專利名稱：牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及的是一種中藥提取物—牛蒡苷的用途，尤其是牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用。
背景技術：
鼻炎、鼻竇炎等鼻病，是臨床上最常見的耳鼻喉科疾病，特別是慢性鼻炎、慢性鼻竇炎更是困擾著眾多患者，也是臨床治療中的一大難題。目前，治療鼻炎、鼻竇炎的方法很多，中醫根據病情多采取辯證施治，給予復方中藥湯劑煎服，或將這些治療鼻病的復方中藥制成丸劑、片劑、膠囊劑、沖劑、口服液等中成藥，如鼻淵丸、千柏鼻炎片、蒼耳子鼻炎膠囊、鼻咽清毒沖劑、鼻竇炎口服液等等，但這些復方中藥及中成藥存在許多不足之處，如煎藥的麻煩、口感差、多數中成藥常常因不對癥而療效欠佳。總的印象是幾乎所有市售治療鼻炎及鼻竇炎的中成藥均不能使慢性鼻炎及慢性鼻竇炎患者感到滿意。
通常認為，西醫的急性鼻炎即中醫的“傷風”“感冒”，分為風寒外感和風熱外感。西醫的慢性鼻炎即中醫的“鼻窒”，包括單純性和肥厚性，單純性應疏風宣肺，清熱解毒，肥厚性則補益脾肺，活血化瘀。西醫的萎縮性鼻炎即中醫的“鼻槁”，系肺津不足，燥熱傷肺，鼻竅失濡養，治應養陰生津，滋陰潤燥，清熱。西醫的過敏性鼻炎即中醫的“鼻鼽”，系肺衛不足，腠理不固，感受風邪異氣所致，治則益氣固表，溫陽散寒。西醫的鼻竇炎即中醫的“鼻淵”，分急性和慢性兩種，急性者即感受風邪，肺不宣降，治應疏風清熱，解毒通竅，排膿止痛。慢性者即風邪瘀久、脾失健運、治則清熱化淤，健脾化濕。上述中藥湯劑及中成藥系根據這些理論及臨床經驗研制，多采用辛夷、蒼耳子等中藥為主制備。
《藥典》2000版一部中記載的牛蒡子(Fructus Arctii)為菊科兩年生草本植物牛蒡(Arctium lappa L.)的成熟果實。性味辛、苦、寒，歸肺、胃經。具有疏散風熱、宣肺透疹、解毒利咽之功效。現代研究發現牛蒡子含牛蒡苷(arctiin)、脂肪油、維生素A、維生素B1及生物堿等。具有抗菌、抑菌、抗病毒作用，降血糖作用，鈣拮抗作用及抗腫瘤作用。主要用于治療風熱感冒，咳嗽痰多，麻疹，風疹，咽喉腫痛，痄腮丹毒，癰腫瘡毒。近有用牛蒡苷治療腎炎及糖尿病腎病的研究報導。在已有文獻報導及臨床應用中，除用于風熱感冒外，極少見應用牛蒡子治療其他鼻炎及鼻竇炎，未見用牛蒡子為主藥制備治療各種鼻炎及鼻竇炎的中成藥產品，更未見應用牛蒡苷治療各種鼻炎及鼻竇炎的報導及應用牛蒡苷制備治療各種鼻炎及鼻竇炎的中成藥產品。
發明內容
本發明的目的在于提供一種以中藥提取物—牛蒡苷作為制備治療鼻炎及鼻竇炎的中藥組合物的主要成份，制備治療除外風寒型“急性鼻炎”的各種鼻炎及鼻竇炎的中成藥制劑。以彌補現有治療鼻炎及鼻竇炎的中成藥療效欠佳等不足之處，為廣大鼻炎及鼻竇炎患者提供一種療效滿意的中成藥。
本發明的目的是這樣實現的一種牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，其中所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中(以重量計)不得少于5％。其中所述的牛蒡苷可單獨或加入中藥組合物中制備成膠囊劑、丸劑、顆粒劑、片劑、水劑等口服劑型。其中所述的牛蒡苷在每粒藥物膠囊中不得低于30mg，且每日口服1-3次，每次1-6粒。
一組156例的臨床療效觀察表明，含牛蒡苷不少于5％的牛蒡子顆粒治療鼻竇炎有很好的療效。
本組156例鼻竇炎患者為2000年-2004年的門診病例，其中急性鼻竇炎22例，慢性鼻竇炎134例；男86例，女70例；年齡3-6歲18例，6-14歲30例，14-18歲52例，18-60歲56例；病程3周內22例，3周-1年52例，1-3年47例，3年以上35例，最長病程有長達30年的患者。
本組全部病例均具有鼻竇炎的鼻塞、膿涕、頭痛三大癥狀；鼻竇檢查可見粘膜充血、腫脹、粘膿分泌物。46例經鼻竇X線平片檢查、18例經鼻竇CT檢查確診為慢性鼻竇炎。
用藥方法系將含牛蒡苷不少于5％的牛蒡子粉碎過80目藥篩，再用微波爐滅菌加溫至半熟，制成牛蒡子顆粒。3-6歲每天3-5g，6-14歲每天5-10g，成人每天10g，均分3次口服，可加糖拌服。10天為1療程，1療程不愈者可連用2-3療程。
以鼻塞、膿涕、頭痛及鼻竇粘膜充血、腫脹、粘膿分泌物為觀察指標。
以下列標準評定療效(1)痊愈自覺癥狀消失，查見粘膜腫脹消退，粘膿分泌物消失。(2)顯效自覺癥狀明顯減輕，粘膜腫脹基本消退，粘膿分泌物明顯減少。(3)有效癥狀減輕，粘膿涕減少。(4)無效癥狀及檢查無明顯好轉，但無加重者。
結果1療程治愈89例，顯效36例，有效31例，無效0例。1療程治愈率達57.05％，總有效率達100％。
治療機理鼻竇炎即中醫的“鼻淵”，是臨床常見的鼻科難治性疾病，分急性和慢性兩種，急性者即感受風邪，肺不宣降，治應疏風清熱，解毒通竅，排膿止痛。慢性者即風邪瘀久、脾失健運、治則清熱化淤，健脾化濕。牛蒡子具有疏散風熱、宣肺透疹、解毒利咽之功效；現代研究發現牛蒡子含牛蒡苷，具有抗菌、抑菌作用；在臨床應用中我們發現牛蒡子具有很強的疏風通竅、消腫排膿功能，一例病程長達30年的鼻竇炎患者晚上第一次服藥，次晨即感長年阻塞的鼻腔通暢了，繼續服藥1療程，鼻腔通暢，膿涕減少，服完3療程即告痊愈；牛蒡苷為牛蒡子的活性成份，牛蒡子的疏風通竅、消腫排膿功能與牛蒡苷的含量密切相關，故牛蒡苷可用于治療鼻炎及鼻竇炎。
156例中伴有慢性鼻炎22例，伴有過敏性鼻炎43例，伴有鼻息肉6例，伴有鼻夾肥大8例，用牛蒡子顆粒治療均有效，但治愈需要的療程較長，鼻息肉患者的癥狀緩解后需手術治療。156例中有112例經西醫及中醫方法治療無效的患者，改用口服牛蒡子顆粒治愈。典型或重癥病例多在服藥后24小時內見效。156例均未見嚴重毒副反應，有21例患者因用藥過量而出現胃痛及浠便，調整藥量后即消失。
具體實施例方式
實施例1以下述化學結構式表示的牛蒡苷在制備治療除外風寒型“急性鼻炎”的各種鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用。
分子式C27H34O11分子量534.6其中所述的牛蒡苷為牛蒡子干燥果實或牛蒡葉的提取物，在制備治療除外風寒型“急性鼻炎”的各種鼻炎及鼻竇炎藥物中牛蒡苷的活性成份(以重量計)不得少于5％，較佳為10～50％，最佳為50％以上。
所述牛蒡苷可單獨或加入中藥組合物中如鼻淵丸、千柏鼻炎片、蒼耳子鼻炎膠囊、鼻咽清毒沖劑、鼻竇炎口服液制備成膠囊劑、或顆粒劑、或片劑、或水劑等口服劑型。制成膠囊、顆粒劑、片劑、水劑等口服劑型的制藥工藝都是成熟的制藥工藝，其不同的口服劑型不影響療效。
所述牛蒡苷在每粒膠囊中不低于30mg，且每日1～3次，每次1～6粒。
所述膠囊每粒為300mg，其中含牛蒡苷30mg～150mg為較佳，含牛蒡苷150mg以上為最佳。
權利要求
1.一種牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，其中所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中(以重量計)不得少于5％。
2.根據權利要求1所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，其特征在于所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中(以重量計)不得少于30％。
3.根據權利要求1所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，其特征在于所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中(以重量計)不得少于50％。
4.根據權利要求1所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，其中所述的牛蒡苷可單獨或加入中藥組合物中制備成膠囊劑、丸劑、顆粒劑、片劑、水劑等口服劑型。
5.根據權利要求1或2所述的牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，其中所述的牛蒡苷在每粒藥物膠囊中不得低于30mg，且每日口服1-3次，每次1-6粒。
全文摘要
本發明公開了一種中藥提取物—牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎藥物中的應用，牛蒡苷在制備治療鼻炎及鼻竇炎的藥物中以重量計不得低于5％，可單獨或加入中藥組合物中制成膠囊劑、顆粒劑、丸劑、片劑及水劑等口服劑型，牛蒡苷的含量在每粒藥物膠囊中不得低于30mg，且每日口服1～3次，每次1～6粒。本發明具有清熱解毒、疏風通竅、消炎排膿功效，可迅速解除鼻炎及鼻竇炎的鼻塞、膿涕、頭痛等癥狀，對除外風寒型“急性鼻炎”的各種鼻炎及鼻竇炎均有效，尤其對慢性鼻炎、慢性鼻竇炎，見效快，療效切實穩定，安全無毒副作用，療程較短，服用方便，復發率低，復發病例用本藥復治容易康復等優點。
文檔編號A61P11/00GK1739540SQ20051001935
公開日2006年3月1日 申請日期2005年8月24日 優先權日2005年8月24日
發明者呂仁柱 申請人:呂仁柱