專利名稱：一種別嘌醇緩釋片劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種藥品的劑型，尤其涉及一種別嘌醇緩釋片劑及其制備方法。
背景技術：
別嘌醇為黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性，減少次黃嘌呤、黃嘌呤合成尿酸，降低血及尿中的尿酸濃度，是防止痛風急性發(fā)作療效較為確切的藥物，已進入國家基本藥物目錄，為治療痛風的一線藥物。美國藥典、歐洲藥典、英國藥典等均已收載，中國藥典2000年版二部也已收載。別嘌醇經口服后，在胃腸道內吸收完全，2-6小時即可達血藥峰濃度，半衰期為1-3小時，本品在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，半衰期為15-18小時，目前市場一般都是常規(guī)片劑，一般每天均需服用1-2次，而且不能保持平穩(wěn)有效的抗痛風血藥濃度。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種患者依從性好、能維持24小時平穩(wěn)有效的抗痛風血藥濃度的別嘌醇緩釋片劑。
本發(fā)明的另一目的在于提供一種別嘌醇緩釋片劑的制備方法。
本發(fā)明一種別嘌醇緩釋片劑，包括主藥別嘌醇、緩釋骨架基質、可溶性稀釋劑和粘合劑，其中別嘌醇占片劑重量的10％～70％，緩釋骨架基質占片劑重量的1％～15％，可溶性稀釋劑占片劑重量的25％～85％，粘合劑占片劑重量的1～10％。
優(yōu)選別嘌醇占片劑重量的25％～60％，緩釋骨架基質占片劑重量的3％～10％，可溶性稀釋劑占片劑重量的40％～70％，粘合劑占片劑重量的1～10％。
所述的緩釋骨架基質是羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、羥乙基纖維素、乙基纖維素、羥丙纖維素、聚甲基丙烯酸甲酯、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、海藻酸鈉中的一種或多種混和。
所述可溶性稀釋劑是甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麥芽糖醇中的一種或多種混和。
所述粘合劑是具有粘合特性的羥丙基甲基纖維素、聚維酮、甲基纖維素、乳糖、淀粉、蔗糖、糊精中的一種或多種混和。
還可以包括3％～10％的崩解劑。
所述的崩解劑是低取代羥丙纖維系、交聯羧甲基纖維系鈉、羧甲基纖維系鈣、羧甲基淀粉鈉、交聚維酮中的一種或多種混和。
還包括還包括1％～2％的潤滑劑。
所述的潤滑劑是硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠一種或多種混和。
本發(fā)明還公開了一種別嘌醇緩釋片劑的制備方法，首先將各原料過篩備用，按配方稱取原料，然后混和均勻，制軟材，過篩制粒，再烘干、整粒、壓片得到。
本發(fā)明別嘌醇緩釋片劑一天只需服用一次，提供了患者的依從性，能維持24小時的平穩(wěn)有效的血藥濃度。
具體實施例實施例1本實施例制備1000片別嘌醇緩釋片劑，采用如下原料別嘌醇 250.0g木糖醇 145g淀粉 50.0g羥丙基甲基纖維素 35g聚維酮 15.0g
硬脂酸鎂 5.0g工藝將原料粉碎均過100篩，按處方量稱取別嘌醇、淀粉、木糖醇及羥丙基甲基纖維素，混合均勻；用10％聚維酮醇溶液將混合物料制成均勻軟材，經18目篩制粒；濕顆粒經55℃～60℃烘干，18目篩整粒，加入余下的羥丙基甲基纖維素、木糖醇、硬脂酸鎂，混勻；按測定的片重范圍，用壓片得到。
將本實施例得到的緩釋片劑測定溶出度，采用溶出度檢查法第二法測定，以0.1mol/L的鹽酸液為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，在1小時、4小時、8小時溶出。試驗結果見表1表1溶出度試驗結果。
本實施例得到的緩釋片劑符合國家藥檢局的有關規(guī)定。
實施例2本實施例制備1000片別嘌醇緩釋片劑，采用如下原料別嘌醇 250g甘露醇 120g淀粉75g羥丙甲纖維素35g聚維酮 15g硬脂酸鎂5.0g制備工藝與實施例的制備方法相同。
實施例3本實施例制備1000片別嘌醇緩釋片劑，采用如下原料別嘌醇 250g甘露醇 120g淀粉90g
海藻酸鈉 20g聚維酮15g硬脂酸鎂 5.0g制備方法與實施例1相同。
權利要求
1.一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于包括主藥別嘌醇、緩釋骨架基質、可溶性稀釋劑和粘合劑，其中別嘌醇占片劑重量的10％～70％，緩釋骨架基質占片劑重量的1％～15％，可溶性稀釋劑占片劑重量的25％～85％，粘合劑占片劑重量的1～10％。
2.根據權利要求1所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于別嘌醇占片劑重量的25％～60％，緩釋骨架基質占片劑重量的3％～10％，可溶性稀釋劑占片劑重量的40％～70％，粘合劑占片劑重量的1～10％。
3.根據權利要求2所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于所述的緩釋骨架基質是羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、羥乙基纖維素、乙基纖維素、羥丙纖維素、聚甲基丙烯酸甲酯、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、海藻酸鈉中的一種或多種混和。
4.根據權利要求2所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于所述可溶性稀釋劑是甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麥芽糖醇中的一種或多種混和。
5.根據權利要求2所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于所述粘合劑是具有粘合特性的羥丙基甲基纖維素、聚維酮、甲基纖維素、乳糖、淀粉、蔗糖、糊精中的一種或多種混和。
6.根據權利要求2所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于還包括3％～10％的崩解劑。
7.根據權利要求6所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于所述的崩解劑是低取代羥丙纖維系、交聯羧甲基纖維系鈉、羧甲基纖維系鈣、羧甲基淀粉鈉、交聚維酮中的一種或多種混和。
8.根據權利要求2所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于還包括還包括1％～2％的潤滑劑。
9.根據權利要求8所述的一種別嘌醇緩釋片劑，其特征在于所述的潤滑劑是硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠一種或多種混和。
10.根據權利要求1～9任何一項所述的一種別嘌醇緩釋片劑的制備方法，其特征在于首先將各原料過篩備用，按配方稱取原料，然后混和均勻，制軟材，過篩制粒，再烘干、整粒、壓片得到。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種藥品的劑型，尤其涉及一種別嘌醇緩釋片劑及其制備方法。本發(fā)明一種別嘌醇緩釋片劑，包括主藥別嘌醇、緩釋骨架基質、可溶性稀釋劑和粘合劑，其中別嘌醇占片劑重量的10％～70％，緩釋骨架基質占片劑重量的1％～15％，可溶性稀釋劑占片劑重量的25％～85％，粘合劑占片劑重量的1～10％。本發(fā)明別嘌醇緩釋片劑一天只需服用一次，提供了患者的依從性，能維持24小時的平穩(wěn)有效的血藥濃度。
文檔編號A61P19/06GK1739522SQ200410093148
公開日2006年3月1日 申請日期2004年12月17日 優(yōu)先權日2004年12月17日
發(fā)明者范敏華 申請人:范敏華