專利名稱：一種治療前列腺疾病中藥制劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種治療前列腺疾病的中藥制劑的制備方法，國(guó)際專利分類號(hào)A61K35/78背景技術(shù)前列腺疾病是男性常見(jiàn)病和多發(fā)病，隨著人口老齡化趨勢(shì)的上升而逐年增加，目前發(fā)病率已達(dá)25％，發(fā)病年齡也越來(lái)越低齡化，由50歲降至30歲，其主要臨床特征為，尿頻、尿急、尿痛，嚴(yán)重影響了中老年男性的工作和生活，如不及時(shí)治療有發(fā)展成前列腺癌的危險(xiǎn)，前列腺疾病目前已成為威脅中老年男性健康的一大頑癥。
目前治療前列腺疾病的藥物分為西藥和中藥兩大類，西藥多數(shù)具有較強(qiáng)的副作用，療程長(zhǎng)，易復(fù)發(fā)，效果不穩(wěn)定。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是采用先進(jìn)的中藥制劑技術(shù)，提供起效快，療效高，質(zhì)量穩(wěn)定的治療前列腺疾病的中藥制劑的制備方法。
本發(fā)明采用溫腎前列膠囊〔WS-10272(ZD-0272)-2002〕之處方，其處方如下熟地黃150g、 淫羊藿150g、 山藥100g、 茯苓130g、山茱萸80g、 澤瀉130g、 牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、 牛膝100g、 虎杖130g、 扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g；制備方法(1)取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉，細(xì)度100～120目，備用。
(2)其余熟地等十一味加水煎煮二次，第一次1～4小時(shí)，第二次1～3小時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.08～1.28(50℃)的清膏，放冷，加入乙醇，使乙醇含量達(dá)65～85％，靜置過(guò)夜。
(3)濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.20～1.40(20℃)的稠膏，備用。
(4)將牡丹皮等三味的細(xì)粉與(3)中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成100～120目細(xì)粉，備用。
(5)向(4)中的細(xì)粉中加入蔗糖或甜味劑，混勻，制成顆粒，或包薄膜衣，制成包衣顆粒；或加20～30g羧甲基淀粉鈉，混勻，用60～90％的乙醇作潤(rùn)濕劑，制丸，過(guò)篩，干燥，制成濃縮丸；或包薄膜衣，制成包衣濃縮丸，或制成片劑，或包衣片劑，即得本發(fā)明。
發(fā)明依據(jù)1、處方依據(jù)依據(jù)國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)溫腎前列膠囊之處方，由熟地黃、淫羊藿、山藥、茯苓、山茱萸、澤瀉、牡丹皮、肉桂、附子、牛膝、虎杖、扁蓄、瞿麥、車前子組成。腎為先天之本，中寓命門之火。腎陽(yáng)不足，不能溫養(yǎng)下焦，故腰膝酸軟；腎陽(yáng)虛弱，不能化氣利水，水停于內(nèi)，故小便不利，少腹拘急不舒，治宜補(bǔ)腎助陽(yáng)為法，“益火之源，以消翳”。善補(bǔ)陽(yáng)者必于陰中求陽(yáng)，則陽(yáng)得陰助而生化無(wú)窮。方中重用熟地黃溢陰補(bǔ)腎為君，臣以山茱萸、山藥補(bǔ)肝脾而益精血，加以附子、淫羊藿、肉桂助命門以溫陽(yáng)化氣，君臣相伍，補(bǔ)腎填精，及陰中求陽(yáng)之治，佐以澤瀉、茯苓、利水滲濕，牛膝、扁蓄、瞿麥、車前子利尿通淋，虎仗清熱利濕，牡丹皮清熱泄火，于補(bǔ)中寓瀉，使邪去則補(bǔ)乃得力，并防滋陰藥之膩滯。諸藥合用，溫而不燥，滋而不膩，助陽(yáng)之弱以化水，滋陰之虛以生氣，使腎陽(yáng)振奮，氣化復(fù)常。
2、輔料依據(jù)處方輔料的篩選依據(jù)《藥劑輔料大全》1995年第一版；本發(fā)明經(jīng)測(cè)試達(dá)到國(guó)家藥典的要求。
應(yīng)用本發(fā)明制備的顆粒和濃縮丸，溶散速度明顯加快，由原來(lái)膠囊的30分鐘，縮短為5～10分鐘，起效時(shí)間明顯提前；由于制劑粒徑較小，增大了藥物在胃腸道內(nèi)的分布面積，提高了生物利用度；應(yīng)用本發(fā)明制備的片劑，消除了原劑型的膠囊殼對(duì)胃的刺激，方便了患者服用；本發(fā)明采用薄膜包衣技術(shù)對(duì)制劑進(jìn)行包衣，防止制劑吸潮變質(zhì)，增強(qiáng)了制劑的穩(wěn)定性，提高了產(chǎn)品質(zhì)量。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1取熟地黃150g、淫羊藿150g、山藥100g、茯苓130g、山茱萸80g、澤瀉130g、牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、牛膝100g、虎杖130g、扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g備用；制備方法①取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉，細(xì)度100目，備用；②其余熟地等十一味加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.10(50℃)的清膏，放冷，加入乙醇，使乙醇含量達(dá)65％，靜置過(guò)夜；③濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.20(20℃)的稠膏，備用；④將牡丹皮、山藥、山茱萸三味藥材的細(xì)粉與③中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成100目細(xì)粉，備用；⑤將④中的細(xì)粉制成顆粒，即得本發(fā)明。
實(shí)施例2取熟地黃150g、淫羊藿150g、山藥100g、茯苓130g、山茱萸80g、澤瀉130g、牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、牛膝100g、虎杖130g、扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g備用；制備方法①取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉，細(xì)度100目，備用；②其余熟地等十一味加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.15(50℃)的清膏，放冷，加入乙醇，使乙醇含量達(dá)70％，靜置過(guò)夜；③濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.26(20℃)的稠膏，備用；④將牡丹皮、山藥、山茱萸三味藥材的細(xì)粉與③中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成100目細(xì)粉，備用；
⑤將④中的細(xì)粉制成顆粒，包薄膜衣，制成包衣顆粒，即得本發(fā)明。
實(shí)施例3取熟地黃150g、淫羊藿150g、山藥100g、茯苓130g、山茱萸80g、澤瀉130g、牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、牛膝100g、虎杖130g、扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g備用；制備方法①取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉，細(xì)度120目，備用；②其余熟地等十一味加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次2時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.18(50℃)的清膏，放冷，加入乙醇，使乙醇含量達(dá)75％，靜置過(guò)夜；③濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.30(20℃)的稠膏，備用；④將牡丹皮、山藥、山茱萸三味藥材的細(xì)粉與③中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成120目細(xì)粉，備用；⑤向④中細(xì)粉中加20g羧甲基淀粉鈉，混勻，用70％的乙醇作潤(rùn)濕劑，制丸，過(guò)篩，干燥，制成濃縮丸，即得本發(fā)明。
實(shí)施例4取熟地黃150g、淫羊藿150g、山藥100g、茯苓130g、山茱萸80g、澤瀉130g、牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、牛膝100g、虎杖130g、扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g備用；制備方法①取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉，細(xì)度100目，備用；②其余熟地等十一味加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次1時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.20(50℃)的清膏，放冷，加入乙醇，使乙醇含量達(dá)70％，靜置過(guò)夜；③濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.32(20℃)的稠膏，備用；④將牡丹皮、山藥、山茱萸三味藥材的細(xì)粉與③中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成120目細(xì)粉，備用；
⑤向④中細(xì)粉中加26g羧甲基淀粉鈉，混勻，用75％的乙醇作潤(rùn)濕劑，制丸，過(guò)篩，干燥，制成濃縮丸，包薄膜衣，制成包衣濃縮丸，即得本發(fā)明。
實(shí)施例5取熟地黃150g、淫羊藿150g、山藥100g、茯苓130g、山茱萸80g、澤瀉130g、牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、牛膝100g、虎杖130g、扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g備用；制備工藝步驟①、步驟②、步驟③與實(shí)施例1相同；④將牡丹皮、山藥、山茱萸三味藥材的細(xì)粉與③中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成100目細(xì)粉，備用；⑤向④中的細(xì)粉中加入28g羧甲基淀粉鈉，制成顆粒，壓制成片，即得本發(fā)明。
實(shí)施例6取熟地黃150g、淫羊藿150g、山藥100g、茯苓130g、山茱萸80g、澤瀉130g、牡丹皮100g、肉桂30g、附子30g、牛膝100g、虎杖130g、扁蓄130g、瞿麥130g、車前子100g備用；制備工藝步驟①、步驟②、與實(shí)施例2的步驟①和步驟②相同；③濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.26(20℃)的稠膏，備用；④將牡丹皮、山藥、山茱萸三味藥材的細(xì)粉與③中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成100目細(xì)粉，備用；⑤向④中的細(xì)粉中加入35g羧甲基淀粉鈉，制成顆粒，壓制成片，包薄膜衣，制成包衣片劑，即得本發(fā)明。
權(quán)利要求
1.治療前列腺疾病中藥制劑的制備方法，包括以下步驟(1)取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉，細(xì)度100～120目，備用；(2)其余熟地等十一味加水煎煮二次，第一次1～4小時(shí)，第二次1～3小時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.08～1.28(50℃)的清膏，放冷，加入乙醇，使乙醇含量達(dá)65～85％，靜置過(guò)夜；(3) 濾取上清液，回收乙醇并濃縮成相對(duì)密度為1.20～1.40(20℃)的稠膏，備用；(4)將牡丹皮等三味的細(xì)粉與(3)中所制備的稠膏混勻，干燥，粉碎成100～120目細(xì)粉，備用；(5)將(4)中的細(xì)粉制成顆粒，或包薄膜衣，制成包衣顆粒；或加20～30g羧甲基淀粉鈉，混勻，用60～90％的乙醇作潤(rùn)濕劑，制丸，過(guò)篩，干燥，制成濃縮丸；或包薄膜衣，制成包衣濃縮丸，或制成片劑，或包衣片劑，即得本發(fā)明。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是所述的濃縮丸的直徑在8mm以下。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是崩解劑選擇羧甲基淀粉鈉、或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、或低取代羥丙基纖維素；可選擇前述中的一種或兩種或全選，本發(fā)明優(yōu)選羧甲基淀粉鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征是本發(fā)明為包衣制劑或不包衣制劑，本發(fā)明優(yōu)選包衣制劑，其包衣材料占制劑重量的3～15％。
全文摘要
一種治療前列腺疾病的中藥制劑的制備方法，具體涉及用中藥現(xiàn)代化生產(chǎn)技術(shù)制備治療前列腺疾病中藥制劑的制備方法，包括以下步驟取牡丹皮、山藥、山茱萸粉碎成細(xì)粉；其余熟地等十一味加水煎煮二次，濾過(guò)，濃縮成清膏，加入乙醇；濾取上清液，回收乙醇并濃縮成稠膏；將牡丹皮等三味藥材的細(xì)粉加入到上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉，制成顆粒，或包衣顆粒，或濃縮丸，或包衣濃縮丸，或片劑、或包衣片劑；應(yīng)用本發(fā)明制備的制劑，溶散速度明顯加快，由原來(lái)膠囊的30分鐘，縮短為5～10分鐘，起效更快；提高了生物利用度，并且方便了患者服用；本發(fā)明采用薄膜包衣技術(shù)對(duì)制劑進(jìn)行包衣，防止制劑吸潮變質(zhì)，增強(qiáng)了制劑的穩(wěn)定性，提高了產(chǎn)品質(zhì)量。
文檔編號(hào)A61K36/754GK1739713SQ20051001713
公開(kāi)日2006年3月1日 申請(qǐng)日期2005年9月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月16日
發(fā)明者高陸, 王麗清, 高文功, 劉春梅, 于艷輝, 白冰 申請(qǐng)人:修淶貴