05Mpa，65℃條件下減壓干燥，粉碎、過(guò)篩，得細(xì)粉。
再進(jìn)行成型工藝基質(zhì)的配制將玉米油、蜂蠟，加熱至50℃熔融，攪拌均勻，備用。
混懸液的配制取上述最細(xì)粉，在攪拌條件下，加入冷卻到40℃基質(zhì)中，制備成混懸液，備用。
藥液的配制取上述揮發(fā)油及樟腦、桉油，在攪拌條件下，加入到40℃混懸液中，混勻，中間檢驗(yàn)，備用。
液體膠囊的灌裝將上述藥液加入液體膠囊機(jī)的儲(chǔ)料罐內(nèi)，50℃保溫，根據(jù)中間檢驗(yàn)結(jié)果調(diào)整裝量，進(jìn)行定量灌裝，得液體膠囊半成品。
實(shí)施例2處方樟腦62.5g、干姜62.5g、辣椒12.5g、大黃50g、小茴香25g、肉桂25g、桉油31.25ml蒸餾揮發(fā)油1.7ml、大豆油290g，蜂蠟8g。
先進(jìn)行中藥提取工藝將大黃、辣椒粉碎成粗粉，干姜、小茴香、肉桂加6倍量水蒸餾提取揮發(fā)油10h，收集揮發(fā)油，備用，藥渣與大黃、辣椒粗粉照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法，用80％的乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后，續(xù)加70％的乙醇進(jìn)行滲漉，以每分鐘2～6ml的速度緩緩滲漉，收集滲漉液約1900ml，回收乙醇至無(wú)醇味，藥液濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.12(50℃)的清膏，在進(jìn)風(fēng)溫度為180℃，出風(fēng)溫度為60℃條件下噴霧干燥，得細(xì)粉。
再進(jìn)行成型工藝基質(zhì)的配制將上述大豆油、蜂蠟，加熱至65℃熔融，攪拌均勻，備用。
混懸液的配制取上述最細(xì)粉，在攪拌條件下，加入冷卻到45℃基質(zhì)中，制備成混懸液，備用。
藥液的配制取上述揮發(fā)油及樟腦、桉油，在攪拌條件下，加入到45℃混懸液中，混勻，中間檢驗(yàn)，備用。
液體膠囊的灌裝將上述藥液加入液體膠囊機(jī)的儲(chǔ)料罐內(nèi)，45℃保溫，根據(jù)中間檢驗(yàn)結(jié)果調(diào)整裝量，進(jìn)行定量灌裝，得液體膠囊半成品。
實(shí)施例3處方樟腦62.5g、干姜62.5g、辣椒12.5g、大黃50g、小茴香25g、肉桂25g、桉油31.25ml、蒸餾揮發(fā)油1.7ml、大豆油320g、單硬脂酸甘油酯10g；先進(jìn)行中藥提取工藝大黃、辣椒粉碎成粗粉，干姜、小茴香、肉桂加6倍量水蒸餾提取揮發(fā)油10h，收集揮發(fā)油，備用，藥渣與大黃、辣椒粗粉照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法，用80％的乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后，續(xù)加70％的乙醇進(jìn)行滲漉，以每分鐘2～6ml的速度緩緩滲漉，收集滲漉液約1900ml，回收乙醇至無(wú)醇味，藥液濃縮至相對(duì)密度為1.35(60℃)的清膏，在0.07Mpa，60℃條件下減壓干燥，粉碎、過(guò)篩，得細(xì)粉。
再進(jìn)行成型工藝基質(zhì)的配制將大豆油、單硬脂酸甘油酯，加熱至60℃熔融，攪拌均勻，備用。
混懸液的配制取上述最細(xì)粉，在攪拌條件下，加入冷卻到40℃基質(zhì)中，制備成混懸液，備用。
藥液的配制取上述揮發(fā)油及樟腦、桉油，在攪拌條件下，加入到40℃混懸液中，混勻，中間檢驗(yàn)，備用。
液體膠囊的灌裝將上述藥液加入液體膠囊機(jī)的儲(chǔ)料罐內(nèi)，45℃保溫，根據(jù)中間檢驗(yàn)結(jié)果調(diào)整裝量，進(jìn)行定量灌裝，得液體膠囊半成品。
實(shí)施例4處方樟腦62.5g、干姜62.5g、辣椒12.5g、大黃50g、小茴香25g、肉桂25g、桉油31.25ml、蒸餾揮發(fā)油1.7ml、聚乙二醇225g、丙二醇40g先進(jìn)行中藥提取工藝將大黃、辣椒粉碎成粗粉，干姜、小茴香、肉桂加6倍量水蒸餾提取揮發(fā)油10h，收集揮發(fā)油，備用，藥渣與大黃、辣椒粗粉照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法，用80％的乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后，續(xù)加70％的乙醇進(jìn)行滲漉，以每分鐘2～6ml的速度緩緩滲漉，收集滲漉液約1900ml，回收乙醇至無(wú)醇味，藥液濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.15(55℃)的清膏，在進(jìn)風(fēng)溫度為170℃，出風(fēng)溫度為70℃條件下噴霧干燥，得細(xì)粉。
再進(jìn)行成型工藝基質(zhì)的配制將上述聚乙二醇、丙二醇，加熱至50℃熔融，攪拌均勻，備用。
混懸液的配制取上述最細(xì)粉，在攪拌條件下，加入冷卻到45℃基質(zhì)中，制備成混懸液，備用。
藥液的配制取上述揮發(fā)油及樟腦、桉油，在攪拌條件下，加入到40℃混懸液中，混勻，中間檢驗(yàn)，備用。
液體膠囊的灌裝將上述藥液加入液體膠囊機(jī)的儲(chǔ)料罐內(nèi)，40℃保溫，根據(jù)中間檢驗(yàn)結(jié)果調(diào)整裝量，進(jìn)行定量灌裝，得液體膠囊半成品。
液體膠囊成型處方篩選對(duì)本液體膠囊制劑而言，藥液的混懸性能、分散均勻性及流動(dòng)性等是影響制劑成型、劑量均勻、質(zhì)量穩(wěn)定性的關(guān)鍵因素，故我們擬通過(guò)多因素多水平的正交試驗(yàn)，以藥液分散均勻性、混懸性及流動(dòng)性為考察評(píng)價(jià)指標(biāo)，篩選確定本液體膠囊制劑的處方及藥液配制工藝。根據(jù)劑型特點(diǎn)，參考有關(guān)文獻(xiàn)及生產(chǎn)實(shí)際經(jīng)驗(yàn)，在預(yù)試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，確定如下因素和水平，以L9(34)正交表安排試驗(yàn)，見(jiàn)表1～2。
表1.處方篩選及成型工藝研究因素和水平表 表2.處方篩選及成型工藝研究試驗(yàn)安排L9(34)正交表
試驗(yàn)過(guò)程現(xiàn)象記錄1號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中分散不均勻，灌裝時(shí)流動(dòng)性不好，60℃保溫易沉降。
2號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中易于分散均勻，灌裝時(shí)流動(dòng)性較好，在50℃保溫下，也易沉降，導(dǎo)致藥物劑量分配不均勻。
3號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中易于分散均勻，黏度不夠易沉降，不利于灌裝。
4號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中不易分散均勻，易沉降，藥粉有聚結(jié)現(xiàn)象。
5號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中易于分散均勻，流動(dòng)性理想，在40℃保溫6h未見(jiàn)沉降，易于灌裝。
6號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中易于分散均勻，易沉降，藥粉有聚結(jié)現(xiàn)象，不利于灌裝。
7號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中不易分散均勻，黏度大，不易灌裝。
8號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中易于分散均勻，藥粉出現(xiàn)聚結(jié)現(xiàn)象，不易灌裝。
9號(hào)試驗(yàn)藥粉在基質(zhì)中易于分散均勻，流動(dòng)性較好，50℃保溫3h未見(jiàn)沉降，6h有油水分離現(xiàn)象。
試驗(yàn)結(jié)果與分析(1)因素A(玉米油∶蜂蠟)是影響內(nèi)容物混懸液穩(wěn)定的關(guān)鍵因素。隨蜂蠟用量增加，混懸液的黏度增大，穩(wěn)定性增加，不易于沉降，但蜂蠟用量過(guò)多時(shí)，藥液的流動(dòng)性降低，不利于灌裝，確定A因素取2水平，即玉米油∶蜂蠟為97∶3。
(2)因素B(藥物∶輔料)是影響劑型規(guī)格和藥物在基質(zhì)中分散難易的關(guān)鍵因素。當(dāng)輔料用量達(dá)藥物3倍時(shí)，藥粉才能在基質(zhì)中均勻分散，藥粉聚結(jié)現(xiàn)象才能得到明顯改善，同時(shí)考慮成本因素，確定B因素取2水平，即藥物∶輔料為1∶3。
(3)因素C(灌裝溫度)是影響內(nèi)容物灌裝時(shí)的關(guān)鍵因素。試驗(yàn)表明，溫度過(guò)高，反而不利于灌裝，當(dāng)溫度控制在40℃時(shí)，揮發(fā)油和桉油及樟腦可以減少揮發(fā)，保持穩(wěn)定，藥液的流動(dòng)性可以保證均勻分散，藥粉無(wú)聚結(jié)現(xiàn)象，灌裝可以順利進(jìn)行，故確定C因素取3水平。
因此，較佳因素水平組合的方案為A2B2C3，即玉米油∶蜂蠟為97∶3；藥物∶輔料為1∶3；灌裝時(shí)藥液40℃保溫。
液體膠囊與軟膠囊儲(chǔ)藏前后崩解時(shí)限比較
權(quán)利要求
1.一種治療中暑引起不適的液體膠囊，其特征在于由以下成分按重量比制得分散劑8.0～13.0份、助懸劑0.1-0.6份、蒸餾揮發(fā)汕0.04-0.09份(體積比，ml/g)、樟腦62.5份、桉油31.25份(體積比，ml/g)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療中暑引起不適的液體膠囊，其特征在于所述的中藥浸膏粉由以下原料按重量份配比制得干姜62.5份、辣椒12.5份大黃50份、小茴香25份、肉桂25份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療中暑引起不適的液體膠囊，其特征在于分散劑為食用植物油、聚乙二醇、丙二醇之一或兩種以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療中暑引起不適的液體膠囊，其特征在于所述的助懸劑為蜂蠟或單硬脂酸甘油酯。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療中暑引起不適的液體膠囊，其特征在于分散劑為玉米油或大豆油，助懸劑為蜂蠟。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療中暑引起不適的液體膠囊，其特征在于所述液體膠囊的制備工藝?yán)ㄖ兴幪崛∵^(guò)程、中藥提取物干燥過(guò)程及成型過(guò)程。在中藥提取過(guò)程中，先按比例取大黃、辣椒粉碎成粗粉，干姜、小茴香、肉桂加水蒸餾提取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，備用，藥渣與大黃、辣椒粗粉滲漉，收集滲漉液，回收乙醇至無(wú)醇味，藥液濃縮至清膏，在0.04～0.08Mpa，60～80℃條件下減壓干燥，粉碎、過(guò)篩，得細(xì)粉；或在進(jìn)風(fēng)溫度為170～190℃，出風(fēng)溫度為60～80℃條件下噴霧干燥，得細(xì)粉；按比例取分散劑、助懸劑，加熱，攪拌均勻，制成基質(zhì)；取混勻后的藥粉，在攪拌條件下，加入到基質(zhì)中，制備成混懸液，加入液體膠囊機(jī)的儲(chǔ)料罐內(nèi)，保溫，調(diào)整裝量，進(jìn)行定量灌裝。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種治療中暑引起不適的液體膠囊及其制備方法，由以下成分按重量份制得中藥浸膏粉1份、分散劑8.0∽13.0份、助懸劑0.1－0.6份、蒸餾揮發(fā)油0.04－0.09份(體積比，ml/g)、樟腦62.5份、桉油31.25份(體積比，ml/g)。中藥浸膏粉由以下原料按重量份配比制得干姜62.5份、辣椒12.5份、大黃50份、小茴香25份、肉桂25份。分散劑為食用植物油、聚乙二醇、丙二醇之一或兩種以上。助懸劑為蜂蠟或單硬脂酸甘油酯。本發(fā)明液體膠囊，具有健胃、祛暑的功效，用于因中暑而引起的頭暈、惡心、腹痛，所需設(shè)備投資少，且生物利用度比軟膠囊高，具有性質(zhì)穩(wěn)定，攜帶，運(yùn)輸，服用方便的優(yōu)點(diǎn)。具備軟膠囊和腸溶膠囊兩者的優(yōu)點(diǎn)，能避免部分患者服用軟膠囊后打嗝產(chǎn)生不適氣味的影響。
文檔編號(hào)A61K36/88GK1813911SQ200510019909
公開(kāi)日2006年8月9日 申請(qǐng)日期2005年11月25日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月25日
發(fā)明者楊文龍 申請(qǐng)人:楊文龍